氨基的保护方法
氨基的保护及脱保护
根据保护机的官能团类别分类
• 烷氧羰基类 如：Cbz, Boc, Fmoc, Alloc, Teoc, Meoc, Etoc…
• 酰基类 如：Pht, Tos, Tfa, Ac…
• 烷基类 如：Trt, Dmb, PMB, Bn, Sem…
根据保护氨的种类分类
• 伯氨：以上均可 • 仲氨：除Pht外均可 • 咪唑、吲哚、吡咯：除Pht, Fmoc外均可 • 酰氨：Boc, Bn, PMB, Dmb, Trt
根据不同环境中的稳定性分类
• 酸性：Fmoc, Dmb, PMB, Bn, Sem(除TFA) • 碱性：Cbz, Boc, Alloc, Teoc, Tos, Dmb, PMB, Bn,
Sem • 氢化：Boc, Fmoc, Alloc, Teoc, Meoc, Etoc, Pht,
Tos, Tfa, Ac, Sem
常用的几种氨基保护基
Boc
常用引入及脱去方法
Note: curtius reaction 通过叔丁醇也可以引入Boc
常用的几种氨基保护基
Cbz
常用引入及脱去方法
Note: curtius reaction 通过甲苯也可以引入Cbz
常用的几种氨基保护基
Tfa & Acபைடு நூலகம்
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Bn, PMB & Dmb
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Sem
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Pht
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Tos
常用引入及脱去方法
其他氨基保护基
Fmoc
boc保护氨基方法
boc保护氨基方法下载温馨提示：该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。
文档下载后可定制随意修改，请根据实际需要进行相应的调整和使用，谢谢!并且，本店铺为大家提供各种各样类型的实用资料，如教育随笔、日记赏析、句子摘抄、古诗大全、经典美文、话题作文、工作总结、词语解析、文案摘录、其他资料等等，如想了解不同资料格式和写法，敬请关注!Download tips: This document is carefully compiled by the editor. I hope that after you download them, they can help yousolve practical problems. The document can be customized and modified after downloading, please adjust and use it according to actual needs, thank you!In addition, our shop provides you with various types of practical materials, such as educational essays, diary appreciation, sentence excerpts, ancient poems, classic articles, topic composition, work summary, word parsing, copy excerpts,other materials and so on, want to know different data formats and writing methods, please pay attention!BOC保护氨基方法是有机合成领域中常用的一种保护基团，可以有效保护氨基在反应中不受损害。
氨基保护方法
氨基保护方法胺类化合物对氧化和取代等反应都很敏感,为了使分子其它部位进行反应时氨基保持不变,通常需要用易于脱去的基团对氨基进行保护。
例如,在肽和蛋白质的合成中常用氨基甲酸酯法保护氨基,而在生物碱及核苷酸的合成中用酰胺法保护含氮碱基。
化学家们在肽的合成领域内,对已知保护基的相对优劣进行了比较并在继续寻找更有效的新保护基。
除了肽的合成外,这些保护基在其它方面也有很多重要应用。
下面介绍保护氨基的一些主要方法和基团。
1 形成酰胺法将胺变成取代酰胺是一个简便而应用非常广泛的氨基保护法。
单酰基往往足以保护一级胺的氨基,使其在氧化、烷基化等反应中保持不变,但更完全的保护则是与二元酸形成的环状双酰化衍生物。
常用的简单酰胺类化合物其稳定性大小顺序为甲酰基<乙酰基< 苯甲酰基。
酰胺易于从胺和酰氯或酸酐制备,并且比较稳定,传统上是通过在强酸性或碱性溶液中加热来实现保护基的脱除。
由于若干基质,包括肽类、核苷酸和氨基糖,对这类脱除条件不稳定,故又研究出了一些其他脱除方法,其中有甲酰衍生物的还原法,甲酰基以及对羟苯基丙酰基衍生物的氧化法,苯酰基和对羟苯基丙酰基衍生物的电解法,卤代酰基、乙酰代乙酰基以及邻硝基、氨基、偶氮基或苄基衍生物等“辅助脱除法”,等等。
为了保护氨基,已经制备了很多N2酰基衍生物,上述的简单酰胺最常用,卤代乙酰基衍生物也常用。
这些化合物对于温和的酸水解反应的活性随取代程度的增加而增加:乙酰基< 氯代乙酰基< 二氯乙酰基< 三氯乙酰基< 三氟乙酰基。
此外,在核苷酸合成的磷酸化反应中,胞嘧啶、腺嘌呤和鸟嘌呤中的氨基是分别由对甲氧苯酰基、苯酰基和异丁酰或甲基丁酰基予以保护的,这些保护基是通过氨解脱除的。
另外,伯胺能以酰胺的形式加以保护,这就防止了活化的N2乙酰氨基酸经过内酯中间体发生外消旋化。
111 甲酰衍生物胺类化合物很容易进行甲酰化反应,常常仅用胺和98 %的甲酸制备。
甲酸乙酸酐也是一个有用的甲酰化试剂。
氨基保护方法
氨基保护方法氨基保护是有机合成中常见的一种化学反应，它可以保护化合物中的氨基基团，以防止在反应过程中受到意外的化学改变。
氨基保护方法的选择对于有机合成的成功至关重要，下面将介绍几种常见的氨基保护方法及其特点。
1. 脂肪酰氯法。
脂肪酰氯法是一种常见的氨基保护方法，它通过与氨基反应生成酰胺来实现氨基的保护。
该方法操作简单，反应条件温和，适用于多种氨基化合物。
但是，脂肪酰氯法也存在一些局限性，如对于含有其他活泼官能团的化合物可能会产生副反应，导致产率下降。
2. 丙二酰亚胺法。
丙二酰亚胺法是另一种常用的氨基保护方法，它通过与氨基反应生成丙二酰亚胺来实现氨基的保护。
与脂肪酰氯法相比，丙二酰亚胺法对于含有其他活泼官能团的化合物具有更好的兼容性，可以减少副反应的发生。
然而，丙二酰亚胺法的反应条件相对较为严苛，需要在低温下进行反应，且反应时间较长。
3. 三氯甲烷法。
三氯甲烷法是一种较为特殊的氨基保护方法，它通过与氨基反应生成三氯甲基化合物来实现氨基的保护。
该方法适用于对其他保护基敏感的化合物，可以避免副反应的发生。
然而，三氯甲烷法的操作相对较为复杂，需要在惰性气氛下进行反应，且对于一些氨基化合物可能存在选择性不足的问题。
4. 肟醚法。
肟醚法是一种较为温和的氨基保护方法，它通过与氨基反应生成肟醚化合物来实现氨基的保护。
该方法操作简便，反应条件温和，适用于多种氨基化合物。
然而，肟醚法在一些情况下可能会产生副反应，导致产率下降。
综上所述，氨基保护方法的选择应根据具体的化合物结构和反应条件来进行合理的考虑。
在实际应用中，我们可以根据需要综合考虑不同氨基保护方法的特点，选择最适合的方法进行保护，以确保有机合成的顺利进行。
希望本文介绍的氨基保护方法能为有机化学领域的研究工作提供一定的参考价值。
氨基保护方法
氨基保护方法胺类化合物对氧化和取代等反应都很敏感,为了使分子其它部位进行反应时氨基保持不变,通常需要用易于脱去的基团对氨基进行保护。
例如,在肽和蛋白质的合成中常用氨基甲酸酯法保护氨基,而在生物碱及核苷酸的合成中用酰胺法保护含氮碱基。
化学家们在肽的合成领域内,对已知保护基的相对优劣进行了比较并在继续寻找更有效的新保护基。
除了肽的合成外,这些保护基在其它方面也有很多重要应用。
下面介绍保护氨基的一些主要方法和基团。
1 形成酰胺法将胺变成取代酰胺是一个简便而应用非常广泛的氨基保护法。
单酰基往往足以保护一级胺的氨基,使其在氧化、烷基化等反应中保持不变,但更完全的保护则是与二元酸形成的环状双酰化衍生物。
常用的简单酰胺类化合物其稳定性大小顺序为甲酰基<乙酰基< 苯甲酰基。
酰胺易于从胺和酰氯或酸酐制备,并且比较稳定,传统上是通过在强酸性或碱性溶液中加热来实现保护基的脱除。
由于若干基质,包括肽类、核苷酸和氨基糖,对这类脱除条件不稳定,故又研究出了一些其他脱除方法,其中有甲酰衍生物的还原法,甲酰基以及对羟苯基丙酰基衍生物的氧化法,苯酰基和对羟苯基丙酰基衍生物的电解法,卤代酰基、乙酰代乙酰基以及邻硝基、氨基、偶氮基或苄基衍生物等“辅助脱除法”,等等。
为了保护氨基,已经制备了很多N2酰基衍生物,上述的简单酰胺最常用,卤代乙酰基衍生物也常用。
这些化合物对于温和的酸水解反应的活性随取代程度的增加而增加:乙酰基< 氯代乙酰基< 二氯乙酰基< 三氯乙酰基< 三氟乙酰基。
此外,在核苷酸合成的磷酸化反应中,胞嘧啶、腺嘌呤和鸟嘌呤中的氨基是分别由对甲氧苯酰基、苯酰基和异丁酰或甲基丁酰基予以保护的,这些保护基是通过氨解脱除的。
另外,伯胺能以酰胺的形式加以保护,这就防止了活化的N2乙酰氨基酸经过内酯中间体发生外消旋化。
111 甲酰衍生物胺类化合物很容易进行甲酰化反应,常常仅用胺和98 %的甲酸制备。
甲酸乙酸酐也是一个有用的甲酰化试剂。
氨基的保护及脱保护策略
氨基的保护及脱保护策略氨基的保护及脱保护策略在合成反应中，伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚和其他芳⾹氮杂环中的氨基往往是需要进⾏保护的。
已经使⽤过的氨基保护基很多，但归纳起来，可以分为烷氧羰基、酰基和烷基三⼤类。
烷氧羰基使⽤最多，因为N-烷氧羰基保护的氨基酸在接肽时不易发⽣消旋化。
伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚和其他芳⾹氮氢都可以选择合适的保护基进⾏保护。
以下列举了⼏种代表性的常⽤的氨基保护基。
1.Cbz- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：Cbz-Cl/Na2CO3/CHCl3/H2O脱去条件：H2/Pd-C，供氢体/Pd-C，BBr3/CH2Cl2 or TFA，HBr/HOAc等2. Boc- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：Boc2O/NaOH/diox/H2O, Boc2O/ /MeOH, Boc2O/Me4NOH/CH3CN脱去条件：3MHCl/EtOAc, HCl/MeOH or diox, TosOH/THF-CH2Cl2, Me3SiI/CHCl3orCH3CN3. Fmoc-保护基应⽤范围：伯胺、仲胺等引⼊条件：Fmoc-Cl/NaHCO3,/diox/H2O脱去条件：20%哌啶/DMF，50%哌啶/CH2Cl2等4. Alloc-保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：Aloc-Cl/Py脱去条件：Ni(CO)4/DMF/H2O; Pd(PPh3)4/Bu3SnH5. Teoc- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：Teoc-Cl/碱/diox/H2O脱去条件：TBAF；TEAF6. 甲(⼄)氧羰基- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：ROCOCl/NaHCO3,/diox/H2O脱去条件：HBr/HOAc; Me3SiI; KOH/H2O/⼄⼆醇7. Pht- 保护基应⽤范围：伯胺引⼊条件：邻苯⼆甲酸酐/CHCl3/70℃;邻苯⼆甲酰亚胺-NCO2Et/aq. Na2CO3脱去条件：H2NNH2/EtOH，NaBH4/i-PrOH-H2O（6：1）8. Tos- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：Tos-Cl/Et3N脱去条件：HBr/HOAc, 48%HBr/苯酚（cat）9. Tfa- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：TFAA/Py; 苯⼆甲酰亚胺-NCO2CF3/CH2Cl2脱去条件：K2CO3/MeOH/H2O; NH3/MeOH; HCl/MeOH 10. Trt- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：Trt-Cl/Et3N脱去条件：HCl/MeOH, H2/Pd/EtOH, TFA/CH2Cl211.Dmb - 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：ArCHO/NaCNBH3/MeOH12. PMB- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：PMB-Br/ K2CO3/CH3CN;PhCHO/NaCNBH3/MeOH 脱去条件：HCO2H/Pd-C/MeOH; H2/Pd(OH)2/EtOH; TFA; CAN/ CH3CN13. Bn- 保护基应⽤范围：伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等引⼊条件：Bn-Br/Et3N or K2CO3/CH3CN;PhCHO/NaCNBH3/MeOH脱去条件：HCO2H/Pd-C/MeOH;H2/Pd(OH)2/EtOH; CCl3CH2OCOCl/CH3CN。
fmoc-osu保护氨基步骤
Fmoc-保护氨基步骤在有机合成中，保护基的选择和去保护操作对合成化合物的成功与否起着至关重要的作用。
Fmoc-保护氨基步骤是一种常用的保护氨基化学反应，以下将对Fmoc-保护氨基步骤进行介绍。
一、Fmoc-保护氨基步骤的原理Fmoc-保护氨基步骤是利用Fmoc保护基对氨基进行保护，在需要时去除Fmoc保护基，从而实现对氨基的保护和去保护。
Fmoc-氨基保护基通过酰氧化还原反应与氨基结合，并且在碱性条件下容易去除。
二、Fmoc-保护氨基步骤的具体操作1. 氨基的保护将含有氨基的化合物与Fmoc-无水氢氟酸酐和碱一起反应，生成Fmoc-氨基保护化合物。
2. 氨基的去保护在需要去除氨基保护基的时候，可以使用碱性条件，如二甲基甲酰胺/碱、三乙胺等，将Fmoc-氨基保护化合物去除Fmoc基，从而得到裸露的氨基化合物。
三、Fmoc-保护氨基步骤的应用Fmoc-氨基保护基适用于多肽合成中，常用于固相合成中对氨基的保护。
它具有保护效果好、去保护条件温和、去保护后易于纯化等优点，因此得到广泛应用。
四、Fmoc-保护氨基步骤的优缺点1. 优点Fmoc-氨基保护基具有保护效果好、去保护条件温和、去保护后易于纯化等优点。
2. 缺点Fmoc-氨基保护基的合成工艺较为复杂，而且去保护条件对一些特殊化合物可能会有影响。
五、Fmoc-保护氨基步骤的改进方法为了克服Fmoc-氨基保护基的缺点，一些化学研究人员提出了各种各样的改进方法，如改进合成工艺、寻找新的去保护条件等，以提高Fmoc-氨基保护基的适用性和效率。
Fmoc-保护氨基步骤作为一种常用的保护氨基化学反应，在有机合成中起着重要作用。
了解其原理、操作、应用及优缺点，对于有机化学研究人员具有重要意义。
通过不断地改进和完善Fmoc-保护氨基步骤，可以提高其在有机合成中的应用价值，推动有机合成领域的发展。
Fmoc-保护氨基步骤在有机合成中的应用非常广泛，特别是在多肽合成领域。
氨基保护方法
氨基保护方法氨基保护是有机合成中常见的一种化学反应，它可以保护氨基官能团，以免在反应中受到不必要的影响。
氨基保护方法的选择和使用对于有机合成的成功至关重要。
下面将介绍几种常见的氨基保护方法及其应用。
一、BOC保护基。
BOC保护基是一种常见的氨基保护基，它通过与氨基反应生成带有BOC基团的化合物，从而保护了氨基。
在需要氨基的反应中，可以通过酸或碱的处理来去除BOC基团，从而还原氨基的活性。
BOC保护基的优点是稳定性高，适用于多种有机合成反应，但去除保护基的条件较为严苛。
二、FMOC保护基。
FMOC保护基也是一种常用的氨基保护基，它在氨基上形成FMOC基团，保护了氨基的活性。
与BOC保护基相比，FMOC保护基的去除条件相对温和，适用于更多的反应条件。
因此，在某些情况下，选择FMOC保护基可能更为合适。
三、CBZ保护基。
CBZ保护基是另一种常见的氨基保护基，它的去除条件相对较为温和，适用于多种反应条件。
CBZ保护基的稳定性较高，适用于多种氨基官能团的保护。
然而，CBZ保护基也有其局限性，例如在碱性条件下容易发生消除反应。
四、其他氨基保护方法。
除了上述介绍的几种常见氨基保护基外，还有许多其他氨基保护方法，如Boc-ON，Trt，Pbf等。
这些保护基在特定的反应条件下具有各自的优势和局限性，需要根据具体的合成需求进行选择和应用。
总结。
氨基保护方法的选择和使用对于有机合成的成功至关重要。
在选择氨基保护基时，需要考虑反应条件、保护基的稳定性、去除条件等因素。
合理选择氨基保护方法，可以保护氨基的活性，促进有机合成反应的进行，提高合成产物的纯度和收率。
结语。
通过本文的介绍，相信大家对氨基保护方法有了更深入的了解。
在有机合成中，选择合适的氨基保护方法对于合成目标化合物的成功至关重要。
希望本文能够对大家的研究和实践工作有所帮助。
氨基保护方法
氨基保护是有机合成中非常重要的一环，它能够保护分子中的氨基基团，防止在反应中发生意外的化学反应。在有机合成中，我们常常需要对氨基基团进行保护，以免在反应过程中受到不必要的影响。本文将介绍几种常见的氨基保护方法，希望对有机合成领域的研究者有所帮助。
首先，我们来介绍最常用的氨基保护方法之一——BOC保护。BOC保护法是通过对氨基基团进行临时保护，以防止在有机合成反应中发生不必要的副反应。其保护原理是将氨基基团与丙酸酐反应，生成BOC-氨基化合物。在反应结束后，可以通过酸性条件将BOC基团去除，还原成自由氨基基团。BOC保护法具有保护效果好、去保护条件温和等优点，因此在有机合成中得到了广泛的应用。
除了上述两种常见的氨基保护方法外，还有一些其他的保护方法，如Fmoc保护、Trt保护等。这些方法各有特点，可以根据具体的合成需要选择合适的氨基保护方法。
总的来说，氨基保护方法在有机合成中起着非常重要的作用。选择合适的氨基保护方法可以保护氨基基团，防止在反应中发生意外的化学反应，从而保证合成反应的顺利进行。希望本文介绍的氨基保护方法对有机合成领域的研究者有所帮助，也希望大家在实际应用中能够根据具体情况选择合适的氨基保护方法，提高合成反应的效率和产率。
其次，还有一种常见的氨基保护方法是CBZ保护。CBZ保护法是通过对氨基基团进行保护，以防止在反应中发生意外的化学反应。其保护原理是将氨基基团与氯甲酸苄酯反应，生成CBZ-氨基化合物。在反应结束后，可以通过酸性条件将CBZ基团去除，还原成自由氨基基团。CBZ保护法具有反应条件温和、保护效果好等优点，因此在有机合成中也得到了广泛的应用。
氨基常用保护方法用化学方程式表示
氨基常用保护方法用化学方程式表示【原创版4篇】篇1 目录氨基保护方法1.氨基的保护及其重要性2.常见的氨基保护方法及其化学反应方程式3.氨基保护方法的应用及其优势4.总结篇1正文氨基保护方法在有机合成中非常重要，因为氨基是许多生物活性分子和药物分子中常见的官能团。
氨基的保护可以防止其在后续反应中发生副反应，从而确保目标分子的合成。
氨基的保护方法有很多，以下是常见的几种：1.氨基用硝基甲烷保护：CH3NO2 + NH2 → CH3NO + H2O2.氨基用二甲醚保护：CH3OCH3 + NH2 → CH3OCH2NH23.氨基用苄基保护：C6H5CH2NH2 + HCl → C6H5CH2NHCl4.氨基用叔丁醇保护：CH3CH2CH2CH2OH + NH2 → CH3CH2CH2CH2NH2以上方法只是氨基保护方法中的一部分，还有其他的方法可用于保护氨基。
氨基的保护在药物合成中非常重要，因为氨基可以与许多官能团发生反应，如羧酸、酯、酰胺等。
篇2 目录氨基保护方法1.氨基的保护2.氨基的脱保护3.氨基的保护与脱保护的应用篇2正文氨基的保护氨基的保护方法有多种，其中最常见的是用CN基团保护氨基。
在CN基团的保护下，氨基可以与C=N键共价结合，形成-CONH-键。
CN基团可以用CN基团保护氨基的化学方程式表示：R-NH2 + CN → RCONH2。
氨基的脱保护氨基的脱保护方法也有多种，其中最常见的是用酸水解法脱保护。
在酸的作用下，C=N键被打开，氨基重新暴露出来。
氨基的保护与脱保护的应用氨基的保护与脱保护可以应用于许多领域，例如有机合成、药物合成、材料合成等。
在有机合成中，氨基的保护可以防止氨基与其它基团发生反应，从而保护产物的纯度。
在药物合成中，氨基的保护可以防止氨基与其它基团发生反应，从而保护药物的功效。
在材料合成中，氨基的保护可以防止氨基与其它基团发生反应，从而保护材料的性能。
篇3 目录氨基常用保护方法1.氨基的保护2.氨基的保护方法3.氨基的保护原理4.氨基的保护应用5.氨基的保护注意事项篇3正文氨基常用保护方法1.氨基的保护氨基是氨基酸的重要官能团，在合成有机化合物时，氨基需要进行保护，以防止其与其它官能团或基团发生反应。
氨基保护及脱保护方法
氨基保护及脱保护方法嘿，咱今儿就来聊聊氨基保护及脱保护方法。
这可真是个有意思的事儿呢！你想啊，氨基就像是一个娇贵的宝贝，得好好保护着它，不然它可能就会出问题啦。
那怎么保护呢？这就有好多招儿啦！比如说，咱可以给它加个“保护罩”，就像给宝贝穿上一件特制的衣服一样。
这种“保护罩”有各种各样的类型，每种都有自己的特点和用处。
就拿其中一种来说吧，它就像是一个坚固的堡垒，把氨基牢牢地护在里面，让它不受外界的干扰和伤害。
而且这个堡垒还很智能呢，在需要的时候能很容易地打开，让氨基出来发挥作用。
还有的保护方法呢，就像是给氨基找了个秘密基地，把它藏起来，等要用的时候再找出来。
那脱保护呢？这就像是把那“保护罩”或者“秘密基地”给撤掉，让氨基重见天日。
这可不是随便就能做到的哦，得用对方法，不然氨基可要不高兴啦！你看，这多像一场和氨基的游戏呀！我们得了解它的脾气，知道怎么保护它，又怎么让它在合适的时候出来玩耍。
有时候我就想，这氨基保护和脱保护就像是一场魔术表演。
我们是魔术师，氨基就是那个神奇的道具，我们得用巧妙的手法让它在保护和脱保护之间变幻自如。
想象一下，我们就像一群聪明的科学家，在实验室里摆弄着各种试剂和仪器，为了找到最合适的氨基保护和脱保护方法而努力着。
每一次的尝试都是一次冒险，每一次的成功都让人兴奋不已。
哎呀，这氨基保护及脱保护方法可真是太重要啦！它关系到好多化学反应的进行，关系到好多产品的生产呢！要是没有这些方法，那得乱套了呀！所以说呀，咱可得好好研究研究这些方法，让它们为我们所用，创造出更多更好的东西来。
这可不是开玩笑的事儿，这是关乎科学进步和人类发展的大事儿呢！总之呢，氨基保护及脱保护方法是化学领域里非常重要的一部分，就像一把钥匙，能打开许多未知的大门。
我们要不断探索，不断尝试，让这把钥匙发挥出更大的作用！你说是不是呢？。
有机化学氨基的保护
汇报人： 日期:
目录
• 氨基保护的基本概念 • 氨基保护的反应机制 • 氨基保护的应用 • 氨基保护的挑战与展望
01
氨基保护的基本概念
氨基保护的重要性
01
氨基是有机化学中常见的官能团 ，具有多种反应活性，在合成过 程中容易发生反应，导致目标产 物的损失。
02
氨基的保护可以有效地控制其反 应活性，使合成过程更加可控， 提高目标产物的收率和纯度。
总结词
缩合反应是一种通过形成共价键将两个或多个化合物结合在一起的反应过程，也 是氨基保护的一种常用方法。
详细描述
在缩合反应中，氨基可以与其他活性基团如醛、酮、羧酸等发生缩合反应，生成 稳定的化合物。这种反应机制可以有效地保护氨基不受其他反应基团的干扰，同 时还可以生成具有生物活性的化合物。
烷基化反应机制
药物合成中的氨基保护可以防止 反应过程中氨基的干扰，提高反
应的选择性和产物的纯度。
保护氨基可以稳定药物分子中的 其他基团，提高药物的稳定性和
药效。
氨基保护还可以用于药物的释放 和脱保护，控制药物的释放时间
和方式。
在天然产物合成中的应用
在天然产物合成中，氨基保护可以用于控制反应的进程和选择性，提高产物的纯度 和收率。
氨基保护还可以用于材料表面 的修饰和改性，提高材料的生 物相容性和功能性。
04
氨基保护的挑战与展望
氨基保护面临的主要挑战
01
02
03
稳定性问题
氨基是活泼的基团，容易 发生反应，这使得在有机 合成中保持其稳定性成为 一个挑战。
选择性难题
在多组分反应体系中，氨 基的保护往往需要高度的 选择性，以避免副反应的 发生。
boc酸酐保护氨基机理
boc酸酐保护氨基机理酸酐保护氨基是有机合成中常用的一种保护氨基的方法。
酸酐保护氨基通常可以通过两种不同的机理实现，分别是通过酰胺形成和通过亲电取代形成。
下面将分别介绍这两种机理及相关参考内容。
1. 酰胺形成机理：酸酐保护氨基的酰胺形成机理是通过酸酐与氨基发生酯化反应，生成酰胺。
具体步骤如下：a. 酸酐与无水的氨溶液进行反应，生成酰胺。
b. 酰胺结构稳定，可以保护氨基。
相关参考内容：- M. Smith, J. March. Advanced Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure. John Wiley & Sons, 2007.- J. Clayden, N. Greeves, S. Warren, P. Wothers. Organic Chemistry. Oxford University Press, 2001.- F. A. Carey, R. J. Sundberg. Advanced Organic Chemistry: Part B: Reactions and Synthesis. Springer, 2007.- R. B. Silverman. The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action. Academic Press, 2014.2. 亲电取代机理：酸酐保护氨基的亲电取代机理是通过酸酐的酰氧发生亲电取代反应，将酸酐的酰氧基团取代为氨基基团。
具体步骤如下：a. 酸酐和亲电试剂（通常是氨基试剂）在碱的存在下进行反应，生成酰胺。
b. 酰胺结构稳定，可以保护氨基。
相关参考内容：- F. A. Carey, R. J. Sundberg. Advanced Organic Chemistry: Part B: Reactions and Synthesis. Springer, 2007.- J. Clayden, N. Greeves, S. Warren, P. Wothers. Organic Chemistry. Oxford University Press, 2001.- M. B. Smith, J. March. March's Advanced Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure. John Wiley & Sons, 2007. - J. McMurry, R. C. Fay. Organic Chemistry. Cengage Learning, 2015.总结起来，酸酐保护氨基有两种机理：酰胺形成和亲电取代。
乙酰基保护氨基条件
乙酰基保护氨基条件
在有机合成中，乙酰基（Acetyl）常被用作保护氨基的官能团。
保护氨基的目的是为了在合成的特定步骤中防止氨基发生反应，以免受到意外的化学改变。
以下是一些常用的乙酰基保护氨基的条件：
1.酸催化条件：
•试剂：通常使用酸性试剂，如醋酸（（AcOH）或三氟乙酸（（TFA）。
•条件：在酸性条件下，酸催化乙酰基化反应进行得较为迅速。
这种条件适用于许多氨基化合物，包括胺和氨。
2.酸酐法：
•试剂：酸酐，例如乙酸酐（Ac2O）。
•催化剂：常常需要有催化作用的副反应物，如二苯基乌洛（（DMAP）。
•条件：通常在室温下或轻微加热下进行，反应时间较短。
3.酸氯化法：
•试剂：酸氯化剂，例如乙酸氯化物（AcCl）。
•条件：反应条件相对温和，适用于许多胺化合物。
4.底物活化法：
•试剂：使用一些底物活化试剂，如对甲基苯磺酰氯（（MsCl）或对甲基苯甲酸酐（CbzCl）。
•条件：底物活化法适用于某些特定的胺，具体的反应条件可能有所不同。
在选择适当的乙酰化条件时，需考虑底物的特性、反应的选择性、催化剂的可用性以及后续步骤对保护基的稳定性等因素。
此外，化学反应的条件可能因底物不同而有所变化，因此具体情况需要根据实验
的需要进行优化。
有机化学氨基的保护
苯酚与对甲苯磺酸盐、氨水反应，首先生成对羟基苯磺酸盐，然后与氨水反应得到对羟基苯胺。
将苯酚转化为对羟基苯胺
氯乙酸乙酯与乙醇钠、氨水反应，首先生成苯丙酮酸乙酯，然后与氨水反应得到苯丙氨醇。
将氯乙酸乙酯转化为苯丙氨醇
氨基保护的反应实例
04
06
有机化学氨基保护的实际应用
1
有机合成中氨基保护的应用
2
3
氨基保护可用于有机合成中的许多反应，例如烷基化、酰基化、羟基化、氧化和还原等。
在有机合成中，氨基保护可以防止氨基在反应中被进攻，从而提高产物的纯度和收率。
氨基保护还可以帮助有机合成中难以进行的反应顺利进行，例如在某些情况下，氨基可以作为离去基团，促进反应的进行。
03
农业化学
在农业化学中，常常需要对氨基进行保护，以确保其具有良好的生物活性和药效。
氨基保护的应用
01
有机合成
在有机合成中，常常需要对氨基进行保护，以确保其不参与反应或降低反应活性。
02
药物合成
在药物合成中，常常需要对氨基进行保护，以确保其具有更好的生物活性和药效。
02
有机化学氨基保护的方法
甲基保护法
氨基的化学性质
氨基保护的定义
1
氨基保护的作用
2
3
通过氨基保护，可以将氨基暂时转化为较为稳定的结构，从而降低其反应活性。
降低反应活性
在某些有机反应中，氨基可能会与一些试剂发生副反应，氨基保护可以避免这些副反应的发生。
避免副反应
通过氨基保护，可以获得更多种类的有机分子，从而扩大了有机化学的应用范围。
结构多样性
将氨基转化为甲基，以避免在反应中受到破坏。
关于氨基常用保护方法用化学方程式表示的文章
关于氨基常用保护方法用化学方程式表示的文章氨基是有机化学中常见的官能团之一，它在合成有机化合物和药物中起着重要的作用。
然而，由于氨基的活性较高，容易与其他反应物发生不必要的反应，因此需要采取保护措施来保护氨基团。
下面将介绍几种常用的氨基保护方法，并用化学方程式表示。
1. 丙酮氨基保护法：丙酮是一种常见的有机溶剂，可以与氨基反应生成丙酮氨基。
在合成过程中，可以使用丙酮将氨基保护起来，待需要时再去除保护基。
该方法适用于对空气和水敏感的氨基。
化学方程式：\nR-NH2 + (CH3)2CO → R-NH-C(CH3)32. 二甲亚砜（DMS）氨基保护法：二甲亚砜是一种常用的有机溶剂和还原剂，在合成中可以与氨基反应生成二甲亚砜氨基。
该方法适用于对空气和水敏感的氨基。
化学方程式：\nR-NH2 + (CH3)2SO → R-NH-S(CH3)23. 苄胺氨基保护法：苄胺是一种常用的氨基保护试剂，可以与氨基反应生成苄胺氨基。
该方法适用于对酸和碱敏感的氨基。
化学方程式：\nR-NH2 + C6H5CH2Cl → R-NH-C6H5CH24. 三甲硅烷氨基保护法：三甲硅烷是一种常用的有机硅试剂，可以与氨基反应生成三甲硅烷氨基。
该方法适用于对酸和碱敏感的氨基。
化学方程式：\nR-NH2 + (CH3)3SiCl → R-NH-Si(CH3)3以上是几种常用的氨基保护方法及其化学方程式。
通过选择合适的保护试剂和条件，可以有效地保护氨基团，避免不必要的反应发生。
在需要使用氨基时，再通过适当的去保护方法去除保护基，使得氨基团重新活化。
这些保护方法在有机合成和药物研究中起着重要的作用，为合成复杂有机分子提供了便利。
cbz保护氨基条件
cbz保护氨基条件氨基是有机化学中非常重要的官能团呢，在很多反应里我们都需要对它进行保护，今天就来说说在CBZ保护氨基的条件。
一、CBZ的简介。
CBZ其实就是苄氧羰基，它是一种很常用的氨基保护基。
这个CBZ基团就像一个小帽子一样，能戴在氨基这个小脑袋上，保护它在一些化学反应中不被破坏。
它的结构里有苄基和羰基，这俩部分组合起来就有了特殊的性质来保护氨基哦。
二、反应溶剂。
在CBZ保护氨基的反应中，溶剂的选择很重要呢。
一般来说，像二氯甲烷这种有机溶剂就很常用。
二氯甲烷是个很好的溶剂，它能够很好地溶解反应物，就像一个舒适的小窝，让反应分子们愉快地在里面进行反应。
而且它的极性比较适中，不会太干扰反应的进行。
除了二氯甲烷，有时候也会用到甲苯之类的溶剂。
甲苯就像是二氯甲烷的大表哥，有着类似的功能，不过它的性质又有点不一样，在一些特定的反应体系里会更适用。
三、碱的使用。
碱在这个反应里可是个重要的角色。
常用的碱有碳酸钠或者碳酸氢钠。
想象一下，碱就像是一个小助手，它能帮助反应顺利进行。
碳酸钠就像是一个强壮的小助手，它的碱性相对强一点。
而碳酸氢钠呢，就像是一个温柔一点的小助手。
它们的存在是为了让反应体系保持合适的酸碱度，这样CBZ试剂才能更好地和氨基发生反应。
如果碱的量不合适，要么反应不完全，就像做饭没煮熟一样，要么就可能会有一些副反应，就像炒菜炒糊了，出现一些我们不想要的东西。
四、反应温度。
反应温度也是个关键因素。
这个反应通常在室温下就可以进行啦。
室温就像是一个很舒服的环境温度，就像我们人在舒适的温度下干活效率高一样，反应分子在室温下也能比较高效地进行反应。
不过呢，有时候也会稍微加热一下，但是温度也不会太高，一般不超过40℃。
如果温度太高了，反应分子就会像热锅上的蚂蚁一样，乱了阵脚，可能会产生很多乱七八糟的反应，就不是我们想要的CBZ保护氨基的反应了。
五、CBZ试剂的用量。
CBZ试剂的用量也得好好把握。
一般来说，会稍微过量一点。
氨基保护方法范文
氨基保护方法范文氨基保护方法是一种化学合成中常用的手段，用于保护氨基（-NH2）官能团，以避免其在合成过程中发生不必要的反应或者失去活性。
氨基保护方法可以保持氨基的稳定性，并在合适的条件下去除保护基，以还原氨基的活性。
下面介绍几种常见的氨基保护方法。
一、酰氨和酰基保护：在化学合成中，常见的氨基保护方法是通过在氨基上引入酰保护基。
酰保护基是羰基化合物（如酰氯或酸酐）与胺反应生成的酰胺。
常用的酰保护基有甲酰（CHO）、乙酰（C2H5CO）、苯甲酰（C6H5CO）等。
在酰保护基的保护下，氨基能够稳定存在，并且不容易发生反应。
当需要还原氨基活性时，可以通过酸或碱的处理来去除酰保护基。
二、酰氧和醛缩糖保护：在糖化学合成中，常见的氨基保护方法是使用酰氧和醛缩糖化合物作为保护基。
酰氧保护基是通过与糖的氢氧基发生酯化反应形成的酯化产物。
醛缩糖保护是通过与糖的醛基发生缩合反应形成缩糖保护基。
这些保护基可以有效地保护糖分子中的氨基官能团，并在需要时通过合适的反应条件去除。
三、硅烷保护：氨基官能团也可以通过硅烷保护基来保护。
硅烷保护是将氨基与硅烷化合物（如三甲基硅烷）反应生成硅烷化合物。
硅烷保护基可以有效地保护氨基官能团，并且可以在需要时通过酸或碱的处理去除。
四、酮醇保护：在一些特殊情况下，氨基也可以通过酮醇保护基来保护。
酮醇保护是将氨基与酮醇化合物（如吡咯基甲醇）反应生成酮醇化合物。
酮醇保护基的保护效果比较强，可以在极端的反应条件下保护氨基官能团。
在实际应用中，选择合适的氨基保护方法需要考虑多个因素，包括：反应条件、保护效果、保护基的易去除性等。
同时，还需要根据具体合成需求综合考虑保护基的稳定性、毒性等因素，以及对后续步骤的影响。
总之，氨基保护方法是化学合成中常用的手段之一，能够有效地保护氨基官能团，并在需要时恢复其活性。
不同的保护方法可以根据具体需求选择，以提高合成反应的效率和产率。
氨基常用保护方法用化学方程式表示
氨基常用保护方法用化学方程式表示（最新版4篇）篇1 目录1.氨基保护的重要性2.常用氨基保护方法及其化学方程式2.1 对苯环硝化的同时保护氨基2.2 乙酸酐保护氨基2.3 氨基保护策略2.4 保护基的选择和匹配2.5 保护基的脱除2.6 几个代表性的常用氨基保护基篇1正文氨基常用保护方法用化学方程式表示在化学合成中，氨基的保护是非常重要的。
由于氨基具有一定的活性，容易参与反应，因此在许多合成过程中，需要对氨基进行保护。
下面我们将介绍一些常用的氨基保护方法及其化学方程式。
首先，我们来看对苯环硝化的同时保护氨基的方法。
在这个过程中，我们通常使用乙酸酐作为保护基。
反应方程式如下：c6h5nh2 + ch3co-o-occh3 (乙酸酐) → c6h5nhcoch3在这个反应中，乙酸酐与氨基反应生成相应的氨基甲酸酯，从而实现对氨基的保护。
在实际应用中，我们需要根据反应条件和反应物来选择合适的保护基。
保护策略包括评估反应中的所有官能团，选择能与反应条件相匹配的氨基保护基。
当需要同时去除多个保护基时，使用相同的保护基来保护不同的官能团是非常有效的。
在保护基的选择和匹配方面，我们需要考虑保护基的稳定性、反应条件以及与反应物的匹配程度。
例如，在羧酸叔醇酯和伯醇酯之间，羧酸叔醇酯更难以生成或除去。
因此，在选择保护基时，我们需要从多个方面进行权衡。
当难以找到合适的保护基时，我们可以尝试调整反应路线，使官能团不再需要保护，或者设计新的合成路线。
常用的氨基保护基可以分为烷氧羰基、酰基和烷基三大类。
以下是几个代表性的常用氨基保护基：1.Cbz-保护基：适用于伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等。
引入条件：Cbz-Cl + Na2CO3 + CHCl3 + H2O脱去条件：H2Pd-C，供氢体 Pd-C，BBr3 + CH2Cl2 或 TFA2.乙酸酐保护基：适用于对苯环硝化等反应。
引入条件：ch3co-o-occh3 + NH2-R脱去条件：NaOH + H2O总之，在化学合成过程中，选择合适的氨基保护方法及其化学方程式是非常重要的。
氨基保护方法
氨基保护方法胺类化合物对氧化和取代等反应都很敏感,为了使分子其它部位进行反应时氨基保持不变,通常需要用易于脱去的基团对氨基进行保护。
例如,在肽和蛋白质的合成中常用氨基甲酸酯法保护氨基,而在生物碱及核苷酸的合成中用酰胺法保护含氮碱基。
化学家们在肽的合成领域内,对已知保护基的相对优劣进行了比较并在继续寻找更有效的新保护基。
除了肽的合成外,这些保护基在其它方面也有很多重要应用。
下面介绍保护氨基的一些主要方法和基团。
1 形成酰胺法将胺变成取代酰胺是一个简便而应用非常广泛的氨基保护法。
单酰基往往足以保护一级胺的氨基,使其在氧化、烷基化等反应中保持不变,但更完全的保护则是与二元酸形成的环状双酰化衍生物。
常用的简单酰胺类化合物其稳定性大小顺序为甲酰基<乙酰基< 苯甲酰基。
酰胺易于从胺和酰氯或酸酐制备,并且比较稳定,传统上是通过在强酸性或碱性溶液中加热来实现保护基的脱除。
由于若干基质,包括肽类、核苷酸和氨基糖,对这类脱除条件不稳定,故又研究出了一些其他脱除方法,其中有甲酰衍生物的还原法,甲酰基以及对羟苯基丙酰基衍生物的氧化法,苯酰基和对羟苯基丙酰基衍生物的电解法,卤代酰基、乙酰代乙酰基以及邻硝基、氨基、偶氮基或苄基衍生物等“辅助脱除法”,等等。
为了保护氨基,已经制备了很多N2酰基衍生物,上述的简单酰胺最常用,卤代乙酰基衍生物也常用。
这些化合物对于温和的酸水解反应的活性随取代程度的增加而增加:乙酰基< 氯代乙酰基< 二氯乙酰基< 三氯乙酰基< 三氟乙酰基。
此外,在核苷酸合成的磷酸化反应中,胞嘧啶、腺嘌呤和鸟嘌呤中的氨基是分别由对甲氧苯酰基、苯酰基和异丁酰或甲基丁酰基予以保护的,这些保护基是通过氨解脱除的。
另外,伯胺能以酰胺的形式加以保护,这就防止了活化的N2乙酰氨基酸经过内酯中间体发生外消旋化。
111 甲酰衍生物胺类化合物很容易进行甲酰化反应,常常仅用胺和98 %的甲酸制备。
甲酸乙酸酐也是一个有用的甲酰化试剂。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
学号西北师范大学毕业论文（设计）题目氨基的保护方法学生姓名李启民专业班级 2011级化学函授班系别化学与生命科学系指导教师职称日期 2013年7月郑重声明本人的毕业论文（设计）是在指导教师的指导下独立撰写完成的。
如有剽窃、抄袭、造假等违反学术道德、学术规范和侵权的行为，本人愿意承担由此产生的各种后果，直至法律责任，并愿意通过网络接受公众的监督。
特此郑重声明。
毕业论文（设计）学生签名：指导教师签名：年月日年月日氨基保护的研究方法[摘要]由于氨基的氮原子上含有弧对电子，易作为亲核试剂，进攻带有部分正电荷的碳原子，从而发生卤代、酰化等反应，同时也容易被氧化生成氮氧化物，因此，氨基对氧化和取代等反应都很敏感。
为了在分子其他部位反应时氨基不发生反应，通常需要用易于脱去的基团对氨基进行保护。
目前，已开发出相当多的氨基保护基，并且已商品化。
例如，在肽和蛋白质的合成中，通常用氨基甲酸酯（R1R2NCO2R）法保护氨基，而在生物碱的合成及基于腺嘌呤、胞嘧啶和鸟嘌呤的核苷酸的合成中，用酰胺（R1R2NCOR）法保护含氮碱基。
化学家们在肽的合成领域内，对已知保护基的相对优劣了比较并在继续寻找更有效的新保护基。
除了肽的合成外，这些保护基在其他方面也有很多重要应用。
[关键词] 氨基；官能团转化；保护基；氨基保护ABSTRACT: Due to the amino nitrogen atom contains arc to electronic, easy as a nucleophile, attack with a part of the positive charge of carbon atoms, which happen halogenated, acylation reaction, but also easy to oxidation generating nitrogen oxides, and therefore, amino to oxidation and substitution reaction is very sensitive. In order to other parts of the molecular reaction time amino don't react, usually need to use easy to remove groups to protect amino.At present, have developed quite a number of amino protection base, and has been commercialized. For instance, in peptide and protein synthesis, the usually use carbamate (R1R2NCO2R) method to protect amino, and in the synthesis of alkaloids and based on adenine, cytosine and guanine nucleotide synthesis, using amide (R1R2NCOR) method to protect nitrogenous base . Chemists in peptide synthesis field, known to protect base of relative advantages and disadvantages compared and continue to look for more effective new protection base. In addition to peptide synthesis outside, these protection base in other ways also has many important applications.KEYWORDS: Nucleophile;Functional transformation;Protective group;the Protective of Nucleophile. 1、酰胺类保护法（1）形成保护法芳香胺在进行硝化反应时常采用甲酰基保护，因为易于引入和消去，所以在磺胺合成中用甲酰基保护比用其他酰基有明显的优势。
NH2HCOOH,1h100~110℃NHCHOSO2Cl2NHCHOSO2ClNH3.H2O95~100℃NH2SO2NH2图1 酰胺类形成保护法（2）脱除保护法甲酸和乙酸酐的混合物对α-氨基酸的甲酰化是相当方便的，但若选择性地保护α-氨基酸末端上的氨基时，可选用甲酸对硝基苯酯作为衍生化试剂。
H2N（CH2)nCHNH2COOHCHONO27HF0℃HCNH(CH2)nCHNH2COOHOOHNO2图2 酰胺类脱除保护法2、氨基甲酸酯类保护法（1）形成保护法氨基甲酸酯通常是由胺和相应的氯代甲酸酯在碱性（碳酸钾或三乙胺）条件下反应制备的，也可由N-甲氧基羰基氧丁二酰亚胺获得。
H3CO ClNHCH2OHCH3ClCOOCH3CH3COCH3K2CO3reflux,12h90％CH2OHClH3CO CHO2CH3CH3图3 氨基甲酸酯类形成保护法（2）脱除保护法甲氧甲酰基（Methoxycarbonyl ）和乙氧甲酰基（Ethoxycarbonyl ）衍生物是最简单的氨基甲酸酯类保护基，对氧化试剂较稳定，但能够与金属氢化物反应。
N-乙氧甲酰基（N-CO 2C 2H 5）在四氢呋喃中用氢化铝锂还原成N-甲基。
而在苯中用双（2-甲氧乙氧基）氢化铝钠[NaAlH 2(OCH 2CH 2OCH 3)2]则可脱除。
这类保护基在常用于水解甲酸酯或乙酸酯的碱性条件下稳定，这是因为氨基甲酸酯的甲酰基与氮上的孤对电子形成离域，从而降低了亲电性。
OCH 3H 3CO 2CNO NH 2O OOCH 3NCO 2CH 3K 2CO 3(催化剂）CH 3OH_H 2O rt,36h 67 ％OCH 3H 3CO 2CNOOCH 3ONH 2ON CO 2CH 3图4 氨基甲酸酯类脱除保护法3、 连二硫代丁二酰基保护法（1） 形成保护法引入N-DTS 基团需要两步：第一步氨基与二硫代碳酸O-乙基S-羧甲基酯[C 2H 5OCSSCH 2COOH] 或三硫代二碳酸O,O-二乙基酯[（C 2H 5OCS ）2S] 反应；第二步，将中间体乙氧基硫代甲酰基衍生物用氯甲酰亚磺酰氯处理。
图5 连二硫代丁二酰基形成保护法（2）脱除保护法Dts 对于弱碱及强酸条件（例如HBr •HOAc ；12 mol ／LHCl 和HOAc 回流；温和的NaHCO 3 •H 2O 等）均稳定，但可被NaOH •H 2O 裂解，氨基甲酸邻硝基苯酯的光解也稳定，因此可用于“正交组合（orthogonai set ）”肽的保护。
若对酸敏感或对光敏感的保护基同时存在，则有完全不同的脱除方式构成所谓“互不O OAcAcOAcONH 2.HClOH1.(C 2H 5OCS)2SNaOH C 2H 5OH_H 2O 2.Ac 2OCH 3CN_CH 2Cl 2rt,12h 80％OOAcAcOAcONH OHOC 2H 5SOOAcAcOAcON OH SSOOCl(C O)SCl CH 3CN rt,4h 80％干扰”体系。
用硼氢化钠或1,3-丙二硫醇（DIPEA ）均能还原脱除N-Dts ，而不会影响叠氮官能团。
图6 连二硫代丁二酰基脱除保护法4、9-芴甲氧甲酰基保护法9-芴甲氧甲酰基团（9-fluorenylmethoxycarbonyl,Fmoc ）是Carpino 对肽的液相合成所作的另一卓越贡献，此后也适用与固相肽的合成。
Fmoc 基团对酸出乎意料地稳定；使用硫酸和异丁醇，就能够将羧酸转换成带有亚硫酰氯或叔丁基酯的酸氯化物。
而且，Fmoc 基团也不受乙酸中HBr 或三氟乙酸的影响，所以能够用来对Cbz 和Boc 基团选择性脱保护。
（1）形成保护法Fmoc 基团通常是在Schotten-Baumann 条件下，使用市售的氯甲酸9-芴甲酯（也可以很方便地用9-芴甲醇与光气反应制备，产率86﹪）引入到被保护的官能团上。
N HHN 2CO 2HNa 2O 3,H 2O 1,4_二氧环己烷CO 2HO OAcAcO AcO O OBzOOBzNHAc N S SOON 31.NaBH 4CH 2Cl,2.Ac 2O_Pyr 57％O OAc AcO AcOO O BzOOBz NHAc NH N 3Ac,O N 3AcONHAcAcOAcOON 3AcONAcOAcO1.HS(CH 2)3SH DIPEA,CH 2Cl 22.Ac 2O_Pyr 97％SSOOSHHS1.DIPEA,CH2Cl22.(CH 3CO)2O_Pyr96％ONHAcAcONHAcAcOAcO图7 9-芴甲氧甲酰基形成保护法（2）脱除保护法Fmoc 基团的芴环系的吸电子作用使9-H 具有酸性，易被较弱碱除去，反应条件很温和，足以排除敏感的O-糖基丝胺酸的β-消除。
图8 9-芴甲氧甲酰基脱除保护法5、三苯甲基保护法三苯甲基（Trityl,Tr ）作为胺的保护基团，对酸敏感，而对碱则稳定，这种保护基是Helferich 及其合作者于1925年报道的。
三苯甲基胺的酸解比三苯甲基醚更稳定。
（1）形成保护法三苯甲基胺衍生物的形成可由两种方法实现：①用三苯甲基胺的还原胺化和N-烷基化; ②如单苄基衍生物一样，用三苯甲基溴化物或氯化物在碱性（如三乙胺）存在下于非质子性溶剂（如三氯甲烷或三氯甲烷与DMF 的混合物）中与胺进行N-烷基化反应制备，这是引入三苯甲基最常用的方法。
O OBn OBnO CO 2Bn NH OO吗啡97％O OBnBnO BnOOBnO CO 2Bn NH 2OOBnO OCH 3H 3COO OOBn O OCH 3H 3CONO_CPh 31.Ph 3_NH 2,(CH 3)2CHOH,60℃2.NaBH3CN79％Cl Cl图9 三苯甲基形成保护法（2）脱除保护法三苯甲基与苄基的不同在于，它可以在温和的酸性条件下脱去。
如三苯甲基保护基，可用三氟乙酸脱除三苯甲基。
ClOHNCPh 3OHClONH 2OHCF 3COOH CH2Cl 2_CH 3OH室温75％图10 三苯甲基脱除保护法参考文献[1]武钦佩,护基化学[M]北京:工业出版社,07.239-278. [2]陆国元,机化学与有机合成[M]北京:学出版社,009,48-69. [3]姚祝军,泰山现代有机合成[M]北京:学出版社,006.1,68-99. [4]王玉炉,机合成化学（第二版）[M]北京:学出版社,009. [5] C G Rao, Org Prep Proc inc,980,(12);225. [6] J R Rachelle.J Org.Chem.,963,(28);2898.。