(精选课件)镇静催眠药PPT课件
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
超极化(中枢抑制)
GABAA受体 β:GABA结合位点 BZ受体 α: BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快,半衰期较长,其代谢物仍有活性,故作用持久。
艾司唑仑(estazolam,舒乐安定)
口服吸收快,维持5-8h,副作用少,临床使用较多。
三唑仑(triazolam,三唑安定)
作用快、强、短;催眠时后遗作用少, 但易有反跳性等。
氟西泮(flurazepam,氟安定)
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等),引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用:有较强的肌松作用和降低肌张力作用, 但不影响正常活动。
应用:用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制:抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体:配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药(普遍性)。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥(麻醉)、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
代表药
中枢性特异性药(通过BZ受体)。 不符合上述规律,即使很大剂量也不产生麻醉。
第一节 苯二氮卓类
(benzodiazepines,BZ)
长效类:地西泮(安定) 氟西泮(氟安定)
中效类:氯氮卓 奥沙西泮
短效类:三唑仑
药理作用和临床应用
1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 3.抗惊厥、抗癫痫作用 4.中枢性肌肉松弛作用
1、抗焦虑作用
焦虑症表现:紧张、忧虑、不安、激动、失眠及
等)。
植物性神经症状(出汗、心血管反应
抗焦虑特点:① 作用发生快而确实;
② 选择性高(小剂量作用于边缘系统)
睡眠时相及药物作用特点
非快动眼睡眠(non-rapid-eye movement sleep, NREMS) 慢波睡眠(SWS) 表现:呼吸平稳,心率↓,BP ↓ ,代谢↓,全身肌肉松弛。 有关:肌肉组织休整、恢复体力活动疲劳 (夜惊或夜游症)
快动眼睡眠( rapid eye movement sleep, REMS) 快波睡眠(FWS) 表现:呼吸浅快,心率↑,BP↑,脑血流倍增,脸及四肢常有
临床应用:
• 抗焦虑首选药
• 麻醉前给药(缓解恐惧,减少用量;可产生暂 时记忆缺失,对术中不良刺激不复记忆)
• 内镜检查前给药
2、镇静催眠作用
特点:
快动眼睡眠 (非多快梦动、眼噩睡梦眠)
① 作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间;
② 对REMS影响小,停药反跳延长轻,停药困难少; ③ NREMS 缩短,减少夜惊或夜游症。 ④ 产生耐受性、依赖性慢;安全范围大。
应用:
较接近生理性睡眠,优于巴比妥类
镇静催眠首选
3、抗惊厥、抗癫痫作用
惊厥:中枢过度兴奋 表现:全身骨骼肌不自主的强烈收缩
抗惊厥:地西泮、三唑仑,作用显著。 临床用于:破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、
药物中毒惊厥。
癫痫:脑病灶异常放电扩散 表现:意识丧失,抽搐,无意识动作,神经异常等。
抗癫痫:地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药 硝西泮,氯硝西泮主要用于癫痫小发作。
- + 地西泮
GABA受体
氯离子通道
BZ受体
-
Cl-
Bicuculline
[作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)
GAB A
抑制性递质的作用来实现的。
Cl-
BZ药物 + BZ受体(结合)
中枢抑制
Cl-通道
GABAA受体-Cl-通道复合物示意图
GABA+GABA受体(结合) Cl-通道开放频率增加(Cl-内流)
镇静催眠药
sedative-hypnotics
学习目标
掌握:苯二氮卓类的药理作用、临床应用 熟悉:苯二氮卓类与巴比妥类药物的异同点 了解:睡眠时相及其作用特点
案例
患儿,男,2岁,发热伴咳嗽24小时,自测 体温39.7℃,半小时前突发抽搐,伴神志不 清,遂来院就诊,诊断为高热惊厥。立即给 予地西泮静脉注射,抽搐停止,但患儿出现 呼吸减慢、脉搏细速。
问题思考: ①入院后给予地西泮是否正确?为什么? ②如何解释静脉注射地西泮后患儿出现的 症状?如何处理?
镇静催眠药
(主要内容) 概述 第一节 苯二氮卓艹类药 第二节 巴比妥类药
镇静催眠药的概述
概念:镇静催眠药(sedative-hypnotics) 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过
度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 镇静药(sedative)
轻度抑制,缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪。 催眠药(hypnotics)
引起近似生理性睡眠的药物
小剂量镇静作用—— 镇静药 大剂量催眠效果—— 催眠药
睡眠的生理意义
醒觉:学习和工作必须处于清醒的头脑 高效 睡眠:足够的睡眠,使机体恢复疲劳 得到休整 生理意义:
(一)促进脑功能的发育和发展 (二)保持脑功能的能量 (三)巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 (四)促进机体生长,延缓衰老 (五)增强机体的免疫功能
不良反应
治疗量: 可出现头晕、嗜睡、乏力、 影响技巧性操作。
过量:语言不清、昏迷、 呼吸抑制等。 长期用或滥用:耐受性、依赖性. 与其他中枢抑制药合用增强毒性(饮酒、吗啡、 抗惊厥药等加重中毒,一般不会危机生命。但对 老年人,应用地西泮期间过量饮酒,也可致死)。
【常用制剂及特点】
地西泮(diazepam,安定)
抽动,梦魇增多,男性有举阳,特别眼球有急剧动作, 伴以全身肌肉完全松驰。
有关:神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳(梦境)
失眠原因及危害
破坏了机体
应激状态或环境改变;
原 因
精神性或躯体性疾病;
正常 生物学节律
不适当的药理学影响(药物性失眠)。
危 剥夺睡眠危害比饥饿的危害更大; 能更快使机体
害 能使机体生理功能紊乱;
GABAA受体 β:GABA结合位点 BZ受体 α: BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快,半衰期较长,其代谢物仍有活性,故作用持久。
艾司唑仑(estazolam,舒乐安定)
口服吸收快,维持5-8h,副作用少,临床使用较多。
三唑仑(triazolam,三唑安定)
作用快、强、短;催眠时后遗作用少, 但易有反跳性等。
氟西泮(flurazepam,氟安定)
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等),引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用:有较强的肌松作用和降低肌张力作用, 但不影响正常活动。
应用:用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制:抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体:配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药(普遍性)。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥(麻醉)、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
代表药
中枢性特异性药(通过BZ受体)。 不符合上述规律,即使很大剂量也不产生麻醉。
第一节 苯二氮卓类
(benzodiazepines,BZ)
长效类:地西泮(安定) 氟西泮(氟安定)
中效类:氯氮卓 奥沙西泮
短效类:三唑仑
药理作用和临床应用
1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 3.抗惊厥、抗癫痫作用 4.中枢性肌肉松弛作用
1、抗焦虑作用
焦虑症表现:紧张、忧虑、不安、激动、失眠及
等)。
植物性神经症状(出汗、心血管反应
抗焦虑特点:① 作用发生快而确实;
② 选择性高(小剂量作用于边缘系统)
睡眠时相及药物作用特点
非快动眼睡眠(non-rapid-eye movement sleep, NREMS) 慢波睡眠(SWS) 表现:呼吸平稳,心率↓,BP ↓ ,代谢↓,全身肌肉松弛。 有关:肌肉组织休整、恢复体力活动疲劳 (夜惊或夜游症)
快动眼睡眠( rapid eye movement sleep, REMS) 快波睡眠(FWS) 表现:呼吸浅快,心率↑,BP↑,脑血流倍增,脸及四肢常有
临床应用:
• 抗焦虑首选药
• 麻醉前给药(缓解恐惧,减少用量;可产生暂 时记忆缺失,对术中不良刺激不复记忆)
• 内镜检查前给药
2、镇静催眠作用
特点:
快动眼睡眠 (非多快梦动、眼噩睡梦眠)
① 作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间;
② 对REMS影响小,停药反跳延长轻,停药困难少; ③ NREMS 缩短,减少夜惊或夜游症。 ④ 产生耐受性、依赖性慢;安全范围大。
应用:
较接近生理性睡眠,优于巴比妥类
镇静催眠首选
3、抗惊厥、抗癫痫作用
惊厥:中枢过度兴奋 表现:全身骨骼肌不自主的强烈收缩
抗惊厥:地西泮、三唑仑,作用显著。 临床用于:破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、
药物中毒惊厥。
癫痫:脑病灶异常放电扩散 表现:意识丧失,抽搐,无意识动作,神经异常等。
抗癫痫:地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药 硝西泮,氯硝西泮主要用于癫痫小发作。
- + 地西泮
GABA受体
氯离子通道
BZ受体
-
Cl-
Bicuculline
[作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)
GAB A
抑制性递质的作用来实现的。
Cl-
BZ药物 + BZ受体(结合)
中枢抑制
Cl-通道
GABAA受体-Cl-通道复合物示意图
GABA+GABA受体(结合) Cl-通道开放频率增加(Cl-内流)
镇静催眠药
sedative-hypnotics
学习目标
掌握:苯二氮卓类的药理作用、临床应用 熟悉:苯二氮卓类与巴比妥类药物的异同点 了解:睡眠时相及其作用特点
案例
患儿,男,2岁,发热伴咳嗽24小时,自测 体温39.7℃,半小时前突发抽搐,伴神志不 清,遂来院就诊,诊断为高热惊厥。立即给 予地西泮静脉注射,抽搐停止,但患儿出现 呼吸减慢、脉搏细速。
问题思考: ①入院后给予地西泮是否正确?为什么? ②如何解释静脉注射地西泮后患儿出现的 症状?如何处理?
镇静催眠药
(主要内容) 概述 第一节 苯二氮卓艹类药 第二节 巴比妥类药
镇静催眠药的概述
概念:镇静催眠药(sedative-hypnotics) 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过
度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 镇静药(sedative)
轻度抑制,缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪。 催眠药(hypnotics)
引起近似生理性睡眠的药物
小剂量镇静作用—— 镇静药 大剂量催眠效果—— 催眠药
睡眠的生理意义
醒觉:学习和工作必须处于清醒的头脑 高效 睡眠:足够的睡眠,使机体恢复疲劳 得到休整 生理意义:
(一)促进脑功能的发育和发展 (二)保持脑功能的能量 (三)巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 (四)促进机体生长,延缓衰老 (五)增强机体的免疫功能
不良反应
治疗量: 可出现头晕、嗜睡、乏力、 影响技巧性操作。
过量:语言不清、昏迷、 呼吸抑制等。 长期用或滥用:耐受性、依赖性. 与其他中枢抑制药合用增强毒性(饮酒、吗啡、 抗惊厥药等加重中毒,一般不会危机生命。但对 老年人,应用地西泮期间过量饮酒,也可致死)。
【常用制剂及特点】
地西泮(diazepam,安定)
抽动,梦魇增多,男性有举阳,特别眼球有急剧动作, 伴以全身肌肉完全松驰。
有关:神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳(梦境)
失眠原因及危害
破坏了机体
应激状态或环境改变;
原 因
精神性或躯体性疾病;
正常 生物学节律
不适当的药理学影响(药物性失眠)。
危 剥夺睡眠危害比饥饿的危害更大; 能更快使机体
害 能使机体生理功能紊乱;