(精选课件)镇静催眠药PPT课件
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超极化（中枢抑制）
GABAA受体 β：GABA结合位点 BZ受体 α： BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。
艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性等。
氟西泮（flurazepam，氟安定）
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用， 但不影响正常活动。
应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体：配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
代表药
中枢性特异性药（通过BZ受体）。 不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉。
第一节 苯二氮卓类
（benzodiazepines，BZ）
长效类：地西泮（安定） 氟西泮（氟安定）
中效类：氯氮卓 奥沙西泮
短效类：三唑仑
药理作用和临床应用
1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 3.抗惊厥、抗癫痫作用 4.中枢性肌肉松弛作用
1、抗焦虑作用
焦虑症表现：紧张、忧虑、不安、激动、失眠及
等）。
植物性神经症状（出汗、心血管反应
抗焦虑特点：① 作用发生快而确实；
② 选择性高（小剂量作用于边缘系统）
睡眠时相及药物作用特点
非快动眼睡眠（non-rapid-eye movement sleep, NREMS） 慢波睡眠（SWS） 表现：呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛。 有关：肌肉组织休整、恢复体力活动疲劳 (夜惊或夜游症）
快动眼睡眠（ rapid eye movement sleep, REMS） 快波睡眠（FWS） 表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有
临床应用：
• 抗焦虑首选药
• 麻醉前给药（缓解恐惧，减少用量；可产生暂 时记忆缺失，对术中不良刺激不复记忆）
• 内镜检查前给药
2、镇静催眠作用
特点：
快动眼睡眠 (非多快梦动、眼噩睡梦眠)
① 作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；
② 对REMS影响小，停药反跳延长轻，停药困难少； ③ NREMS 缩短，减少夜惊或夜游症。 ④ 产生耐受性、依赖性慢；安全范围大。
应用:
较接近生理性睡眠，优于巴比妥类
镇静催眠首选
3、抗惊厥、抗癫痫作用
惊厥：中枢过度兴奋 表现：全身骨骼肌不自主的强烈收缩
抗惊厥：地西泮、三唑仑，作用显著。 临床用于：破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、
药物中毒惊厥。
癫痫：脑病灶异常放电扩散 表现：意识丧失，抽搐，无意识动作，神经异常等。
抗癫痫：地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药 硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。
- + 地西泮
GABA受体
氯离子通道
BZ受体
-
Cl-
Bicuculline
[作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)
GAB A
抑制性递质的作用来实现的。
Cl-
BZ药物 + BZ受体（结合）
中枢抑制
Cl-通道
GABAA受体-Cl-通道复合物示意图
GABA+GABA受体（结合） Cl-通道开放频率增加（Cl-内流）
镇静催眠药
sedative-hypnotics
学习目标
掌握：苯二氮卓类的药理作用、临床应用 熟悉：苯二氮卓类与巴比妥类药物的异同点 了解：睡眠时相及其作用特点
案例
患儿，男，2岁，发热伴咳嗽24小时，自测 体温39.7℃，半小时前突发抽搐，伴神志不 清，遂来院就诊，诊断为高热惊厥。立即给 予地西泮静脉注射，抽搐停止，但患儿出现 呼吸减慢、脉搏细速。
问题思考： ①入院后给予地西泮是否正确？为什么？ ②如何解释静脉注射地西泮后患儿出现的 症状？如何处理？
镇静催眠药
(主要内容） 概述 第一节 苯二氮卓艹类药 第二节 巴比妥类药
镇静催眠药的概述
概念:镇静催眠药（sedative-hypnotics） 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过
度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 镇静药（sedative）
轻度抑制，缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪。 催眠药（hypnotics）
引起近似生理性睡眠的药物
小剂量镇静作用—— 镇静药 大剂量催眠效果—— 催眠药
睡眠的生理意义
醒觉：学习和工作必须处于清醒的头脑 高效 睡眠：足够的睡眠,使机体恢复疲劳 得到休整 生理意义：
（一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能
不良反应
治疗量: 可出现头晕、嗜睡、乏力、 影响技巧性操作。
过量：语言不清、昏迷、 呼吸抑制等。 长期用或滥用：耐受性、依赖性. 与其他中枢抑制药合用增强毒性（饮酒、吗啡、 抗惊厥药等加重中毒，一般不会危机生命。但对 老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死）。
【常用制剂及特点】
地西泮（diazepam,安定）
抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作， 伴以全身肌肉完全松驰。
有关：神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳（梦境）
失眠原因及危害
破坏了机体
应激状态或环境改变；
原 因
精神性或躯体性疾病；
正常 生物学节律
不适当的药理学影响(药物性失眠)。
危 剥夺睡眠危害比饥饿的危害更大； 能更快使机体
害 能使机体生理功能紊乱；
GABAA受体 β：GABA结合位点 BZ受体 α： BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。
艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性等。
氟西泮（flurazepam，氟安定）
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用， 但不影响正常活动。
应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体：配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
代表药
中枢性特异性药（通过BZ受体）。 不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉。
第一节 苯二氮卓类
（benzodiazepines，BZ）
长效类：地西泮（安定） 氟西泮（氟安定）
中效类：氯氮卓 奥沙西泮
短效类：三唑仑
药理作用和临床应用
1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 3.抗惊厥、抗癫痫作用 4.中枢性肌肉松弛作用
1、抗焦虑作用
焦虑症表现：紧张、忧虑、不安、激动、失眠及
等）。
植物性神经症状（出汗、心血管反应
抗焦虑特点：① 作用发生快而确实；
② 选择性高（小剂量作用于边缘系统）
睡眠时相及药物作用特点
非快动眼睡眠（non-rapid-eye movement sleep, NREMS） 慢波睡眠（SWS） 表现：呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛。 有关：肌肉组织休整、恢复体力活动疲劳 (夜惊或夜游症）
快动眼睡眠（ rapid eye movement sleep, REMS） 快波睡眠（FWS） 表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有
临床应用：
• 抗焦虑首选药
• 麻醉前给药（缓解恐惧，减少用量；可产生暂 时记忆缺失，对术中不良刺激不复记忆）
• 内镜检查前给药
2、镇静催眠作用
特点：
快动眼睡眠 (非多快梦动、眼噩睡梦眠)
① 作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；
② 对REMS影响小，停药反跳延长轻，停药困难少； ③ NREMS 缩短，减少夜惊或夜游症。 ④ 产生耐受性、依赖性慢；安全范围大。
应用:
较接近生理性睡眠，优于巴比妥类
镇静催眠首选
3、抗惊厥、抗癫痫作用
惊厥：中枢过度兴奋 表现：全身骨骼肌不自主的强烈收缩
抗惊厥：地西泮、三唑仑，作用显著。 临床用于：破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、
药物中毒惊厥。
癫痫：脑病灶异常放电扩散 表现：意识丧失，抽搐，无意识动作，神经异常等。
抗癫痫：地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药 硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。
- + 地西泮
GABA受体
氯离子通道
BZ受体
-
Cl-
Bicuculline
[作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)
GAB A
抑制性递质的作用来实现的。
Cl-
BZ药物 + BZ受体（结合）
中枢抑制
Cl-通道
GABAA受体-Cl-通道复合物示意图
GABA+GABA受体（结合） Cl-通道开放频率增加（Cl-内流）
镇静催眠药
sedative-hypnotics
学习目标
掌握：苯二氮卓类的药理作用、临床应用 熟悉：苯二氮卓类与巴比妥类药物的异同点 了解：睡眠时相及其作用特点
案例
患儿，男，2岁，发热伴咳嗽24小时，自测 体温39.7℃，半小时前突发抽搐，伴神志不 清，遂来院就诊，诊断为高热惊厥。立即给 予地西泮静脉注射，抽搐停止，但患儿出现 呼吸减慢、脉搏细速。
问题思考： ①入院后给予地西泮是否正确？为什么？ ②如何解释静脉注射地西泮后患儿出现的 症状？如何处理？
镇静催眠药
(主要内容） 概述 第一节 苯二氮卓艹类药 第二节 巴比妥类药
镇静催眠药的概述
概念:镇静催眠药（sedative-hypnotics） 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过
度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 镇静药（sedative）
轻度抑制，缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪。 催眠药（hypnotics）
引起近似生理性睡眠的药物
小剂量镇静作用—— 镇静药 大剂量催眠效果—— 催眠药
睡眠的生理意义
醒觉：学习和工作必须处于清醒的头脑 高效 睡眠：足够的睡眠,使机体恢复疲劳 得到休整 生理意义：
（一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能
不良反应
治疗量: 可出现头晕、嗜睡、乏力、 影响技巧性操作。
过量：语言不清、昏迷、 呼吸抑制等。 长期用或滥用：耐受性、依赖性. 与其他中枢抑制药合用增强毒性（饮酒、吗啡、 抗惊厥药等加重中毒，一般不会危机生命。但对 老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死）。
【常用制剂及特点】
地西泮（diazepam,安定）
抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作， 伴以全身肌肉完全松驰。
有关：神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳（梦境）
失眠原因及危害
破坏了机体
应激状态或环境改变；
原 因
精神性或躯体性疾病；
正常 生物学节律
不适当的药理学影响(药物性失眠)。
危 剥夺睡眠危害比饥饿的危害更大； 能更快使机体
害 能使机体生理功能紊乱；