含黄芪制剂中皂苷类化合物的HPLC测定方法的概述

浙江大学远程教育学院

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题目含黄芪制剂中皂苷类化合物的HPLC测定方法的概述

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1黄芪的简介 (1)

2 黄芪中皂苷类化合物的介绍 (1)

2.1 黄芪类化合物的化学成分 (1)

2.2 黄芪中皂苷类化合物化学结构 (2)

3 含黄芪制剂的种类和特点 (3)

4 HPLC法测定含黄芪制剂皂苷类成分的研究动态 (3)

4.1 含黄芪制剂HPLC样品制备方法 (3)

4.2 HPLC法测定黄芪制剂皂苷化合物的内容及技术难点 (4)

4.3 HPLC法测定黄芪制剂的应用实例 (5)

5 小结与展望 (5)

参考文献 (5)

含黄芪制剂中皂苷类化合物的HPLC测定方法的概述

【摘要】目的：综述近年来含黄芪制剂中皂苷类化合物的HPLC测定方法的研究动态，为今后在黄芪制剂此类成分的检测和质量标准的制定提供参考性建议。方法：通过对近几年国内外相关文献资料的分类、整理、分析、对比，总结了黄芪制剂的皂苷的结构组成，黄芪制剂的结构特点，HPLC法测定的技术进展等。结果：随着HPLC软件和硬件设施的不断更新，相关技术和理论的不断完善，越来越多的含黄芪制剂皂苷类化合物可以运用HPLC法检测，而且此方法具有高效、简便、准确的特点。结论：HPLC法可用于黄芪制剂中皂苷类化合物的检测，且有着很好的应用实践价值。

【关键词】黄芪；皂苷；高效液相色谱；检测方法

黄芪是豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根，黄芪有很强的药用价值，为多版中国药典收录的上乘补气药材。黄芪主要含有皂苷、多糖、黄酮三类主要的化学成分，其中皂苷类化合物是发挥药效的主要成分[1]。目前随着中药提取分离技术的不断革新，越来越多的黄芪类提取物被赋予现代化的制剂剂型。但是黄芪复杂的组成成分和结构给黄芪制剂的质量控制、化学成分分析及含量测定带来了一定的难度[2]。随着分析检测技术的日趋完善，运用HPLC法检测黄芪制剂中的皂苷类化合物已成为研究的热点，已有多数相关的研究报道表明HPLC法可以用于黄芪中皂苷成分的测定，并且具有准确度高、操作简便、效率更高的特点。以下就黄芪的化学组成、结构特点、黄芪制剂特点、HPLC法测定方法的进展做一概述。

1黄芪的简介

黄芪(Radix Astragalus)，又称北芪、元芪、黄耆，为豆科多年生草本植物，主要分布在我国的河北、山东、山西、陕西、甘肃、青海、内蒙、东北等地，以西北和内蒙产地的药用黄芪质量最好。黄芪的根部是最具药用价值的部位，是我国历来最为推崇的补气补血的一味中药[3]。黄芪味甘，微温，具有补气固表，托疮生肌，利水的功效，主治气血虚弱，自汗、久泻脱肛、子宫脱垂、肾炎浮肿等症状，始载于《神农本草经》，已经有数千年的药用历史，随着中药现代化进程的加快，黄芪的应用范围也在逐步扩大[4]。

2 黄芪中皂苷类化合物的介绍

2.1 黄芪类化合物的化学成分

黄芪之所以有着强大的药用价值，主要是因为黄芪药材本身含有的多种药用活性成分，其主要具有的药用成分包括以下几种。

(1)皂苷类成分：这是黄芪药材中最主要的活性成分，上世纪70年代，日本研究人员采用离子交换色谱法首次从黄芪中分离出了皂苷类成分，真正的让人们了解到黄芪中皂苷类化合物的存在，解开了人们对对黄芪中皂苷类成分的分离和检测。陆续的人们采用水提法、醇提法、萃取法、树脂吸附法、超临界流体法分离得到各种类型的皂苷类化合物。主要有：乙酰基黄芪皂苷、异黄芪皂苷(I~II)、黄芪皂苷(I~VIII)、大豆皂苷、三萜皂苷等。随着中药分离技术的提高，越来越

多的皂苷类成分被发现，而且不同的皂苷类成分的结构也极为相似，这也给我们黄芪制剂的检测带来了不小的难度[5]。

(2)多糖类成分：黄芪中的多糖成分主要有葡萄糖和阿拉伯糖的多聚体和多糖化合物。近几年随着中药提取技术的更新与发展，研究人员们发现了黄芪中的多糖类还包括鼠李糖、半乳糖、葡聚糖和糖醛酸等[6]。

(3)黄酮类成分：黄芪中另一个重要成分是黄酮类化合物，主要有熊竹素、芒柄花素、毛蕊异黄酮、槲皮素、山奈黄素等[7]。

(4)其他成分：黄芪中还有一些含量较低的活性成分，主要包括氨基酸类、微量元素、叶酸、亚麻酸、维生素等[8]。

2.2 黄芪中皂苷类化合物化学结构

黄芪药材中的皂苷类化合物通常具有复杂的化学结构，一般是由结构复杂的皂苷元和葡萄糖、鼠李糖、半乳糖结合而成。目前已经分离得到的黄芪皂苷类化合物主要有：乙酰基黄芪皂苷、异黄芪皂苷(I~II)、黄芪皂苷(I~VIII)、大豆皂苷、三萜皂苷等，其主要结构式如下图所示[9]。

图1 乙酰基黄芪皂苷图2 异黄芪皂苷I

图3 黄芪皂苷I 图4 大豆皂苷

图5 三萜皂苷

3 含黄芪制剂的种类和特点

目前随着中医中药产业的现代化进程的不断加快，以及中药活性成分提取分离技术的提高，黄芪的临床应用不仅仅限于黄芪中药材和中药饮片的使用。研究人员已经开始将黄芪根部位进行提取分离，得到浓缩后的黄芪提取物，并将其与现代的给药形式相结合，制成各种剂型应用于临床患者，满足了不同患者、不同适应症的需求，提高了患者的顺应性和黄芪的临床治疗效果。

目前临床常用的黄芪新剂型主要有黄芪口服液、黄芪颗粒(冲剂)、注射用黄芪多糖灭菌粉末、黄芪注射液等[10]。黄芪口服液为棕黄色的澄清液体，含丰富的氨基酸、多糖、胡萝卜素、叶酸、多种微量元素、黄酮、黄芪皂苷、胆碱和葡萄糖醛酸等，用于治疗慢性病毒性肝炎、小儿反复呼吸道感染( RRI)、小儿肾病综合征、恶性肿瘤等。黄芪颗粒(冲剂)为淡黄色颗粒，1g成药相当于1g生药黄芪。该药口感好，可作为治疗小儿肾病较好的辅助用药，对小儿RRI也有较好疗效。黄芪注射液有效成分以黄芪皂苷为主，1mL黄芪注射液(相当于生药2g)含黄芪甲苷不得少于0.08mg，可供肌内注射或静脉滴注，临床已广泛用于冠心病、充血性心力衰竭(CHF)、病毒性心肌炎(VMC)等。注射用黄芪多糖灭菌粉末为类白色无定形粉末，无臭无味，总糖量以葡萄糖计不少于85%，主要用于癌症患者化疗或放疗后的辅助治疗。

根据黄芪开发出的新的药理活性，临床用药的需要，以及随着制剂技术的提高，研究人员尝试将黄芪提取物赋予更为新型的制剂剂型中，如黄芪纳米微粒、黄芪脂质体、复方黄芪鼻腔喷雾剂等[11]。

含黄芪的制剂在临床上均发挥着重要的作用，而且越来越多的新型的黄芪制剂相继研究和应用于临床，这对含黄芪制剂的含量检测、质量控制提出了更高的要求，传统的检测方法已经不能满足黄芪制剂分析检测的要求，高效液相色谱法的应用已经成为当下研究的热点，陆续有关于HPLC法测定黄芪制剂皂苷类成分的研究报道出来。

4 HPLC法测定含黄芪制剂皂苷类成分的研究动态

4.1 含黄芪制剂HPLC样品制备方法