骨性关节炎治疗新进展硫酸氨基葡萄糖阻断骨性关节炎病理进程
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骨性关节炎治疗新进展硫酸 氨基葡萄糖阻断骨性关节炎
病理进程
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
关节疼痛的鉴别和诊断
骨性关节炎
骨质疏松症
类风湿关节炎
发病 中老年为主 人群 体力劳动者为主
中老年为主
年纪相对较轻
脑力劳动者为主
发生率 部位 发病 机理
治疗 方法
最多10％
5％左右
较少，0.37％
治疗骨性关节炎的药物分类
来自国际风湿病协会（ILAR）和世界卫生组织（WHO）
一、非特异性药物（改善症状药物） 1、解热镇痛药：对乙酰氨基酚等 2、非甾体抗炎药: 布洛芬，双氯酚酸，消炎痛等 3、甾体（激素类）抗炎药 二、特异性药物（改善结构药物） 1、硫酸氨基葡萄糖 2、硫酸软骨素 3、透明质酸（粘液补充疗法）
骨性关节炎的临床表现
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
膝骨性关节炎
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
手骨性关节炎
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
脊柱骨性关节炎
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
第三部分
骨性关节炎的治疗
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
软骨
骨骼松质骨
滑膜
软骨生化代谢异常，造 钙代谢异常，造 成蛋白多糖聚合体减少， 成骨量减少，引 使软骨软化、磨损、结 起骨小梁变细， 构破坏，造成关节疼痛 断裂，引起骨折 功能丧失
因免疫紊乱引起 滑膜炎性增殖改 变，继之骨侵蚀， 造成关节畸形， 并影响全身其他 系统
以生理补充硫酸氨基葡 通过抑制骨吸收， 干预免疫紊乱，
萄糖为主，保护软骨， 促进成骨作用， 通过免疫抑制剂
恢复软骨正常代谢，阻 减少骨量丢失， 和免疫调节剂的
止软骨退行性改变，延 达到预防骨折的 应用，改善病情，
缓病情进展 骨性关节炎治目疗的新进。展硫
延缓病程进展
酸氨基葡萄糖阻断骨性关
内容提要
➢ 正常软骨的代谢 ➢ 骨性关节炎的病理过程 ➢ 骨性关节炎的治疗 ➢ 硫酸氨基葡萄糖的药理作用 ➢ 硫酸氨基葡萄糖临床研究资料 ➢ 硫酸氨基葡萄糖产品介绍
外周神经
创伤PGE2
P物质
外周痛觉感受器
外用辣椒碱
局麻药
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖Go阻tts断ch骨alk性A,关Smith DS. Am Fam Phys. 2001;63:1979-84
辣椒碱 美国临床医生第一推荐外用镇痛药
主要成分来源 作用部位靶点 反应介质 疗效特点
NSAIDs 化学合成
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
非甾体抗炎药的利弊
目前治疗骨关节炎的常用药是非甾体抗炎药。 利：通过抑制环氧化酶的作用，抑制前列腺素的合成，
从而达到抗炎止疼。 弊： 1、对于OA这种关节软骨的退行性疾病来说，使用非甾 体抗炎药物治疗缺乏特异性。长期使用某些非甾体抗炎 药物，会抑制蛋白多糖的合成，加重OA的病理进展。 2、非甾体抗炎药物有比较多的副作用。
正常状态下的软骨基质的示意图
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态下的蛋白多糖聚合体的电镜照片
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态下软骨基质中蛋白多糖聚合体的示意图
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
关节软骨的正常代谢
软骨细胞在6-氨基葡萄糖合成酶的作用下将关节液 的营养素（氨基酸和葡萄糖）合成具有生理活性的氨基 葡萄糖；通过硫酸根的介导作用构成硫酸软骨素、硫酸 角质素、透明质酸等葡聚糖；通过中央蛋白连接形成蛋 白多糖聚合体；然后分泌到软骨基质中与胶原纤维的网 状结构镶嵌而形成软骨。
炎症细胞
COX 抗炎镇痛
CAP（辣椒碱） 植物药
神经细胞 P物质 止痛更安全
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
辣椒碱 美国临床医生第一推荐外用镇痛药
在欧美有二十几年历史，有很成熟的市场。 辣椒碱及其软膏制剂早就收载于：
《美国药典》24版（USP24） 《临床医生案头手册》（ PDR, physician’s desk reference） 美国医学会主持编著的《临床药物大典》（drug evaluation ）
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
第一部分
正常软骨的代谢
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
软骨的微观结构
关节软骨
软骨细胞 合 成
蛋白多糖聚合体
水
软骨基质
矿物质
II型胶原纤维
硫酸软骨素 硫酸角质素 中央蛋白 透明质酸等
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常情况下软骨基质的合成和降解保持平衡状态， 发挥保护关节、缓冲压力及减少磨擦等重要生理作用。
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
第二部分
骨性关节炎的病理过程
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
骨性关节炎的病理过程
软骨代谢异常
骨性关节炎
在创伤、代谢及遗传等多因素影响下，软骨基质 蛋白多糖生物合成和分解出现异常，导致关节软骨 局部软化、磨损及结构性破坏。继发的反应有超氧 化物自由基、胶原酶和磷脂酶的激活，进一步导致 软骨的损伤并引发关节相邻骨骼的骨关节炎反应。
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
Baidu Nhomakorabea
正常状态
骨关节炎病理状态下的软骨表面扫描电镜照片
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态
骨关节炎病理状态下的蛋白多糖电镜照片
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态
骨关节炎状态下的软骨基质的示意图
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
弊>利
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
骨性关节炎药物治疗
一、非特异性药物（改善症状药物） 1、解热镇痛药：对乙酰氨基酚等 2、非甾体抗炎药: 布洛芬，双氯酚酸，消炎痛等 3、甾体（激素类）抗炎药 4、辣椒碱软膏 二、特异性药物（改善结构药物） 1、硫酸氨基葡萄糖 2、硫酸软骨素 3、透明质酸（粘液补充疗法）
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
辣椒碱 我镇痛 但我不是NSAIDs
新型的植物镇痛药 骨性关节炎首选外用药
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
1.疼痛的传导通路与辣椒碱作用部位
疼痛
鸦片类 受体激动剂 作用于中枢的镇痛剂
向上传入
向下调节
后角
脊髓-丘脑通路
NSAIDs
背根神经节
病理进程
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
关节疼痛的鉴别和诊断
骨性关节炎
骨质疏松症
类风湿关节炎
发病 中老年为主 人群 体力劳动者为主
中老年为主
年纪相对较轻
脑力劳动者为主
发生率 部位 发病 机理
治疗 方法
最多10％
5％左右
较少，0.37％
治疗骨性关节炎的药物分类
来自国际风湿病协会（ILAR）和世界卫生组织（WHO）
一、非特异性药物（改善症状药物） 1、解热镇痛药：对乙酰氨基酚等 2、非甾体抗炎药: 布洛芬，双氯酚酸，消炎痛等 3、甾体（激素类）抗炎药 二、特异性药物（改善结构药物） 1、硫酸氨基葡萄糖 2、硫酸软骨素 3、透明质酸（粘液补充疗法）
骨性关节炎的临床表现
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
膝骨性关节炎
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
手骨性关节炎
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
脊柱骨性关节炎
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
第三部分
骨性关节炎的治疗
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
软骨
骨骼松质骨
滑膜
软骨生化代谢异常，造 钙代谢异常，造 成蛋白多糖聚合体减少， 成骨量减少，引 使软骨软化、磨损、结 起骨小梁变细， 构破坏，造成关节疼痛 断裂，引起骨折 功能丧失
因免疫紊乱引起 滑膜炎性增殖改 变，继之骨侵蚀， 造成关节畸形， 并影响全身其他 系统
以生理补充硫酸氨基葡 通过抑制骨吸收， 干预免疫紊乱，
萄糖为主，保护软骨， 促进成骨作用， 通过免疫抑制剂
恢复软骨正常代谢，阻 减少骨量丢失， 和免疫调节剂的
止软骨退行性改变，延 达到预防骨折的 应用，改善病情，
缓病情进展 骨性关节炎治目疗的新进。展硫
延缓病程进展
酸氨基葡萄糖阻断骨性关
内容提要
➢ 正常软骨的代谢 ➢ 骨性关节炎的病理过程 ➢ 骨性关节炎的治疗 ➢ 硫酸氨基葡萄糖的药理作用 ➢ 硫酸氨基葡萄糖临床研究资料 ➢ 硫酸氨基葡萄糖产品介绍
外周神经
创伤PGE2
P物质
外周痛觉感受器
外用辣椒碱
局麻药
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖Go阻tts断ch骨alk性A,关Smith DS. Am Fam Phys. 2001;63:1979-84
辣椒碱 美国临床医生第一推荐外用镇痛药
主要成分来源 作用部位靶点 反应介质 疗效特点
NSAIDs 化学合成
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
非甾体抗炎药的利弊
目前治疗骨关节炎的常用药是非甾体抗炎药。 利：通过抑制环氧化酶的作用，抑制前列腺素的合成，
从而达到抗炎止疼。 弊： 1、对于OA这种关节软骨的退行性疾病来说，使用非甾 体抗炎药物治疗缺乏特异性。长期使用某些非甾体抗炎 药物，会抑制蛋白多糖的合成，加重OA的病理进展。 2、非甾体抗炎药物有比较多的副作用。
正常状态下的软骨基质的示意图
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态下的蛋白多糖聚合体的电镜照片
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态下软骨基质中蛋白多糖聚合体的示意图
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
关节软骨的正常代谢
软骨细胞在6-氨基葡萄糖合成酶的作用下将关节液 的营养素（氨基酸和葡萄糖）合成具有生理活性的氨基 葡萄糖；通过硫酸根的介导作用构成硫酸软骨素、硫酸 角质素、透明质酸等葡聚糖；通过中央蛋白连接形成蛋 白多糖聚合体；然后分泌到软骨基质中与胶原纤维的网 状结构镶嵌而形成软骨。
炎症细胞
COX 抗炎镇痛
CAP（辣椒碱） 植物药
神经细胞 P物质 止痛更安全
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
辣椒碱 美国临床医生第一推荐外用镇痛药
在欧美有二十几年历史，有很成熟的市场。 辣椒碱及其软膏制剂早就收载于：
《美国药典》24版（USP24） 《临床医生案头手册》（ PDR, physician’s desk reference） 美国医学会主持编著的《临床药物大典》（drug evaluation ）
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
第一部分
正常软骨的代谢
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
软骨的微观结构
关节软骨
软骨细胞 合 成
蛋白多糖聚合体
水
软骨基质
矿物质
II型胶原纤维
硫酸软骨素 硫酸角质素 中央蛋白 透明质酸等
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常情况下软骨基质的合成和降解保持平衡状态， 发挥保护关节、缓冲压力及减少磨擦等重要生理作用。
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
第二部分
骨性关节炎的病理过程
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
骨性关节炎的病理过程
软骨代谢异常
骨性关节炎
在创伤、代谢及遗传等多因素影响下，软骨基质 蛋白多糖生物合成和分解出现异常，导致关节软骨 局部软化、磨损及结构性破坏。继发的反应有超氧 化物自由基、胶原酶和磷脂酶的激活，进一步导致 软骨的损伤并引发关节相邻骨骼的骨关节炎反应。
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
Baidu Nhomakorabea
正常状态
骨关节炎病理状态下的软骨表面扫描电镜照片
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态
骨关节炎病理状态下的蛋白多糖电镜照片
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
正常状态
骨关节炎状态下的软骨基质的示意图
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
弊>利
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
骨性关节炎药物治疗
一、非特异性药物（改善症状药物） 1、解热镇痛药：对乙酰氨基酚等 2、非甾体抗炎药: 布洛芬，双氯酚酸，消炎痛等 3、甾体（激素类）抗炎药 4、辣椒碱软膏 二、特异性药物（改善结构药物） 1、硫酸氨基葡萄糖 2、硫酸软骨素 3、透明质酸（粘液补充疗法）
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
辣椒碱 我镇痛 但我不是NSAIDs
新型的植物镇痛药 骨性关节炎首选外用药
骨性关节炎治疗新进展硫 酸氨基葡萄糖阻断骨性关
1.疼痛的传导通路与辣椒碱作用部位
疼痛
鸦片类 受体激动剂 作用于中枢的镇痛剂
向上传入
向下调节
后角
脊髓-丘脑通路
NSAIDs
背根神经节