药理药效学

二、治疗效果（疗效）
1．对因治疗(etiological treatment)
用药目的在于消除原发致病因子 彻底治愈疾病，或称“治本”，例如抗生素
2．对症治疗(symptomatic treatment)
用药目的在于改善症状，或称“治标”
三、不良反应
不良反应(adverse reaction)p26 药源性疾病（drug-induced disease)
第三章 药物效应动力学
➢药物基本作用 ➢药物量效关系 ➢药物与受体
第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应 药物作用（drug action）是指药物与机体组织间
的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特
异性(specificity) 药理效应(pharmacological effect)是药物作用引起
① 过敏体质容易发生 ②首次用药很少发生，常在第二次或
用药时出现多次 ③反应性质与药理作用和剂量无关, ④已致敏者可终生不消退 ⑤结构相似的药物可有交叉过敏反应 ⑥药理性拮抗药无效
6．特异质反应(idiosyncrasy) : 少数特异体质 病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可 能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一 致，反应严重度与剂量成比例。是一类先天遗 传异常所致的反应. 例如： 特点： •与剂量有关
•症状与药物固有作用有关 •药理性拮抗药有效 •高敏体质 •非免疫反应
第二节 药物剂量与效应关系
1、什么是量效关系？
2、如何反映量效关系？
3、从量效曲线上应掌握的药理学基本概念
量- 效关系(dose-effect relationship)： 药理效应与剂量在一定范围内成比例 量效关系是从量的角度阐明药物作用的规律性 量-效曲线(dose-effect curve ): 药物的效应为纵坐标,剂量或浓度为横坐标
的机体在功能和形态上的改变，结果是机体反应
的表现，对不同脏器有其选择性(selectivity)
药物作用 与 药理效应
（ drug action ） （ pharmacological effec）
肾上腺素 肾上腺素
血压上升 激动血管平滑肌受体 （作用）
血管平滑肌收缩
血压上升
（效应）
例如:肾上腺素生高血压
• 急性毒性 • 慢性毒性 • 特殊毒性
CVS、CNS、R 肝、肾、骨髓、内分泌 三致：致癌、致畸、致突变
important
三、Hale Waihona Puke Baidu良反应
3．后遗效应(residual effect) :指停药后血药浓度已 降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如：催眠药 4．停药反应(withdrawal reaction) :长期用药后突 然停药，原有疾病加剧，又称回跃反应(rebound reaction) 。例如：普奈洛尔降血压 预防措施：缓 慢停药
AA
B
各种利尿药的作用强度及最大效能比较
质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
质反应几点说明（要点）
质反应决定效应的因素是个体反应的差 异性 质反应的量效曲线是测定某一剂量下某 种效应发生频数的指标 质反应所研究的对象是群体 从质反应的量效曲线可以看出下列几个 特定位点
所得到的曲线
药物作用的量效关系曲线
由于所观察的药理效应指标的不同 按性质分类:
1、量反应
2、质反应
量反应与质反应 important
量反应(graded response)：药理效应强弱是 连续增减的量变，可用具体数量或最大反应 的百分率表示 例如：p27 质反应(all-or-none response或quantal response)药理效应只能用全或无，阳性或阴 性表示，必需用多个动物或多个实验标本以 阳性率表示 例如:p27
效价强度(potency)：能引起等效反应的相对浓度或
剂量，其值越小则强度越大。反映药物与受体的亲
和力。
important
最小有效量（minimal effective dose)：能引起效应
的最小剂量。也称阈剂量。
效能与效价的临床意义 important 比较药物作用的强弱
对数剂量-效应曲线---- 表示效价强度和效能的区别 A.表示两药效价强度不同，效能一样；B. 表示两药效价强度和效能都不同
药理效应的基本呋噻表米增现加尿量
兴奋(excitation)：使机体器官原有功能
提高、亢进(augmentation)
抑制(inhibition): 使机体器官原有功能
减弱、麻痹(paralysis)
例如：阿司匹林退热
过度兴奋转入衰竭(failure)
吗啡镇痛
药物作用的特异性
特异性：
大多数药物是通过化学反应而产生药理作用的 这种化学反应的专一性使药物作用具有特异性
三、不良反应
5．变态反应(allergic reaction) :机体接受药物 刺激后发生的异常的免疫反应。非肽类药物作 为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经敏感化 过程而发生的免疫反应，也称过敏反应 (hypersensitive reaction)
变态反应(allergic reaction)特点 :
例如：
阿托品特异性阻断M-胆碱受体 而对其他受体影响不大
特异性的物质基础：药物的化学结构
药物作用的选择性
含义:
药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用， 而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用.
意义:
理论上可作为药物分类的依据 应用上可作为临床选药和拟订治疗剂量的依据在 制药上可作为研究的方向
1．副作用(side reaction):药物在治疗剂量时， 机体出现的与治疗目的无关的反应。由于药理效
应选择性低，当某一效应用做治疗目的时，其他
效应就成为副作用。一般轻微，且多数是可以恢
复的机体功能变化。为固有作用,可以预知，可以
避免或减轻。
例如:阿托品 麻黄碱
important
三、不良反应
2．毒性反应(toxic reaction) :指药物剂量过 大或蓄积过多时机体发生的危害性反应， 一般较严重，可以预知也是应该避免发生 的不良反应。例如：催眠药过量
量反应几点说明（要点）
量反应决定效应的因素是剂量 量反应的量效曲线是测定不同剂量下药 物效应强度的指标 量反应所研究的对象是个体 从量反应的量效曲线可以看出下列几个 特定位点
最大效应(maximal effict，Emax )：当药量和浓度继
续增加而药效达到极限不再上升时的效应，也称效
能（efficacy). 反映药物的内在活性。 important