归纳几种常用低分子肝素的比较.ppt
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几种常用低分子肝素的比较ppt课件
几 学习交种流：常用低分子肝 素的比较
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
科
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
科
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。
常用的LMWHs： 速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
科
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子 IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反 应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可 以更多减少凝血酶的生成程度。
100
≥80岁
C 级
肾脏清除 AxaIU/k 者应密
率为用药 g，Qd 切监测
量40%
低分
Ccr30-
子量
50
肝素 钙注 射液 （那
速 碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
经肾以少 ml/min，肾脏损
3.5
量代谢形 剂量减 害程度 C 式及原形 少25- 调整剂 级
清除
33%； 量
屈肝
➢ 物利用度增加和半衰期延长。
➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血 、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。
➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比 通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
科
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
科
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。
常用的LMWHs： 速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
科
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子 IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反 应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可 以更多减少凝血酶的生成程度。
100
≥80岁
C 级
肾脏清除 AxaIU/k 者应密
率为用药 g，Qd 切监测
量40%
低分
Ccr30-
子量
50
肝素 钙注 射液 （那
速 碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
经肾以少 ml/min，肾脏损
3.5
量代谢形 剂量减 害程度 C 式及原形 少25- 调整剂 级
清除
33%； 量
屈肝
➢ 物利用度增加和半衰期延长。
➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血 、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。
➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比 通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
低分子肝素注射方法ppt课件
是
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低分子肝素的药理作用
Ⅰ纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激酶 Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子
Ⅸ 血浆凝血激酶 Ⅹ Stuart Power因子 Ⅺ 血浆凝血激酶前质 Ⅻ 接解因子 PK 激肽释放酶原 HMWK 高分子量激肽原
提 纲
低分子肝素的临床应用概述
1
低分子肝素与普通肝素的对比
2
传统注射法与改进注射法
3
改进注射法的护理要点
4
是
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低分子肝素注射剂的常用种类
由肠粘膜获取的氨基葡聚糖（肝素）片段的钙盐
由肠系膜获取的硫酸氨基葡聚糖（肝素）片段的钠盐
由猪肠粘膜制备的肝素钠通过可控亚硝酸解聚作用而生产的
低分子肝素与普通肝素的对比
2
传统注射法与改进注射法
3
改进注射法的护理要点
4
是
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传统注射方法
核对医嘱 消毒皮肤 常规皮下注射法：药液排气 多选择上臂三角肌下缘 左手绷紧皮肤 右手持针30-40。进针 迅速拔针 棉签按压5分钟
4
是
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低分子肝素注射的护理要点
根据医嘱准确时间给药，药物避光保存 注射部位的选择：平卧位 腹前左右两侧壁交替注射 注射后需按压15-20min 准确按压针眼处，防止移位造成瘀斑、浸润、疼痛性红斑 注意有无皮肤、全身过敏反应或出血倾向 （鱼精蛋白中和）
是
凝血因子是参与血液凝固过程的各种蛋白质组分
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低分子肝素的药理作用
LMWH分子链短，主要对血液中的抗凝血因子Xa发挥作用，对凝血酶及其他凝血因子影响小 分子量越低，抗凝血因子Xa活性越强 促使抗血栓作用与出血倾向分离，保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险
低分子肝素是不同ppt课件
最大抗Xa活性
p<0.001
及其曲线下面积
0.16
p<0.001
0.12
抗Xa IU/ml 0.08
h.IU/ml
1.4 1.2
p<0.001
p<0.001
1
0.04 0
0.8 0.6 0.4 0.2 0
Enoxaparin Nadroparin Dalteparin
依诺肝素 克赛
那屈肝素
达肝素
F. Collignon, A. Frydman, H. Caplain et al. Thromb Haemost 1995; 73 (4): 630-640
7
在不同低分子肝素DVT预防推荐剂量下,各 LMWH的血浆抗Xa浓度
较其他低分子肝素,依诺肝素具有更强及更长的抗Xa抑制作用
P<0.0011 P<0.052 P<0.0521.6P<0.0011
AUC (1000 IU anti-Xa/ml)
5.0 1.2 0.8 0.4 0
依诺肝素 40 mg (4000 IU anti-Xa) P<0.0011 NS2
8
在不同低分子肝素DVT预防推荐剂量下，抗Xa因子活性存留时间：
依诺肝素的缓慢清除导致其皮下注射后血浆中抗Xa因子活性存在时间比 那屈肝素，达肝素更长
p<0.001
8
p<0.001
Hours
抗Xa活性存留时间 （均值±标准差）
6
4
2
0
Enoxaparin
4000 IU Anti-Xa
Nadroparin
19
克赛的循证医学研究涉及近5万例患者
在不稳定型心绞痛和非ST段抬高心梗中有6项研究 22000例病人，因而获得指南推荐。 • 1997 ESSENCE • 1999 TIMI11B • 2003 INTERACT • 2004 SYNERGY • 2006 STEEPLE • 2007 STEEPLE1年随访结果
p<0.001
及其曲线下面积
0.16
p<0.001
0.12
抗Xa IU/ml 0.08
h.IU/ml
1.4 1.2
p<0.001
p<0.001
1
0.04 0
0.8 0.6 0.4 0.2 0
Enoxaparin Nadroparin Dalteparin
依诺肝素 克赛
那屈肝素
达肝素
F. Collignon, A. Frydman, H. Caplain et al. Thromb Haemost 1995; 73 (4): 630-640
7
在不同低分子肝素DVT预防推荐剂量下,各 LMWH的血浆抗Xa浓度
较其他低分子肝素,依诺肝素具有更强及更长的抗Xa抑制作用
P<0.0011 P<0.052 P<0.0521.6P<0.0011
AUC (1000 IU anti-Xa/ml)
5.0 1.2 0.8 0.4 0
依诺肝素 40 mg (4000 IU anti-Xa) P<0.0011 NS2
8
在不同低分子肝素DVT预防推荐剂量下，抗Xa因子活性存留时间：
依诺肝素的缓慢清除导致其皮下注射后血浆中抗Xa因子活性存在时间比 那屈肝素，达肝素更长
p<0.001
8
p<0.001
Hours
抗Xa活性存留时间 （均值±标准差）
6
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2
0
Enoxaparin
4000 IU Anti-Xa
Nadroparin
19
克赛的循证医学研究涉及近5万例患者
在不稳定型心绞痛和非ST段抬高心梗中有6项研究 22000例病人，因而获得指南推荐。 • 1997 ESSENCE • 1999 TIMI11B • 2003 INTERACT • 2004 SYNERGY • 2006 STEEPLE • 2007 STEEPLE1年随访结果
几种常用低分子肝素的比较
学习交流：
几种常用低分子肝素的比较
资料整理：夏彬彬
赵紫楠
2017/1/19
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素之间的差异
首医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)：
低分子肝素
由普通肝素分解或降解
约4000~5000 Da 以i.h.为主 ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa) 生物利用度近100% i.h.的t1/2：2.2~3.6h 部分肝脏代谢，肾脏消除
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素之间的差异
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素
来源 动物提取的粘多糖硫酸酯
i.h./i.v./iv.gtt ATIII → II+IX+X+XI+XII 生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80% 药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关 网状内皮系统代谢，肾脏排泄 平均分子量 约 15000 Da 给药方式 作用靶点
特殊人群 妊 娠
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程
肾损伤
老人
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
主要肝脏代 ＞75岁者 谢，经肾脏 Ccr＜30 应根据肾 和胆汁清除；ml/min， 功能调整 单次4h； 肾脏原型清 剂量调整 3-4h C级 剂量； 重复约7h 除约10%， 为 100 ≥80岁者 总肾脏清除 AxaIU/kg， 应密切监 率为用药量 Qd 测 40% Ccr30-50 ml/min， 经肾以少量 肾脏损害 剂量减少 代谢形式及 程度调整 25-33%； 原形清除 剂量 重度肾损 禁用 慎用于严 主要通过肾 重肾功能 脏消除 不全者
肝素 PPT课件
29
低分子量肝素治疗不稳定性心绞痛UAP
通过最新临床试验发现：
UAP在发病时，由于血管壁的损伤导致大量的 凝血因子被激活，而凝血因子的激活要持续3个月。 推荐使用低分子肝素两个疗程，可使心绞痛发作频 率和次数、心肌梗死的几率明显降低。
30
治疗不稳定性心绞痛UAP使用剂量
推荐剂量
一般剂量 120IU/kg/d，最大剂量 10000IU/12小 时。 第一个疗程：4000IU或6000IU, bid , sc, 7-14天。 间隔3~7天后开始第二个疗程 第二个疗程：4000IU或6000IU, qd , sc, 7~14天。
肝素概述
肝素首先从肝脏发现而得名，现在主要从牛肺或 猪小肠黏膜提取。
其分子量约为3000-50000道尔顿，平均分子 量12000~15000。
普通肝素的缺点：
血小板减少 骨质疏松症 动脉粥样硬化 高脂血症
1
低分子量肝素产品概述
低分子量肝素（LMWH） 上市时间：1985年法国，1987年美国 进入中国市场时间：1995年 制备方法：由普通肝素解聚精制而成 化学结构：硫酸氨基葡聚糖盐 分类：低分子量肝素钙/低分子量肝素钠 剂型：水针/粉针
秒
45
博璞青
40
速碧林
35
30
0h P=0.694
2h P=0.405 4h P=0.167 n=60 说明两种抗凝剂在不同时 间对APTT的影响基本相同
25
20
15
10
5
0
0h
2h
4h
14
IU/ml
0.8 0.7 0.6 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1
0
博璞青 速碧林
低分子量肝素治疗不稳定性心绞痛UAP
通过最新临床试验发现：
UAP在发病时，由于血管壁的损伤导致大量的 凝血因子被激活，而凝血因子的激活要持续3个月。 推荐使用低分子肝素两个疗程，可使心绞痛发作频 率和次数、心肌梗死的几率明显降低。
30
治疗不稳定性心绞痛UAP使用剂量
推荐剂量
一般剂量 120IU/kg/d，最大剂量 10000IU/12小 时。 第一个疗程：4000IU或6000IU, bid , sc, 7-14天。 间隔3~7天后开始第二个疗程 第二个疗程：4000IU或6000IU, qd , sc, 7~14天。
肝素概述
肝素首先从肝脏发现而得名，现在主要从牛肺或 猪小肠黏膜提取。
其分子量约为3000-50000道尔顿，平均分子 量12000~15000。
普通肝素的缺点：
血小板减少 骨质疏松症 动脉粥样硬化 高脂血症
1
低分子量肝素产品概述
低分子量肝素（LMWH） 上市时间：1985年法国，1987年美国 进入中国市场时间：1995年 制备方法：由普通肝素解聚精制而成 化学结构：硫酸氨基葡聚糖盐 分类：低分子量肝素钙/低分子量肝素钠 剂型：水针/粉针
秒
45
博璞青
40
速碧林
35
30
0h P=0.694
2h P=0.405 4h P=0.167 n=60 说明两种抗凝剂在不同时 间对APTT的影响基本相同
25
20
15
10
5
0
0h
2h
4h
14
IU/ml
0.8 0.7 0.6 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1
0
博璞青 速碧林
普通肝素和低分子量肝素-课件
•
————0.01ml/kg
•例: DVT /PE患者，体重75kg: 0.75ml LMWH
使用LMWH需要注意的问题
▪ 一般情况下使用LMWH不需监测
▪ 两种情况例外（LMWH剂量难以确定） 肥胖患者（＞80-100kg） 肾功能衰竭患者 ——血 anti Ⅹa活动度 （0.8-1.0 IU/mL）
肝素诱导的血小板抗体产生减少
血小板减少症发生
破骨细胞激活减少
骨质疏松发生率
LMWH的用药原则
▪ WEIGHT-ADJUSTED
100 IU anti-Ⅹa/kg
•低分子肝素钙（速碧林）: 95IU anti-Ⅹa/0.01ml，Q12h，sc
•低分子肝素钠（克 赛）: 100 IU anti-Ⅹa/0.01ml，Q12h，sc
Simonneau UFH 308 LMWH 304
6(1.9) 5(1.6)
5(1.6) 3(1.0)
14(4.5) 12(3.9)
总结
▪ LMWH至少和UFH同样安全和有效 ▪ LMWH使用更加方便，而且不需监测 ▪ LMWH不影响APTT，医生应该对其疗效充满信心 ▪ LMWH疗效的保证: 按照体重给足剂量 ▪ 不同的LMWH不能等同。
肝素的抗凝机理
ATⅢ
凝血因子
ATⅢ 5
凝血因子 Heparin
ATⅢ
凝血因子
+
5
Heparin
没有肝素存在时, ATⅢ的功能位 点没有充分暴露, 其结合凝血因 子的过程很缓慢。
肝素通过高亲合力的戊糖基, 结合 AT Ⅲ分子结构中的赖氨酸残基, 后 者的四级构象发生改变, AT Ⅲ暴露 功能位点, 与凝血因子共价结合, 抑 制过程显著加速。
低分子肝素的使用及注意事项课件
PPT学习交流
15
原因分析
注入药液速度过快：注入速度过快使局部浓
度过高，产生疼痛形成硬结。
注射部位：未选择合适的注射部位和方法，如
肌肉内注射会引起疼痛，使皮下血肿的症状更 加明显。
PPT学习交流
16
原因分析
拔针方法欠准确：拔针速度过慢或未沿注射角
度拔针，导致部分药液渗入皮下造成疼痛和瘀斑。
按压时间和力度：该药虽抗凝作用较弱，但与阿
PPT学习交流
9
注射方法
注射前按摩局部皮肤2min, 至皮肤发红 平卧屈膝位、坐位 消毒局部皮肤 嘱患者提起腹壁皮肤形成皱褶
垂直角度拔出针帽
PPT学习交流
10
注射方法
不用排气！！！ 将针头朝下, 空气弹至药液上方
右手以握笔式持针，固定针头垂直进针(根据患者的胖瘦程 度决定注射深度)
左手将推注杆推至注射器底部(注意速度， 4~5s)
PPT学习交流
11
注射方法
注射毕停留10s，使药液基本扩散
用棉签轻按穿刺处，垂直拔出注射器，保持手推注射器 嘱病人保持捏起皮肤，用指腹轻压穿刺口5~10min，力度以皮 肤下陷1cm为度
PPT学习交流
12
用药后观察要点
对用药超过7d的患者应加强观察。护士在
用药期间及每次注射前后均应详细检查患者的 局部出血情况及全身各系统有无出血倾向及其 他不良反应，如腹部注射部位出现硬结、淤斑 、疼痛等，应警惕有出血可能。在使用过程中 定期检测血小板计数、凝血酶原时间（PT）、 部分凝血活酶时间（APTT）、纤维蛋白原（ FIB）及肝、肾功能等。
[2]温成菲，姜谧等.皮下注射低分子肝素钙致腹直肌下血肿1例报 告[J].吉林医学，2010,31（2）：574-575
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演示课件
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的比较
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
作用靶点
ATIII → II+IX+X+XI+XII
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80%
生物利用度近100%
药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关
i.h.的t1/2：2.2~3.6h
网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
＞60岁
3.5
主要在肝脏 代谢，经尿 排出
严禁重用肾损演示（女本谨特性品慎课别）敏使件是对感用，C级
演示课件
C级
低分子
量肝素 钙注射 液（那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素）
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
＜ 8000
0.2
2500
液
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min， 剂量减少 25-33%； 重度肾损
➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子 IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反 应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可 以更多减少凝血酶的生成程度。
➢ 物利用度增加和半衰期延长。 ➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs：
速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
演示课件
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 ➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
演示课件
低分子肝素 VS 普通肝素普通肝素 Nhomakorabea低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
平均分子量 约 15000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
由普通肝素分解或降解 约4000~5000 Da 以i.h.为主
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h； 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 ， 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量，；Cm剂为AQxcdl量r/a1＜mI0调U03in整/0k，g，＞应功剂≥应测87根能量密05据调；切岁岁肾整监者者
学习交流：
几种常用低分子肝素的比较
资料整理：夏彬彬 赵紫楠
2017/1/19
演示课件
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
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低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝