浅谈氨基糖苷类抗生素的适应症与注意事项
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
02
避免重复用药
避免与其他具有相同作用的药物重复使用，以免增加不良反应的风险。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应尽量避免使用氨基糖苷类药物，如需使用，需在医生指导下进行。
特殊人群的用药指导
儿童
儿童使用氨基糖苷类药物时需根据年龄和体重调整剂量，并注意观察不良反应的发生。
老年人
老年人对氨基糖苷类药物的耐受性较差，需注意调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
详细描述
案例四：氨基糖苷类药物联合用药案例
总结与展望
05
肾毒性
氨基糖苷类药物的主要不良反应之一是肾毒性，可能导致肾功能障碍、肾小管损伤和肾小球滤过率下降。
此类药物可能导致听神经损伤，引发听力减退或耳鸣，严重时可发生耳聋。
部分患者可能出现过敏反应，包括皮疹、药物热和支气管痉挛等。
氨基糖苷类药物可能干扰神经肌肉传导，导致肌肉无力、呼吸抑制或窒息。
长期使用或过量使用氨基糖苷类药物可能造成肝功能损害。
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与总结
耳毒性
神经肌肉阻滞
肝功能损害
过敏反应
未来研究与发展方向
进一步研究氨基糖苷类药物在不同疾病、不同年龄段和不同体质患者的合理用药方案，以降低不良反应的发生率。
完善临床用药方案
针对氨基糖苷类药物的不良反应，研究新型的、具有较低不良反应风险的药物，以满足临床需求。
定义与分类
氨基糖苷类药物最早于1940年左右被发现，其中链霉素是由Streptomyces griseus产生的抗菌物质。
随着医学的发展，这类药物在临床上的应用越来越广泛，对许多细菌感染疾病的治疗具有重要意义。
历史与发展
1
临床应用与重要性
2
2015.11.5氨基糖苷类药物的适应症及注意事项
氨基糖苷类药物的适应症及注意事项临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素等。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。
（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差。
本类药物为浓度依赖性杀菌剂。
【适应证】1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2.中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。
3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一（非首选）。
4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。
5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。
6.口服新霉素可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。
【注意事项】1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。
（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
一、适应证1. 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
药品生产技术《氨基糖苷类抗生素用药注意事项7》
氨基糖苷类抗生素：不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死；给予患者充足的水分，以减少肾小管损害的程度。
硫酸链霉素：当用药数日或数周后病情有所好转时，仍需继续完成规定的疗程，尤其是结核病治疗过程中。
肌注应经常更换注射部位，药液浓度一般为2021250mg/ml,不宜超过500mg/ml。
硫酸庆大霉素：不可快速静脉推注或滴注给药，以防止神经肌肉接头阻滞作用的发生。
防止耳部滴用，因滴耳液局部应用亦可导致耳毒性的发生。
不宜用于皮下注射。
硫酸阿米卡星：本品可用于气溶吸入。
不可直接静脉推注。
硫酸妥布霉素：不宜用于皮下注射，本品亦可用于气溶吸入。
1个疗程不超过7～10天。
奈替米星：每次剂量溶于50～2021l适当的稀释液中，30～60min 内静脉滴注，以免发生神经肌肉阻滞作用；小儿患者的药液量相应减少；疗程一般不宜超过14天
依替米星：溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中静滴
1h，疗程通常不超过10天。
几种氨基糖苷类抗生素兽药的使用方法与注意事项
羊 ｌ ０毫克 ， 、 １￣０毫克 ， 犬 猫 ０２ 每天 ２ 。 次 连旧 ３ ５ －
天； 混饮 ， ５— ５ 克 。 禽 ０７ 毫
曰 兽 药
几种氨基糖苷类抗 生素兽药 的使 用方法与洼意事项
刘 玲 （ 黑龙 江省铁路 兽 医卫 生 处 １０ ０ ） ５０ １
氨基糖 苷类 由氨基环醇和氨基糖 以苷键相连接 而形成的碱性抗生素。这类抗生素包括 ， 链霉素 、 新 霉 素、 卡那霉素等 ， 他们 的共 同特点是水溶性好 ， 性 质稳定 ， 菌谱较广 ， 抗 对葡 萄球 菌属 、 氧革 兰氏阴 需 性杆菌及分支杆菌属 （ 结核杆菌 ） 均有抗菌活性 ， 主
射用 于 治疗 敏 感 菌所 致 的各 种严 重 感 染 ， 败 血症 、 如
注射应用 的安 全性 大于其他 氨基糖 苷类 抗生 素 ，火鸡雏每只皮下注射 ５ Ｏ毫克未见不 良反应 ，０ ９
毫克产生短暂共济失调和 昏迷 ， ４ 约 小时后康复 。
泌尿生殖道感染 、呼吸道感染 、皮肤和软组织感染 等 ， 曾用于缓解猪喘气病症状。 也 药物相互作用 、 注意事项参见硫酸链霉素。 用法与用量。肌内注射 １ 量 ，家畜 １— ５ 次 ０ １ 毫
克， 每天 ２次 ， 连用 ２ ３天 。 ～
本 品的耳毒性和肾毒性低于其他常用的氨基糖 苷类抗生素 ， 但能引起神经肌肉阻滞作用 ， 注射钙制
剂 可解 救 。
３硫 酸庆大霉素
庆大霉素由放线 菌属小单孢 菌所产生 ，他们 的
养殖技术顾 问 ２ １ ． ００５
第3章3节 氨基糖苷类抗生素(护理专科)
（一）化学结构相似 （二）体内过程相似
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
氨基糖苷
1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染 和肠道消毒； 肌内注射吸收迅速完全。 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。
其他氨基糖苷类 抗生素
妥布霉素 对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉 （Tobramycin）耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。
奈替米星 对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类 （ Netilmicin） 不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药 耳毒性、肾毒性最小 新霉素 （Neomycin） 耳毒性、肾毒性最大 禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、 肠道手术前消毒及肝昏迷患者
小
结
小 结
8 、一般G-杆菌感染首选 :庆大霉素
9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选: 阿米卡星 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类: 阿米卡星 11 、毒性最小的氨基糖苷类 : 奈替米星 12 、毒性最大的氨基糖苷类 : 新 霉 素 13、对淋球菌高度敏感的氨基糖苷类:大观霉素
思考题
1. 氨基糖苷类抗生素的抗菌谱和抗菌 机制有哪些？ 2.简述氨基糖苷类抗生素的不良反应。
大观霉素 对淋球菌高敏 （Spectinomycin） 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的 （淋必治） 淋病患者
三、用药注意事项
1. 老年人和儿童用药
老年人：首选广谱青霉素或头孢菌素类 儿童：避免用药
2.注意早期中毒症状：
① 电测听监测
② 检查肾功能
3.碱化尿液 4.药物相互作用
肾毒性增加：第一代头孢、多肽类、两性霉素B 耳毒性增加：呋塞米、甘露醇、万古霉素
氨基甙类和氨基糖苷类
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素，它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而，由于它们的化学结构和作用机制不同，因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项，以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素，其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阴性杆菌，如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素，具有广谱抗菌作用，尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而，链霉素易产生耐药性，且具有一定的肾毒性和耳毒性，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广，可用于治疗各种细菌感染，但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低，但仍需注意合理使用，避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素，具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广，但肾毒性和耳毒性较大，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
氨基糖苷类抗菌药的特点及注意事项
氨基糖苷类抗菌药的特点及注意事项氨基糖苷类抗菌药的特点及注意事项链霉素对多种G—杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌有较强的杀灭作用;对结核杆菌有强大的抗菌作用。
他细菌易对链霉素产生耐药性，且长期应用易引起耳毒性和肾毒性。
故临床上用于鼠疫和兔热病及抗结核病。
庆大霉素抗菌谱较链霉素广而抗菌活性高，对绿脓杆菌和金葡菌均有效，细菌对庆大霉素耐药产生慢。
是目前临床应用最广泛的氨基糖苷类抗生素。
用于G—杆菌感染、绿脓杆菌感染、心内膜炎，口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。
前庭神经损害较耳蜗神经明显，但较链霉素少见。
阿米卡星对本类药物过敏者禁用。
重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用本类药物。
本类药物毒性的产生与服药剂量和时程有关，也随药物不同而异，甚至在停药以后，也可出现不可逆的毒性反应。
如果一旦发现功能紊乱的.早期指征就立即停药。
氨基糖苷类药物不可与其他有神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。
与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用时，可能增加耳毒性与肾毒性。
与多黏菌素合用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。
氨基糖苷类的主要不良反应是肾毒性和耳毒性，尤其在儿童和老年人更易引起。
1.耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。
前庭功能障碍主要表现为头晕、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，主要为眩晕;耳蜗听神经损伤主要表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋。
前庭功能障碍多见于新霉素、卡那霉素、链霉素和庆大霉素;耳蜗听神经损伤多见于新霉素、卡那霉素和阿米卡星;其他品种也可引起耳毒性。
由于妊娠期妇女注射本类药物可能导致新生儿听力受损，因此孕妇应禁用。
2.肾毒性氨基糖苷类是诱发药源性肾脏衰竭的常见病因，通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可发生氮质血症和导致肾功能降低。
氨基糖苷类抗生素：西索米星
药物名称西索⽶星
药物别名西梭霉素，西索霉素
英⽂名称 Sisomicin
说 明注射液：每⽀75mg（1.5ml）；100mg（2ml）。
功⽤作⽤抗菌谱性质与庆⼤霉素近似，对⾦黄⾊葡萄球菌和⼤肠杆菌、克雷⽩杆菌、变形杆菌、肠杆菌属。
绿脓杆菌、痢疾杆菌等⾰兰阴性菌有效。
对绿脓杆菌的抗菌作⽤较庆⼤霉素强，与妥布霉素相接近。
对沙雷杆菌的作⽤低于庆⼤霉素，但⾼于妥布霉素。
药物动⼒学性质与庆⼤霉素近似。
主要⽤于⼤肠杆菌、痢疾杆菌、克雷⽩杆菌、变形杆菌等⾰兰阴性菌引起的局部或系统感染（对中枢感染⽆效），对尿路感染作⽤尤佳。
⽤法⽤量成⼈1⽇量3mg／kg，分为3次，肌注。
疗程不超过7～10天。
注意事项（1）⾎药峰浓度超过10µg／ml，⾕浓度超过2µg／ml时即有毒害，对肾功能不全或较长疗程⽤药则应进⾏药物监测。
（2）本品1⽇量宜分2～3次给药，以维持有效⾎药浓度，并减轻毒性反应。
不要把1⽇量集中在1次给予。
（3）毒性反应与卡那霉素近似，因剂量⼩，故毒性反应稍轻。
但若⽤量过⼤或疗程延长，仍可发⽣⽿、肾损害，应予注意。
（4）对链球菌感染⽆效。
由链球菌引起的上呼吸道感染不应使⽤。
（5）有抑制呼吸作⽤，不可静脉推注。
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。
（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
一、适应证中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
1.2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
36第七篇第36章氨基糖苷类抗生素
36第七篇第36章氨基糖苷类抗生素第36章氨基糖苷类抗生素教学要求掌握氨基糖苷类抗生素的主要不良反应及用药护理；熟悉氨基糖苷类抗生素的共性；熟悉常用氨基糖苷类抗生素的特点及临床应用。
学习重点1.氨基糖苷类抗生素的共性。
2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应及用药护理事项。
教学难点1.氨基糖苷类抗生素的共性。
2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应。
重点、难点解析1.氨基糖苷类抗生素的共性（1）化学结构相似：由氨基糖分子与非糖部分的苷元组成。
（2）体内过程相似：本类药物为有机碱，口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道术前消毒；主要分布于细胞外液，脑脊液中药物浓度低。
在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度积聚，是导致耳毒性和肾毒性的原因；药物能通过胎盘屏障，故妊娠期妇女禁用；主要以原形经肾脏排出，尿药浓度高，有利于尿路感染的治疗，在碱性环境中抗菌作用增强。
（3）抗菌机制：可抑制细菌蛋白质合成的多个环节，还能破坏细菌胞浆膜的完整性，属于静止期杀菌剂。
（4）抗菌谱：主要对各种需氧的G-杆菌如大肠埃希菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、变形杆菌等有强大抗菌活性；其中庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素对铜绿假单胞菌有效，而妥布霉素作用最强；链霉素、卡那霉素、阿米卡星等对结核分枝杆菌有效；部分药物如卡那霉素、庆大霉素对革兰阳性球菌如金黄色葡萄球菌，包括耐青霉素菌株敏感。
（5）耐药机制：病原菌产生钝化酶是产生耐药性的主要原因，如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶等，使氨基糖苷类药物失去抗菌活性。
（6）不良反应：耳毒性、肾毒性、超敏反应和神经-肌肉接头阻滞2.氨基糖苷类抗生素的不良反应及防治措施（1）耳毒性：包括前庭神经和耳蜗神经损害。
前庭功能损害多见于链霉素和庆大霉索，耳蜗功能损害多见于阿米卡星和卡那霉素。
应用时应注意询问有无耳鸣、眩晕等早期症状，并进行听力监测，一旦出现早期症状，应立即停药；避免与增加耳毒性的药物如强效利尿药、甘露醇等合用，也应避免与能掩盖耳毒性的药物如苯海拉明等抗组胺药合用，听力减退患者不宜使用。
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
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目录
• 氨基糖苷类药物概述 • 氨基糖苷类药物的不良反应 • 合理用药措施 • 总结与建议
01
氨基糖苷类药物概述
药物特点及治疗作用
特点
氨基糖苷类药物是一类广谱抗菌 药，主要通过抑制细菌蛋白质合 成而发挥抗菌作用。
治疗作用
该类药物对革兰氏阴性菌有强大 的抗菌活性，常用于治疗严重的 革兰氏阴性菌感染，如败血症、 尿路感染、呼吸道感染等。
避免滥用氨基糖苷类药物，减少 不必要的用药，降低不良反应发
生的风险。
剂量调整
根据患者肾功能、年龄等因素调整 药物剂量，避免过量使用导致不良 反应。
疗程控制
避免长时间使用氨基糖苷类药物， 减少药物在体内蓄积，降低肾毒性 、耳毒性等不良反应的发生风险。
患者教育与宣传，提高用药安全意识
1 2
告知患者药物可能的不良反应
糖皮质激素等。
03
预防措施
在用药前详细询问患者的过敏史，对已知过敏的患者应避免使用氨基糖
苷类药物。同时，在用药过程中密切观察患者的过敏反应，及时调整治
疗方案。
04
总结与建议
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与重视
肾毒性
氨基糖苷类药物可能导致肾功能 损害，表现为尿素氮、肌酐升高 ，甚至发生急性肾功能衰竭。对 于老年人、肾功能不全患者应特
在用药前向患者详细介绍氨基糖苷类药物可能的 不良反应，提高患者的警觉性。
指导患者正确用药
向患者说明用药方法、剂量、疗程等，确保患者 正确、合理地使用药物。
3
督促患者定期随访
要求患者在用药期间定期随访，以便及时发现并 处理可能出现的不良反应。
氨基糖苷类在临床用药中应注意的问题
氨基糖苷类在临床用药中应注意的问题关键字:氨基糖苷类临床用药摘要:氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是由链霉菌或小单孢菌培育液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。
要紧包括：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素和阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大，强而持久，且还具有较长的抗菌后效作用（Post Antibiotic Effect PAE）。
从抗菌作用的特点看，氨基糖苷类是一类较优良的抗生素，但是，该类药物的医治浓度范围窄，不良反映较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床普遍利用的要紧缘故。
氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是由链霉菌或小单孢菌培育液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。
要紧包括：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素和阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大，强而持久，且还具有较长的抗菌后效作用（Post Antibiotic Effect PAE）。
从抗菌作用的特点看，氨基糖苷类是一类较优良的抗生素，但是，该类药物的医治浓度范围窄，不良反映较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床普遍利用的要紧缘故。
一、不良反映及临床表现肾毒性氨基糖苷类抗生素对肾的毒性要紧损害近曲肾小管上皮细胞，一样不阻碍肾小球，临床上要紧表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严峻者致氮质血症，肾功能消退，药物肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短成正比，尿液转变一样在用药后3～6天发生，大多数为可逆性，停药后可慢慢恢复，应注意及时停药。
耳毒性氨基糖苷类抗生素的耳毒性要紧临床表现可分为①前庭功能失调，多见于链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞链霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。
②耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、阿米卡星、西索米星、庆大霉素等，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素。
药理学课件--氨基糖苷类抗生素
欢迎来到我们的药理学课件，今天我们将一起探索氨基糖苷类抗生素的奥秘。
氨基糖苷类抗生素概述
定义及特点
氨基糖苷类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
抗生素分级
氨基糖苷类抗生素按照作用机制和治疗范围被分为不同级别。
常见的氨基糖苷类抗生素
包括庆大霉素、链霉素、新霉素等多种经典 Nhomakorabea物。科学的临床应用
合理选择适应症，掌握给药途径和剂量，以最大程 度地发挥药物疗效。
参考文献
• 国际药学手册 • 临床药理学教材 • 中国药典 • 相关研究文献和书籍推荐
脏和听觉损伤等不良反应。
3
耐药性的形成机制
细菌通过产生酶或改变药物靶点来获得 对氨基糖苷类抗生素的耐药性。
联合应用注意事项
合理选择联合用药方案，避免相互作用 和增加不良反应的风险。
药物临床应用
1 适应症
氨基糖苷类抗生素常用于 治疗肺炎、泌尿道感染等 细菌感染。
2 给药途径与剂量
通常静脉或肌肉注射，剂 量需要根据患者的体重和 肾功能进行调整。
3 注意事项
联合用药时需注意药物相 互作用，并在治疗期间定 期监测肾功能。
案例分析
氨基糖苷类抗生素治疗肺炎 氨基糖苷类抗生素治疗泌尿道感染
青年男性患者，咳嗽、咳痰、发热，初步诊断为 细菌性肺炎。
年轻女性患者，尿频、尿急、尿痛，尿液检查显 示细菌感染。
总结
优缺点
氨基糖苷类抗生素具有广谱抗菌作用，但使用潜在 的肾毒性和听力损伤风险。
药理学特点
药理作用机制
氨基糖苷类抗生素通过与细菌核 糖体结合，抑制蛋白质的合成， 从而杀灭或抑制细菌生长。
第四十一章氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)
治疗对第一线药物产耐药性结核菌患者耳蜗神经损 伤
庆大霉素(gentamicin)
1. 治疗G－杆菌感染氨基糖苷类中的首选药
2. 最严重的不良反应是肾毒性；耳毒性以前庭功能损
害为主
新霉素（neomycin）
1. 多用于肠道感染和肠道消毒,也可局部外用治疗皮肤
黏膜浅表感染及眼部感染。
2. 接触性皮炎、伪膜性肠炎
2. 膜通透性的改变
3. 靶位的修饰
二、氨基糖苷类常用药物的特点
链霉素(streptomycin) 1. 对结核杆菌作用最强,治疗鼠疫
3. 最易引起变态反应，也可引起过敏性休克，耳毒性 常见，肾毒性少见
卡那霉素（kanamycin，卡那霉素A）
呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、烧伤
或创伤感染及骨关节感染
【不良反应与注意事项】
1. 耳毒性：前庭功能障碍－新霉素 耳蜗听神经损伤－新霉素 2. 肾毒性：新霉素最强 3. 神经肌肉麻痹：妥布霉素最强 4. 变态反应
【耐药性】
1. 产生修饰和灭活氨基糖苷类的钝化酶：乙酰
化酶、腺苷酰化酶和磷酸化酶
抑制70S始动复 合物的形成 合成的肽链不能释放 核糖体循环利用受阻 氨基糖苷类作用机制 合成异常的、无功能 的蛋白质
【体内过程】
1. 肌内注射 2. 肾皮层和内耳内淋巴液及外淋巴液浓度高 3. 通过胎盘屏障进入胎儿血浆和羊水 4. 不能通过血脑屏障 5. 原形经肾脏排出
【临床应用】
治疗需氧革兰阴性杆菌所致的感染:
第四十一章
氨基糖苷类抗生素
(aminoglycosides)
天然：
链霉素 卡那霉素 妥布霉素 大观霉素 新霉素 庆大霉素 西索米星 小诺霉素 阿司米星
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。
药理作用氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。
其杀菌作用具有如下特点：1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
发展历史人类[1]历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得，主要应用于对结核病的治疗。
链霉素有比较严重的耐药性问题，且会损害第八对脑神经造成耳聋，对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题，但始终没有成功的案例。
1957年，人们从卡那霉素链霉菌Streptomyces kanamyceticus中提取出卡那霉素，用于治疗革兰氏阴性菌感染，为了解决卡那霉素耐药菌株的问题，人们在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。
1963年，人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素，这是一种氨基糖苷类物质的混合物，有较好的抗革兰氏阴性菌和相对低的毒性，应用比较广泛。
1970年代，人们又从链霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素，这些新药虽然抗菌活性没有此前发现的药物高，但是耳毒性和肾毒性却大大降低，比较早的氨基糖苷类药物更加安全。
作用机理与特点氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。
氨基糖苷类有哪些作用与用途
氨基糖苷类有哪些作用与用途氨基糖苷类抗生素是一类重要的广谱抗生素，广泛用于临床治疗感染性疾病。
它的作用机制主要是通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌活性。
以下将重点介绍氨基糖苷类药物的作用与用途。
1. 杀灭细菌：氨基糖苷类药物通过与细菌外膜结合，进入细菌细胞内，抑制细菌蛋白质合成，导致细菌死亡。
它们对革兰氏阴性菌的杀菌作用更强，包括大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌等。
2. 广谱抗菌活性：氨基糖苷类药物对多种细菌具有广谱的抗菌活性，包括抗肺炎链球菌、白血病杆菌、肺炎克雷伯杆菌等。
它们可用于治疗多种感染性疾病，如尿路感染、呼吸道感染、血流感染等。
3. 治疗严重感染：由于氨基糖苷类药物对耐药菌株的杀菌活性强，因此在治疗严重感染时，如院内感染、呼吸机相关性肺炎、血流感染等，常作为联合治疗的一部分。
与其他抗生素联用，可提高治疗效果。
4. 青光眼治疗：某些氨基糖苷类药物，如庆大霉素和阿米卡星，可用于治疗青光眼。
它们通过抑制眼内细菌的生长繁殖，缓解眼内炎症反应，从而减少眼压的增高，改善青光眼的症状。
5. 预防术后感染：在某些手术中，术后感染是一个较为常见的并发症。
氨基糖苷类药物可用于预防术后感染的发生。
术前给予适当的剂量，可降低术后感染的风险。
6. 治疗耐药菌感染：在临床上，常会出现对多种抗生素耐药的菌株感染。
氨基糖苷类药物对这些耐药菌株仍具有一定的敏感性，因此可用于治疗耐药菌引起的感染。
需要注意的是，氨基糖苷类药物具有一定的毒副作用，如肾脏和听神经的损害。
因此，在使用时应注意剂量的选择与监测，避免造成不可逆的损害。
总结而言，氨基糖苷类药物是一类广谱抗生素，具有强大的抗菌活性。
其主要用于治疗严重感染、预防术后感染、治疗耐药菌感染等临床应用。
然而，由于其毒副作用，应谨慎使用，并在使用过程中进行监测与调整。
7. 针对某些特定菌株的治疗：氨基糖苷类药物对于某些特定的细菌菌株具有特殊的治疗作用。
例如，庆大霉素对厌氧菌产生了明显的抗菌活性，对于治疗肺炎克雷伯杆菌引起的感染有较好的效果。
氨基糖苷类药物的合理用药
氨基糖苷类药物的合理用药一、用药原则1．抗菌谱和耐药性氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。
对产碱杆菌属、莫拉菌(Moraxella)属、枸橼酸菌属、不动杆菌属、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。
氨基糖苷类对淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌的作用较差，对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。
氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等阳离子可抑制其抗菌活性。
细菌对氨基糖苷类产生耐药性的主要机制有：(1)细菌产生氨基糖苷类钝化酶，这是临床菌株对本类药物产生耐药性的最主要原因。
多种细菌可产生钝化酶，使药物失效。
现已知的氨基糖苷类钝化酶有乙酰转移酶(AAC)3种、核苷转移酶(AAD)4种、磷酸转移酶（(APH)7种。
这些不同的酶作用于氨基糖苷类不同的碳原子上，使抗生素不能再与细菌核糖体相结合。
各种氨基糖苷类药物对不同的酶的敏感性很不一致。
有的可受多种酶影响，有的只被少数酶所钝化，故其耐药性表现不同，受多种酶钝化影响的药物，细菌的耐药现象较严重。
本类药物间显示一定的交叉耐药。
当两种药物可被同一酶所钝化时，则两药就呈交叉耐药。
卡那霉素被7种酶钝化。
庆大霉素则受5种酶影响。
而其中有4种酶是相同的。
因此，两药间存在着较密切的交叉耐药关系。
但尚有1-3种酶只对两药之一起作用。
此时，细菌对其中之一耐药，而对另—药物仍呈敏感。
即呈部分交叉耐药。
（2）细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常，使药物不能进入细菌体内，临床上对阿米卡星耐药的细菌大多缘于此。
（3）作用靶位的改变，使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用，这种情况较少见。
2. 体内分布氨基糖苷类口服吸收不良，仅适用于肠道感染；注射后可分布到体内许多重要器官中，可渗入胸腔或腹腔积液中。
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浅谈氨基糖苷类抗生素的适应症与注意事项
【关键词】抗生素适应症注意事项氨基糖苷类
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要包括：①对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。
②对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
③抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者，如新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
(一)适应证
1．中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2．中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的B内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3．严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4．链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。
5．链霉素可用于结核病联合疗法。
6．新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7．巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8．大观霉素仅适用于单纯性淋病。
(二)注意事项
1．对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2．任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐)，严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3．氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门、急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
4．肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个体化给药。
5．新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。
临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测．根据监测结果调整给药方案。
6．妊娠期患者应避免使用：哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。
7．本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。
与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。
8．本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。