激素及其受体介导的信号转导
激素信号转导途径报告
激素信号转导途径报告激素信号转导途径是维持生物体正常生理功能的关键机制之一。
它充当着细胞间通信的桥梁，使得生物体能够适应内外环境的变化，并做出相应的反应。
本文将重点介绍三个典型的激素信号转导途径：雌激素信号通路、胰岛素信号通路以及甲状腺激素信号通路。
雌激素信号通路是调控动物繁殖系统发育与功能的关键途径。
雌激素主要通过与细胞内的雌激素受体结合，并激活下游信号分子，实现生理效应。
在哺乳动物中，雌激素对于雌性性腺的发育和功能具有重要影响。
在人体内，雌激素信号通路参与了女性的月经周期、妊娠和绝经等过程。
雌激素信号通路中的关键分子包括雌激素受体、磷酸酰肌醇激酶、蛋白激酶C和丝氨酸/苏氨酸激酶等。
这些分子在细胞间传递信号，调节基因表达、细胞增殖和分化，从而影响生殖系统的发育和功能。
胰岛素信号通路是调控葡萄糖代谢的关键途径。
胰岛素主要由胰腺内的β细胞分泌，其作用是促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，从而维持血糖水平的稳定。
胰岛素信号通路中的关键分子包括胰岛素受体、胰岛素受体底物、细胞内信号转导分子、糖原合成酶和糖元分解酶等。
当胰岛素受体与胰岛素结合时，胰岛素受体底物会磷酸化，启动一系列的信号传递，并最终促进葡萄糖摄取和利用。
胰岛素信号通路的异常会导致糖尿病等代谢性疾病的发生。
甲状腺激素信号通路是调控能量代谢的关键途径。
甲状腺激素对于机体的正常生长发育和能量代谢具有重要作用。
甲状腺激素主要通过与细胞膜上的甲状腺激素受体结合，并通过影响核内基因转录和细胞质内代谢酶活性，调节能量代谢。
甲状腺激素信号通路中的关键分子包括甲状腺激素受体、蛋白激酶A和蛋白酪氨酸磷酸酶等。
这些分子在细胞内传递甲状腺激素信号，调节代谢速率、热产生和体重平衡。
甲状腺激素信号通路的紊乱会导致甲状腺功能减退等疾病的发生。
总而言之，激素信号转导途径在维持生物体正常生理功能中起着重要的调控作用。
雌激素信号通路、胰岛素信号通路和甲状腺激素信号通路分别参与了生殖系统发育与功能、葡萄糖代谢以及能量代谢等生理过程。
雌激素受体信号转导途径和功能
Ｈ ｐ ０裂 解 ， 为 独 立 的 二 聚 体 结 构 。这 种 二 聚 体 结 构 与 雌 ｓ９ 成
生。心血管疾病 （ Ｖ ， Ｃ Ｄ） 如冠 状 动 脉 疾 病 （ Ａ 和 高 血 压 Ｃ Ｄ） （Ｔ Ｈ Ｎ型） 在妇女绝 经前 低 于同年 龄 的男 子… 。但是 当女 性 绝经 后 内源性雌激 素水平降低 时 ， ９ ％的妇女 会发 生心 血 约 ５ 管疾 病 。由于在未 来 ４ ０年全球绝 经后妇 女人数 预计要 增
善 纤 溶 和 抗 纤 溶 平 衡 、 进 抗 氧 化 性 能 和 血 管 活 性 分 子 的 产 促
的基 因的表达进行 调 控 。核 雌激 素 受 体是 调 节 雌激 素 复
合物功能 的转 录因子 ， 即使 没有直接结合到靶基 因的 Ｄ Ａ上 Ｎ 也 可 以通 过 其 他 类 蛋 白质 相 互 作 用 ， 而 调 控 基 因 表 达 ｊ 从 。
发挥雌激素 的作 用。这种非 经典 的信 号通路 的 出现 ， 被认 为
雌 激 素 受 体 可 以调 节 基 因 表 达 的一 个 独 特 的 机 制 。 ２ 雌 激 素 受 体 信 号 传 导 的经 典 途 径
雌激 素对机体 的作 用主要 通过 与雌激 素受 体 （ Ｒ） Ｅ 的结 合 实
随着 人们对膜雌激 素受体 的认识 ， 激素 作用 的非 经典 雌 途径 的研 究更加深入 。介导非 经典途径 的膜雌 激素受体有 多 种 ， 中 比较重 要 的是 Ｇ蛋 白偶 联的雌 激素受 体 Ｇ Ｅ 其 Ｐ Ｒ。人
激素的受体和信号转导通路
激素的受体和信号转导通路激素是一类能够在机体内产生多种生理效应的化学物质，它们通过与特定的受体结合，触发一系列信号转导通路，最终产生相应的生理反应。
受体和信号转导通路是激素效应发挥的重要环节，也是激素生物学研究的重要方向。
一、激素受体激素受体是位于细胞浆或细胞膜上的蛋白质，它们能够与相应的激素结合，形成激素-受体复合物，从而启动相应的生理反应。
根据激素分子的生化性质和作用机制，激素受体可以分为两大类：核受体和细胞膜受体。
1. 核受体核受体是一类蛋白质，其结构特点是含有一个DNA结合域和一个激素结合域。
当激素结合到核受体上时，激素-受体复合物能够结合到某些DNA序列上，调控目标基因的表达。
核受体包括雌激素受体（ER）、雄激素受体（AR）、孕激素受体（PR）等。
它们在细胞内发挥重要作用，如平衡雌激素和雄激素水平、维持妊娠状态等。
此外，核受体还是许多类型肿瘤治疗的重要靶点，如能够选择性地抑制ER的药物tamoxifen和fulvestrant等。
2. 细胞膜受体细胞膜受体是一类膜蛋白，其结构特点是跨越细胞膜，激素能够通过这些受体传递细胞外信息到细胞内，从而启动相应的生理反应。
细胞膜受体包括酪氨酸激酶受体（TKR）、鸟苷酸环化酶耦合受体（GCPR）等。
它们在细胞外通讯和许多生理过程中都发挥重要作用，如控制血管的舒张收缩、维持肝脏功能等。
二、激素信号转导通路激素信号转导通路是指激素与受体结合后，在细胞内触发一系列的化学反应，导致目标基因的表达发生改变，从而实现生理效应。
激素信号转导通路的过程可以分为四个主要步骤：受体激活、信号传递、响应调控和终止/反馈控制。
1. 受体激活当激素结合到受体上时，激素受体经历构象变化，从而使其组装成激素-受体复合物，并启动下一步的信号传递。
2. 信号传递激素-受体复合物可以直接或间接激活一系列信号转导蛋白，如蛋白激酶、磷酸酯酶等，进而激活下游的一系列信号转导通路。
这些通路包括cAMP/PKA、PLC/IP3、PIP2/DAG/PKC、Ras/Raf/MEK/ERK等。
生长激素受体及其介导的信号转导
Ｆｉｇ．１ Ｔｈｅ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｏｆ ｈｕｍａｎ ＧＨＲ ｇｅｎｅ ［ ２ ］
收稿日期：２００４－０６－０４ 接受日期：２００４－０８－２７ 国家自然科学基金（Ｎｏ．３０３７０８７６， Ｎｏ．３９７７０４２０， Ｎｏ．３０１００１１５）； 浙 江省自然科学基金（Ｎｏ．３００２５５）和成都大熊猫繁育研究基金（Ｎｏ．２０００－１９）资 助项目 ＊通讯作者。Ｔｅｌ： ０５７１－８８２７３３２５， Ｅ－ｍａｉｌ： ｍｙｚｈｕ＠ｚｊｕ．ｅｄｕ．ｃｎ
张明哲等： 生长激素受体及其介导的信号转导
５１
Ｆｉｇ．３ Ｓｃｈｅｍａｔｉｃ ｒｅｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ ｏｆ ＧＨ ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒ ｓｉｇｎａｌ ｔｒａｎｓｄｕｃｔｉｏｎ ｐａｔｈｗａｙ［１９］
ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ， ＭＡＰＫ）途径［１４，１５］，（３）蛋白激酶 Ｃ （ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ， ＰＫＣ）途径［１６］，（４）胰岛素受体底物 （ｉｎｓｕｌｉｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｓｕｂｓｔｒａｔｅ， ＩＲＳ）途径［１７，１８］。 ３ ． ３ Ｇ Ｈ Ｒ 信号转导的负向调节
细胞受体信号转导的精确调控是通过负向调节 信号因子的数量和作用时间来实现的。到目前为止， 研究表明至少有 ３ 种蛋白质家族参与阻止 ＪＡＫ／ＳＴＡＴ 信号途径（图 ３）： 磷酸酯酶家族，如包含ＳＨ２区的酪 氨酸磷酸酯酶（ＳＨ２ ｄｏｍａｉｎ－ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｐｒｏｔｅｉｎ ｔｙｒｏｓｉｎｅ ｐｈｏｓｐｈａｔａｓｅ， ＳＨＰ－１），细胞因子信号转导抑制因子 （ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒ ｏｆ ｃｙｔｏｋｉｎｅ ｓｉｇｎａｌｌｉｎｇ， ＳＯＣＳ）家族［２０］，ＳＴＡＴ 活化的蛋白质抑制因子（ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｏｆ ａｃｔｉｖａｔｅｄ ＳＴＡＴ， ＰＩＡＳ）家族。抑制机制各异。以 ＳＯＣＳ 为例， （１） 它们能和磷酸化的 ＪＡＫ２ 紧密结合，其上的激酶 抑制区（ｋｉｎａｓｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙ ｒｅｇｉｏｎ， ＫＩＲ）导致ＪＡＫ２失 活；（２ ）Ｓ Ｏ Ｃ Ｓ 能和 Ｓ Ｔ Ａ Ｔ 竞争，阻止 Ｓ Ｔ Ａ Ｔ 和受体 结合；（ ３ ） 能够使信号蛋白泛素化，并随后降解。 近来的研究表明，雌激素就是诱导了 ＳＯＣＳ－２ 蛋白 的大量合成而抑制了 ＪＡＫ２ 的下游诱导，从而发挥 了负向调节的作用［２１］，与此类似，营养不良则导致 了 Ｓ Ｏ Ｃ Ｓ － ３ 的过量表达，从而阻碍了 Ｇ Ｈ 相关的生 长调控［ ２ ２ ］ 。 ３ ． ４ Ｇ Ｈ Ｒ 的降解和信号终结
植物的激素受体及信号传导研究
植物的激素受体及信号传导研究植物生长的调控和响应外界环境的变化，离不开植物内部的信号传导网络。
其中，植物激素的作用被广泛研究，并且在农业生产和生态保护等领域有广泛应用。
本文将对植物激素的受体及信号传导机制进行介绍。
1. 植物激素的种类植物体内存在多种类型的激素，例如：赤霉素、生长素、细胞分裂素、赤素、乙烯和脱落酸等。
不同类型的激素，在植物生长和发育的过程中具有不同的作用。
2. 激素受体的分类激素受体是植物体内接受激素信号的关键元件，根据相应的激素类型，植物激素受体通常分为以下几种：（1）细胞分裂素受体：细胞分裂素受体通常包括TIR1（转位因子), AFB1、AFB2、AFB3等一系列蛋白，这些蛋白通过与细胞分裂素绑定，参与细胞周期调控。
（2）赤霉素受体：赤霉素受体包括GID1（GA模拟物识别蛋白）家族蛋白，通过与赤霉素反应，参与植物生长发育的调节。
（3）生长素受体：生长素受体包括Aux/IAA（生长素抑制剂）和Auxin Response Factor (ARF)。
这些受体一般通过响应生长素而发挥生长和发育的作用。
（4）赤素受体：赤素受体主要包括F-box蛋白和COI1（CORONATINE-INSENSITIVE1），参与植物对不同生物逆境的抵抗和防御。
3. 激素信号传导机制除了激素受体的多样性之外，植物激素的信号传导机制也十分多样。
在植物激素信号传导中，有两种类型的响应：一种是内生的响应，在此类型中，激素会从信号源，通常是植物的特定细胞，传递到特异的靶细胞或组织，如细胞分裂素，生长素等；另一种是外生的响应，在此类型中，植物会响应来自环境中的物理和化学刺激等，例如干旱、寒冷和病虫害等。
在内生的响应中，激素信号通常通过植物细胞膜内的G蛋白偶联受体和细胞质内的激素受体系统进行传递。
这些激素受体系统通常包括相应的激素受体、信号转导蛋白和细胞核内的转录因子，共同参与激素信号的转导。
在外生的响应中，激素信号通常通过植物信号调节网络进行传递。
激素信号转导通路及其生理功能
激素信号转导通路及其生理功能激素信号转导通路是一种重要的细胞通讯系统，它在维持生物体内稳态以及适应内外环境变化等生理功能中起着关键作用。
通过激素信号转导通路，细胞能够感知、传递并响应各种内外环境的信息，从而调节细胞的生存、生长、分化、代谢等多个方面的功能。
激素是一类能够通过血液或细胞间隙液传递的分泌物质，包括内源性激素和外源性激素。
内源性激素由生物体自身分泌，并通过靶组织或器官来调节其功能；外源性激素则是通过食物或药物摄入进入体内，对细胞功能产生影响。
激素信号转导通路实际上是一系列细胞内信号传递的分子事件，包括激素与其受体的结合、激活下游信号分子的级联反应等。
激素信号转导通路的主要组成部分是激素受体、信号转导蛋白和下游效应蛋白。
激素受体位于细胞膜、细胞核或细胞质中，是激素与细胞相互作用的关键环节。
激素在激素受体上的结合会改变受体的构象，从而引发下游信号分子的激活。
信号转导蛋白则负责激活和传递激素信号，这些蛋白包括丝裂原活化激酶（MAPK）、蛋白激酶C（PKC）、酪氨酸激酶等。
下游效应蛋白则是受到信号转导蛋白的调控，从而影响细胞功能。
激素信号转导通路在维持生物体内稳态方面起到了重要作用。
例如，胰岛素是一种内源性激素，它通过激活细胞膜上的胰岛素受体，启动糖代谢通路，促进葡萄糖的摄取和储存，从而调节血糖水平。
另外，激素信号转导通路还参与了生长发育、细胞生存与凋亡、免疫应答、细胞分化等多个生理功能的调控。
例如，生长激素通过信号转导通路刺激细胞分裂和生长，促进儿童生长发育；甲状腺激素通过调节基因表达影响胚胎和神经系统的发育；激素信号转导通路还参与了细胞的免疫反应，调节炎症和免疫细胞的活化。
此外，激素信号转导通路在细胞代谢和能量平衡方面也发挥着重要作用。
例如，甲状腺激素通过调节基础代谢率和脂肪氧化等机制来影响能量平衡，从而影响体重的控制。
胰岛素则通过激活葡萄糖转运蛋白和调节肝脏和肌肉组织中的糖原合成和分解，影响葡萄糖的代谢。
细胞内激素受体与细胞信号转导的相互作用
细胞内激素受体与细胞信号转导的相互作用细胞内激素（如雌激素、睾酮等）受体是位于细胞内或核内的蛋白质，对细胞内部的生物学过程起重要作用。
细胞信号转导是指感受到外物质或细胞内信号，通过一系列的分子相互作用，向细胞内部传递信息的过程。
细胞内激素受体和细胞信号转导之间的相互作用已经成为生物学和医学界的研究热点。
细胞内激素受体可以和DNA直接相互作用，改变基因的表达，或通过细胞信号转导通路调节细胞内的生理活动。
细胞内激素受体的信号转导作用可以通过四种主要的机制来实现。
第一种机制是通过第一信使激活细胞内激素受体。
这种机制是胰岛素受体的传递方式。
当胰岛素分子与受体结合时，会引发“自激活”和相互作用等级的变化，触发下游信号传递，如PI3K/Akt通路和MAPK通路等。
这两种通路可以调节细胞的代谢、生长和增殖等生理过程。
第二种机制是直接通过受体跨膜结构激活。
这种机制是肾上腺素受体和苯乙肌酯酶等抗凝剂所使用的方式。
在这些情况下，激活信号可以直接通过受体的跨膜结构传递到胞质内，从而影响细胞内部的生理和代谢过程。
第三种机制是通过上游信号激活细胞内激素受体。
在与细胞外的配体（如雌激素）结合时，激活的雌激素受体将能够通过上游信号确定瞬时“信号划分”。
这个不同于胰岛素受体的机制的优越之处在于，其上游生物分子（如PKC）也可以通过激活雌激素受体从下游发挥生物活性。
最后一种机制是通过调节上游信号的效应器激活细胞内激素受体。
在此机制下，受体能够与细胞内上下游信号转导通路相互作用，从而调节其活性。
总结来看，细胞信号转导通路和内源性激素在细胞内的作用，是由于细胞内激素受体所提供的调节机制。
细胞信号转导的机制包括学习、记忆、情感和免疫等诸多方面。
而生物体对这些机制所示的响应是通过细胞内激素受体层面来实现的。
不同的细胞内激素受体能够通过不同的机制对生物学过程的调节进行细分。
对这些关键激素受体的研究，不但可帮助发展性别发育、内分泌失调、肿瘤和心血管疾病等领域的药物开发，也可以为人类生命和健康提供有益的科学支持。
主要的信号转导途径-推荐下载
第三节主要的信号转导途径一、膜受体介导的信号传导（一）cAMP-蛋白激酶A途径述：该途径以靶细胞内cAMP浓度改变和激活蛋白激酶A（PKA）为主要特征，是激素调节物质代谢的主要途径。
1．cAMP的合成与分解⑴引起cAMP水平增高的胞外信号分子：胰高血糖素、肾上腺素、促肾上腺皮质激素、促甲状腺素、甲状旁腺素和加压素等。
α-GDP-βγ（Gs蛋白）激素+受体→激素-受体→↓α-GTP + βγ↓AC激活↓ATP →cAMP述：当信号分子（胰高血糖素、肾上腺素和促肾上腺皮质激素）与靶细胞质膜上的特异性受体结合，形成激素一受体复合物而激活受体。
活化的受体可催化Gs的GDP与GTP交换，导致Gs的α亚基与βγ解离，蛋白释放出αs-GTP。
αs-GTP能激活腺苷酸环化酶，催化ATP转化成cAMP，使细胞内cAMP浓度增高。
过去认为G蛋白中只有α亚基发挥作用，现知βγ复合体也可独立地作用于相应的效应物，与α亚基拮抗。
腺苷酸环化酶分布广泛，除成熟红细胞外，几乎存在于所有组织的细胞质膜上。
cAMP经磷酸二酯酶（PDE）降解成5'－AMP而失活。
cAMP是分布广泛而重要的第二信使。
2AC活性的抑制与cAMP浓度降低◇Gα-GTP结合AC并使之激活后，同时激活自身的GTP酶活性，Gα-GTP→ Gα-GDP，Gs、AC均失活。
从而在细胞对cAMP浓度升高作出应答后AC活性迅速逆转。
⑶少数激素，如生长激素抑制素、胰岛素和抗血管紧张素II等，它们活化受体后可催化抑制性G蛋白解离，导致细胞内AC活性下降，从而降低细胞内cAMP水平。
⑷正常细胞内cAMP的平均浓度为10－6mol/L。
cAMP在细胞中的浓度除与腺苷酸环化酶活性有关外，还与磷酸二酯酶的活性有关。
举例如下：①一些激素如胰岛素，能激活磷酸二酯酶，加速cAMP降解；②某些药物如茶碱，则抑制磷酸二酯酶，促使细胞内cAMP浓度升高。
2．cAMP的作用机制――cAMP激活PKA（幻灯64）⑴cAMP对细胞的调节作用是通过激活cAMP依赖性蛋白激酶或称蛋白激酶A （PKA）系统来实现的。
激素受体信号转导途径及其临床应用
激素受体信号转导途径及其临床应用激素受体信号转导途径是人体内一个非常重要的分子信号转导系统，它能够有效地调控人体内的各种生理活动。
这个系统通常包括激素受体、配体、信号分子和下游作用的分子等多个关键分子组成。
在激素受体信号转导途径中，激素受体作为重要的转导信号组分，具有十分重要的生物学功能。
本文将从以下三个方面介绍激素受体信号转导途径及其临床应用。
一、激素受体的分类及其调节机制激素受体可以分为核受体和非核受体两类。
核受体包括类固醇激素受体、维生素D受体、甲状腺激素受体、雌激素受体、雄激素受体等；非核受体包括细胞膜上受体和质荷受体等。
激素受体的活性通常是可以通过某些外界因素来调节的，如激素、营养状态、生长因子等等。
一些药物也可以通过调节激素受体的活性来起到治疗作用。
在激素受体信号转导途径中，调节激素受体活性的关键交叉点往往在核心激素受体结构域中。
因此，目前有大量的研究正在探索改变核心激素受体结构域对激素受体活性的调节作用。
二、激素受体信号转导途径的生物学功能激素受体信号转导途径在正常的生理活动中扮演着非常重要的角色。
它能够通过活化/抑制细胞内各种基因的转录，来影响人体的生理代谢过程。
就拿类固醇激素受体来说，它可以介导人体的骨骼生长、代谢功能等重要的生理过程。
而在一些病理的生理状态中，激素受体信号转导途径的异常活化会导致一些重要的疾病，如肿瘤、糖尿病等。
除此之外，激素受体信号转导途径的研究对于人类健康也有着非常重要的意义。
例如利用生物学上的理解，研究人类的遗传基因调节机制以及其他引起疾病的分子机制等，这些都对未来精准医学治疗有着重要的指导意义。
三、激素受体信号转导途径的临床应用在临床应用上，激素受体信号转导途径已经被广泛应用于多种疾病的治疗中。
例如在肿瘤治疗中，类固醇激素受体抑制剂可以有效地抑制癌细胞的生长，从而起到抗癌作用。
另外，最近的研究也表明，通过对激素受体信号转导途径的精细调节，可以有效地减少糖尿病等代谢性疾病的发生率，并为病人提供个性化诊疗方案。
激素信号转导机制
激素信号转导机制作为生物体内一种重要的化学物质，激素在维持机体正常生理功能方面起着至关重要的作用。
而随着科技的日益发展，人们对激素的研究也在不断深入，越来越多的研究成果表明，激素信号转导机制是实现激素功能的重要途径。
激素信号的传递激素信号的传递过程可以分为三个步骤：识别、传导和反应。
首先，激素分子要能够与受体分子结合，从而发起识别步骤。
激素受体是一种膜蛋白，其结构可分为两部分：胞浆区和膜外区。
接下来，当激素与受体结合时，胞浆区激活一系列信号转导过程，直到将信号转导至靶细胞内使靶细胞产生反应。
下面，我们将从激素受体、信号转导途径和反应三个方面，具体探讨一下激素信号的传递过程。
激素受体激素受体是激素信号转导的重要起点。
目前，激素受体主要分为两类：细胞膜受体和核内受体。
细胞膜受体主要包括酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和离子通道受体等；核内受体主要包括雌激素受体、雄激素受体、糖皮质激素受体和甲状腺激素受体等。
不同类型的受体会触发不同的信号通路。
例如，酪氨酸激酶受体经过磷酸化、信号转导等环节最终激活转录因子，从而影响DNA的转录；而G蛋白偶联受体则通过对腺苷酸酶的激活和细胞内信号的识别，进而干预细胞功能。
信号转导途径信号转导中一个非常重要的环节就是信号转导途径，也称信号通路。
通俗来说，信号通路就是从激素受体发起的一系列相关逐步进程，直至使激素传达至靶细胞中并引起特定生理反应的过程。
信号通路可以分为三个主要级别：第一级别，激素受体上相应的信号方式改变；第二级别，相应信号逐渐积累并扩散至细胞内；第三级别，感应细胞的反应步骤，由细胞内偶联蛋白、转录因子等蛋白质介导完成。
其中，信号通路的不同分支和不同途径，将会导致不同的生物学响应。
这就是为什么不同类型的激素会在体内产生非常不同的生理效应。
反应激素进入细胞并在细胞内发挥作用的最终过程就是反应过程。
细胞反应的具体形式包括多种信号响应机制，例如细胞周期调控、细胞分化和细胞凋亡等。
植物激素的信号转导机制
植物激素的信号转导机制植物激素是一类化学物质，能够在植物体内传递信号，调节植物的生长发育和适应环境变化。
植物激素的信号转导机制是指激素在植物体内的传递和反应过程，涉及多个信号分子和信号通路的参与。
本文将详细介绍植物激素的主要类型以及它们的信号转导机制。
一、植物激素的主要类型植物激素包括生长素、赤霉素、脱落酸、植物激素、合成激素等多种类型。
它们各自在植物生长发育的不同阶段起着重要的调节作用。
以下将介绍其中几种主要的激素类型及其作用：1. 生长素：生长素是植物生长发育的主要激素，能够促进细胞的伸长和分裂，调节植物的生长方向和器官的形成。
2. 赤霉素：赤霉素参与调节植物的细胞分裂、延长和伸长过程，对植物的伸长、发育和光合作用有重要影响。
3. 脱落酸：脱落酸是植物的抗逆激素，能够促进植物的抗寒、抗旱和抗病能力，参与植物的生长和发育调控。
二、植物激素的信号转导机制是指激素在植物体内的传递和反应过程。
植物激素通过信号分子的合成、传导和反应，调控植物的生长发育和环境适应。
以下介绍几种常见的植物激素信号转导机制：1. 受体识别：植物激素需要与受体蛋白结合后才能发挥作用。
植物细胞表面的受体能够与激素结合，触发激素信号转导的下游反应。
2. 信号传导：一旦激素与受体结合，会激活一系列的蛋白激酶，通过磷酸化反应传递激素信号。
这些磷酸化的蛋白质会进一步激活下游的信号分子，最终调控植物的生长发育。
3. 基因表达调控：植物激素通过信号转导机制调控基因的表达。
激素信号通过激活或抑制特定转录因子的活性，进而影响下游基因的转录和翻译反应。
4. 细胞生理反应：植物激素信号转导机制还会引起细胞内生理反应的改变，如细胞内钙离子浓度的变化、细胞壁合成的增加等。
三、植物激素的相互作用植物激素之间存在复杂的相互作用关系，它们通过调控相同或不同的信号通路来细调植物的生长发育。
以下介绍几种常见的植物激素相互作用：1. 协同作用：不同类型的激素可以通过协同作用来促进或抑制植物的生长发育。
激素、受体与信号转导练习试卷2(题后含答案及解析)
激素、受体与信号转导练习试卷2(题后含答案及解析) 题型有：1. A2型题 2. B1型题 3. B1型题1．某蛋白分子具有以下特点：①为三聚体(α、β、γ)；②有激活型和抑制型两种；③α-GTP为其活化形式；④具有潜在的GTP酶活性。
该蛋白最有可能A．属于CaMB．属于胰岛素受体C．属于PKAD．活化后调节AC活性E．活化后调节PKC活性正确答案：D 涉及知识点：激素、受体与信号转导2．某信号传递分子为α、βγ三聚体，α亚基为活性亚基，当α亚基与GTP结合时可被激活，并具有潜在GTP酶活性。
对该蛋白的描述最可能是A．为钙调节蛋白B．为胰岛素特异受体C．直接激活蛋白激酶AD．活化时可激活磷脂酶CE．调节PKC的活性正确答案：D解析：有些激素通过C蛋白-效应蛋白受体介导信号传递，G蛋白作用特点包括：三亚基聚体为无活性状态；其α-亚基有结合GDP或GTP能力并有内在GTP酶活性；只有激素与受体结合后才可激活G蛋白；活化C蛋白可调节腺苷酸环化酶、磷脂酶C等数种效应酶、蛋白活性，引起生物效应，故只有D项符合。
知识模块：激素、受体与信号转导3．某受体为α2β2四聚体，属跨膜蛋白，胞外段结合配体，胞内段具有潜在的酪氟酸蛋白激酶活性。
此类受体最有可能A．属于上皮生长因子受体B．属于甲状腺素受体C．与配体结合后α、β亚基解聚D．与配体结合后，受体发生二聚化E．与配体结合后，β亚基发生磷酸化正确答案：E 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．cAMPB．cGMPC．Ip3D．DGE．PIP24．可促进内质网释出C2+的是正确答案：C 涉及知识点：激素、受体与信号转导5．可直接激活蛋白激酶C的是正确答案：D 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．神经递质B．旁分泌的激素C．自分泌的激素D．细胞因子E．谷胱甘肽6．胰岛δ细胞分泌的生长抑素是正确答案：B 涉及知识点：激素、受体与信号转导7．EGF是正确答案：D 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．cAMPB．cGMPC．磷脂酰丝氨酸D．IP3E．GSH8．激活蛋白激酶需正确答案：A 涉及知识点：激素、受体与信号转导9．激活蛋白激酶C需正确答案：C 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．cAMPB．PDGFC．肾上腺素D．IP3E．cGMP10．具蛋白激酶活性正确答案：B 涉及知识点：激素、受体与信号转导11．是第一信使正确答案：C 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．使α-亚基与效应蛋白解离B．具蛋白激酶A活性C．具蛋白激酶C活性D．具酪氨酸蛋白激酶活性E．可激活腺苷酸环化酶12．G蛋白游离的α亚基-GTP正确答案：E 涉及知识点：激素、受体与信号转导13．G蛋白结合GDP后正确答案：A 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．IRS-1B．cGMPC．Ip3D．DGE．神经生长因子14．C2+ -钙调蛋白激酶途径可被上述哪种物质激活正确答案：C 涉及知识点：激素、受体与信号转导15．PKC可被上述哪种物质激活正确答案：D 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．AMPB．IPaC．雌激素D．红细胞生成素E．FAD16．受体位于细胞核内的信息物质是正确答案：C 涉及知识点：激素、受体与信号转导17．作为激素的第二信使的是正确答案：B 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．通过蛋白激酶A通路发挥作用B．通过蛋白激酶G通路发挥作用C．通过蛋白激酶C通路发挥作用D．通过受体型酪氨酸蛋白激酶途径发挥作用E．通过JAK-STAT途径发挥作用18．肾上腺素正确答案：A 涉及知识点：激素、受体与信号转导19．胰岛素正确答案：D 涉及知识点：激素、受体与信号转导20．心钠素正确答案：B 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．DGB．Na+-K+-ATP酶C．线粒体内膜嵴D．F-Fo复合体E．GLUT421．TP合酶正确答案：D 涉及知识点：激素、受体与信号转导22．第二信使正确答案：A 涉及知识点：激素、受体与信号转导23．不依赖N+的转运葡萄糖载体正确答案：E 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．外分泌B．旁分泌C．内分泌D．自分泌E．动作电位刺激细胞分泌24．T细胞分泌白细胞介素-2属于正确答案：D 涉及知识点：激素、受体与信号转导25．胰δ细胞分泌生长抑制素属于正确答案：B 涉及知识点：激素、受体与信号转导26．胰岛β细胞分泌胰岛素属于正确答案：C 涉及知识点：激素、受体与信号转导A．细胞膜B．细胞液C．细胞核D．线粒体E．内质网27．腺苷酸环化酶位于正确答案：A 涉及知识点：激素、受体与信号转导28．细胞内C2+贮存于正确答案：E 涉及知识点：激素、受体与信号转导29．性激素受体位于正确答案：C 涉及知识点：激素、受体与信号转导。
雌激素及雌激素受体信号转导途径的研究进展_闫懿
的动 员、磷 脂 酰ｓｉｔｏｌ ３－ｋｉｎａｓｅ，ＰＩ３Ｋ）及 丝 裂 原 活 化 蛋 白 激 酶 （ｍｉｔｏｇｅｎ－ ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ，ＭＡＰＫ）的 激 活 。 ［４］ 由 于 这一 方 式 不 依 赖 于 基 因 调 控，作 用 非 常 迅 速，一 般 在数秒到数分 钟 之 内 完 成，通 常 被 称 作 快 速 的 “非 基 因 组 效 应 ”［５］。 ３ ｎＥＲ 介导的经典信号转导途径
传统 ｎＥＲ 作 为 转 录 因 子 已 被 广 泛 接 受，但 很 早就有学者仅仅依靠 ｎＥＲ 不 足 以 完 成 雌 激 素 的 全
山 西 医 药 杂 志 ２０１６ 年 ５ 月 第 ４５ 卷 第 ９ 期 Ｓｈａｎｘｉ Ｍｅｄ Ｊ，Ｍａｙ ２０１６，Ｖｏｌ．４５，Ｎｏ．９
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部作用 。 ［９，１０］ 随着基础 研 究 的 深 入，大 量 实 验 证 实 了 ｍＥＲ 的存在。与经典的 ｎＥＲ 介导的慢速“基因 组效应”相比，ｍＥＲ 介导的 信 号 转 导 速 度 快 且 不 能 被蛋白质和 ＲＮＡ 合成剂抑制，因此也称作快速“非 基因组效应”。即雌激 素 与 ＥＲ 结 合 可 以 诱 导 结 合 部位的构象发生改变，这种构象的改变可以引起 一 些辅助蛋白的聚集，从而引起细胞应答反应发挥 快 速调节效应。
雌激 素 受 体 （ｅｓｔｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＥＲ）主 要 分 为 二大类：一 类 是 经 典 的 雌 激 素 核 受 体 （ｎｕｃｌｅａｒ ｅｓ－ ｔｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ｎＥＲ），包括 ＥＲα和 ＥＲβ２种亚型， 主要存在于细胞核内，由于这种作用方式一般需 要 数小时或更长时间才能发挥作用，通常被称为慢 速 的 “基 因 组 效 应 ”［３］。 另 一 类 是 雌 激 素 膜 性 受 体 （ｍｅｍｂｒａｎｏｕｓ ｅｓｔｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ｍＥＲ），主 要 包 括 Ｇ 蛋 白 偶 联 的 雌 激 素 受 体 （Ｇ ｐｒｏｔｅｉｎ－ｃｏｕｐｌｅｄ ｅｓ－ ｔｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＧＰＥＲ）、Ｇαｑ－ＥＲ、ＥＲ－Ｘ 以 及 核 受 体的膜性成分。 当 雌 激 素 与 ｍＥＲ 结 合 后，通 过 调 节离子通 道 的 开 放 状 态 或 相 关 酶 的 活 性，如 Ｃａ２＋
雌激素及其受体信号转导途径的研究进展
雌激素及其受体信号转导途径的研究进展一、本文概述雌激素是一类关键的生物活性激素，主要存在于女性体内，并在许多生理和病理过程中发挥着至关重要的作用。
雌激素受体（ER）作为雌激素的主要信号转导介质，其表达和功能在多种细胞类型中均有发现。
雌激素及其受体信号转导途径的研究，对于深入理解雌激素在生理和病理过程中的作用机制，以及为相关疾病的治疗提供新的策略具有重大的科学意义和临床价值。
本文旨在全面综述近年来雌激素及其受体信号转导途径的研究进展。
我们将从雌激素的合成与代谢、雌激素受体的结构与功能、信号转导途径的分子机制、以及雌激素信号转导在生理和病理过程中的作用等方面，对现有的研究成果进行系统的梳理和评述。
我们还将对雌激素及其受体信号转导途径的研究前景进行展望，以期为相关领域的研究提供有益的参考和启示。
二、雌激素受体的结构与功能雌激素受体（Estrogen Receptors，ERs）是介导雌激素生物学效应的关键分子，其结构与功能对于理解雌激素在人体内的生理和病理作用至关重要。
雌激素受体主要分为两种类型：雌激素受体α（ERα）和雌激素受体β（ERβ），它们在人体内具有广泛的组织分布和独特的生物学功能。
雌激素受体的结构主要由配体结合域（Ligand Binding Domain，LBD）、DNA结合域（DNA Binding Domain，DBD）和转录激活域（Transcription Activation Domain，TAD）等几部分组成。
配体结合域负责结合雌激素，是雌激素受体与配体结合的关键部位；DNA结合域则能够识别并结合特定的DNA序列，从而调控基因的转录；转录激活域则通过与转录机器的相互作用，影响基因的转录活性。
在功能上，雌激素受体主要通过与雌激素结合，形成雌激素-受体复合物，进而激活或抑制下游基因的转录，从而调节细胞的生长、分化、凋亡等生物学过程。
ERα和ERβ在人体内具有不同的组织分布和生物学功能。
激素受体与信号转导的分子机制
激素受体与信号转导的分子机制激素在人体内起着非常重要的作用，它们可以通过与细胞内的激素受体结合来引发信号转导，进而影响细胞的基因表达和生物学行为。
这个过程中关键的部分是激素受体与信号转导的分子机制，下面将详细探讨这个问题。
一、激素受体的类型激素受体是一类位于细胞内的蛋白质，它能够识别和结合体内和外部环境中的激素分子，从而引发信号转导。
激素受体的种类非常多，包括雌激素受体、睾酮受体、甲状腺激素受体等等。
这些受体的结构和功能各不相同，但它们都有相似的基本结构，包括DNA结合区域、激素结合区域和转录活性区域。
二、激素受体的结合和激活激素受体的结合和激活是信号转导的起点。
当激素分子进入细胞时，它们会寻找和识别相应的激素受体，并与之结合。
这个过程中，激素分子通常与激素受体的激素结合区域发生作用。
与此同时，激素受体发生构象变化，使得其DNA结合区域变得更加易于结合DNA。
这个过程中所涉及的分子机制非常复杂，包括激素分子的空间结构、激素受体的构象变化、以及激素分子与激素受体之间的静电和疏水相互作用等等。
三、激素受体与信号转导激素受体和信号转导密不可分。
一旦激素受体结合了激素分子，它们就会引发一系列级联反应，阐述信号。
这些反应包括激素受体的磷酸化、配体内化、与靶基因表达相关的启动子结合等等。
这个过程中，细胞内涉及的信号转导分子非常多，包括激酶、磷酸酶、转录因子等等。
针对不同的激素和细胞类型，信号转导的过程也会有所不同。
四、激素受体与人体健康激素和激素受体在人体健康中发挥着极其重要的作用。
例如，在女性身体中就存在雌激素这种激素，它能够影响女性的生殖和代谢，调节乳腺和子宫的生长发育等等。
雌激素受体与信号转导在这一过程中发挥了至关重要的作用。
其它的激素和激素受体也都有自己的重要作用，病理学研究表明这些方面的异常会导致很多疾病，包括癌症、肥胖症、糖尿病等。
五、总结通过上述的讨论，我们可以看出激素受体与信号转导在很多方面都有着重要作用。
植物激素信号传导机制
植物激素信号传导机制植物激素在调控生长发育过程中起着至关重要的作用。
植物激素通过特定的信号传导机制，调整细胞内的基因表达和蛋白质合成，最终影响植物的生长、开花、果实发育以及应对外界环境的适应性。
本文将探讨植物激素的主要类型及其信号传导机制。
一、赤霉素（gibberellin）信号传导机制赤霉素是一种重要的植物激素，参与了植物的茎长增长、种子萌发和果实发育等过程。
赤霉素信号的传导主要通过赤霉素受体和负调控子来实现。
赤霉素受体属于核受体超家族，当赤霉素结合到受体上时，受体会解离出负调控子并进入细胞核，与DNA结合，促进某些特定基因的转录。
此外，赤霉素信号还通过激活多种转录因子和底物的降解来调控细胞的代谢过程。
二、生长素（auxin）信号传导机制生长素是植物生长中重要的激素，参与了茎的伸展、根的生长以及植物对重力和光的感知。
生长素的信号传导主要通过TIR1/AFB（生长素信号感受机制的部分受体）介导的生长素介导降解途径实现。
当生长素结合到TIR1/AFB受体复合物上时，生长素与这个复合物一起结合到AUX/IAA蛋白上，导致AUX/IAA蛋白的降解。
AUX/IAA 蛋白降解后，转录因子ARF（auxin response factor）可以结合到基因的响应元件上，调控下游基因的转录。
三、脱落酸（abscisic acid）信号传导机制脱落酸是植物的重要激素，参与了植物对胁迫环境的响应、种子休眠和水分平衡等过程。
脱落酸信号传导主要通过PYR/PYL蛋白介导的抑制型拮抗机制实现。
脱落酸在存在的情况下，可以与PYR/PYL蛋白结合形成复合物。
复合物的形成使得PP2C蛋白（脱落酸信号的负调控子）失活，无法抑制SnRK2激酶的活性。
活化的SnRK2激酶可磷酸化并激活其靶标基因，从而调控脱落酸信号下游的适应性响应。
四、细胞分裂素（cytokinin）信号传导机制细胞分裂素是植物激素中的重要成员，参与了植物的细胞分裂和植物器官的形成。
激素受体信号传导通路的研究进展
激素受体信号传导通路的研究进展激素信号传导通路的研究一直是分子生物学的一个热点领域之一。
激素受体信号传导通路研究是激素作用机理的核心。
激素通常通过与其受体结合，从而引起信号转导通路的激活，从而调控细胞深度。
随着技术的不断更新和发展，激素受体信号传导通路的研究也在不断地深入和发展。
本文将总结激素受体信号传导通路的研究进展。
第一部分：激素受体的分类激素受体是一类膜内和膜外受体，它们能够结合激素，从而引发信号通路的激活。
在细胞内部，激素受体通常是激活转录因子。
根据激素受体的分类，我们可以把激素分成3类:1. 核内受体: 核内受体是一类结构相似的蛋白质家族，它们通常在核内作用，调节特定靶基因的转录活性。
常见的核内受体有雌激素受体（ER）、雄激素受体（AR）、糖皮质激素受体（GR）和维生素D受体（VDR）等。
2. 细胞膜受体: 细胞膜受体是嵌在细胞膜上的蛋白质，它们通常是7个跨膜蛋白。
细胞膜受体的特点是能够通过膜上第二和第三区域的肽键，与位于膜外的激素结合。
细胞膜受体主要有H1、G蛋白偶联受体和酪氨酸激酶受体等。
3. 细胞质受体: 细胞质受体通常是磷脂酰肌醇（PIP）三磷酸酶，它们能够通过肽链域与各种激素结合（如激活脱敏抗原激酶，PKA）。
同时，细胞质受体也能够与G蛋白偶联受体和细胞膜接受体相互作用。
第二部分：激素受体的信号传导机制激素受体通常通过激活不同的信号传导通路来调节细胞功能。
激素信号所激活的信号通路可以分成以下两个类型：1. 典型的受体信号传导通道通过这种传导通道，激素会直接作用于细胞膜表面的受体蛋白上。
在细胞外部，激素结合到受体上之后，激活蛋白激酶或多聚半胱氨酸酰胺酶等蛋白。
蛋白激酶或多聚半胱氨酰胺酶会激活一些下游蛋白，如细胞核转录因子（例如Ets家族转录因子和Stat家族转录因子）等, 以此来调节细胞内的活性。
典型的激素传递通道包括雄激素/雌激素传递通道、胰岛素/IGF-1传递通道和PDGF传递通道等。
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(4) G蛋白的发现
Martin Rodbell 和Alfred G. Gilman (1994年诺贝尔 奖得主)
i. GTP是胰高血糖素激活肝细胞AC必需的
ii. 在作用中，GTP发生水解
• 按照溶解性质，则可以将激素简单地分为水溶性 激素和脂溶性激素。
脂溶性激素和水溶性激素的性质比较
特征
合成后贮存 结合蛋白 半寿期 受体 作用机制
脂溶性激素 (如固醇类激素和甲状腺素)
水溶性激素 (如肽类激素和肾上腺素)
除了甲状激素以外很少见 总是
长（数小时或数天） 细胞质或细胞核，极少数在细胞
膜 直接
• 需要产生和分泌激素的生物——复杂的 多细胞生物
• 激素的分类 • 激素的化学本质 • 浓度低——动物在静息状态下，血液肽
类激素的浓度为10-12~10-10mol/L，固醇类 激素的浓度为10-10~10-8mol/L。 • 作用能产生强烈的生物学作用
激素的分类
• 化学本质分为肽类或蛋白质激素、固醇类激素、 氨基酸衍生物激素、脂类激素等几类
成，它存在于所有的真核细胞，在进化上具有高度的保 守性，在三维结构上像一个哑铃，一段7圈长的α-螺旋将 两个球叶相连，每一个球叶具有两个α-螺旋-环-α-螺旋这 种结构模体，每一个α-螺旋-环-α-螺旋能结合一个钙离子 。
☺ 功能 (1) 作为糖原磷酸化酶的δ亚基 (2)直接激活其他蛋白 (3)通过依赖CaM蛋白质激酶间接激活其他蛋白
GPCRs
✓ 膜整合蛋白 • 7 段疏水的结构域= 7段跨膜的α螺旋
✓ 信号从胞外向胞内传递 ✓ 激活异源三聚体G蛋白
• 激活或抑制效应器
GPCRs
✓ 40%的临床上的药物作用靶点是
GPCR
✓ 人类基因组第四大基因家族 (> 800个)
• 激素、趋化因子、神经递质、钙离子
等。
• 嗅觉、视觉、味觉
激素与其受体结合的Scatchard作图
激素作用的详细机制
（1）激素的合成和分泌； （2）激素被运输到靶细胞； （3）激素与靶细胞膜或靶细胞内的特异性受
体结合，导致受体的激活； （4）靶细胞内的一条或几条信号转导途径被起动； （5）靶细胞内产生特定的生理或生化效应； （6）信号的终止。
激素作用的详细机制
所有的G蛋白与GDP结合的构象不同于与GTP结合的 构象。与GTP结合的G蛋白才有活性。
G 蛋白循环
G蛋白的结构组成以及它与细胞膜内侧的结合
常见的三聚体G蛋白
AC系统简图
腺苷酸环化酶系统的级联放大系统
蛋白质激酶和磷酸酶
*添加或去除蛋白质上的磷酸基团
*类型： Ser/Thr Tyr 双特异性 His
PKA识别的一致序列
* Arg-Arg-X-Ser-Z或Arg-Arg-X-Thr-Z X 为小的残基 Z 是大的疏水残基
* R亚基含有的序列: Arg-Arg-Gly-Ala-Ile 这是假底物序列
PKA的激活
肾上腺素通过PKA的“慢反应”
信号的终止
* HR*→H + R * cAMP 被磷酸二酯酶水解 * G蛋白的GTP酶 * 磷蛋白磷酸酶
激素作用的一般特征
• 高度的特异性——由受体决定 • 微量就能发挥作用——因为激素与受体的亲和力极
高，另一方面是因为激素在作用过程中存在一种级 联放大的机制。 • 水溶性激素的作用往往需要“第二信使”——已发 现的第二信使有：cAMP、cGMP、IP3、Ca2+、甘油 二酯（DAG）、神经酰胺、花生四烯酸和NO等。 • 可能产生“快反应”或“慢反应” • 饱和性 • 脱敏性和终止作用
是的 少见 短（几分钟） 总是在细胞膜 间接（通过第二信使）
激素的定量
• 化学分析法（chemical assay） • 生物活性测定法（bioactivity assay） • 放射免疫测定法——由Rosalyn Sussman
Yalow创立
放射免疫分析原理的图解
使用放射免疫测定法测定ACTH的浓度
动物激素的进一步分类
• 内分泌激素 • 旁分泌激素
只作用于临近的细胞，如前列腺素、阿片肽以及一些多 肽生长因子 • 自分泌激素 作用于原来分泌它的细胞，如刺激T细胞分裂的白细胞 介素-2和某些细胞癌基因的产物 • 内部分泌激素 在细胞内合成以后不需要分泌到胞外，而是在原来的细 胞内发挥作用。
激素的一般性质
✓ 大多数检测小分子或肽。 • 光子激活视蛋白 • 凝血酶受体激活它本身
离子通道受体 乙酰胆碱的烟碱型受体
具有内在酶活性的受体
无酶活性但直接与细胞质内的酪 氨酸蛋白质激酶相联系的受体
受体的基本性质
• 与配体结合的高度专一性 • 与配体结合的可逆性 • 与配体结合的高亲和性 • 与配体结合的饱和性 • 与配体的结合可产生强大的生物学效应
霍乱毒素和百日咳毒素的作用机制
PLC（PKC）系统
• 实例- GnRH（促性腺激素释放激素） 作 用脑垂体前叶
• 细节 1. G 蛋白-Gplc-β 或Gq 2. 效应器- PLC -β 3. 第二信使-DG,IP3 ,Ca2+ 4. PKC 和钙调蛋白
钙调蛋白的结构与功能
☺ 由美籍华裔科学家张槐耀首先发现 ☺ CaM是一种对热稳定的酸性蛋白，由148个氨基酸残基组
a, b,和g 亚基; a 结合GTP 小分子G蛋白
小分子G蛋白的功能
* 翻译的起始因子、延伸因子和释放因子（蛋白质生 物合成）
* Ras (生长因子的信号转导） * Rab (小泡定向和融合） * ARF (形成小泡包被） * Ran (蛋白质进入或离开细胞核） * Rho (肌动蛋白骨架的调节）
脂溶性激素的作用机制 1. 通过细胞质受体(皮质醇和醛固酮） 2. 通过核受体(T3,T4，孕激素和雌激素） 3. 通过膜受体（爪蟾的孕激素）
水溶性激素 1. GPCR系统(AC系统和PLC系统） 2. GC系统 3. NO系统 4. RTK 系统 5. 其他
受体位于细胞质的脂溶性激素的作用机制
常见的脂溶性激素HRE一致序列
• 途径 • 硝化甘油与心绞痛
伟哥与ED • 1992年年度分子
一氧化氮
* NO作为一种旁分泌信号——只作用局 部区域
– 半衰期 = 1-5秒
* 由NO合酶催化Arg转变而来 * NO的功能
– 血管扩张 – 杀死细菌、寄生虫和肿瘤
NO and vasodilation
* NO most potent vasodilator known * produced by endothelial cells following activation by
核受体复杂与DNA结合的锌指结构
糖皮质激素受体的DNA 结合结构域与HRE的结合
与G蛋白偶联的受体作用系统
1. AC系统(PKA系统)——胰高血糖素或肾上腺 素作用肝细胞
(1) 糖原磷酸化酶的发现 Coris夫妇 (1947 诺贝尔奖得主)
Gn + Pi→Gn-1 + Gቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ1-P
(2) cAMP的发现 Earl W. Sutherland (1971年诺贝尔奖得主）和 “ 第二信使学说”
acetylcholine, GABA, adrenalin * passes from endothelial cells to smooth muscles
– passes thu’ muscle cells via gap junctions * acetylcholine, GABA, adrenalin acts as 1st messenger
6. Details
7. Deactivation ♪ 嗅觉
哺乳动物视杆细胞上光信号的转导和转变
光信号转导中膜电位的变化
嗅觉产生的分子机制
NO 系统
-诺贝尔委员会对NO说是
• Robert F. Furchgott, Louis J. Ignarro, Ferid Murad (1998诺贝尔奖得主）发现NO是一种 信号分子 合成
激素及其受体介导的信息转导
激素的定义
• 经典的定义——激素是由特定的组织产生并分泌到血 流之中，通过血液的运输到达特定器官或组织，而引 发这些器官或组织产生特定的生理生化反应的一类化 学物质。
• 更广泛的定义——激素是一类非营养的、微量（微摩 尔或更低浓度）就能发挥作用的细胞间转导信息的化 学物质。就动物而言，分泌激素的细胞被称为内分泌 细胞，受激素作用的细胞被称为靶细胞。
激动剂和拮抗剂
Scatchard作图法
• Scatchard作图法是一种非常有用的研究激素与受体相互作用 的方法：已知激素（H）和受体（R）的结合是可逆的，假 定激素与激素之间，受体与受体之间无相互作用。 激素
（H）和受体（R）的反应式为：H+R→HR,假定Ka为结合常 数，Kd为解离常数，根据质量作用定律可以得出
受体和配体
• 定义 • 受体的本质、结构和分类
1. 细胞内受体——细胞质受体和核受体 2. 细胞表面受体 （1）G蛋白偶联受体（GPCR或7TM） （2）离子通道受体 （3）酶受体 （4）无酶活性但直接与细胞质内的酪氨酸蛋白质 激酶相联系的受体 （5）其他受体
固醇类激素细胞质受体结构模型
G蛋白偶联受体的结构与功能
磷酸肌醇系统的详细图解
磷脂酰肌醇的代谢转变
PKC系统的信号终止
II. HR*→H + R II. G 蛋白的 GTP酶 III. 第二信使的降解
Li+ － IP3→IP2→IP→I→PI→PIP2 a) 躁狂症与治疗 b) 佛波脂与肿瘤 III. Ca2+- 泵 IV. 磷蛋白磷酸酶