药物化学结构与药效关系以及新药开发的途径和方法

第一章---第四章

药物化学结构与药效关系以及新药开发的途径和方法

一、单项选择题

1.药物的解离度与生物活性的关系是（）

A. 增加解离度，有利于吸收，活性增加

B. 合适的解离度，有最大的活性

C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强

D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强

2. 药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A. 降低亲脂性，使作用时间延长

B. 增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

C. 降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

D.适度的亲脂性有最佳活性

3. 可使药物亲水性增加的基团是（）

A.卤素

B.苯基

C.羟基

D. 酯基

4.可使药物亲脂性增加的基团是（）

A.烷基

B.巯基

C.羟基

D.羧基

5. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）

A.氯仿

B.乙酸乙酯

C.乙醚

D.正辛醇

6.药物与受体结合的构象称为

A.反式构象

B.优势构象

C.最低能量构象

D.药效构象

7.前体药物的概念是（）

A.指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低的化合物，在体内经酶或非酶作用能转变

为原来的药物发挥药效

B.药物经化学结构修饰得到的化合物

C.将有活性的药物转变为无活性的化合物

D.体外无活性或活性很低的化合物

8. 药物本身是有治疗效用的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性或无毒的化合物，此药物称为（）

A.硬药

B.前药

C.原药

D.软药

9.与前药设计的目的不符的是（）

A.提高药物的稳定性

B. 提高药物的生物利用度

C. 提高药物的活性

D. 延长药物的作用时间

10.将氯霉素进行结构修饰制成氯霉素棕榈酸酯的目的是（）

A.改善药物的溶解性

B.消除不适宜的制剂

C. 提高药物对靶部位的选择性

D.提高药物的稳定性

11.将二氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是（）

A.延长药物的作用时间

B. 改善药物的溶解性

C. 降低药物的毒副作用

D. 提高药物的稳定性

12.先导化合物是指（）

A.很理想的临床用药

B.新化合物

C.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和化学改造的化合物

D. 不具有生物活性的化合物

13.不是发现先导化合物的途径是（）

A.天然产物中

B.组合化学

C.前体药物原理

D.随机筛选

14.研究开发新药，首先需要（）

A.研究构效关系

B.进行剂型研究

C.发现先导化合物

D.进行药代动力学研究

15.生物电子等排体是（）

A.电子层数相同的原子

B.理化性质相同的基团

C.电子总数相同的原子、离子或分子

D. 具有相似理化性质并产生相似或相反生理效应的基团或分子

16.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟疾药的先导化合物发现的途径是

A.从随即机筛选中发现

B. 从天然资源中发现

C. 从生命基础研究中发现

D. 经组合化学方法发现

17. 以生物化学为基础发现先导物的是（）

A.喜树碱

B.长春碱 D.红霉素 E.卡托普利

18.基于生物转化发现先导物的是（）

A.维生素D3

B. 青蒿素

C. 红霉素

D.卡托普利

19.下列叙述为不正确的是（）

A. 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别

B. 脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运

C. 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收

D. 化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象

20以下说法正确的是（）

A.作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数在一个合适范围时作用最强

B.脂水分配系数对作用于中枢神经的药物作用没有影响

C.作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越小，作用越强

D.作用于中枢神经的药物，脂水分配系数越大，作用越强

21以下说法不正确的是（）

A.最合适的脂水分配系数，会使药物有最大活性

B.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

C.药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一

D.增加解离度，会使药物的活性下降

22.药物分子与受体之间的作用力包括（）

A.共价键和离子键

B.共价键、离子键和氢键

C.氢键、疏水作用和范德华力

D.共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力

23在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是（）

A.电荷转移复合物

B.共价键

C.疏水键

D.氢键

24.两个非极性区的键合形式是（）

A.电荷转移复合物

B.共价键

C.疏水作用

D.氢键

25以下说法正确的是（）

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同

B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同

C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系

D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系

26、将雌激素的酚羟基酯化，并将醇羟基制成烯醇醚的目的是（）

A. 提高药物的选择性

B. 增加水溶性

C. 降低药物的毒副作用

D. 延长药物的作用时间