第18章 抗精神失常药
《药理学》第18章抗精神失常药
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
第18章 药理学康复治疗学经济学
【禁忌症】 禁忌症】
有癫痫史者禁用 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 禁用 严重肝功能损害者禁用
二、硫杂恩类 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 泰尔登
【特点】 作用与氯丙嗪相似。 特点】 作用与氯丙嗪相似。 1. 抗精神病强度不及氯丙嗪； 精神病强度不及氯丙嗪； 2. 镇静效应强于氯丙嗪； 镇静效应强于氯丙嗪； 兼有抗抑郁作用。 3. 兼有抗抑郁作用。 适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。
迟发性运动障碍： ④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等） 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈 动作，停药后不消失。 动作，停药后不消失。
过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 3、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 粒细胞减少。 粒细胞减少。 内分泌障碍： 期用药可见乳房增 4、内分泌障碍：长期用药可见乳房增 泌乳、排卵延迟、 大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭 儿童生长迟缓 迟缓等 、儿童生长迟缓等。
〔构效关系〕 构效关系〕 1、 基本化构是由 、N原 、 基本化构是由S、 原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 才有抗精神病作用； 代，才有抗精神病作用； CH3取代 取代， 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。 用加强。
氯丙嗪（Chlorpromazine） 氯丙嗪（Chlorpromazine）
机理：①阻断α-R，翻转肾上腺素的升压效 机理： 阻断α 抑制血管运动中枢； 直接扩张血管。 应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。
Q &A：氯丙嗪引起的血压 ： 降低能否用肾上腺素升压？ 降低能否用肾上腺素升压？ (2)阻断M 作用：大剂量出现口干、 (2)阻断M-R作用：大剂量出现口干、 阻断 便秘、视力模糊、 便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留 等不良反应。 等不良反应。
药理学第18章整理
第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义：精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类：将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型，前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主。
治疗：本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药，主要用于治疗精神分裂症，对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂，对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节，其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为，吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是，目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂，因此，在发挥疗效的同时，均引起不同程度的锥体外系副作用，这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中，氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂，对其他DA亚型受体几无亲和力，对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力；氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此，即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药（一）吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
药理学第2版18抗精神失常药
锥体外系的运动功能
多动症
帕金森
抗精神 分裂症
1、阻断多巴胺受体
3）黑质-纹状体
结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌 其他：延脑催吐化学感受区(CTZ） 体温中枢
脑内四条多巴胺能神经通路
阻断5-HT 受体 非典型药：氯氮平 利培酮
1.中枢神经系统
(2)镇吐作用
氯丙嗪
小剂量：抑制CTZ(阻断D2) 大量：直接抑制呕吐中枢.
各种原因引起的呕吐 (除晕动病外)有效.
机理：
[药理作用及机制〕
对体温调节的作用 低温环境下,可使体温降至正常以下； 炎热环境下, 体温升高 不仅能降低发热者体温, 也能降低正常体温.
1
2
中枢神经系统
中脑－边缘系统通路DA－R ：功能与情绪调控有关。
中脑－皮层系统通路DA－R ：功能与思想、感觉、理解等有关。
结节漏斗部 与内分泌功能有关
黑质－纹状体 与锥体外系功能有关
脑内存在的四条DA通路
1
[药理作用及机制]
阻断DA受体、α受体和M受体
2
氯丙嗪
（chlorpromazine) （冬眠灵wintermin）
〔锂盐中毒预防〕
非选择性单胺再摄取抑制药－三环类
1
NA再摄取抑制药
2
5-HT再摄取抑制药
3
丙米嗪（imipramine，米帕明 ）
4
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
5
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
6
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
7
三节 抗抑郁症药
01
米帕明的药理作用
《药理学》知识点归纳(二)
《药理学》知识点归纳第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪（冬眠灵）：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。
阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。
2、植物神经系统：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。
M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。
应用：1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。
不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。
2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）3、过敏反应4、急性中毒5、精神异常（本身作用）6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。
硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。
二、硫杂蔥与丁酰苯：泰尔登（氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用氟哌啶（氟哌利多）：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）三、其他类：氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。
精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者利培酮：阴阳性均有效，不良反应少第二节抗躁狂症药碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）米帕明（丙米嗪）：口服吸收良好，分布广泛作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药精神时常：精神活动障碍为主要症状的疾病分类：1．精神分裂症：多见轻壮年，精神错乱、思维和情感障碍，幻觉2．躁狂抑郁症：情感的高涨或低落躁狂：情感高涨，易激怒，语言或动作多抑郁：情绪低落、思维迟钝、语言或动作少，自责自罪。
3．神经症：焦虑症、癔病、神经衰弱等第一节抗精神病药主要治疗精分症及其他精神失常的躁狂症状。
药物分类1．吩噻嗪类：氯丙嗪2．硫杂蒽类：泰尔登3．丁酰苯类：氟哌啶醇4．其他：五氟利多药物治疗有效，但不理想。
①疾病类型多症状复杂。
正性症状：思维障碍、激越、妄想、幻觉——药物效果好。
负性症状：情感淡漠、语言和活力↓，疏远社会——药物效果差。
②疗效差异大：同一药物个体反应不同；剂量差异大；选用药物困难。
③不良反应明显：锥体外系反应、心血管、内分泌、猝死等氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin）【体内过程】P.O易吸收，食物、抗胆碱药影响其吸收，生物利用度差异大，剂量个体化（相差10倍）。
im吸收快，利用度是口服3-4倍，刺激性大，深部im。
【作用与应用】一．对CNS的影响1．抗精神病作用镇静：安静环境易入睡，易唤醒（良好觉醒状态），对周围淡漠，不麻醉。
安定：控制躁狂，消除妄想、幻觉，使病人合作，恢复理智，生活自理。
应用：⑴各种精神分裂症，用药6w-6m显效，不根治，长期服药。
⑵其他精神病：解除躁狂，妄想。
【抗精神病机制】分裂症是中枢DA功能过强中枢DA神经通路：①中脑——皮层精神情绪、认知、交往②中脑——边缘系统行为活动有关③黑质——纹状体（锥体外系运动）④结节——漏斗（下丘脑激素分泌）氯丙嗪是中枢DA阻断药，阻断中脑—皮层和边缘系统，抗精神病作用。
依据：①药后脑内DA的代谢物（高香草酸）↑表明DA代谢加快，且与药理作用平衡。
②吩噻嗪类与DA竞争与受体结合，竞争强度与抗精神病一致2．镇吐作用：强大小剂量：抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）大剂量：抑制呕吐中枢应用：①用于药物、多种疾病、妊娠等呕吐②顽固性呃逆（呃逆中枢在CTZ附近）③刺激前庭呕吐（晕动性）无效。
18章-抗精神失常药
阿米替林（amitriptyline）
多塞平（doxepin，多虑平）
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
药理作用：
对中枢神经系统
对正常人：抑制效应。 对抑郁症患者：精神振奋。
对自主神经系统：阻断M-受体
对心血管系统： 血压下降，心动过速。
丁酰苯类（butyrophenones） 其他抗精神病药
一、吩噻嗪类 （一）氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
药理作用
1. 对中枢神经系统的作用
（1）抗精神病作用
机制：阻断中枢DA受体 特点如下:
有较强的神经安定作用；
治疗量使正常人 安静、淡漠、易入睡； 显著控制活动和躁狂而又不损失感觉； 能迅速控制兴奋躁动状态； 大剂量连续应用能消除幻觉、妄想症状； 对抑郁无效甚至加重。
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
临床应用
治疗抑郁症
治疗遗尿症（抗胆碱作用）
焦虑和恐怖症
不良反应
阻断M受体：口干、便秘、扩瞳等 其他：低血压、共济失调、等。
（二）阿米替林（Amitriptyline）
药理作用等与米帕明相似。
对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对 NA的再摄取抑制。
四、其他抗精神病药
氯氮平（clozapine）
特点：
属苯二氮卓类，为新型抗精神病药。 抗精神病作用强，对急慢性均有效， 对阴性、阳性症状均有效。 锥体外系反应更轻。
第二节 抗躁狂症药（antimanic
drugs）
概述：躁狂症
特征：情绪高涨、联想敏捷、活动增多 发病机制：NA功能亢进 常用的抗躁狂症药
与镇痛药一起用 于神经阻滞镇痛 术：痛觉消失、 精神恍惚、对环 境淡漠 。
抗精神失常药(内部)课件(1)
硫利达嗪)F值低于高效价强度药(氟哌啶醇)。分布广，脑 内浓度高，有明显蓄积性。肝代谢，半衰期一般20-40小 时。肾脏排泄。
【不良反应】
总：治疗指数高，长期用药不良反应多而严重。 1. 锥体外系反应 与用药时间长短和用药剂量有关。 D2-R阻断作用越强，锥体外系作用越重。例: 1)急性肌张力障碍(acute dystonia) 早期，误诊： 2)震颤麻痹(帕金森氏征，parkisonism) 1月内 3)静坐不能(akathisia) 2月内，误诊 4)迟发性运动障碍(tardive dyskinesia) 晚期，机率达 40%。
3)与D2-R阻断相关的药理作用和应用 ①精神活动和行为 对正常人和精神病人均有安定作用； 阻断中脑边缘叶和中脑皮质部D2-R。对精分幻觉妄想型 控症好；三步作用。神经松弛镇痛术(neurolept anagesia):氟哌利多+芬太尼；神经松弛麻醉术 (neurolept anesthesia) :氟哌利多+65%氧化亚氮。
F(%)
31-61 60-70 13-45 29-77 32-79 77-93 60-80 66-75 15-23 10-45 51-93 70 >90 50 -
抗抑郁药的药代动力学参数
Prot. B(%)
82-96 73-90 76-95 93-95 90-95 85 88 98 98 27-30 70-80 94 77 95 98
发病原因：●涉及单胺能神经递质及受体转运体。如多巴 胺(DA)及受体和转运体，去甲肾上腺素及受体转运体，和 5-HT及受体和转运体。●有遗传因素和诱因共同参与。
药物分类：四类，即: 抗精神病药；抗躁狂药；抗抑郁药和抗焦虑药。
第一节 抗精神病药(antipsychotic drugs) 【分类】四类，即: 吩噻嗪类(phenothiazines) ，硫杂蒽类(thioxathenes， 噻吨类) ，丁酰苯类(butyrophenones)和杂类。
第十八章 抗精神失常药 PPT课件
（3）对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，随环 境温度改变。
• 低温麻醉：配合冰浴等物理降温方法，使体温2832℃。
• 冬眠合剂：中枢抑制药（异丙嗪和哌替啶），深睡， 体温、代谢和组织耗氧量均降低（人工冬眠）
• 辅助治疗：严重创伤、感染性休克、高热 惊厥和甲状腺危象等
back
精神分裂症发病原因的多巴胺假说
1 L-多巴使精神失常的患者症状加重 2 精神失常的患者脑内的多巴胺羟化酶活性比正
常人低（ DA高） 3 使用多巴胺羟化酶抑制剂－双硫醒产生精神病样
的反应 4 多巴胺和NA的释放促进剂－苯丙胺中毒时产生急、
慢性妄想型精神分裂症，并能使其症状恶化
*synthesis
哌啶类：
硫利达嗪（thioridazine，甲硫达嗪）疗效 不及氯丙嗪，但锥体外系反应少见，而 镇静作用强。
二、硫杂蒽类 氯普噻吨（chlorprothixene）(泰尔登,tardan） ** 相比氯丙嗪 • 镇静作用强 • 有较弱的抗抑郁作用。 • 抗精神分裂症和抗幻觉、妄想作用弱， • 而抗肾上腺素作用和抗胆碱作用较弱。
2o Messenger System cAMP cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP cAMP
第一节 抗精神病药
抗精神病药分类 三环类抗精神病药 • 吩噻嗪类
二甲胺类：氯丙嗪 哌嗪类：奋乃静，氟奋乃静，三氟拉嗪 哌啶类：硫利哒嗪 抗精神病作用强度：哌嗪类 >二甲胺类> 哌啶类 • 硫杂蒽类 代表药：氯丙硫蒽
不良反应
1. 一般不良反应
18--抗精神失常药-06本-46页PPT精品文档
不良反应
3.精神异常：一旦发生立即减量或停药。 4.惊厥与癫痫：必要时加用抗癫痫药。 5.过敏反应: 皮疹,皮炎,微胆管阻塞性黄疸,粒细胞减少. 6.心血管和内分泌系统反应 7.急性中毒:昏睡、血压下降至休克，心肌损害。昏迷至死。
冠心病患者易发生,抢救时升压宜用去甲肾上腺素。 治疗：洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、
④ 结节——漏斗通路 与内分泌功能有关
Hale Waihona Puke 脑内DA受体及其亚型脑内存在5种DA 亚型受体（D1、D2、D3、D4、D5）
D1样受体（D1—like receptors）——D1、D5亚型 D2样受体（D2—like receptors）—— D2、D3、D4亚型
中脑边缘系统 中脑皮质通路 D2样受体
D4 亚型
为外科麻醉痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠， 可以进行小的手术，如烧伤清创、窥镜检查、造影等，
特点:集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。 也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。
氯氮平（clozapine)
作用特点:
① 属苯二氮卓类，为广谱抗精神病药。
② 机制:被称为5-HT-DA受体拮抗药(SDA）。
1、抗精神病作用
动物试验减少自发活动，易诱导入睡，但动物对 刺激有良好的觉醒反应。
精神病人能迅速控制病人兴奋躁动状态，大剂量 连续用药能消除患者的幻觉和妄想等症状，减轻思维 障碍、理智恢复、情绪安定，生活自理。
精神分裂症病因提出很多假说
如: ⑴ DA神经元功能亢进 ⑵ 脑内5-HT能系统功能的缺损， ⑶ GABA神经元的退变， ⑷ NA功能不足等。
精神分裂症患者脑内D4 亚型受体上调高达600% 结节-漏斗通路主要存在D2样受体中的D2 亚型。
第18章抗精神失常药ppt文档
第一节 抗精神病药
精神分裂症(schizophrenia)：思维、情感、行 为
阳性症状为主（幻觉和妄想）
阴性症状为主（情感淡漠、主动性缺乏）
阳性症状是正常功能的过度发挥或扭曲，阴性症状为 正常功能的缩减或丧失，或者可表现为一种，或二者 兼有。
阳性症状主要为：妄想、幻觉、思维障碍、行为怪异 相信自己正被折磨、跟踪或监视，认为书报、歌
1. 心境高涨 病人表现轻松、愉快、兴高采烈，洋洋自得，喜形于色的神态。 情绪反应可能不稳定、易激惹，要求未满足而暴跳如雷，可出现破坏或攻击 行为，有些病人躁狂期也可出现短暂心情不佳。
2. 思维奔逸 联想过程明显加快，概念接踵而至，说话声大量多，滔滔不绝。 3. 自我评价过高 在心境高涨背景上，自我感觉良好。往往过高评价自己的才
2. 氯氮平（clozapine） ● 阻断D2作用弱，阻断D4和5－HT2受体强， ● 疗效似氯丙嗪 ● 对慢性和阴性症状疗效好，几无锥体外系反应，几无内分泌影响
第二节 抗躁狂药
躁狂症是脑内单胺增多或活性增强。 具有抗躁狂作用的药物：
碳酸锂、氯丙嗪、氟哌啶醇、 卡马西平、丙戊酸钠
碳酸锂（lithium carbonate）
弱，心血管副作用小
哌啶类：硫利哒嗪： 疗效不及氯丙嗪，锥体外系反应少，镇静作用强
六、 硫杂蒽类: 氟哌噻吨（flupenthixol） 七、丁酰苯类：氟哌啶醇（haloperidol） 八、 其他类：
1. 舒必利（sulpiride） ● 选择性阻断边缘系统和皮层的D2受体 ● 对急、慢性病例均有较好疗效 ● 具抗抑郁作用，镇静作用弱，锥体外系反应轻，不影响血压
抗精神病药
一、精神病的本质
病因不清，但可能与脑内DA活性增强有关。此外， 5－HT等也参与其中。
药理学课件第18章 抗精神失常药
氯丙嗪（chlorpromazine） 冬眠灵（wintermine）
药理作用：
中枢神经系统：阻断DA受体 自主神经系统：阻断α受体、M受体 内分泌系统：阻断DA受体
5
氯丙嗪对中枢神经系统作用
• 抗精神病作用
正常人：安静、活动减少、淡漠、理智正 安静环境易入睡
常、
——神经安定作用（neuroleptic effect）
抑制
➢促性腺激素 使卵泡刺激素和黄体生成素 释放减少，引起排卵延迟
➢生长激素 影响生长发育 ➢促皮质激素 皮质激素减少
12
Major dopaminergic pathways in the brain
黑质-纹状体通路：voluntary movement
中脑-边缘系统通路：emotion and mood
+
抗ACh药
—
抗DA药
DA-R增敏或反馈性促进DA释放
25
26
3. 精神异常：药源性精神失常——减量/停药 4.惊厥与癫痫：有病史者慎用 5.过敏反应 6.心血管反应：
直立性低血压、持续性低血压休克 心律失常 7.内分泌系统紊乱： 乳腺增大、泌乳 月经紊乱 儿童生长迟缓
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8. 急性中毒 昏睡、血压下降、心肌损害——对症治疗
21
3．低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪配合物理降温，可使患者体温降至34oC 或以下
降低基础代谢率和机体的应激反应 提高组织对缺氧的耐受力 增加器官血供，改善微循环
临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠 合剂用于严重感染、中毒性高热、甲状腺危 象和低温麻醉等情况。
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不良反应
1. 常见不良反应 中枢抑制症状 M受体阻断症状 α受体阻断症状
抗精神失常药练习题
第十八章抗精神失常药1、氯丙嗪作用机制是A.阻断黑质纹状体通路D2样受体B.阻断中脑-边缘通路D2样受体C.阻断结节-漏斗通路D2样受体D.阻断中脑-皮质通路通路D2样受体E.包括B和D2、氯丙嗪对受体的作用不包括A 阻断M胆碱受体B 阻断中脑边缘通路D2样受体 C阻断中脑皮质通路D2样受体 D 阻断α受体E 阻断β受体3、锥体外系反应较轻的药物是A.氯丙嗪B.奋乃静C.氟哌啶醇D.氟奋乃静E.氯氮平4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压A.肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是A.吸收不规则B.局部刺激性强C.与蛋白质结合D.吸收太慢E.吸收太快6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断A.DA受体B.α受体C.β受体D.M胆碱受体E.N胆碱受体7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：A.呕吐中枢B.胃粘膜传入纤维C.黑质－纹状体通路D.结节－漏斗通路E.延脑催吐化学感觉区8、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：A.血液B.肝脏C.肾脏D.脑E.心脏9、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌增多A.甲状腺激素B.催乳素C.促肾上腺皮质激素D.促性腺激素E.生长激素10、治疗抑郁症的首选药物是：A.丙米嗪B.氯丙嗪C.奋乃静D.碳酸锂E.氯氮平11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是：A.氟哌啶醇B.氟奋乃静C.氟哌利多D.氯普噻吨E.五氟利多12、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体外系反应A.帕金森综合症B.迟发性运动障碍C.静坐不能D.体位性低血压E.急性肌张障碍13、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是：A.多巴胺B.地西泮C.苯海索D.左旋多巴E.美多巴14、碳酸锂主要用于治疗：A.躁狂症B.抑郁症C.精神分裂症D.焦虑症E.多动症15、氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效A.癌症B.晕动病C.胃肠炎D.吗啡E.放射病16、氯丙嗪的中枢药理作用不包括：A.抗精神病B.镇吐C.降低血压D.降低体温E.增加中枢抑制药的作用17、氯丙嗪降温特点不包括A.抑制体温调节中枢，使体温调节失灵B.不仅降低发热体温，也降低正常体温C.临床上配合物理降温用于低温麻醉D.对体温的影响与环境温度无关E.作为人工冬眠，使体温、代谢及耗氧量均降低18、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。
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第十八章抗精神失常药一、选择题Ａ型题1、抗精神失常药是指：A.治疗精神活动障碍的药物B.治疗精神分裂症的药物C.治疗躁狂症的药物D.治疗抑郁症的药物E.治疗焦虑症的药物2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是：A.吸收少B.排泄快C.首关消除D.血浆蛋白结合率高E.分布容积大3、作用最强的吩噻类药物是：A.氯丙嗪B.奋乃静C.硫利达嗪D.氟奋乃静E.三氟拉嗪4、可用于治疗抑郁症的药物是：A.五氟利多B.舒必利C.奋乃静D.氟哌啶醇E.氯氮平5、锥体外系反应较轻的药物是：A.氯丙嗪B.奋乃静C.硫利达嗪D.氟奋乃静E.三氟拉嗪6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？A.肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素7、氯丙嗪的禁忌证是：A.溃疡病B.癫痫C.肾功能不全D.痛风E.焦虑症8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是：A.吸收不规则B.局部刺激性强C.与蛋白质结合D.吸收太慢E.吸收太快9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断：A.多巴胺（DA）受体B.a肾上腺素受体C.b肾上腺素受体D.Ｍ胆碱受体E.N胆碱受体10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：A.呕吐中枢B.胃粘膜传入纤维C.黑质－纹状体通路D.结节－漏斗通路E.延脑催吐化学感觉区11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：A.血液B.肝脏C.肾脏D.脑E.心脏12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是：A.氟哌啶醇B.奋乃静C.硫利达嗪D.氯普噻吨E.三氟拉嗪13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是：A.氟哌啶醇B.氟奋乃静C.硫利达嗪D.氯普噻吨E.三氟拉嗪14、可作为安定麻醉术成分的药物是：A.氟哌啶醇B.氟奋乃静C.氟哌利多D.氯普噻吨E.五氟利多15、吩噻嗪类药物降压作用最强的是：A.奋乃静B.氯丙嗪C.硫利达嗪D.氟奋乃静E.三氟拉嗪16、氯丙嗪在正常人引起的作用是：A.烦躁不安B.情绪高涨C.紧张失眠D.感情淡漠E.以上都不是17、米帕明最常见的副作用是：A.阿托品样作用B.变态反应C.中枢神经症状D.造血系统损害E.奎尼丁样作用18、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌？A.甲状腺激素B.催乳素C.促肾上腺皮质激素D.促性腺激素E.生长激素19、使用胆碱受体阻断药反可使氯丙的哪种不良反应加重？A.帕金森综合症B.迟发性运动障碍C.静坐不能D.体位性低血压E.急性肌张障碍20、氟奋乃静的作用特点是：A.抗精神病和降压作用都强B.抗精神病和锥体外系作用都强C.抗精神病和降压作用都弱D.抗精神病和锥体外系作用都弱E.抗精神现和镇静作用都强21、氯丙嗪长期大剂量应用最严重的不良反应A.胃肠道反应B.体位性低血压C.中枢神经系统反应D.锥体外系反应E.变态反应22、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是：A.多巴胺B.地西泮C.苯海索D.左旋多巴E.美多巴23、吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断：A.中脑－边缘叶通路DA受体B.结节－漏斗通路DA受体C.黑质－纹状体通路DA受体D.中脑－皮质通路DA受体E.中枢M胆碱受体24、碳酸锂主要用于治疗：A.躁狂症B.抑郁症C.精神分裂症D.焦虑症E.多动症25、氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效？A.癌症B.晕动病C.胃肠炎D.吗啡E.放射病26、不属于三环类的抗抑郁药是：A.米帕明B.地昔帕明C.马普替林D.阿米替林E.多塞平B型题问题27～31A.躁狂症B.抑郁症C.精神分裂症D.晕动病E.安定麻醉术27、氯丙嗪主要用于28、氟哌利多主要用于29、碳酸锂主要用于30、米帕明主要用于31、氯普噻吨主要用于C型题问题32～35A.阻断Ｍ胆碱B.阻断DA受体C.两者均可D.两者均否32、碳酸锂33、米帕明34、氯丙嗪35、氟哌啶醇Ｘ型题36、氯丙嗪扩张血管的原因包括：A.阻断a肾上腺素受体B.阻断Ｍ胆碱受体C.抑制血管运动中枢D.减少ＮＡ的释放E.直接舒张血管平滑肌37、氯丙嗪的中枢药理作用包括：A.抗精神病B.镇吐C.降低血压D.降低体温E.增加中枢抑制药的作用38、氯丙嗪的禁忌症有：A.昏迷病人B.癫痫C.严重肝功能损害D.高血压E.胃溃疡39、治疗躁狂症的药物有：A.碳酸锂B.马普替林C.氯丙嗪D.氟哌啶醇E.多塞平40、氯丙嗪降温特点包括：A.抑制体温调节中枢，使体温调节失灵B.不仅降低发热体温，也降低正常体温C.临床上配合物理降温用于低温麻醉D.对体温的影响与环境温度无关E.作为人工冬眠，使体温、代谢及耗氧量均降低41、氯丙嗪可阻断的受体包括：A.DA受体B.5－HT受体C.Ｍ胆碱受体D.a肾上腺素受体E.甲状腺素受体42、对抑郁症有效的药物有：A.氯丙嗪B.氯普噻吨C.米帕明D.舒必利E.碳酸锂43、氯丙嗪的锥体外系反应有：A.急性肌张力障碍B.体位性低血压C.静坐不能D.帕金森综合症E.迟发性运动障碍44、苯海索对氯丙嗪引起的哪些不良反应有效？A.急性肌张力障碍B.体位性低血压C.静坐不能D.帕金森综合症E.迟发性运动障碍45、与氯丙嗪抗精神病作用机制有关的ＤＡ神经通路有：A.中脑－边缘叶通路B.黑质－纹状体通路C.结节－漏斗通路D.中脑－皮质通路E.脑干网状结构上行激活系统二、填空题1、氯丙嗪通过阻断而抑制生长激素分泌和促进分泌。
2、长期使用氯丙嗪，常见而严重的不良反应是，产生这一不良反应的原因是，此时可选用治疗。
3、氯丙嗪小剂量能抑制，大剂量可直接抑制而发挥镇吐作用，临床可用于治疗和引起的呕吐，但对引起的呕吐无效。
4、能翻转肾上腺素升压作用的药物有和。
5、泰尔登的作用特点是、和，主用于。
三、名词解释1、氯丙嗪的急性锥体外系反应四、问答题1、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。
2、试述氯丙嗪的不良反应。
3、氟哌啶醇的作用特点如何？4、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素？参考答案：一、选择题1 A.2 C.3 D.4 B.5 C.6 D.7 B.8 B.9 D.10 E.11 D.12 D.13 A14 C.15 B.16 D.17 A.18 B.19 B.20 B.21 D.22 C.23 C.24 A.25 B.26 C27 C.28 A.29 A.30 B.31 C.32 D.33 A.34 B.35 B.36 ACD.37 ABD 38 ABC39 ACD.40 ABCE.41 CD.42 BCDE.43 ACDE.44 ACD.45 AD二、填空题1、结节一漏斗处DA通路的D2受体；催乳素2、锥体外系反应；阻断黑质－纹状体DA受体，胆碱能神经功能相对占优势所致；中枢性抗胆碱药(安坦或氢溴酸东莨菪碱)3、延髓催吐化学感受区；呕吐中枢；疾病；药物；晕动病4、氯丙嗪；酚妥拉明5、抗精神病作用较氯丙嗪弱；镇静作用较氯丙嗪强；有一定的抗抑制、抗焦虑作用；精神分裂症，尤适于伴有焦虑、抑郁症状。
三、名词解释1、为长期大量应用氯丙嗪时常见的副作用，以运动障碍为主，表现以下三种形式：①帕金森综合征最常见；②急性肌张力障碍；③静坐不能。
发生机制是氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体。
可用中枢性抗胆碱药治疗。
四、问答题1、(1)中枢作用①抗精神病作用：用药后幻觉、妄想症状消失，情绪安定，理智恢复，用于精神分裂症。
②镇吐作用：对各种原因引起的呕吐(降晕动病外)都有效。
③影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降。
用于低温麻醉与冬眠疗法。
④加强中枢抑制药作用，合用时宜减量。
(2)植物神经系统作用阻断 、M受体，主要引起血压下降，口干等副作用。
(3)内分泌系统作用致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。
2、(1)一般反应①阻断Ｍ受体引起口干、便秘等。
②阻断α受体引起体位性低血压。
(2)锥体外系反应(长期大量应用时最常见的不良反应)①急性锥体外系运动障碍表现三种形式：帕金森综合征(最常见)；急性肌张力障碍；静坐不能。
②迟发生运动障碍(长期用药出现，停药后不消失)。
(3)过敏反应：皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。
(4)药源性精神异常，表现抑郁症状等。
(5)猝死：冠心病患者易发生。
(6)急性中毒：表现昏睡休克。
3、氟哌啶醇抗精神病作用很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，阻断中枢D2受体作用较吩噻嗪类强，镇吐效应亦强，镇静、阻断α受体与抗胆碱作用较氯丙嗪弱。
4、氯丙嗪降压主要是由于阻断α受体。
肾上腺素可激活α和β受体产生心血管效应。
氯丙嗪中毒时，肾上腺素用后仅表现β效应，结果使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体之去甲肾上腺素。