钙离子拮抗剂
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钙离子拮抗剂 在高血压治疗中的应用
中华医生网收集编目
高血压及其危害
中风
冠心病 心衰
BP
周围血管病变 终末期肾病
死亡率 致残率
只有血压达标才能最大限度减少心脑血管事件的发生
血压控制目标值
高血压患者
<140/90 mmHg
糖尿病患者
<130/85 mmHg
肾功受损：蛋白尿<1g/日 <130/80 mmHg
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尼莫地平片 【 适 应 症 】 适用于各种原因的蛛网膜下 隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢 复期的血液循环改善。
【 规 格 】 20mg*50片
【 用法用量 】（1）缺铁性脑血管病：口 服每日30~120mg，分3次服用，连用一个 月。（2）偏头痛：口服一次40mg，一日 3次，12周为一疗程，对血管性、紧张性 和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛
选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入 细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用， 松弛血管平滑肌，减少末梢血管阻力，从 而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量 不减少。
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分类
临床上常用的钙离子拮抗剂有三类： 苯烷胺类：以维拉帕米为代表，此外尚有 阿尼帕米； 二氢吡啶类：一代硝苯地平；二代缓释硝 苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯 地平） 苯并硫氮杂卓类：以硫氮卓酮为代表，此 外尚有地尔硫卓等；
述脑血管病者，可优先选用。口服开始一 次40mg，一日3次，一日最大剂量为 240mg。
【 注意事项 】 （1）脑水肿及颅内压增高 患者须慎用。 （2）尼莫地平的代谢产物 具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
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（3）本品可引起血压的降低。在高血压合 并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注 意减少或暂时停用降血压药物，或减少本 品的用药剂量。 （4）可产生假性肠梗阻， 表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症 状时应当减少用药剂量和保持观察。 （5） 避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
【药物相互作用】 （1）与其他作用于心
血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其 他钙离子拮抗剂的效用。 （2）当尼莫地 平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应 用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加 50%，这可能与肝内细胞色素P450被西咪 替丁抑制了尼莫地平代谢有关。
硝苯地平片
【适应症】1.心绞痛：变异型心绞痛；不 稳定型心绞痛；慢性稳定型绞痛。 2．高血压(单独或与其他降压药合用)。 【规格】 (1)5mg (2)10mg
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临床实践中更倾向于按药物不断的开发特 点分类： 第一代CCB为原始型药物，包括硝苯地平， 维拉帕米和硫氮卓酮，因其作用持续时问 短，又称短效CCB。
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第二代CCB药物动力学特征有所改善或血 管选择性有所提高。本类药物存在的问题 是，生物利用度仍较低，谷峰血浆浓度波 动大，作用的突然消失而导致可能的疗效 快速消失，临床效应仍不一定。
程度，减少发作频率和持续时间，并能防 止先兆症状的出现。
（3）蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛 ：口服一次40~60mg，一日3~4次，3~4 周为一个疗程，如需手术的患者，手术当 天停药，以后可以继续服用。（4）突发性 耳聋：口服一日40~60mg，分三次服用， 5天为一疗程，一般用药3~4个疗程。（5 ）轻、中度高血压病：高血压病合并有上
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第三代CCB为特殊的长效制剂，其分子结 构本身作用持续时间长，疗效不受胃肠功 能和食物的影响，可以掰成两半服用，不 会影响疗效，也可以和绝大多数药物一起 服用。氨氯地平是目前唯一的长效CCB， 生物利用度高(65％)，稳态后谷峰m浆浓 度波动小，血浆半衰期长达35～50 h，起 效较慢，服药后数口发挥作用，停药1周尚 维持效果。
如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服 10mg/次，根据患者对药物的反应，决定 再次给药。
3.通常调整剂量需7～14天。 如果患者症 状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。 根据患者对药物的反应、发作的频率和舌 下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯 地平的用量从10～20mg调至30mg/次，一 日3次。 4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞 痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4～ 6小时增加1次，每次10mg。
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【用法用量】 1.硝苯地平的剂量应视患者 的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。 过量服用硝苯地平可导致低血压。
2.从小剂量开始服用，一般起始剂量 10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量 为口服10～20mg/次，一日3次。部分有明 显冠脉痉挛的患者，可用至20～30mg/次， 一日3～4次。最大剂量不宜超过120mg/日。
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硝苯地平缓释片 【功效主治】
1、高血压(单独或与其它降压药合用) 。
2、心绞痛：尤其是变异型心绞痛。 【规格】20mg
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非洛地平缓释片 【适应证】高血压、稳定性心绞痛。 【规格】（1）2.5mg；（2）5mg
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【用法用量】
口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用 水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。 1．治疗高血压：建议以5毫克一日一次作 为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10 毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量 减少或增加，或加用其他降压药。剂量调 整间隔一般不少于2周。 2．治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作 为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10 毫克，一日一次。
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CCB可用于各种程度的高血压，尤其适用 高血压或并发稳定型心绞痛的老年患者， 但心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二 氢吡啶类钙拈抗剂；不稳定性心绞痛和急 性心肌梗死时禁用速效二氢吡啶类钙拮抗 剂。临床治疗高血压应优先选择钙拮抗剂 的长效制剂。
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各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降 压作用较温和，长期服用无耐受性，对脂 质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各 种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以 二氢吡啶类作用最强。
肾功受损：蛋白尿>1g/日 <125/75 mmHg
降压药物治疗
• 利尿剂 • β受体阻滞剂 • CCB • ACEHale Waihona Puke Baidu• 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 • α受体阻滞剂 • 其他
钙离子拮抗剂（CCB）通常是指通过阻滞 钙通道来降低血压的化学制剂，又叫钙通 道阻滞药、钙拮抗药。
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作用机制
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高血压及其危害
中风
冠心病 心衰
BP
周围血管病变 终末期肾病
死亡率 致残率
只有血压达标才能最大限度减少心脑血管事件的发生
血压控制目标值
高血压患者
<140/90 mmHg
糖尿病患者
<130/85 mmHg
肾功受损：蛋白尿<1g/日 <130/80 mmHg
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尼莫地平片 【 适 应 症 】 适用于各种原因的蛛网膜下 隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢 复期的血液循环改善。
【 规 格 】 20mg*50片
【 用法用量 】（1）缺铁性脑血管病：口 服每日30~120mg，分3次服用，连用一个 月。（2）偏头痛：口服一次40mg，一日 3次，12周为一疗程，对血管性、紧张性 和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛
选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入 细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用， 松弛血管平滑肌，减少末梢血管阻力，从 而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量 不减少。
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分类
临床上常用的钙离子拮抗剂有三类： 苯烷胺类：以维拉帕米为代表，此外尚有 阿尼帕米； 二氢吡啶类：一代硝苯地平；二代缓释硝 苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯 地平） 苯并硫氮杂卓类：以硫氮卓酮为代表，此 外尚有地尔硫卓等；
述脑血管病者，可优先选用。口服开始一 次40mg，一日3次，一日最大剂量为 240mg。
【 注意事项 】 （1）脑水肿及颅内压增高 患者须慎用。 （2）尼莫地平的代谢产物 具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
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（3）本品可引起血压的降低。在高血压合 并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注 意减少或暂时停用降血压药物，或减少本 品的用药剂量。 （4）可产生假性肠梗阻， 表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症 状时应当减少用药剂量和保持观察。 （5） 避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
【药物相互作用】 （1）与其他作用于心
血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其 他钙离子拮抗剂的效用。 （2）当尼莫地 平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应 用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加 50%，这可能与肝内细胞色素P450被西咪 替丁抑制了尼莫地平代谢有关。
硝苯地平片
【适应症】1.心绞痛：变异型心绞痛；不 稳定型心绞痛；慢性稳定型绞痛。 2．高血压(单独或与其他降压药合用)。 【规格】 (1)5mg (2)10mg
中华医生网收集编目
临床实践中更倾向于按药物不断的开发特 点分类： 第一代CCB为原始型药物，包括硝苯地平， 维拉帕米和硫氮卓酮，因其作用持续时问 短，又称短效CCB。
中华医生网收集编目
第二代CCB药物动力学特征有所改善或血 管选择性有所提高。本类药物存在的问题 是，生物利用度仍较低，谷峰血浆浓度波 动大，作用的突然消失而导致可能的疗效 快速消失，临床效应仍不一定。
程度，减少发作频率和持续时间，并能防 止先兆症状的出现。
（3）蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛 ：口服一次40~60mg，一日3~4次，3~4 周为一个疗程，如需手术的患者，手术当 天停药，以后可以继续服用。（4）突发性 耳聋：口服一日40~60mg，分三次服用， 5天为一疗程，一般用药3~4个疗程。（5 ）轻、中度高血压病：高血压病合并有上
中华医生网收集编目
第三代CCB为特殊的长效制剂，其分子结 构本身作用持续时间长，疗效不受胃肠功 能和食物的影响，可以掰成两半服用，不 会影响疗效，也可以和绝大多数药物一起 服用。氨氯地平是目前唯一的长效CCB， 生物利用度高(65％)，稳态后谷峰m浆浓 度波动小，血浆半衰期长达35～50 h，起 效较慢，服药后数口发挥作用，停药1周尚 维持效果。
如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服 10mg/次，根据患者对药物的反应，决定 再次给药。
3.通常调整剂量需7～14天。 如果患者症 状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。 根据患者对药物的反应、发作的频率和舌 下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯 地平的用量从10～20mg调至30mg/次，一 日3次。 4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞 痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4～ 6小时增加1次，每次10mg。
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【用法用量】 1.硝苯地平的剂量应视患者 的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。 过量服用硝苯地平可导致低血压。
2.从小剂量开始服用，一般起始剂量 10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量 为口服10～20mg/次，一日3次。部分有明 显冠脉痉挛的患者，可用至20～30mg/次， 一日3～4次。最大剂量不宜超过120mg/日。
中华医生网收集编目
硝苯地平缓释片 【功效主治】
1、高血压(单独或与其它降压药合用) 。
2、心绞痛：尤其是变异型心绞痛。 【规格】20mg
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非洛地平缓释片 【适应证】高血压、稳定性心绞痛。 【规格】（1）2.5mg；（2）5mg
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【用法用量】
口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用 水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。 1．治疗高血压：建议以5毫克一日一次作 为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10 毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量 减少或增加，或加用其他降压药。剂量调 整间隔一般不少于2周。 2．治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作 为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10 毫克，一日一次。
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CCB可用于各种程度的高血压，尤其适用 高血压或并发稳定型心绞痛的老年患者， 但心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二 氢吡啶类钙拈抗剂；不稳定性心绞痛和急 性心肌梗死时禁用速效二氢吡啶类钙拮抗 剂。临床治疗高血压应优先选择钙拮抗剂 的长效制剂。
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各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降 压作用较温和，长期服用无耐受性，对脂 质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各 种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以 二氢吡啶类作用最强。
肾功受损：蛋白尿>1g/日 <125/75 mmHg
降压药物治疗
• 利尿剂 • β受体阻滞剂 • CCB • ACEHale Waihona Puke Baidu• 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 • α受体阻滞剂 • 其他
钙离子拮抗剂（CCB）通常是指通过阻滞 钙通道来降低血压的化学制剂，又叫钙通 道阻滞药、钙拮抗药。
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作用机制