第16章镇痛药
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药一、单项选择题：1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是（）A.在外周抑制前列腺素的合成B.在中枢抑制前列腺素的合成C.在中枢激活吗啡受体D.在外周抑制感觉神经末梢E.阻断神经干2.保泰松的特点是（）A.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较小B.解热镇痛作用强，抗炎作用弱，毒性较小C.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较小D.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较大E.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较大3.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是（）A.阿司匹林B.保泰松C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬4.预防心肌梗塞可用（）A.消炎痛B.阿司匹林C.醋氨酚D.保泰松E.萘普生5.阿司匹林预防血栓形成的机理是（）A.直接对抗血小板聚集B.抑制环加氧酶的活性，减少血小板中TXA2生成C.加强维生素Ｋ的作用D.降低凝血酶活性E.溶解血栓6.APC的组成是下列哪一项（）A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因7.感冒发热头痛可用（）A.吗啡B.阿托品C.哌替啶D.阿司匹林E.可待因8.保泰松不宜长期用于风湿性关节炎，其原因是（）A.抗风湿作用不强B.不良反应较多C.口服吸收不完全D.代谢产物毒性过大E.血浆半衰期长而致蓄积中毒9.阿司匹林的解热作用原理是由于（）A.直接作用于体温调节中枢的神经元B.对抗cAMP直接引起的发热C.抑制产热过程和促进散热过程D.抑制中枢前列腺素合成E.对抗前列腺素直接引起的发热10.抑制脑内前列腺素合成的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.安定D.氯丙嗪E.吗啡11.关于阿司匹林不正确的描述是（）A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关B.可抑制血小板聚集C.胃肠道反应为其常见不良反应D.急性中毒时，可酸化尿液加速其排泄E.小剂量长期服用可预防心绞痛12.阿司匹林对哪类炎症有效（）A.化学性炎症B.物理性炎症C.细菌性炎症D.风湿性炎症E.各种炎症都有效13.消化性溃疡者并不禁用的药物是（）A.阿司匹林B.安定C.保泰松D.水合氯醛E.乙酰水杨酸14.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是（）A.过敏体质B.维生素K缺乏C.甲状腺机能亢进D.低凝血酶原血症E.十二指肠溃疡15.应用阿司匹林病人不易耐受的常见不良反应是（）A.凝血障碍B.过敏反应C.水杨酸钠反应D.胃肠道反应E.心血管损害16.对解热镇痛药的描述哪点错误（）A.解热作用是由于抑制体温调节中枢前列腺素的合成B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用，但不良反应多，仅用于其他药疗不显的患者E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻17.抑制前列腺素合成而发挥药理作用的药物是（）A.镇痛药B.解热镇痛药C.抗震颤麻痹药D.抗癫痫药E.镇静催眠药18.乙酰氨基酚过量可致（）A.消化道出血B.肝坏死C.心力衰竭D.呼吸抑制E.水钠潴留19.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是（）A.脊髓胶质区B.脑室与导水管周围灰质C.外周病变部位D.脑干网状结构E.大脑皮层中枢20.小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞的机制是（）A.抑制丘脑下部前列腺素合成B.抑制周围组织前列腺素合成C.抑制血小板TXA2合成，防止血小板聚集D.增加血小板TXA2合成，防止血小板聚集E.增加前列环素前列腺素I2合成21.关于阿司匹林的描述，不正确者是（）A.具有解热、镇痛、抗风湿作用B.其解热、镇痛抗风湿作用与其抑制前列腺素生物合成有关C.可抑制血小板聚集D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常E.哮喘病人禁用22.下列描述哪项错误（）A.中枢兴奋药过量引起惊厥B.保泰松临床用于退热C.颅通定镇痛作用比解热止痛药D.阿司匹林可用于风湿性关节炎鉴别诊断E.醋氨酚没有治疗风湿性关节炎的功效23.胃肠道不良反应较轻的退热止痛药（）A.醋氨酚（扑热息痛）B.保泰松C.羟基保泰松D.消炎痛E.阿司匹林24.能抑制血小板聚集的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯丙嗪D.苯妥英钠E.安定25.阿司匹林的降温作用与下列哪个部位有关（）A.中枢神经系统B.外周神经系统C.交感神经系统D.副交感神经系统E.以上都不对26.解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物（）A.保泰松B.扑热息痛C.阿司匹林D.布洛芬E.水杨酸钠27.不属于阿司匹林的不良反应是（）A.胃肠道反应B.溶血性贫血C.凝血障碍D.过敏反应E.水杨酸反应28.下列哪药对胃肠道的刺激性最大（）A.阿司匹林B.强心苷C.对乙酰氨基酚D.苯巴比妥E.安定29.不具有成瘾性的药物是（）A.吗啡B.哌替啶C.扑热息痛D.可待因E.芬太尼二、多项选择题1.阿司匹林的不良反应有（）A.胃肠道反应B.过敏反应C.凝血障碍D.水钠潴留E.溶血性贫血2.禁用于支气管哮喘的药物（）A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.氯丙嗪E.去甲肾上腺素3.长期使用可致消化性溃疡者有（）A.利血平B.阿司匹林C.保泰松D.可乐定E.消炎痛4.用于抗风湿的药有（）A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.罗痛定5.阿司匹林哮喘的产生是（）A.与阿司匹林抑制外周前列腺素的生物合成有关B.以抗原一抗体反应为基础的过敏反应C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加D.促进前列腺素生成增多E.与阿司匹林抑制中枢前列腺素的生物合成有关6.阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是（）A.与双香豆素合用，增强其抗凝作用B.与速尿合用，水杨酸排泄增加，不易蓄积中毒C.与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D.与皮质激素合用，抗炎与诱发溃疡作用均增强E.与氨甲蝶呤合用，可降低其毒性三、判断题1.对乙酰氨基酚除用于解热镇痛外，还可用于抗炎抗风湿。
第六版基础护理学〔第十六章〕
第六版基础护理学〔第十六章〕您的姓名： [填空题] *_________________________________1. 2004年国际疼痛研究学会将10月11日确定为＂()＂，并提出“()是患者的基本权利＂的号。
[填空题]_________________________________(答案：世界镇痛日，免除疼痛)2. 癌性疼痛患者要求应用三阶梯止痛方法使患者达到()时，（）时，()时基本无痛。
[填空题]_________________________________(答案：夜间睡眠，白天休息，日间适当活动)3. 慢性疼痛的特点是，疼痛持续3个月以上，具有()性;()性及反复性的点，临床较难控制。
[填空题]_________________________________(答案：持续，顽固)4. 个体所能感受到的最小疼痛称为()。
个体所能忍受的疼痛()和()称为疼痛的耐受力。
[填空题]_________________________________(答案：疼痛阈，强度，持续时间)5. 急性疼痛伴随的血压升高是由于（）神经系统的过度兴奋所致。
[填空题]_________________________________(答案：交感)6. 对疼痛的评估应采用综合评估。
除患者的一般情况和体格检查外，应评估疼痛病史、（）、医疗史及()等。
[填空题]_________________________________(答案：社会心理因素，影响镇痛效果)7. 镇痛效果的评估是（）疼痛的重要步骤，包括对疼痛程度、性质、和范围的再评佔，对治疗效果和（）的评价。
[填空题]_________________________________(答案：有效缓解，引起不良反应)8. 视觉模拟评分法对于急性疼痛的患者、()、老人及()者尤为适用。
[填空题]_________________________________(答案：儿童，表达能力丧失)9. Prince-henry评分法主要适用于胸部大手术或气管切开、插管不能说话的患者，需要在（）训练患者用（）来表达疼痛。
16解热镇痛药作用机制和药理作用教材课程
剂，具有显著的抗炎抗风
湿和解热镇痛作用。
【不良反应和注意事项】
胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应
MeO
O
CH2COH
N
C H3
C
Cl
O
Jiangsu University
甲芬那酸（mefenamic acid） 氯芬那酸（clofenami acid）
作用特点： 本类药物与其他药物相比，优点不多； 其中双氯芬酸作用最强，副作用较小，故常用。
Jiangsu University
水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
吸收（pH值） 血浆蛋白结合率80%~90% 代谢（肝脏代谢水杨酸的能 力有限） 碳酸氢钠可促进排泄
COOH O
O C CH3
胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 >5g 过敏反应 瑞氏综合症
解热镇痛药
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs， NSAID
概述
一、 特点 化学结构不同类别，但作用机制和药理作用相
同； 镇痛作用较弱，无成瘾性； 是临床最常用的一类药物。
Jiangsu University
二 共同作用
1 解热作用： 降低发热体温，而对正常者无作用； 2 镇痛作用： 中等程度的镇痛作用，作用部位在外
1.解热镇痛 抗炎 抗风湿作用 2.预防心肌梗 塞和脑血栓的 形成（抑制血 小板聚集）
Jiangsu University
阿司匹林抗血栓作用
小剂量抑制
花生 环氧酶 四烯酸
阿司 高浓度 抑制血管壁PG合成酶
匹林
PGI2 合成减少
16镇痛药详解
(2)抑制呼吸：对呼吸中枢有很强的抑制作用， 治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢、潮气量 降低。剂量增大，呼吸抑制作用增强。呼吸抑制 是吗啡中毒致死的主要原因。 (3)镇咳：抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 (4)其他：兴奋动眼神经缩瞳核，产生缩瞳作用。 针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征。可兴奋延髓催吐 化学感受区，引起恶心、呕吐。
【临床应用】
1．急性锐痛：常替代吗啡用于创伤、手术后疼 痛、晚期癌症等各种锐痛；胆、肾绞痛需合用解 痉药阿托品。用于分娩止痛时，临产前2～4小时 内不宜使用。 2．麻醉前给药：哌替啶的镇静作用可消除患者 术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。 3．人工冬眠：哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪配伍组 成冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。 4 ．心源性哮喘：可替代吗啡，治疗心源性哮喘。
毒品在中国的早期传播 中国的鸦片与罂粟，都是在唐初由阿拉伯商人朝贡给 中国皇帝而逐步流传。当时，鸦片作为一种药物输入，罂 粟则是作为一种名贵的观赏花草。唐至明600余年，罂粟 与鸦片的药理与作用被历代名医日益认识并逐步推广。一 些中医开始利用罂粟籽和壳作为与其它中药配伍的药材。 明朝，在追求享乐的氛围中，鸦片成了贵族热衷的“神 品”，逐步形成了一个吃鸦片的阶层。鸦片从药用品蜕变 为奢侈品。清朝初年，吸食鸦片之风由台湾、厦门等地传 入内地，逐渐成为当时社会的不良习俗。清朝中叶后，鸦 片贸易成为西方列强对华政策。到1835年，据估计中国 吸毒人数已经剧增到200万人以上，吸食者几乎包罗各种 职业、各个阶层。 19世纪30年代后期，鸦片问题开始动 摇清朝封建统治基础，关系到国家与民族生死存亡。 有 的学者推测，在鸦片战争前夕，中国的吸毒者可能超过 400万人。
【不良反应】
1．副作用：治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、 心悸和直立性低血压等。 2．成瘾性：较吗啡轻，但仍需按照《麻醉药品 管理办法》控制使用。 3．急性中毒：可出现昏迷、呼吸抑制，偶有震 颤、肌肉痉挛，甚至惊厥。纳洛酮可对抗呼吸抑 制，但不能对抗中枢兴奋症状，中毒解救时可配 合抗惊厥药。
第十六章习题
10.使用了丙泊酚对患者实施镇静后，护士应注意观 察患者的（） A、免疫功能 B、胃肠道功能 C、呼吸状态 D、体温 E、小便量 正确答案：C
11.使用右旋美托咪实施镇痛治疗，描述错误的是（）
A具有抗焦虑作用 B、作用机制在于迅速竞争性结合并激动α2受体 C、肝肾功能障碍的患者应减少使用量 D、应静脉快速推注 E、用药后应密切监测患者血压 正确答案：D
正确答案：D
15.患者，56岁，肝硬化，食管下段和胃底静脉出血， 接受双囊三腔管压迫止血。目前镇静剂不适合的给 药方式是（）
A、静脉输注 B、皮下注射 C、肌肉注射 D、硬膜外注射 E、口服 正确答案：E
16.患者，60岁，肝癌晚期，医生开出阿片类镇静药 物S.O.S的处方。在使用该药物前，护士应评估患者 A、血压 B、呼吸 C、心率 D、皮肤颜色 E、恶心程度
3.阿司匹林镇痛的机制是（） A、抑制受伤局部前列腺素的产生 B、与阿片受体相结合 C、麻醉感觉神经 D、抑制免疫反应 E、改变患者对疼痛的感知 • 正确答案：A
4.非甾体类抗炎药用于镇痛后，护士应注意观察患 者是否出现（） A、嗜睡 B、呼吸加快 C、血压升高 D.胃肠道出血 E、心率加快 正确答案：D
5.使用阿片类镇痛药后，护士应注意观察患者是否 出现（）
A、血压升高 B、呼吸抑制 C、胃肠道出血 D、心律失常 E、嗜睡
正确答案：B
6.使用局麻类镇痛药后，护士应注意观察患者是否 出现（） A、胃肠道出血 B、躁动 C、小便减少 D、低血压 E、皮肤花斑纹 正确答案：D
7.对于镇静原则的描述，错误的是（） A、首先使用非药物方法 B、现镇静后镇痛 C、根据病情选择方法结合使用 D、药物和非药物方法结合使用 E、持续监测镇静程度 正确答案：B
第16讲 解热镇痛抗炎药重点
抗痛风药
自学
2018/10/11 30
思考题
1. 解热镇痛药的作用机制如何？ 2. 阿司匹林引起胃肠道反应的机理 及防治？ 3.解热镇痛药与镇痛药镇痛作用及临 床应用的比较有何不同？ 4. 解热镇痛药与氯丙嗪对体温影响 的比较有何不同？
2018/10/11 31
COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时PG合成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、PG及 调节PL聚集(TXA2) 其他致炎介质，引 调节外周血管阻力(PGI2) 起炎症 调节肾血流量分布(PGI, PGE) 抑制剂： 选择性 吲哚美辛、阿司匹林 美洛昔康、尼美舒利 吡罗昔康 萘丁美酮 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯酚酸钠
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23
布洛芬
作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用， 因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛
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24
萘普生、酮洛芬
与布洛芬同类药，其作用、用途均相似
吡罗昔康（炎痛喜康）、美洛昔康。
作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关 节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者 易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每 天服1次（20mg）。 美洛昔康对 COX-2 具有选择性抑制作用，其抗炎 作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。
应用阿司匹林的“四宜六不宜”
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
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对乙酰氨基酚（扑热息痛）
【别名】 百服宁 ;必理通 ; 醋氨酚; 扑热息痛; 泰诺止痛片 ; 退热净 ; 雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚,斯耐普，一粒清
16 解热镇痛抗炎药
表20-2 NSAIDs对COX-1 与COX-2的IC50 (nM)及COX-2/COX-1比值
药物 COX- 1 COX-2 COX-2/ COX- 1
吡罗昔康
替诺昔康
5.3
20
175
322
33
16
吲哚美辛
美洛昔康
0.21
0.214
6.4
0.171
30
0.8
双氯酚酸
氟比洛芬
0.86
15
1.9
4760
保泰松 phenylbutazone
(布他酮 butazolidin)
羟布宗 oxyphenbutazone
Actions
☆ ☆
抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱； 抑制PG生物合成。
Uses
风湿性、类风湿性关节炎。
强直性脊柱炎。
急性痛风（促进尿酸排泄）（羟布宗无此作用）。
Adverse reactions
发生率:10％－45％，故不宜长期大量使用。
胃肠反应
水钠潴留
者禁用。
溃疡病患者禁用。
促进钠、水重吸收。高血压、心衰患 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞↓、血小 肝肾功能不全者禁用。
过敏反应
板↓、再障。
肝肾损害
所致。
甲状腺肿大及粘液性水肿 抑制甲状腺摄取碘
非普拉宗（feprazone） 血浆半衰期较保泰松明显缩短，2230小时抗炎镇痛作用强，胃肠道反 应减少。
烯等相互作用的结果。
药物作用特点 ：控制症状，不能根治。
膜磷脂
NSAIDs PLA2 糖皮质激素
—
环加氧酶
花生四烯酸
5-脂氧酶
PAF拮抗剂 -
5第15+16章 镇痛药+解热镇痛药
[不良反应]
1.一般反应：嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、出汗等 2.神经系症状：大量致幻觉、噩梦、思维及发音障碍， 甚至惊厥。 3.心血管反应：大量致血压升高、心动过速、外周血 管阻力增加等，不宜用于急性心肌梗塞者。 4.抑制呼吸：大量时出现，纳洛酮可对抗之。 5.身体依赖性：很小。属非麻醉药品。
阿片受体部分激动药
碱
药名
镇痛 镇 静
哌替啶 1/10 ++
人 芬太尼 工 合 成 美沙酮 品 曲马朵
++ + ++ + +
+
++ + ++ + + +
+
100
++ + + +
++
1 1/3 强痛定 1/3 埃托啡 1200
安那度 1/5
止痛、麻醉前用药、人工 冬眠、心源性哮喘 1-2 止痛、强化麻醉（神经安 定镇痛术与氟哌定合用） 3-5 止痛（禁分娩） 4-8 止痛 3-6 止痛 1-2 2 止痛、戒毒 2-4
1、普鲁卡因、利多卡因、丁卡因各有何特点？ （可从作用强度、相对毒性、穿透力、应用、不 良反应几方面比较） 2、表麻、浸润麻醉、阻滞麻醉、硬膜外麻醉、腰 麻各选什么药为好？ 3、为什么苯二氮卓类是目前用于镇静、催眠的首 选药？ 4、苯二氮卓类与巴比妥类在作用、用途上有何异 同？
第 16
章
目的要求
［作用］
1、镇痛：比吗啡强6000～1万倍，肌注10µ g或舌下含 化20 µ g几分钟可减轻疼痛。镇痛剂量少见呼吸抑 制。 2、镇静作用：明显
［用途］
第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)
解热镇痛药一、名词解释：1. 阿司匹林哮喘二、填空题1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。
2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。
3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。
4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。
三、是非题1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。
2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。
3.消炎痛对痛风性关节炎有效。
4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。
5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。
四、选择题：A型题1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。
A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。
A.激动中枢阿片受体B.抑制表梢病觉感受器C.抑制PG合成D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS3.解热镇痛药的解热作用机制是( )A．抑制缓激肽的生成B.抑制内热源的释放C．作用于中枢，使PG合成减少D.作用于外周、使PG合成减少E．以上均不是4. APC的组成足下列哪一项( ）A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B.阿司匹林月+非那西丁+可待因C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚E．阿托品十非那西丁十可待因5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）A．只降低过高体温，不影响正常体温B．采用大剂量可预防血栓形成C.抗炎作用弱D．儿乎无抗灸作用E．以上都不是6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。
A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松D．美洛昔康E．布洛芬7.阿司匹林预防血柠形成的机制是（)。
A.使环加氧酶失活，减少血小板个TXA2生成B．降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶D．立接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( ）A．胃肠道反应B．凝血障碍 C.诱发哮喘D．水杨酸反应 E.以上都不是9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )。
药理学课件第十六章解热镇痛抗炎药
常用解热镇痛药作用强度比较
【特点】
(二）镇痛作用
痛的产生：
疼痛
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性
刺激感觉神经末梢
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因：①口服可直接刺激胃粘膜；②血浓度高则兴奋 CTZ；③抑制胃粘膜PG 合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。
【不良反应】
凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。
01
02
Hale Waihona Puke 图16-1 解热镇痛药的解热机制
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。
机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。
过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。
第16章 镇痛药-2010-11-8(刘培庆)
．
特点： ⑴ 温和，短暂 ⑵ 安全范围大，不易惊厥
【临床应用】 用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻 痹所引起的呼吸抑制无效。 【不良反应】 过量可引起血压升高，心动过速，肌 颤，肌强直，甚至惊厥等．
心血管系统
扩张阻力血管及容量血管
机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体， 使中枢交感张力降低，
常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。
大剂量可致心率减慢、体位性低血压。
Morphine能模拟缺血预适应(IPC)保护缺血心 肌，减少梗死病灶，减少死亡心肌数目 （ K+激活） 抑制呼吸，CO2潴留，可产生继发性脑血管扩 张，引起颅内压增高。
匹莫林（pemoline）
其作用及用途与哌醋甲酯相似，但作用维持时间长，只需一 日用药一次。常见副作用为失眠，心血管副作用极少。
阿屈非尼（adrafinal）
为非苯丙胺类精神兴奋药。可激活中枢激动系统的突触后α1 肾上腺素能受体。能增强大脑皮层活动，提高警觉性，有苏 醒作用。 适应症老年精神滑坡综合征、老年抑郁症及觉醒障 碍。不良反应可有烦躁、精神错乱、胃痛及皮疹等。
其他
哌甲酯methylphenidate，又名利他林（ritalin） 属苯丙胺类。中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除 轻度抑制及疲乏感。大剂量也能引起惊厥。 临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症及儿童多动综合征。 治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口 干。大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等。癫痫、高血 压患者禁用。久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
药理学彩色笔记【分章节】
药理学彩色笔记【分章节】01、第1章: 药物效应动力学02、第2章: 药物代谢动力学03、第3章: 胆碱受体激动药04、第4章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药05、第5章: M胆碱受体阻断药06、第6章: 肾上腺素受体激动药07、第7章肾上腺素受体阻滞药08、第8章局部麻醉药09、第9章: 镇静催眠药10、第10章: 抗癫痫药和抗惊厥药11、第11章抗帕金森病药12、第12章抗精神失常药13、第13章: 镇痛药14、第14章: 解热镇痛抗炎药15、第15章: 钙拮抗药16、第16章: 抗心律失常药17、第17章: 治疗充血性心力衰竭药物18、第18章抗心绞痛药物19、第19章: 抗动脉粥样硬化药物20、第20章: 抗高血压药物21、第21章: 利尿类药物22、第22章: 作用于血液及造血器官的药物23、第23章: 组胺受体阻滞类药物24、第24章: 作用于呼吸系统的药物27、第27章: 糖皮质激素类药物28、第28章: 抗甲状腺药物29、第29章: 降血糖药物31、第31章: β内酰胺类抗生素32、第32章: 大环内酯类及林克霉素类药物33、第33章: 氨基糖苷类抗生素34、第34章: 四环素类及氯霉素类药物35、第35章: 人工合成的抗菌药物36、第36章: 抗真菌类及抗病毒类药物37、第37章: 抗结核类药物38、第38章: 抗疟疾类药物39、第39章: 抗恶性肿瘤药物推荐阅读:①:妇产科学彩色笔记【分章节】②:预防医学彩色笔记【分章节】③:医学心理学彩色笔记【分章节】④:病理学彩色笔记【分章节】⑤:生理学彩色笔记【分章节】⑥:儿科学彩色笔记【分章节】。
第十六章解热镇痛抗炎药培训资料
学习资料第十六章解热镇痛抗炎药一、A1型题1 ．解热镇痛药解热作用的特点是( )A ．能降低正常人体温B ．仅能降低发热患者的体温C ．既能降低正常人体温又能降低发热患者的体温D ．解热作用受环境温度的影响明显E ．以上都是2．阿司匹林预防血栓形成的机制是( )A ．直接抑制血小板的聚集B ．抑制凝血酶的形成，使血液不易发生凝固C ．激活纤溶酶的活性，促进纤维蛋白溶解D •竞争性阻断维生素K参与肝中凝血因子的合成E .抑制环加氧酶，减少TXA2的合成3. 阿司匹林(乙酰水杨酸)的镇痛作用机制是()A •兴奋中枢阿片受体B •抑制痛觉中枢C .抑制外周PG的合成D .阻断中枢的阿片受体E .直接麻痹外周感觉神经末梢4. 阿司匹林的临床应用不包括( )A .缓解关节痛B .预防脑血栓形成C .缓解肠绞痛D .预防急性心肌梗死E .治疗胆道蛔虫症5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是( )A .阿司匹林(乙酰水杨酸)B .对乙酰氨基酚C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生6. 伴有胃溃疡的发热患者宜选用( )A .阿司匹林B .对乙酰氨基酚(扑热息痛)C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生7. 关于解热镇痛抗炎药的叙述，正确的是( )A .可用于慢性钝痛B .镇痛效力大于哌替啶C .对急性锐痛效果好D.镇痛效力大于吗啡 E .可用于胆绞痛8. 可引起粒细胞减少的药物是( )A .对乙酰氨基酚B .布洛芬C .吲哚美辛D .阿司匹林(乙酰水杨酸) E.普萘生9．阿司匹林预防脑血管栓塞应采用( )A ．大剂量短疗程B ．大剂量长疗程C ．中剂量短疗程D ．中剂量长疗程E ．小剂量长疗程10．阿司匹林的不良反应不包括( )A ．胃肠道反应B ．凝血障碍C ．成瘾性D ．过敏反应E ．水杨酸反应11. 为减轻阿司匹林(乙酰水杨酸)对胃的刺激，可采取( )A ．餐后服药或同服抗酸药B ．餐前服药C ．餐前服药或同服抗酸药D ．合用乳酶生学习资料E ．合用镇痛药二、A2 型题12. 患者，男，32 岁。
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第16章镇痛药
☆心源性哮喘
◇需强心、利尿、扩血管、扩张支气管等综
合治疗
◇ 机制：
△ 扩张外周血管降低外周阻力 △ 中枢镇静，有利于消除患者的焦虑恐惧情绪 △降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解短促的呼吸
☆ 止泻
消耗性腹泻。阿片酊或复方樟脑酊
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第16章镇痛药
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机制： 平滑肌张力↑，蠕动↓ 括约肌张力↑，内容物通过受阻 抑制消化液分泌，使消化减慢 中枢抑制，便意迟钝
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第16章镇痛药
◇胆道： 收缩（Oddi氏括约肌），引起胆绞痛
◇ 支气管： 平滑肌痉挛，支气管哮喘禁用
◇ 膀胱： 括约肌张力↑，引起尿潴留
◇子宫： 抑制子宫收缩，延长产程 妊娠分娩禁用
2、解热抗炎镇痛药（阿司匹林等）
抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱， 同时兼有解热、抗炎作用
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第16章镇痛药
镇痛药
定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物 • • 来源及构效关系：
阿片—— 罂粟浆汁的干燥物 人工合成—— 哌替啶、美沙酮
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1. 在你的生活过程中是否感受过疼痛?疼 痛时你有什么样的反应(行为和情绪)? 2. 疼痛时,你是否用过止痛药?药物的名 字是什么? 3. 疼痛有什么样的生物学意义?
生物体没有痛觉行不行,为什么?
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第16章镇痛药
疼痛概述
• 疼痛：多种原因所致、使患者感受痛苦的一种症状 • 分类：快痛(剧痛、锐痛）和慢痛（钝痛） • 病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧烈
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第16章镇痛药
吗啡
体内过程
☆ 口服给药，首关消除，生物利用度低 ☆ 皮下或肌内注射吸收好 ☆ 可透过胎盘 ☆ 少量进入脑内 ☆ 肝脏代谢，肾脏排出
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第16章镇痛药
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第16章镇痛药
药理作用
☆ 1、中枢作用 （1） 镇痛、镇静、欣快感： 特点： ☉ 强大，各种痛有效；
第16章镇痛药
•阿片生物碱类镇痛药
阿片
– 罂粟 – 用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催
眠 – 1806年，提纯吗啡
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第16章镇痛药
•含阿片生物碱类植物： 罂粟
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第16章镇痛药
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第16章镇痛药
•阿片生物碱类
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第16章镇痛药
阿片受体
• 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围 灰质的阿片受体与疼痛刺激的传入、整合及 感受有关
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第16章镇痛药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/25
第16章镇痛药
第16章镇痛药
不良反应
1、 治疗剂量下：
恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制
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第16章镇痛药
2、耐受性 依赖性：
◇ 身体依赖性 (戒断症状) ◇ 精神依赖性 (心瘾) 停药； 美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用
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第16章镇痛药
3、中毒及其解救
☆症状 : 昏迷、瞳孔针尖样、呼吸高度 抑制、血压↓、休克。
第16章镇痛药
布桂嗪
又名强痛定 镇痛作用为吗啡的1/3，多用于神经痛、炎 症性痛、外伤痛、痛经、癌疼痛等，可成 瘾。
罗通定
治疗钝痛，分娩疼痛，以及疼痛引起的失眠等 无依赖性
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第16章镇痛药
阿片受体拮抗剂
☆ 纳洛酮
本身无明显药理效应及毒性 对各型阿片受体有拮抗作用 吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑 制和血压下降等 吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒 断症状
疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、 呼吸等异常，甚至休克
• 临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义
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第16章镇痛药
疼痛与痛觉传导通路
伤害性刺激
痛觉感受器 脊髓
边缘系统
情绪反应
大脑皮质
疼痛
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第16章镇痛药
缓解疼痛作用的药物分类
1、镇痛药：
作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼 痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安 等；其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药
◇ 可引起胆内压升高 ◇ 对子宫无明显影响，不延长产程 ◇ 大剂量引起支气管收缩
• 心血管 作用同吗啡
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第16章镇痛药
•用途
•镇痛
代替吗啡用于各种剧痛（限于其成瘾性） 可用于分娩止痛（临产前2-4小时不宜使用）
• 麻醉前给药 • 人工冬眠
冬眠合剂：度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪 • 心源性哮喘
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第16章镇痛药
3、心血管系统
◇ 扩张血管，引起体位性低血压
促进组胺释放 抑制血管运动中枢
◇ 扩张脑血管，引起颅内高压
抑制呼吸，体内CO2蓄积， 脑血流量增加
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第16章镇痛药
临床应用
☆ 镇痛
因有成瘾性，一般仅短期用于其他镇痛药无效时
的急性锐痛。
胆绞痛和肾绞痛：加用M受体阻断药如阿托品 对于心肌梗塞引起的剧痛，如果血压正常， 可用吗啡止痛 禁用于分娩止痛
◇ 类型：μ、κ 、δ 、σ
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第16章镇痛药
☆ 内源性阿片样活性物质 （内源性阿片肽 ）
◇ 脑啡肽：甲啡肽
亮啡肽
◇ 内啡肽：β-内啡肽 ◇ 强啡肽
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第16章镇痛药
镇痛机制
内源性抗痛系统
•脑啡肽神经元 •内源性阿片肽 •阿片受体
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第16章镇痛药
•感觉神经元
• 受体密度最高的边缘系统以及蓝斑核，与情 绪及精神活动有关
• 中脑盖前核的阿片受体可能与缩瞳有关
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第16章镇痛药
◇延脑的孤束核处的阿片受体与药物引起的镇 咳、呼吸抑制、中枢交感张力降低有关。 ◇脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等部位 的阿片受体与胃肠活动有关。肠肌本身也有阿 片受体。
呼吸抑制是吗啡急性中毒致 死的主要原因
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第16章镇痛药
（3）镇咳:
作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽 中枢
（4）其他：
• 兴奋支配瞳孔的副交感神经 针尖样瞳孔（中毒表现）
缩瞳
• 兴奋脑干催吐化学感受区 恶心、呕吐
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第16章镇痛药
2、平滑肌兴奋作用
◇ 胃肠道：止泻甚至可以引起便秘
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第16章镇痛药
不良反应:
☆ 恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、 心悸、体位性低血压、成瘾性。
☆ 禁忌症与吗啡同。
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第16章镇痛药
芬太尼
强于吗啡100倍，用于各种剧痛，成瘾性小
美沙酮
药效与吗啡相当，口服同样有效， 成瘾性发生慢，戒断症状轻，且易治疗。 代替吗啡用于镇痛和戒毒.
第16章镇痛药
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2020/11/25
第16章镇痛药
学习要点:
1. 重点掌握吗啡和度冷丁的药理作 用, 作用机理,临床应用和应用时注 意的问题以及喷他佐辛的作用特点
及临床用途。 2. 了解其他人工合成镇痛药的作用 特点. 3. 了解纳洛酮的作用特点.
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第16章镇痛药
请思考以下问题:
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第16章镇痛药
喷他佐辛(镇痛新)
激动κ、σ受体，拮抗μ受体，成瘾性很 小，用于各种慢性剧痛。为非限制性镇痛 药
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第16章镇痛药
曲马朵
强度与喷他佐辛相似 治疗量不抑制呼吸，不影响心血管功能， 不产生便秘等副作用 用于中度和急慢性疼痛的镇痛 可能有成瘾性
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• 用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛 • 注意： 本药亦具成瘾性！
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第16章镇痛药
第2节 人工合成镇痛药
• CNS
哌替啶（度冷丁）
◇ 镇痛（为吗啡的1/10）、镇静、欣快感、
呼吸抑制（弱）、恶心呕吐，成瘾性弱于吗 啡
◇ 无明显镇咳作用
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第16章镇痛药
• 平滑肌 （弱）
◇ 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，但无 止泻作用也不引起便秘
•接受神经元
•含脑啡肽 的神经元
•S •SP •SPP
•E •E
•E
•SP •阿片受体
•冲动传 入脑内
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•E:脑啡肽;SP:P物质
第16章镇痛药
• 疼痛刺激
感觉神经末梢兴奋 释
放兴奋性递质(P物质)
递质与接受
神经元上的受体结合
痛觉冲动传入
脑内
• 感觉神经元末梢上存在阿片受体
• 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者与阿片 受体结合,减少感觉神经末梢释放P物质,从 而防止痛觉冲动传入脑内
☉ 提高对痛的耐受及感受欣快， 处于“痛而不苦”的状态；
☉消除焦虑、紧张、恐惧等
主要部位：中脑导水管周围灰质。
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第16章镇痛药
（2 ）抑制呼吸
降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑 桥呼吸调整中枢
•治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低， 通气量减少
•急性中毒：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 可用中枢兴奋剂拮抗
死因：呼吸麻痹 ☆ 措施: 人工呼吸、给氧、纳洛酮。