抗心绞痛药物分类及作用特点
三种抗心绞痛药作用特点比较
扩张冠脉，增加侧支循环，改善缺血区供血 保护缺血心肌细胞
药物
室壁 张力
心率
心肌收缩 冠脉
力
阻力
侧支 循环
心室舒张 稳定型心 不稳定型心 变异型
时间
绞痛
绞痛
心绞痛
硝酸 甘油
普萘 洛尔
硝苯 地平
首选 可用 可用 可用 慎用心绞痛的优点及应用注意事项？
硝酸甘油 NO
前列环素PGI2 降钙素基因相关肽
非缺血区
缺血区
药物
室壁 张力
心率
心肌收缩 冠脉
力
阻力
侧支 循环
心室舒张 稳定型心 不稳定型心 变异型
时间
绞痛
绞痛
心绞痛
硝酸 甘油
普萘 洛尔
硝苯 地平
首选 可用 可用
心肌收缩力
心室容积扩大
室壁张力增大
心肌耗氧 量增加
β1
心肌
受 传导速度
耗氧
普 萘
体 心率
普萘洛尔
硝苯地平
心肌收缩力 冠脉阻力
侧支循环 心室舒张时间
硝松 酸弛 甘血 油管
〈
静脉血管 动脉血管 冠脉血管
回心血量 减少
外周阻力 降低 改善侧支循环
降低冠脉阻力
左心室容积 缩小
右心室压力 下降
左心室压力 下降
室壁张力
增加心脏 供血
降低耗氧 增加供氧
对照
输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
三种抗心绞痛药作用特点对比
硝酸酯类： 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异戊酯 β受体阻断药： 普萘洛尔等 钙通道阻断药： 硝苯地平等
耗氧
心绞痛西药适应症及正确用药指南
心绞痛西药适应症及正确用药指南心绞痛，也被称为心绞痛症候群，是一种由于冠状动脉供血不足引起的心脏疾病。
该疾病导致心肌氧气供应不足，通常表现为胸痛或不适感。
虽然心绞痛无法根治，但通过适当的药物治疗，可以减轻症状、改善生活质量。
本文将介绍心绞痛常用西药的适应症以及正确用药指南。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是心绞痛的一线药物，常见的药物包括硝酸甘油、异烟肼和曲美他嗪等。
这些药物通过舒张血管、减少心脏负荷以及增加冠状动脉供血，缓解心绞痛症状。
适应症包括稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及不稳定型心绞痛。
使用硝酸酯类药物时，应按照医生的指导进行使用，通常是舌下含服或者喷雾。
二、β受体阻断剂β受体阻断剂是另一种常用的心绞痛治疗药物。
这类药物通过抑制交感神经系统的作用，减慢心率、降低血压以及减少心脏的收缩力，从而降低心脏负荷，改善心肌供血。
适应症包括稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及心肌梗死后的预防。
使用β受体阻断剂时，应严格遵循医生的建议，并根据具体情况选择适当的剂量。
三、钙通道阻断剂钙通道阻断剂通过抑制细胞内钙离子的进入，达到扩张冠状动脉、降低心脏负荷的效果。
这类药物被广泛应用于心绞痛的治疗，特别适用于变异型心绞痛患者。
适应症还包括稳定型心绞痛以及高血压病等。
选用钙通道阻断剂时，应结合个体情况和具体病情，严格遵循医生的建议。
四、抗血小板药物抗血小板药物主要用于预防心绞痛发作时形成血栓的风险。
常用的药物包括阿司匹林、氯吡格雷等。
这些药物通过抑制血小板活化和凝集，减少血栓形成的可能性。
适应症包括稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及急性冠状动脉综合症等。
使用抗血小板药物时，应注意副作用和禁忌症，并根据医生的建议进行用药。
五、胆固醇降低药物高胆固醇是心绞痛的危险因素之一，因此降低胆固醇水平对于预防心绞痛的发作具有重要意义。
常用的胆固醇降低药物包括他汀类药物如辛伐他汀和瑞舒伐他汀。
这些药物通过抑制胆固醇的合成，帮助降低血脂浓度，减少动脉壁上胆固醇斑块的形成。
抗心绞痛药—心绞痛与常用药(药理学)
常用抗心绞痛药物
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（nifedipine）
1.药理作用 降低心肌耗氧量 阻滞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，心率减慢；扩张
血管，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。 增加缺血区供血 扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠
脉痉挛，从而增加冠脉和缺血区血流量。 保护缺血心肌 降低Ca2+
送血管及侧支血管→增 加侧支循环→缺血区血 流量增加
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用 降低心室壁张力，增加心内膜供血
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用
保护缺血的心肌细胞 硝酸甘油释放NO，促进前列环素等物质的生成与释放， 对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。
用。
常用抗心绞痛药物
二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）
2.临床应用 适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
病人，用药后可明显减少发作次数，对伴有高血压及快速 型心律失常者更为适用；对近期有心肌梗死症状的病人， 用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异 型心绞痛不宜单独使用本药。
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
2.临床应用 心绞痛：急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等；
频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。 急性心肌梗死 急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
3.不良反应 血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心 悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等， 大剂量可出现直立性低血压及晕厥。 高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生。 耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。
抗心绞痛药物分类及作用特点
钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的 常用药，特别是对变异型心绞痛疗效最正确。
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谢谢！
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抗心绞痛药物分类及作用特容
• 抗心绞痛药物分类 • 抗心绞痛药物作用特点
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心绞
痛
•心绞痛〔angina pectoris〕是冠状动脉供血缺乏， 心肌急剧的暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸 部不适为主要表现的临床综合征。心绞痛是心脏缺血反 射到身体外表所感觉的疼痛，特点为前胸阵发性、压榨 性疼痛，可伴有其他病症，疼痛主要位于胸骨后部，可 放射至心前区与左上肢，劳动或情绪冲动时常发生，每 次发作持续3～5分钟，可数日一次，也可一日数次， 休息或用硝酸酯类制剂后消失。本病多见于男性，多数 40岁以上，劳累、情绪冲动、饱食、受寒、阴雨天气、 急性循环衰竭等为常见诱因。
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抗心绞痛药物分 类
•硝酸酯类 •β受体拮抗剂 •钙离子拮抗剂 •其它药物
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抗心绞痛药物作用 特点
• 硝酸甘油的根本作用是松弛平滑肌，但对不同组织器官的选 择性有差异，以对血管平滑肌的作用最显著。
β肾上腺素受体拮抗药可使心绞痛病人心绞痛发作次数减少、 改善缺血性心电图、增加患者运动耐量、减少心肌耗氧量、
抗心绞痛药物的作用及副作用
Nitroglycerin
3. ↓左室充盈压，↑心内膜供血，改善左室顺应性 增加心内膜下血供。 4.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤 促进NO、PGI2、CGRP释放，直接保护，心梗范围 ↓，改善重构。
对 照
输 送 血 管 阻 力 血 管
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
室壁张力 心室容积
美托洛尔（倍他乐克
作用：
5mg/5ml、25/50mg/片
）
为β-受体阻滞剂
减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。 减慢房室传导，使窦性心率减少。
从而，减少心绞痛发作次数及提高运动耐 量。用于心绞痛、高血压、交感神经兴奋引起的 心律失常。
美托洛尔 （倍他乐克 5mg/5ml）
副作用:
心血管系统：心率减慢、血压下降。 中枢神经系统：乏力、嗜睡、头晕、失眠。
心室壁肌张力 ↓
( 扩张静脉 )
心脏做功↓
( 扩张动脉 )
硝酸甘油
【不良反应】
Nitroglycerin
——血管舒张所致
局 部
面、颈皮肤潮红
全 身 BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥 长期大剂量可致高铁血 红蛋白血症：呕吐发绀
头晕、搏动性头痛
颅内压↑ 眼内压↑（？）
连续用药产生耐受性，故应间歇给药。
抗心绞痛药物联合应用
硝酸酯类和β阻断药合用：协同↓氧耗，β阻断药可拮抗硝 酸甘油所致反射性心率↑、心肌收缩力↑ ；硝酸甘油可 ↓β阻断药所致心室容积和心室射血时间↑。取长补短副 作用减少。
硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用↑，硝酸酯类主要作用V， CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。 β受体阻断药和CCB合用：硝苯吡啶+心得安 协同↓氧耗，β受体阻断药可拮抗CCB反射性心率↑；而 CCB可↓β受体阻断剂收缩血管作用。
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快，疗效确切，经济和方便等优点，至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。
它适用于各种类型心绞痛的治疗。
既可用于缓解心绞痛急性发作，又能作为预防用药，也可以用作诊断性的治疗。
此类药物能够有效扩张动静脉，降低心脏负荷，心肌血流灌注增加，有效改善心肌缺血状态。
需要强调的是，硝酸酯类药物遇光会分解失效，所以要避光保存。
硝酸甘油的有效期比较短，保存时一定要看好有效期，及时更换，以免急救时失效。
2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数，减少心肌耗氧量，改善心肌缺血状态，从而缩小心肌梗死范围，此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。
β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多，其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。
此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切，尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。
需要强调的是，此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。
另外，因其有抑制心肌收缩力的作用，也不适合急性心衰的患者。
3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。
钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而舒张冠状动脉，改善心肌的缺血状态，对于心绞痛患者的治疗效果显著。
目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。
需要强调的是，钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力，因此，心衰患者要慎用，另外，其降压作用较为显著，在用于抗心绞痛的治疗过程中，临床医生需定时观察患者的血压情况。
二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛，并向心前区或左上肢放射。
心绞痛没有得到有效及时的治疗，容易诱发心肌梗死，严重者可能出现猝死。
联合用药是心绞痛治疗的重要措施，不同种类抗心绞痛药作用机制不同，联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
抗心绞痛药介绍
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
作用相似但较弱，舌下含服起效 快，维持时间长，均属于长效硝 酸酯类
口服个体差异性大，不良反应多。 适用于预防心绞痛和心梗后心衰
治疗。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
以普奈洛尔（propranolol） 为代表
具有多种药理作用和临床应 用，这里只介绍其防治心绞 痛作用和应用
心肌梗塞：急性心梗后次级预防疗效肯定的药
物，能缩小梗塞面积，降低病死率和再梗率。
β受体阻断药抗心绞痛临床 应用注意事项
不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛。 剂量个体差异性较大，宜从小剂量开始
(尤其在我国)。 久用停药应逐渐减量，防止反跳。 常与硝酸甘油合用，可取长补短。 对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受
用药后，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加 血流供应
Blood
Nitroglycerin
血管扩张
PK [Ca2+] ↓肌 PKP 球蛋白脱
磷酸
硝酸甘油舒张血管的机制
舒张血管机制
硝酸甘油扩血管物质EDRF 血管内皮舒张因子（NO）释 放激活GCcGMP↑激活 依赖cGMP 的蛋白激酶肌 球蛋白去磷酸化松弛血管 平滑肌
不良反应及耐受性
扩张血管，使颈面部潮红，搏动性头疼， 眼内压上升(青光眼禁用)。
剂量过大时，BP下降过大，反射性心率 加快，心肌收缩性增强，耗氧量增加，加 重心绞痛的发作
超剂量引起高铁血红蛋白症 易出现耐受性
硝酸酯类耐受性及预防措施
耐受性产生特点： • 快：NTG iv drop 8h，扩管作用明显减弱； ISDN 30mg qid(11-14)，疗效完全丧失。 • 组织差异性：动脉>静脉，血小板>血管。 • 个体差异性：不同的人产生程度不一样。 • 多因素影响：给药量、次数、途径、剂型等。
解读抗心绞痛药物的使用指南
解读抗心绞痛药物的使用指南心绞痛是一种非常常见的心血管疾病，它会给患者带来剧烈的疼痛和不适感。
为了缓解心绞痛症状并预防心脏病发作，医生通常会给患者开具抗心绞痛药物的处方。
本文将对抗心绞痛药物使用指南进行解读，帮助患者正确使用这些药物。
一、药物分类与作用机制抗心绞痛药物主要分为三类：硝酸酯类、β受体拮抗剂和钙离子拮抗剂。
这些药物通过不同的机制来起到缓解心绞痛症状的作用。
1. 硝酸酯类药物：硝酸酯类药物能够扩张血管，改善心脏供血，从而缓解心绞痛。
常见的硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酮硝酸酯等。
2. β受体拮抗剂：β受体拮抗剂通过阻断心脏及周围血管的β受体，减慢心率并降低心脏负荷，从而减少心脏耗氧量，缓解心绞痛。
常见的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂：钙离子拮抗剂通过抑制细胞内钙离子流入，减少心脏收缩力和心率，从而降低心脏的耗氧量，缓解心绞痛。
常见的钙离子拮抗剂包括硝苯地平、维拉帕米等。
二、用药原则与注意事项1. 根据患者情况选用合适药物：不同类型的心绞痛患者，根据病情和身体状况选择合适的抗心绞痛药物。
例如，对于轻度心绞痛患者，可以优先选择硝酸酯类药物；对于合并高血压的患者，可以选用钙离子拮抗剂。
2. 根据症状进行药物调整：患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应根据症状的变化适时调整药物剂量和使用频率。
如果疼痛减轻或症状缓解，可适当减少药物剂量；如果症状加重，应及时增加用药量。
3. 注意副作用和禁忌症：抗心绞痛药物在使用过程中可能会出现一些副作用，如低血压、乏力、头晕等。
患者在使用药物时应密切观察自身反应，如出现严重副作用应立即就医。
此外，某些药物在特定疾病状态下或与其他药物同时使用时存在禁忌症，患者在使用前应仔细阅读说明书或咨询医生。
三、合理用药的建议1. 定期复诊：心绞痛患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应定期复诊并与医生沟通用药效果和不良反应，及时调整治疗方案。
2. 遵医嘱用药：患者在使用抗心绞痛药物前应仔细阅读医生开具的使用指南，并按照医嘱用药。
治疗心绞痛药物
氧增加。 凡具有下列作用的药物，均具有抗心绞痛的作用。
（3）钙拮抗药：硝苯地平 阻断心肌β1R →心肌收缩力↓→心率↓→心肌耗氧量↓； 两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用；
(2)心 室 壁 肌 张 力 ： 影 响 最 大 。 与 心 室 容 两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用；
（2）不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自发性心绞痛。 改善心肌缺血区供血：因用药后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。
积和室腔内压力成正比，张力越高耗氧 凡具有下列作用的药物，均具有抗心绞痛的作用。
(2)舒张动静脉，降低心脏前后负荷，降低室壁张力。 发病与冠A粥样硬化斑块改变，冠A张力增加和血栓形成有关。
③重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴，症状减轻后改 为口服给药。
2. 急性心肌梗死：早期应用可缩小心 室容积，缩小梗塞面积。
3. 心功能不全：急性左心衰i.v，CHF 需与强心苷合用。
（二）ß受体阻断药
药物：普萘洛尔（心得安） 、美托洛 尔 、阿替洛尔等
【药理作用】 心绞痛时，交感神经活性增强，心力↑，
4. 抗血栓形成: NO还能抑制血小板 聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用， 有利于AS引起的心绞痛的治疗。
[舒血管机理] 硝酸甘油是NO的供体，在平滑肌细胞可
降解产生NO，后者与Fe2+结合，激活鸟苷酸 环化酶，增加cGMP的含量，进而激活 cGMP依赖性蛋白激酶，减少细胞内Ca释放 和细胞外内流，松弛血管平滑肌。
治疗心绞痛药物
2. 典型心绞痛特点：
（1）突然发作的胸痛，可放射至左
肩；（2）疼痛性质为缩窄性，窒息
性或严重的压迫感。重者出汗、面 色苍白，常迫使患者停止活动。 （3）常有一定的诱因；（4）历时 1-5min；（5）休息或含用硝酸甘油 片后，1-3min缓解。
抗心绞痛药物的分类及代表药
抗心绞痛药物分类
常用的抗心绞痛药包括如下几类:
⑴硝酸酯、亚硝酸酯类,以硝酸甘油为代表;
⑵β-肾上腺素受体阻滞剂，如美托洛尔、普萘洛尔等；
⑶钙离子拮抗剂，如普尼拉明(心可定）、硝苯地平、维拉帕米、哌克昔林等；
⑷其他抗心绞痛的药,如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）等;
⑸中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成份等。
代表药物
类别作用通道和受体常用代表药物
硝酸酯、亚硝酸酯类鸟苷酸环化酶硝酸甘油、丁四硝酯、硝酸异山梨醇酯等
钙离子拮抗剂钙离子通道地尔硫卓、普克拉明、苄普地尔等
β受体阻断剂β受体马来酸噻吗洛尔、美托洛尔、盐酸艾司洛尔
其它吗多明、硝普钠、双嘧达莫等
复方中草药速效救心丸、复方丹参片、地奥心血康等。
抗心绞痛药物的作用及副作用
抗心绞痛药物的作用及副作用心绞痛是一种常见的心血管疾病，它是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛。
抗心绞痛药物是治疗心绞痛的主要药物之一，它们通过不同的机制缓解心绞痛症状。
本文将介绍抗心绞痛药物的作用及副作用。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的一类重要药物，它们通过扩张冠状动脉和周围血管，增加心脏血流量，从而缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
硝酸甘油可以通过口服、舌下含化、贴片等多种途径给药，异山梨酯则主要通过口服给药。
硝酸酯类药物的副作用主要包括头痛、面部潮红、低血压等。
长期使用硝酸酯类药物还可能导致耐药性的产生。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心绞痛的另一类重要药物，它们通过阻断β受体，减慢心率、降低心脏负荷和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
这类药物主要通过口服给药。
β受体阻滞剂的副作用主要包括低血压、心动过缓、心力衰竭等。
长期使用β受体阻滞剂还可能导致哮喘等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是治疗心绞痛的另一类药物，它们通过阻断心肌细胞内的钙离子进入，减少心肌细胞的收缩力和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物主要通过口服给药。
钙通道阻滞剂的副作用主要包括头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用钙通道阻滞剂还可能导致心功能不全等不良反应。
四、阿司匹林阿司匹林是一种常用的抗血小板药物，它可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而预防心绞痛的发生。
阿司匹林主要通过口服给药。
阿司匹林的副作用主要包括胃肠道不适、出血等。
长期使用阿司匹林还可能导致胃肠道溃疡等不良反应。
总之，抗心绞痛药物是治疗心绞痛的重要药物，但是它们也存在一定的副作用。
在使用这些药物时，应该根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量，并严格遵守医生的嘱托。
同时，患者在使用这些药物时也应该注意药物的不良反应，及时就医处理。
抗心绞痛药
抗心绞痛药[知识结构]一、硝酸酯类二、β受体阻断药三、钙拮抗药[知识点讲解]心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧并短暂地缺血、缺氧所引起的临床综合征。
典型发作特点为胸骨后或左心前区阵发性绞痛或压榨性疼痛，可放射至左肩及左上肢。
心绞痛大致可分为三种类型：①劳累性（稳定型）心绞痛：较为常见，特点是由于劳累、情绪激动、或其他增加心肌需氧量因素所诱发，休息或舌下含服硝酸甘油可缓解疼痛。
②自发性（不稳定型）心绞痛：较为严重，特点是疼痛与心肌需氧量增加无明显关系，昼夜、休息与否都可发作，疼痛时间长且重，不易为硝酸甘油缓解。
③变异性心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，在一般活动或夜间休息时也可发生。
心肌耗氧量主要取决于以下三因素：心肌收缩力、心室壁张力和心率心肌供氧主要取决于以下因素：冠脉血流量、冠脉灌注压、侧枝循环和舒张时间。
目前已知的抗心绞痛药物主要是通过降低心肌耗氧量而达到治疗目的。
一、硝酸酯类硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯和戊四硝酯等，其中硝酸甘油最常用。
硝酸甘油（NTG）【药理作用】1．降低心肌耗氧量：（1）舒张静脉血管，降低心脏前负荷硝酸甘油主要舒张较大的静脉（容量血管）, 使血液储存于静脉储血池，从而使回心血量减少，心室容积减小，心室壁肌张力降低，心肌耗氧量减少。
（2）舒张动脉血管，降低心脏后负荷硝酸甘油也可舒张较大的动脉 ( 阻力血管)，由于外周血管扩张，心脏作功的阻力下降，心室射血时间缩短，心肌收缩更为敏捷，从而降低心肌耗氧量。
2．改善心肌缺血区供血：（1）选择性扩张冠状动脉较大的输送血管和侧枝血管，对小阻力血管舒张作用弱。
（2）降低左室舒张压，增加心内膜血流量。
【体内过程】硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收，且可避免肝脏“首关消除”，其生物利用度达80 %，而口服时仅8 %。
含服后1~2分钟起效，持续20~30分钟。
硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂皮肤或贴在胸部皮肤，可持续较长的有效浓度。
药理学-抗心绞痛药
➢【临床应用】
1. 心绞痛 舌下含服适用于各型心绞痛， 稳定性心绞痛（首选）。
2. 急性心肌梗死 缩小梗死范围 3. 急、慢性心功能不全 降低心脏负荷
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压 舒张血管
➢【不良反应及注意事项】
1. 血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率过快（加重病情）
➢ 【临床常用药物】
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
变异型心绞痛最有效 稳定型心绞痛有效
变异型、稳定型、不稳定型有效
➢ 硝苯地平(nifedipine，心痛定)
1.对变异型心绞痛最有效,尤其伴高血压者 2.对稳定型心绞痛有效 3.缩小急性心梗的梗死面积 4.与β受体阻断药合用:
a.协同降低心肌耗氧量; b.抵消:硝苯地平—反射性心动过速;
第三节 β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
➢【药理作用】
1、降低心肌耗氧量
β-R→心脏收缩力↓、心率↓、BP↓ 缺点：心力心室容积 （前负荷）， 射血时间，心肌耗氧
➢【药理作用】
2、改善心肌缺血区的供血
①收缩冠脉→缺血区与非缺血区血管张力差↑ ②心率↓→心外膜血流向心内膜 ③冠脉侧枝循环↑→缺血区血流量↑
主要内容小结
复习题
1. 抗心绞痛药分为哪几类？各类举一个代表药物 并说明其作用机制
2. 简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用抗心绞痛的 作用基础
3. 简述β受体阻断药抗心绞痛的机制及不利因素
注：① 不宜立位给药
② 不宜卧位给药 ③ 宜坐位和半卧位给药
2. 高铁血红蛋白血症
硝酸酯类是氧化剂，超大剂量时可将血红蛋白中
抗心绞痛药
混合型心 绞痛
不稳定型心绞痛：初发型、恶 化型和自发性心绞痛
卧位型、变异型、
自发性 中间综合征和梗 心绞痛 死后心绞痛
与心肌耗氧量无明显关系， 安静状态、重、长，不易被 硝酸甘油缓解
三、心绞痛发生的病理生理机制
心肌收縮力 心率
心室壁张力
耗氧
供氧
(与室内压和容积呈正比) 心绞痛
动静脉氧分压差 心肌组织血流分布
✓ 促进侧支循环开放，迫使血流从输送血管经侧 支循环进入缺血区，改善缺血区的血液供应。
心肌局部缺血时 输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
给硝酸甘油后
非缺血区
缺血区
（2）药理作用和机制
c. 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺 应性
✓ 扩张静脉，减少回心血量； ✓ ↓LVEDP，↓ LVEDV， 心室壁肌张力降低； ✓ 降低心室内，降低心肌耗氧量 扩张静脉（作用较强）——减少回心血量，减
轻心脏前负荷
扩张动脉—— 降低射血阻力，减轻心脏后负荷 （舒血管致BP下降，反射性引起交感神经兴奋）
（2）药理作用和机制
b.扩张冠脉血管，增加缺血区血液灌注
✓ 选择性舒张较大的心外膜输送血管，尤其在冠 状动脉痉挛时更为明显，而对阻力血管的舒张 作用弱；
抗心绞痛药
心绞痛
一、定义
因冠状动脉供血不足，引起心肌急剧 的、暂时的缺血与缺氧综合征，其典型 临床表现为阵发性的胸骨后压榨性疼痛 并向左上肢放射。
二、心绞痛分型
稳定型、初发型和恶化型
由劳累、情绪波动
劳累型
或其他增加心肌耗 氧量的因素所诱发，
心绞痛
休息或舌下含服硝
酸甘油可缓解
3型
抗心绞痛药物分类及代表药
1.硝酸酯类：最常用的治疗心绞痛的药物，通过扩张冠状动脉增加心肌的血液供应，能有效的缓解心绞痛。
常用的有硝酸甘油、消心痛、长效心痛治、异乐定、德脉宁等，此类药物的副作用是会引起头痛，青光眼患者不宜使用。
静滴可引起血压下降，因此在静脉滴注这类药物时要常规测量血压，避免因血压急剧下降所带来的危险。
2.β受体阻断剂：通过降低心率和心肌收缩力，使心肌耗氧量降低，以此来治疗心绞痛。
氨酰心安、美多心安、卡维地洛属此类。
心率缓慢和有肺部疾病的病人应慎用。
3.钙拮抗剂：具有解除冠状动脉痉挛，减慢心率的作用，用于治疗变异性心绞痛和其它类型的不稳定性心绞痛。
常用的有心痛定、硫氮卓酮等。
4.抗血小板药物：包括阿司匹林、抵克力得以及血小板膜Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂等。
通过抗血小板凝结，防止血栓形成，从而降低冠心病和再梗死发生率。
这类药物的副作用是有出血的可能，有出血倾向的人慎用。
5.抗凝药：以肝素为代表，在不稳定性心绞痛时应用，但应用时间不宜过长，也应注意有发生出血的可能。
6.中成药：常用的有速效救心丸、丹参滴丸等。
抗心绞痛药
钙拮抗药临床应用
1.变异型心绞痛
(最佳适应症) 2.心肌缺血伴支气管哮喘心绞痛 3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病
钙通道阻滞药
药物: 硝苯地平（nifedipine） 维拉帕米（verapamil） 地尔硫zhuo（diltiazem） 哌克昔林（perhexiline） 普尼拉明（prenylamine）
钙通道阻断药
【不良反应】
短效二氢吡啶类硝苯地平可出现反射性心 率加快, 心肌耗氧量增加,加重心肌缺血，与β 受体阻断药合用取长补短。 原因： 1. 两者合用可协同降低心肌耗氧量、增加心肌供氧；
2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速、
心肌耗氧↑、加重心肌缺血的不良反应；
3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩冠脉，减少心肌供血、 心室容积增加，心肌耗氧增加的不良反应。
第二十八章
抗心绞痛药
概
述
心绞痛是因冠状动脉供血不足引起
的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧 综合症。多见于冠状动脉硬化性心 脏病 。
（第二节）
心绞痛临床表现：
病人胸骨后部或 左前胸呈阵发性绞 痛、闷痛、压榨性疼 痛，可放射至左肩、 左上肢。疼痛时间1 - 5 min (<15min)， 休息或用药物治疗后 常可缓解。 疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、
四、心肌能量代谢调节药
曲美他嗪 雷诺嗪
五、 其他抗心绞痛药物
卡维地洛 尼可地尔 吗多明
复习题
1
、硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮 抗药抗心绞痛作用机制。 2 、硝酸酯类、钙拮抗剂与普萘 洛尔合用治疗心绞痛的意义。
_+ 2+ 细胞内Ca 释放、细胞外Ca2+内流
β2 –R激动剂
第六章心血管系统药物第二节抗心绞痛药
抗心绞痛药物分类
根据化学结构和作用机理的不同，抗心绞痛药物 可分为：
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 二、钙通道阻滞剂 三、β 三、β受体阻断剂 四早应用于临床的抗心绞痛药物是硝酸酯及 亚硝酸酯类化合物。这类药物的使用已有150多年 亚硝酸酯类化合物。这类药物的使用已有150多年 的历史，主要应用的有：硝酸甘油、丁四硝酯、 戊四硝酯和硝酸异山梨酯等。 20世纪80年代人们发现了血管内皮细胞能够 20世纪80年代人们发现了血管内皮细胞能够 释放扩血管物质— 释放扩血管物质—血管内皮舒张因子，即一氧化 氮(NO)，它从内皮细胞弥散到血管平滑肌细胞， (NO)，它从内皮细胞弥散到血管平滑肌细胞， 激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量，导致血管 激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量，导致血管 平滑肌松弛，血管扩张。
β受体阻断剂的发现是抗心绞痛药物的一大进 展。这类药物通过降低交感神经的兴奋性，阻断 过多的儿茶酚胺，使心率减慢，心肌收缩力减弱， 心输出量减少，从而降低心肌耗氧量，发挥抗心 绞痛的作用。详见第五章作用于肾上腺素能受体 的药物。
四、其他类
双嘧达莫为扩冠药，又名潘生定，哌啶醇。具 有促进侧支循环，抑制血小板聚集，防止血栓形 成的作用，临床主要用于慢性冠状动脉不全、心 绞痛和心肌梗塞等。
2、芳烷基胺类
芳烷基胺类药物主要有维拉帕米、加洛帕米、依莫 帕米及法利帕米等。 本类药物都具有手性。 代表药物维拉帕米具有明显的立体选择性，其S 代表药物维拉帕米具有明显的立体选择性，其S-（-） 异构体是室上性心动过速病人的首选药物，R 异构体是室上性心动过速病人的首选药物，R-(十) 异构体用于治疗心绞痛。加格帕米对心肌和平滑肌 的活性强于维拉帕米，临床使用的是其S 的活性强于维拉帕米，临床使用的是其S异构体。
《抗心绞痛药》PPT课件
小结
1.抗心绞痛药物的基本作用和分类 2.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的作
用特点、适应症、不良反应和药疗须 知
end
D.戊四硝酯 E.硝酸异山梨酯
9.用硝酸酯类治疗心绞痛，其具有决定性意义的作用是（C ）
A.扩张冠状血管
B.中枢抑制
C.扩张体循环血管，降低心脏负荷
D.减慢心率
E.改善心内膜供血
10.硝苯地平抗心绞痛主要是选择性阻滞（C ）
A.钠内流 B.钾外流 C.钙内流 D.钠外流 E.钾内流
三、简答题 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的意义是什么？
诺贝尔在制造安全炸药时，曾把硝酸甘油作为主要原料之 一。当时他患有严重的心绞痛，医生让他服用含“硝酸甘 油”的药，却遭到他的激烈反对，因为他在实验过程中发 现，吸入硝酸甘油蒸气会引起剧烈的血管性头痛！因此在 弥留之际，他曾这样说：“医生给我开的药竟是硝酸甘油， 这难道不是对我一生巨大的讽刺吗？”其实这并非讽刺。 科学家在后来的研究中发现：硝酸甘油能舒张血管平滑肌， 从而扩张血管。
常用药物
分类
代表药
基本作用
硝酸酯类 硝酸甘油
β 受体阻断药 普萘洛尔
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米, 地尔硫
松弛平滑肌 阻断β 受体 阻断钙通道
1846年,意大利人索布雷罗合成硝化甘油, 这是一种爆炸力很强的液体炸药,但使用 极不安全。1859年诺贝尔开始研究硝酸 甘油，1862 年他完成了第一次爆炸实验， 1863年获得了瑞典炸药专利。诺贝尔一 生致力于炸药的研究，共获得技术发明 专利355项，并在欧美等五大洲20个国 家开设了约100家公司和工厂，积累了 巨额财富。
一、硝酸酯类
硝酸甘油
[药理作用] 直接松弛血管平滑肌。
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抗心绞痛药物分类
•硝酸酯类 •β受体拮抗剂 •钙离子拮抗剂 •其它药物
抗心绞痛药物作用特点
• 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，但对不同组织器官 的选择性有差别，以对血管平滑肌的作用最显著。
β肾上腺素受体拮抗药可使心绞痛病人心绞痛发作 次数减少、改善缺血性心电图、增加患者运动耐量
• 、减少心肌耗氧量、改善缺血区代谢，缩小心肌梗 。 死范围。现已作为一线防治心绞痛的药物
钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗 心绞痛的常用药，特别是对西药房 李磊
2018.6
内容
• 心绞痛的定义 • 抗心绞痛药物分类 • 抗心绞痛药物作用特点
心绞痛
•心绞痛（angina pectoris）是冠状动脉供血不足 ，心肌急剧的暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛 或胸部不适为主要表现的临床综合征。心绞痛是心脏 缺血反射到身体表面所感觉的疼痛，特点为前胸阵发 性、压榨性疼痛，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸 骨后部，可放射至心前区与左上肢，劳动或情绪激动 时常发生，每次发作持续3～5分钟，可数日一次， 也可一日数次，休息或用硝酸酯类制剂后消失。本病 多见于男性，多数40岁以上，劳累、情绪激动、饱 食、受寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见诱因。