药物化学期末试题含答案

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。

2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。

3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。

4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药

物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量

7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。

8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。

9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。

10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。

11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。

12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。

13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发

生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。

14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优

化。

15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。

16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的

过氧键是必要的药效团。

1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）

A.羟基、卤素、巯基

B.巯基、羟基、羧基

C.羟基、硝基、氰基

D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）

A.硝苯地平

B.硝酸异山梨酯

C.吉非罗齐

D.利血平

3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）

A.体内代谢较快

B.易溶于水

C.抗疟活性比蒿甲醚低

D.对脑疟有效

4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）

A.药物脂水分配系数越大，活性越高

B.药物脂水分配系数越小，活性越高

C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好

D.脂水分配系数对药效无影响

5.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶

B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶

C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶

D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶

6、决定药物药效的主要因素（C）。

A.药物是否稳定

B.药物必须完全水溶

C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合

D.药物必须有较大的脂溶性

7、下面说法与前药相符的是（ C ）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶

B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶

C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶

D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶

8、用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（ D ）

A.氯仿

B.乙酸乙酯

C.乙醚

D.正辛醇

9、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）

A.硬药

B.前药

C.原药

D.软药

10、从植物中发现的先导物的是（B）

A. 二氢青蒿素

B. 紫杉醇

C. 红霉素

D.链霉素

11、硫酸沙丁胺醇临床用于（ D）

A.支气管哮喘性心搏骤停

B.抗心律失常

C.降血压

D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎

12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（ A）

A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

B.阻断钙离子通道

C.抑制体内胆固醇的生物合成

D.阻断肾上腺素受体

13. 下列药物中为局麻药的是（ E ）

A.氟烷

B.乙醚

C.盐酸氯胺酮

D. 地西泮

E. 盐酸普鲁卡因

14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A）

A.生物电子等排置换

B.起生物烷化剂作用

C.立体位阻增大

D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）

A.1位氮原子无取代

B.5位有氨基

C.3位上有羧基和4位是羰基

D.8位氟原子取代

16、硝苯地平的作用靶点为（C）

A. 受体

B. 酶

C. 离子通道

D. 核酸

17、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）

A.百浪多息

B.可溶性百浪多息

C.对乙酰氨基苯磺酰胺

D.对氨基苯磺酰胺

18、地高辛的别名及作用为（A）

A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药

B. 心得安；抗心律失常药

C. 消心痛；血管扩张药

D. 心痛定；钙通道阻滞药

19、匹氨西林是哪个的前药：（B）

A．苄青霉素 B．氨苄青霉素 C．羧苄青霉素 D．磺苄青霉素

20、阿司匹林是（D）

A. 抗精神病药

B. 抗高血压药

C. 镇静催眠药

D. 解热镇痛药

21、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )

A.生物烷化剂

B.抗生素类

C.抗有丝分裂类

D.肿瘤血管生成抑制剂

简答题

1、药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段，简述各阶段的名称，发生的过程及

研究目的。

答：药物在体内发生药理效应一般必须经过3个过程：（1）药剂学过程：从药物进入机体到药物溶解变成能被吸收的形式;（2）药代动力学过程：即药物经吸收、分布、达到作用部位,在血浆中保持一定的浓度,并持续一定时间;（3）药效动力学过程：即一定浓度的药物与机体某部位起作用，引起药物效应。

研究目的：了解了药物产生药效的过程可以给我们提供明确的目标，用来改善