医用高分子载体材料

医用高分子载体材料

Medical polymer carrier materials

摘要：药物高分子载体是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。高分子材料优良的生物相容性、生物可降解性、降解速率的可调节性以及良好的可加工性能，都为药物制剂的创新提供了便利和可能。高分子载体材料的合成，高分子材料和所载药物分子的结构关系，提高载药效率，以及药物载体材料的结构，在性能方面，不仅要考虑高分子材料的生物适应性，而且考虑它在体内的分布情况和生物降解性能、降解产物对机体的影响等问题都需要深入研究。本文结合国内有关医用高分子载体材料方面的研究论文, 阐述了医用高分子载体的概念、种类、作用机理、研究现状、应用以及发展前景。

关键词: 医用高分子载体高分子载体药物控制释放肿瘤给药系统应用

Abstract：The development of pharmacology, biomaterials and clinical medicine brings on a new administration method, namely medical polymer carriers. The excellent biocompatibility, bio-degradability, adjusted degradation velocity and processing property of polymer materials facilitate the pharmaceutical preparation. Many problems, such as biocompatibility of polymer materials, in vivo distribution, in vivo degradability, and effect of degradable products, all need further researches in the fields regarding the synthesis of polymer carriers, the correlation between polymer materials and carrying drug molecules, raising the efficiency of drug carrying, the structure and property of the drug carriers. Based on the relevant domestic medical polymer carrier material research papers, expounds the concept of medical polymer carrier, type, function mechanism and research status quo, application and development prospect.

Keywords：medical polymer carrier polymer drug carrier control release tumor drug delivery system application

1. 引言

20世纪60年代化学家们提出将高分子材料应用于生物药物领域，制备高分子药物是改善药物最有效的方法之一。高分子载体药物可以通过剂型改变，控制药物释放速度，避免间歇给药使血药浓度呈波形变化，从而使释放到体内的药物浓度比较稳定，还可以通过释放体系使药物送达体内特定部位，而对身体其它部位不起作用。载体药物技术的关键是

载体材料的选择，目前已有各种高分子材料和无机材料被用于载体药物的研究，但对材料的选择必须满足组织、血液、免疫等生物相容性的要求。此外，载体药物的制备也很重要, 因为这将影响到载体药物的给药效率[1]。良好的高分子载体材料应该有足够的体内循环时间以使药物达到靶向目标，而且能够完全排出体外而减少在体内的长时间积累。利用具有生物相容性和生物可降解性的高分子材料作为载体的抗肿瘤药物可在病灶部位选择性地释放药物，能极大地提高药物的生物利用率，有效地降低药物的毒副作用和用药剂量，是目前药物释放领域研究的热点。

高分子药物载体本身没有药理作用，也不与药物发生化学反应，但与药物连接后能改善药物的性质，药物和载体之间通过微弱的氢键或者共价键形成药物复合物。高分子载体材料在其中起着十分重要的作用：(1)增加药物的作用时间；(2)提高药物的选择性；(3)降低小分子药物的毒性；(4)克服药剂构型中所遇到的困难问题；(5)将药物输送到体内确定的部位(靶位)。药物释放后，高分子载体不会在体内长时间积累，可排出或水解后被吸收[2]。

2. 医用高分子载体材料概念

2.l 高分子载体药物

指将本身没有药理作用，也不与药物发生化学反应的高分子作为药物的载体，但二者间可存在微弱的氢键结合力形成的一类药物，可以实现药物的有效控制释放，在高分子载体上连接功能部位可以实现定向给药[3]。

2.2靶向制剂系

指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的靶向给药系统[4]。

2.3 药物与高分子载体的连接

一般先将小分子药物连接在单体上，然后聚合，也可以直接往高分子载体上枝接。无论采用何种方式，都需注意反应条件，以避免连接过程对药物产生不良影响[4]。

3. 医用高分子载体材料的种类

随着许多新性能高分子材料的涌现以及医药制剂工业的迅猛发展,高分子载体被越来越广泛地应用于新药的研究与开发中。生物可降解性是目前对药物的高分子载体的一般要求，主链含杂原子的高分子通常具备生物可降解性，如聚酯、聚氨基酸、聚酰胺、聚酸酐、多糖等，其中聚乳酸、聚氨基酸、多糖等被广泛用做药物载体，原因是它们都来自天然产物，与活体有良好的相容性，表现出低毒性和高活性。目前，用作药物载体的高分子材料可分为天然高分子材料、半合成高分子材料、合成高分子材料[5,6,7,8]。