中药药理学总论(药本)解剖

中草药 1995V26N10 546-549
资 助: 国家自然科学基金资助 (39100139)
摘 要: 采用化学成分定性、定量四谱(UV、IR、 MS和NMR)法、2维和3维HPLC法, 发现经不同途 径给药后,方剂在体内化学成分的动力学特征与 “证”、临床疗效、中药配伍、制剂与给药时 间有明显关系。从定量构效关系、药动学一药 效学结合模型、代谢产物动力学、生物活性物 质、中医辩证施治药动学与临床药动学等方面 进行了研究。
抑制癌基因表达：丹参酮可明显降低人宫 颈癌细胞株ME180中的癌基因C-myc、Ha-ras 的表达。
干扰癌细胞核酸代谢：黄连、黄柏中的小 檗碱可插入癌细胞DNA双螺旋结构，使其不能 正常地复制和转录，从而抑制癌细胞的繁殖。
中药抗肿瘤
抑制癌细胞的代谢 大青叶中靛玉红可诱 导慢性粒细胞白血病细胞中的脂质分解，使胆 固醇/磷脂比值增大，降低膜脂质流动性使膜 蛋白恢复正常；促进膜酶活性、载体的运转以 及各种受体的功能，抑制癌细胞生长和增殖。
西南大学药学本科课程
中药药理学
西南大学 药学院、中医药学院 徐晓玉 教授 博导
第一章 绪 论 一、中药药理学的概念
是在中医药理论指导下，运用现代科学技 术和方法研究中药与机体相互作用及其作用规 律的科学。
是介于传统中药学（临床中药学）与现代 药理学之间的一门交叉学科。
研究方法 中药药理学不同于传统中药学之处，是在 于采用现代科学技术和方法进行研究。 如运用药理学、生物化学、免疫学、细胞 学、分子生物学、天然药物化学等技术和方法。 借助现代科学的理论，分析中药试验结果， 阐释传统功效，并发现新的作用。
二、中药药理学的任务 1、探讨中药防病治病的现代科学原理 （1）验证中药疗效 如：清热药—降低发热动物体温。
补益药—增强机体免疫力。 活血化瘀药—改善血液浓、粘、凝、滞；
纠正心、脑血管病理状态； 改善微循环障碍。
（2）探讨其作用机理与环节
中药抗肿瘤
干扰致癌物代谢：人参抑制多环芳香烃进 入人体后的代谢过程，从而减低或消除其致癌 作用；
研究对象 中药对机体的作用、作用机理、产生作用 的物质基础（化学成分）。
——中药药效学、毒理学 机体对中药的处理。即机体对中药的吸收、 分布、代谢、排泄。
——中药药代动力学
中医药理论指导 中药药理学不同于现代药理学的特点是不 脱离中医、中药的基本理论指导。
第一，重视中药对机体的整体调节作用，重视动 物在体试验的结果以及体外模拟体内试验的结果等；
低过早、过量的T细胞凋亡，从而延缓免疫衰老。
3、结合现代药理学观点导临床合理用药 在辨证施治的原则下，充分利用中药的
现代药理作用，提高疗效。 首选既符合辨证施治原则，又对现代临
床医学诊断指标有针对性的药物。
影响癌细胞膜信号转导 靛玉红分子可作 用于慢性粒细胞病人癌细胞表面具有受体功能 的糖蛋白或糖脂，减少膜负电荷，从而改变膜 对氨基酸、糖、核苷、无机盐的通透性，使癌 细胞内的物质代谢发生障碍。
中药抗肿瘤
增强人体免疫功能 地黄多糖可提高免疫 小鼠T淋巴细胞增殖能力及NK细胞活力，相对 提高荷瘤小鼠IL-2分泌能力，及CTL细胞活力， 从而发挥免疫抑瘤效应。
第二，不违反辨证施治的原则研究和利用中药的 现代药理作用；
第三，将现代药理学理论与传统中医药理论联系 起来论述中药的作用机理。
例如：人参 传统中医药理论内容 性： 平 味： 甘、微苦 归经： 心、脾、肺 功能： 大补元气、挽救虚脱、 补脾气、益肺气、 生津、安神、益智
人参 现代研究结果 主要成分：人参皂苷、挥发油、有机酸、多糖、
抑制肿瘤血管形成，阻止肿瘤生长和转移 川芎嗪抑制血管内皮细胞因子VEGF在肺癌、 肝癌细胞的表达，抑制VEGF受体与其配体的 结合，从而肿瘤血管的新生，起到阻止肿瘤细 胞的生长与转移的作用。
（3）分析中药药效物质
单味药成分分析 青蒿抗虐疾——青蒿素及衍生物蒿甲醚 五味子保肝——五味子素、联苯双酯 延胡索止痛——延胡索乙素（生物碱） 麻黄平喘——麻黄碱
怕冷、水肿、虚喘。 温肾壮阳中药 淫羊藿、制首乌、鹿茸、
枸杞子、菟丝子、紫河车 温肾壮阳方剂 右归丸、首乌延寿丹等 温肾壮阳中药方剂能改变上述肾阳虚症状。
温肾壮阳方药机理： 对肾阳虚患者和老年人具有以下作用
（1）改善下丘脑—垂体—各靶腺轴功能 （2）改善神经—内分泌—免疫网络功能
（对NET网络多层次、多环节、多途径的整体 调节，调控中心在下丘脑。作用于下丘脑的分 子水平——CRFmRNA的表达） （3）可能选择性地下调“死亡因子”FASL，降
多肽…….等 药理作用：强心、抗心肌缺血、扩张血管、
调节血压、抗休克、促进内分泌、 增强免疫、抗凝血、促进造血、 降低血糖、促进蛋白质及核酸合成、 降血脂、抗肿瘤、增强抗应激能力 增强记忆、调节中枢神经、抗衰老
人参传统功效与现代药理作用之间的相互关系：
大补元气、挽救虚脱——强心、抗心肌缺血、调节血压、抗休克 补脾气——促进蛋白质及核酸合成、调节内分泌、抗应激反应 益肺气——增强或调节免疫、延缓衰老 益气而活血——扩张血管、抗凝血、降血脂、抗肿瘤 益气而养血——促进造血系统功能 益气扶正而驱邪——抗肿瘤、增强免疫 生津——降低血糖 安神——镇静、调节中枢神经系统兴奋与抑制 益智——增强学习记忆、缩短神经反射潜伏期、延缓衰老
2、阐明中医药理论的现代科学本质（治则、 治法、脏腑、气血等）
例1：异病同治法 活血化瘀法可以治疗肿瘤、关节炎、子 宫内膜异位证、动脉粥样硬化（瘢块）、 糖尿病（视网膜增生）、肾小球肾病……
例2：中医基础理论 肾阳虚 中医肾 主管生长发育、生殖、温养脏腑、
主管水液代谢、主管纳气。 肾阳虚 发育迟缓、早衰、生理功能低下、
( 2004年国际药物学术会议专题十五 2005年国家自然科学基金重点项目)
复方拆方分析
当归芦荟丸治湿热—→青黛抗急性粒细胞 性白血病—→靛玉红—→靛玉红衍生物
(国家基金委2002-2007重大研究计划之一 “中医药学几个关键科学问题的研究”）
（4）研究中药药代动力学
方剂化学成分药代动力学的研究进展