归纳几种常用低分子肝素的比较.ppt
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➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子 IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反 应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可 以更多减少凝血酶的生成程度。
➢ 物利用度增加和半衰期延长。 ➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血
学习交流：
几种常用低分子肝素的比较
资料整理：夏彬彬 赵紫楠
2017/1/19
演示课件
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
Fra Baidu bibliotek
＞60岁
3.5
主要在肝脏 代谢，经尿 排出
严禁重用肾损演示（女本谨特性品慎课别）敏使件是对感用，C级
演示课件
、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 ➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
演示课件
低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素
低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
平均分子量 约 15000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
由普通肝素分解或降解 约4000~5000 Da 以i.h.为主
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs：
速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
演示课件
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
演示课件
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的比较
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
C级
低分子
量肝素 钙注射 液（那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素）
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
＜ 8000
0.2
2500
液
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min， 剂量减少 25-33%； 重度肾损
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h； 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 ， 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量，；Cm剂为AQxcdl量r/a1＜mI0调U03in整/0k，g，＞应功剂≥应测87根能量密05据调；切岁岁肾整监者者
作用靶点
ATIII → II+IX+X+XI+XII
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80%
生物利用度近100%
药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关
i.h.的t1/2：2.2~3.6h
网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除
➢ 物利用度增加和半衰期延长。 ➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血
学习交流：
几种常用低分子肝素的比较
资料整理：夏彬彬 赵紫楠
2017/1/19
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低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
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低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
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＞60岁
3.5
主要在肝脏 代谢，经尿 排出
严禁重用肾损演示（女本谨特性品慎课别）敏使件是对感用，C级
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、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 ➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
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低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素
低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
平均分子量 约 15000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
由普通肝素分解或降解 约4000~5000 Da 以i.h.为主
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs：
速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
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低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
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i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
C级
低分子
量肝素 钙注射 液（那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素）
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
＜ 8000
0.2
2500
液
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min， 剂量减少 25-33%； 重度肾损
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h； 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 ， 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量，；Cm剂为AQxcdl量r/a1＜mI0调U03in整/0k，g，＞应功剂≥应测87根能量密05据调；切岁岁肾整监者者
作用靶点
ATIII → II+IX+X+XI+XII
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80%
生物利用度近100%
药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关
i.h.的t1/2：2.2~3.6h
网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除