西药专业知识一

2012执业西药师药理学教育:去甲肾上腺素去甲肾上腺素体内过程1.皮下打针时，因血管强烈缩短，领受很少，且易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注法给药。

2.分布静脉内打针【3H】-去甲肾上腺素后，很快自血中消逝踪，较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。

外源性去甲肾上腺素很少达到脑组织，可能是不易经由过程血脑樊篱之故。

3.摄取（uptake）内源性和外源性去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞所摄取（分袂称为摄取1和摄取2）。

被摄取的去甲肾上腺素年夜多又经囊泡摄取贮存起来。

被摄取入非神经细胞内者，年夜多被代谢而失踪活。

4.代谢灭活去甲肾上腺素的酶，COMT和MAO普遍存在于良多组织内，出格是肝、肾、肠和血管壁细胞中。

去甲肾上腺素能神经元内首要含MAO，也曾发现有COMT，但含量少少。

肝是外源性去甲肾上腺素的首要代谢器官。

年夜部门注入的去甲肾上腺素首先在COMT催化下，代谢为活性很低的间甲去甲肾上腺素，其一一部门再经MAO的浸染脱胺形成3-甲氧-4羟扁桃酸（vanillyl mandelic acid，VMA）。

年夜去甲肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素则首要先被摄取入神经末梢，部门经MAO脱胺，然后在非神经细胞内经COMT 转甲基最后仍形成VMA.部门去甲肾上腺素或其间甲化合物尚可与硫酸或葡萄糖醛酸连系。

因为去甲肾上腺素进入体内后迅速被摄取和代谢，故浸染短暂。

5.渗出正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物以VMA为主，约占儿茶酚胺代谢产物总量的90%，静脉打针或滴注去甲肾上腺素后96小时尿中代谢物的比率为VMA32%，真相去甲肾上腺素4%～16%，与葡萄糖醛酸或硫酸连系的去甲肾上腺素8%，连系的间甲去甲肾上腺素18%.去甲肾上腺素临床上应用1.休克今朝去甲肾上腺素类血管缩短药在休克治疗中已不占首要地位，仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒引起的低血压等，用去甲肾上腺素静脉滴注，使缩短压维持在12kPa摆布，以保证心、脑等主要器官的血液供给。

休克的关头是微轮回血液灌注不足和有用血容量下降，故其治疗关头应是改善微轮回和填补血容量。

去甲肾上腺素的应用仅是且则法子，如长时刻或年夜剂量应用反而加重微轮回障碍。

现也主张去甲肾上腺素与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管浸染，保留其β效应。

2.上消化道出血取本品1～3mg ，恰当稀释后口服，在食道或胃内因局部浸染缩短粘膜血管，发生止血效不美观。

去甲肾上腺素不良纺暌钩1.局部组织缺血环死静脉滴注时刻过长、浓渡过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死，如发现外漏或打针部位皮肤苍白，应改换打针部位，进行热敷，并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润打针，以扩张血管。

2.急性肾功能衰退滴注时刻过长或剂量过年夜，可使肾脏血管强烈缩短，发生少尿、无尿和肾本色损伤，故用药时代尿量至少连结在每小时25ml以上。

去甲肾上腺素禁忌证高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用。

2012执业西药师药理学教育:头孢克肟头孢克肟的药理浸染头孢克肟为广谱第三代头孢抗菌素。

年夜年夜都革兰氏阴性（G-）需氧菌对CFX敏感，而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。

此外，CFX对肠道球菌及拟杆菌属浸染很弱，对假单孢菌属如绿脓杆菌根基无效。

Krepil等人将CFX与头孢氨苄（CPL）头孢克罗（CC）以及奥格门汀（Au）等口服抗生素的抗菌浸染进行了斗劲，CFX对年夜肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的浸染比CC和Au强8～10倍。

CFX对各类细菌发生的β-内酰胺酶高度耐受，因而对粘膜炎布篮氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。

口服片剂只能领受40%～50%而且迟缓；口服悬浮液领受脚缦迅速完全。

口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分袂为0.69、1.13和1.95μg/mL.口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分袂为1.4μg/ml，2.63～2.92μg/ml，3.85～4.84μg/ml.达峰时刻平均为3～4h.饱腹时，血药和尿药峰浓度根基无转变，食物可使达峰时刻略延迟。

CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显著延迟。

本品生物操作度为45%.CFX普遍分布于全身组织，6名健康自愿者口服400mg后6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为0.83μg/ml.在痰液、扁桃体、中耳渗出物、胆汁平分布撩。

CFX32～50%以真相药物年夜尿中渗出，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的真相尿渗出为80%～100%.就地人肌酐断根率低于20ml/min时，CFX的肾断根率可降低50%以上，t1/2可增至11h.CFX在粪便中的浓度很高，声名口服领受弱。

FaulknerRD等对年青人（18～35）岁和老年分歧不显著，不必调整剂量。

今朝尚未发现CFX较着的药物彼此浸染。

2012执业西药师药理学教育:乙酰水杨酸乙酰水杨酸不良纺暌钩短期服用副浸染少；持久年夜量抗风湿则有不良纺暌钩。

1.胃肠道纺暌钩最为常见。

口取可直接刺激胃粘膜，引起上腹不适、恶心、吐逆。

血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区（CTZ），也可致恶心及吐逆。

较年夜剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血（无痛性出血）；原有溃疡病者，症状加重。

饭后服药，将药片嚼碎，同服抗酸药如碳酸钙，或服用肠溶片可减轻或避免以上纺暌钩。

内源性PG对胃粘膜有呵护浸染，如将PGE2与乙酰水杨酸同服，可削减后者引起的胃出血，其疗效与PGE2的剂量成比例，提醒乙酰水杨酸致溃疡可能与它按捺胃粘膜合成PG有关。

胃溃疡患者禁用。

2.凝血障碍一般剂量乙酰水杨酸就可按捺血小板聚积，延迟出血时刻。

年夜剂量（5g/日以上）或持久服用，还能按捺凝血酶元形成，延迟凝血酶元时刻，维生素K可以预防。

严重肝损害、低凝血酶元血症、维生素K缺乏等均应避免服用乙酰水杨酸。

手术前一周应停用。

3.过敏纺暌钩少数患者可呈现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。

某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，它不是以抗原-抗体纺暌钩为基本的过敏纺暌钩，而与它们按捺PG生物合成有关。

因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管缩短物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。

肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘”无效。

哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用乙酰水杨酸。

4.水杨酸纺暌钩乙酰水杨酸剂量过年夜（5g/日）时，可呈现头痛、眩晕、恶心、吐逆、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸纺暌钩，是水杨酸类中毒的默示。

严重者可呈现过度呼吸、酸碱平衡失踪调，甚至精神错乱。

严重中毒者理当即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速水杨酸盐自尿渗出。

5.瑞夷（Reye）综合征据报道患病毒性传染伴有发烧的儿童或青年服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险，默示为严重肝功能不意并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。

2012执业西药师药理学教育:毒毛花苷俗称毒毛花苷（甙）k，毒毛旋花子甙k，毒k；毒毛甙；毒毛花甙k；康毗箭毒子素类别心血管系统药强心药洋地黄类「药理浸染」静注3～10分钟生效，最年夜浸染1～2小时，浸染维持1～2天。

「顺应症」临床合用于急性心力衰竭。

动脉硬化性心脏病者发生心力衰竭时，如心率不快，可选用本品。

「用量用法」静注首剂0.125～0.25ｍｇ，插手葡萄糖液20～40ｍｌ内迟缓注入（时刻不少于5分钟），1～2小时后一再1次，总量每日0.25～0.5ｍｇ。

病情转好后，可改悠揭捉 地黄口服制剂，给以恰当的饱和量。

小儿每次每千克体重静注0.007～0.01ｍｇ。

「注重事项」1.近1～2周内用过洋地黄制剂者，不宜再用，以免发生中毒。

不宜与碱性溶液配伍，其余见洋地黄。

2.不宜与钙剂同用。

3.心脏及血管有器质性病变、心内膜炎、急慢性肾炎忌用，急性心肌炎慎用。

「不良纺暌钩」同洋地黄毒苷（甙）。

2012执业西药师药理学教育:酮替芬俗称哌啶环庚酮；甲环庚噻吩；克脱吩；噻哌酮，酮替芬类别过敏纺暌钩介质阻释剂「性状」常用其富马酸铁，为类白色结晶性粉末；无臭，味苦。

在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中极微消融。

熔点191-195℃（分化）。

「药理浸染」为口服强效过敏介质。

「顺应症」用于多种类型的支气管哮喘，均有较着疗效，对过敏性哮喘疗效尤为显著，同化型次之，传染型约对折以上有用。

对过敏性哮喘的预防效不美观优于色甘酸钠。

过敏性鼻炎。

「用量用法」口服每次1ｍｇ，1日2次。

用于治疗可连服2－6周。

「注重事项」不良纺暌钩首要有嗜睡，尚有倦怠、胃肠道纺暌钩等。

2012执业西药师药理学教育:金钱草的药理浸染1.排石浸染金钱草有利胆排石和利尿排石的功能口。

用蝌蚪尝试性草酸钙肾结石模子试验剖明，金钱草煎汁对于预防和治疗蝌蚪尝试性肾结石是有用的。

麻醉狗半开放式记实系统尝试结不美观剖明，金钱草可引矢语尿管上段腔内压力增高，输尿管蠕动增强，尿量增添，对输尿管结石有挤压和冲击浸染，促使输尿管结石排出。

一水草酸钙为尿路结石的首要成分，金钱草的醇不溶物中的多糖成分，对一水草酸钙的结晶发展有按捺浸染，且按捺浸染随浓度的增添而增添，正常人尿液对一水草酸钙结晶发展的按捺浸染与1.94×10（-5）g（生药）/ml 所提取的多糖的浸染相当。

采用导电法，发现精制多糖按捺一水草酸钙结晶发展百分率高于水煎液醇沉部门。

2.抗炎浸染金钱草50g/kg及其总黄酮及酚酸物3.75g/kg腹腔打针，对组胺引起的小鼠血管通透性增添有显著的按捺浸染，对巴豆油所致的小鼠耳部炎症具有很是显著的按捺浸染，对打针蛋清引起的年夜鼠踝关节肿胀和年夜鼠棉球肉芽肿均有显著的按捺浸染。

3.对免疫系统浸染金钱草对细胞免疫有按捺浸染。

玫瑰花试验金钱草小鼠脾细胞与绵羊红细胞形成玫瑰花的百分率，较着低于对照组，即便在停药后10天仍受按捺，其水平与环磷酰胺相似。

金钱草与环磷酰胺合用按捺更较着。

皮肤移植排斥纺暌钩金钱草组和环磷酰胺组小鼠皮肤移植排斥纺暌钩呈现的时刻，均比对照组晚，两药并用组尤甚。

金钱草对体液兔疫亦有按捺浸染。

免疫的小鼠，服金钱草组溶血素生成受抑，血清中含量约为对照组的1/2；金钱草组小鼠生成钩端螺旋体凝溶抗体受抑，血清中滴度一般低于对照组；金钱草与环磷酰胺并用，浸染尤为显著。

金钱草能增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能，其吞噬功能百分率为对照组的两倍；给小鼠打针葡萄球菌后分歧时刻搜检嗜中性白细胞的吞噬功能可见金钱草组具有吞噬功能的细胞数抬高于对照组，打针后4、6、8小时最较着。

4.对血管滑腻肌及人血小板的浸染金钱草对血管滑腻肌有废弛浸染，对试管内ADP及花生四烯酸诱导的人血小板聚积也有必然的按捺浸染。

5.毒性临床陈述金钱草能引起接触性皮炎和过敏纺暌钩。