药理学课件作用于消化系统的药物

药理学（第9版）
（3） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） ➢ 在溃疡面上形成保护膜； ➢ 使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解； ➢ 抑制胃蛋白酶活性，促进黏膜合成前列腺素，增加黏液和HCO3-分泌。
第三十二章
作用于消化系统的药物
消化系统概述 第一节 治疗消化性溃疡的药物 第二节 消化系统功能调节药
重点难点
掌握 抑制胃酸分泌药的药理作用、作用机制、临床用途、不良 反应。
熟悉 抗酸药、止吐药和胃肠促动药的药理作用、作用机制、临 床用途、不良反应。
了解 胃黏膜保护药、止泻药、导泻药和利胆药的临床应用。
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消化系统概述
➢ 组成：胃肠道、肝脏、胰腺和胆囊等。 ➢ 功能：摄入、容纳、消化食物、吸收营养、排出废物。 ➢ 调节：神经和激素体液系统的整合调节其分泌、吸收和运动。 ➢ 疾病：消化性溃疡、消化不良、恶心呕吐、腹泻、便秘等。多为常见病、多发病。
本章主要介绍：治疗消化性溃疡、消化系统功能障碍、肠运动功能障碍和胆囊疾病的药物。
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。 ➢ 氢氧化铝 aluminum hydroxide
抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。 ➢ 碳酸钙 calcium carbonate
抗酸作用强，快而持久，产生CO2，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 ➢ 碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
尼扎替丁（nizatidine）。
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临床应用 ➢ 胃和十二指肠溃疡。 ➢ 无并发症的胃食管反流综合征。 ➢ 预防应激性溃疡的发生。 不良反应 ➢ 腹泻、便秘、眩晕。 ➢ 拮抗雄激素症状。 ➢ 西咪替丁是肝药酶抑制剂。
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2. H+-K+-ATP酶抑制药 常用药物 奥美拉唑（omeprazole，洛赛克） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮多拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
抗酸强度
强
弱
中 较强 强
起效时间
快
维持时间
较长
黏膜保护作用 无
收敛作用
无
产生CO2
无
对排便的影响 轻泻
慢
慢 较快 快
较长 较长 较长
有
有
无
无
无
有
有
轻泻 便秘 便秘 无
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主要抗酸药的各自特点 ➢ 氢氧化镁 magnesium hydroxide
抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ➢ 三硅酸镁 magnesium trisilicate
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症（碱化血液和尿液）。
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二、抑制胃酸分泌药
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M阻断药：哌仑西平
⊖
⊖
H2阻断药：西咪替丁
壁细胞
⊖
胃泌素受体阻断药丙谷胺
⊖
质子泵抑制药：奥美拉唑
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分类 1. H2受体阻断药 2. H+-K+-ATP酶抑制药 3. M胆碱受体阻断药 4. 促胃泌素受体阻断药
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3. M胆碱受体阻断药 主要药物：哌仑西平、溴化丙胺太林、替仑西平、阿托品。 作用机制：阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌；减少组胺和胃泌素等物质释放，间 接减少胃酸的分泌；有解痉作用。 临床应用：胃、十二指肠溃疡；阿托品和溴化丙胺太林还可用于解除胃肠痉挛。 不良反应：胃肠症状。
抗消化性溃疡药的类别
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一、抗酸药（antacids）
主要抗酸药： 氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
作用及机制： 1. 口服后直接中和胃酸。 2. 继发降低胃蛋白酶活性。 3. 氢氧化铝、三硅酸镁中和胃酸后可形成凝胶，保护溃疡面。
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抗酸药作用比较
氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠
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4. 胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） ➢ 与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌； ➢ 促进胃黏膜合成黏液－碳酸氢盐屏障。
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三、胃黏膜保护药
常用药物 米索前列醇（misoprostol） 硫糖铝（sucralfate） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） 替普瑞酮（teprenone）
第一节
治疗消化性溃疡的药物
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消化性溃疡发生机制——天平学说
攻击因子 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌 损胃化学物质
溃疡病发病
防御因子
胃黏膜细胞屏障 黏液和HCO3-屏障 前列腺素 胃黏膜血流
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➢ 抗酸药 ➢ 抑制胃酸分泌药 ➢ 抗幽门螺杆菌药 ➢ 胃黏膜保护药
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作用机制 ➢ 与H+-K+-ATP 酶α亚单位结合，抑制H+分泌。
特点：最确切；强（可使胃酸分泌减少80%～95%）而持久（24 ～ 48小时）。 ➢ 胃蛋白酶分泌减少。 ➢ 抑制幽门螺杆菌的作用。
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临床应用 ➢ 消化性溃疡 ➢ 反流性食管炎 ➢ 幽门螺杆菌感染 ➢ 上消化道出血 ➢ 卓-艾综合征（Zollinger-Ellison syndrome） ➢ 非固醇类抗炎药所致的胃损伤
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（1）米索前列醇 （misoprostol）、恩前列素（enprostil）
➢ 前列腺素E1的衍生物
➢ 作用
•
抑制壁细胞的胃酸分泌；
•
增加浅表细胞的黏液和HCO3- 分泌；
•
抑制胃蛋白酶分泌；
•
增加胃黏膜血流，促进胃黏膜上皮细胞增殖重建。
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（2） 硫糖铝 （sucralfate） ➢ 在酸性环境中：Al（OH）3+硫酸蔗糖复合离子。 ➢ Al（OH）3：中和胃酸；硫酸蔗糖复合离子：黏稠多聚体。 ➢ 促进胃和十二指肠黏膜合成PGE2。 ➢ 促进溃疡愈合。 ➢ 抑制幽门螺杆菌繁殖。
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1. H2受体阻断药 作用机制 ➢ 阻断胃壁细胞的H2受体，减少胃酸分泌。 作用特点 ➢ 对基础胃酸分泌的抑制作用最强； ➢ 对进食、胃泌素、迷走兴奋所致的胃酸分泌也有抑制作用。 常用药物 ➢ 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、