抗菌药物分类
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• β-内酰胺酶分为染色体介导酶和耐药质粒介导酶二大类， 以其水解对象可分为青霉素酶、头孢菌素酶、广谱酶和超 广谱酶四种。
-内酰胺酶作用机制
通过水解-内酰胺环灭活-内酰胺类抗生素
R----NH-
N
CH2
R----NH-
O=c
CH2 OH
S CH2
N
H
CH2
COOH
酶
活性药物
灭活药物
内酰胺酶抑制剂
外文名 kitaxamycin rokitamycin jlsamycin midecamycin miocamycin spiramycin acetyspiramycin rosamycin
• 氯霉素 • 甲砜霉素
影响蛋白质合成全过程 氨基糖苷类 甘氨酰环素类 噁唑烷酮类
其它： 抑制细菌叶酸代谢：磺胺类和对氨基水杨酸 抑制结核环脂酸合成：异烟肼类
嗜麦牙窄食单孢菌 洋葱假单孢菌 黄杆菌
头霉素类
• 化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。 • 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， • 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡
萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 • 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力。
G¯杆菌为主
G¯杆菌 G+球菌
G¯杆菌 G+球菌 厌氧菌
应用范围
尿路感染 或肠道感染
Leabharlann Baidu
各系统感染
各系统感染
各系统感染
莫西沙星
抗肺炎链球菌活性是环丙的64倍 抗肺炎衣原体活性是环丙的17～33倍，红霉素的4～8倍 抗肺炎支原体活性与司巴沙星相仿 抗厌氧菌活性强于环丙 抗结核分支杆菌活性与利福平相当或略强，尤其对耐S.H株。 无论对ß内酰胺类和大环内酯类耐药与否，具有优异的临床和细菌学 疗效 对多病菌感染的社区获得性肺炎具有高的临床治愈率 临床快速起效
头孢类抗生素
一代 二代 三代 四代
抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌
+++
+
+++
++
+
+++
++
++++
第一代头孢品种的比较
品种 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定
抗G+菌 +
+++ +
抗G-菌 +++ +++ +++
耐酶 较耐 较耐 较耐
第二代头孢类抗生素
二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄球菌等G+菌的作用稍 次于一代，但对G-菌的作用更强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流 感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌、肺 炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。
中耳炎、支气管炎、丹毒等。
2.耐酶青霉素
• 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对 链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。 难以透过血脑屏障。
• 抗菌作用强。 • 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用
于轻症感染。 • 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的
头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗 菌作用良好；对β－内酰胺酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏 障；既有注射又有口服制剂。
头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障， 无更突出的药理特点。
第三代头孢品种的比较
品种
抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄
丝裂霉素
• 由链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰 三个活性基团，作用与烷化剂相似，与DNA链形成交联， 抑制DNA复制，对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异 性药物。静注后迅速进入细胞内，肌肉、心、肺、肾中浓 度较高。主要在肝代谢，由尿排出，24小时尿排出约35%。 主要用于各种实体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、 非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。
• 克拉维酸（棒酸）： 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴 性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶的作用差。
• 舒巴坦（青霉烷砜）： 对I型诱导酶无作用，与青霉素和 头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。
• 他唑巴坦：半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有II－V 型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦， 体内过程与哌拉西林相似。
孢菌素
或稍弱
效
较稳定 可以
无
第三代头 头孢噻肟、 较一二代弱 好 孢菌素 头孢曲松
长
高度稳定 可以
无
第四代头 头孢匹罗、 强，与一代 强，与三代 长
孢菌素 头孢吡肟 相似
相似
比三代更 可以
无
稳定
碳青霉稀类
• 泰能不是万能的， • 没有泰能是万万不能的
1、泰能抗菌谱广而均衡 2、对以下细菌天然耐药：
外文名 rythromycin
clarithromycin roxithromycin flurithromycyn dirithromycin
15员环大环内酯 氮红霉素类 阿奇霉素
azithromycin
分类 16员环大环内酯
代表性药物 吉他霉素 罗他霉素 交沙霉素 麦迪霉素 醋酸麦迪霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 罗沙米星
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
• 【药品名】喹奴普丁/达福普丁 • 【英文名】Quinupristin&Dalfopristin • 【别名】 • 【剂型】复方冻干粉针剂：每瓶含主药 500mg(喹奴普丁 150mg，达福普丁 • 350mg)。 • 【药理作用】本品为水溶性链阳菌素喹奴普丁和达福普丁按 30:70 的比例混合 • 的复方广谱抗菌药，主要用于耐万古霉素粪肠球菌感染；该 2 种药物作用机制 • 在于抑制病菌所采用两种不同的蛋白合成途径。喹奴普丁可与细菌 70s 核糖体 • 的 50s 亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普丁与细菌核糖 • 体结合后引起核糖体构象改变，使喹奴普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达 • 福普丁和喹奴普丁单独作用时具有的抑菌作用相比，本品的杀菌性更能体现出 • 药物的协同作用。 • 【适应症】用于多重耐药的革兰阳性菌感染，尤其是其他抗菌剂治疗无效的包 • 括医院获得性肺炎、皮肤和软组织感染及万古霉素耐药性粪链球菌引起的严重 • 感染的治疗。另外，本品对于专门在住院病人中传播的称为超级细菌的“抗万 • 古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如粪肠球菌引起的败血症(菌血症)、肺 • 炎，金黄色化脓性葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构感染，具有 • 强有力的抑制作用。
环丝胺酸
• 赖氏放线菌产生，抗结核。
损伤细菌细胞膜 多粘菌素B和E 两性霉素B 制霉菌素 唑类抗真菌药 烯丙胺类 环脂肽类
抑制细菌核酸形成 氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 丝裂霉素（抑制DNA） 灰黄霉素（抑制DNA）
药物 抗菌谱
第一代 萘定酸 吡派酸
G¯杆菌
第二代
第三代
第四代
氧氟沙星 帕珠沙星 曲伐沙星 环丙沙星等 司帕沙星等 莫西沙星等
氧头孢烯类
• 拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似， 其优点是①具有抗厌氧菌的作用，所以是具有抗厌氧菌作 用的第三代头孢菌素；②对大肠杆菌、克雷伯菌属等产 ESBL菌有效。
• 氟氧头孢
单环β-内酰胺类
• 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强， 类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活 力。
5、作用于革兰阴性菌的青霉素
• 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧 菌均无效。
• 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。 药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位 不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。
抗菌药物分类
药物类别
β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
糖肽类 喹诺酮类
磺胺类 硝基咪唑类
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
抗菌药物 抗生素 人工合成抗菌药物
抗微生物药物
抗感染药物
1.青霉素与青霉素Ⅴ
• 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 • 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 • 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 • 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发。 • 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、
• 用于各种严重的G-菌感染，包括耐三代头孢菌素的G-菌所 致感染。
• 产ESBLs菌株?
品种
代表药物
对G＋细菌 对G－细菌 血药半 的抗菌活性 的抗菌活性 衰期
第一代头 头孢唑林、 强 孢菌素 头孢氨苄
差
短
对β-内酰 胺酶 稳定 性
不稳定
透过血 脑屏障
不能
肾毒性 有
第二代头 头孢呋辛 与一代相似 肠杆菌科有 短
感染剂量需每日6-12g/日。
3、氨基青霉素
• 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用次于 青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠 杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良 好的抗菌活性。胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要 用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染，包括CNS感染。
• 卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的 作用优于其他抗生素
β-内酰胺酶
• β-内酰胺酶是指能催化水解6-氨基青霉烷酸(6-APA)和7-氨 基头孢烷酸(7-ACA)及其 N-酰基衍生物分子中β-内酰胺环酰 胺键的灭活酶。
• 细菌产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主 要机制。
• 【禁忌症】
• 【注意事项】肝肾功能不全病人及孕妇禁用本品，16 岁以下儿童和哺乳期妇女 • 慎用。
• 【不良反应】这种抗生素具有多种副作用，最常见的表现是肌肉和关节疼痛，
• 恶心，腹泻和呕吐。输注部位可能有炎症、水肿。
头孢噻肟
++++
+
耐
肾
头孢哌酮
++
+++
不耐 肝胆
头孢曲松
++
+++
耐 肾肝胆
头孢他啶
+++
++++
耐
肾
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆 菌也有一定作用。
头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述两品种之间；40%的药物自胆汁排泄， 更适用于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。
头孢哌酮（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它G菌的作用不如其它第三代品种；对β－内酰胺酶不稳定；适用于肝胆系统感染及肾 功能不全者感染。易引起肠道菌群紊乱。
第四代头孢菌素
• 对β－内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对细菌细胞膜 的穿透力更强。主要品种有头孢吡肟（cefepime，马斯平） 和头孢匹罗（cefpirome），
羧苄西林 + -
+～++ ±
＋
替卡西林 + － + －
＋＋
阿洛西林 ++ － ++ ++
＋＋＋
美洛西林 ++ －
++～＋＋＋ +
＋＋＋
哌拉西林 +～++ －
++ +～++ ＋＋＋～＋＋＋＋
• 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强，在 胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林可以通过血脑屏障。
灰黄霉素
• 本品适用于各种癣病的治疗，包括头癣、 须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。
利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA）
作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成 四环素类
作用核糖体50s亚基抑制蛋白质合成 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类
分类 14员大环内酯
红霉素类
代表性药物 红霉素 甲基红霉素 罗红霉素 氟红霉素 地红霉素
良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用 于厌氧菌感染，以免应用过滥。 • 国内主要用5种。 • 羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡西林比羧苄西林作用强23倍。 • 脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
5种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 葡萄球菌（酶-） 葡萄球菌（酶+） 链球菌 肠球菌 G-菌
• 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 • 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对
流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发 生率低；口服生物利用度较高。
4、广谱青霉素
• 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 • 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具
-内酰胺酶作用机制
通过水解-内酰胺环灭活-内酰胺类抗生素
R----NH-
N
CH2
R----NH-
O=c
CH2 OH
S CH2
N
H
CH2
COOH
酶
活性药物
灭活药物
内酰胺酶抑制剂
外文名 kitaxamycin rokitamycin jlsamycin midecamycin miocamycin spiramycin acetyspiramycin rosamycin
• 氯霉素 • 甲砜霉素
影响蛋白质合成全过程 氨基糖苷类 甘氨酰环素类 噁唑烷酮类
其它： 抑制细菌叶酸代谢：磺胺类和对氨基水杨酸 抑制结核环脂酸合成：异烟肼类
嗜麦牙窄食单孢菌 洋葱假单孢菌 黄杆菌
头霉素类
• 化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。 • 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， • 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡
萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 • 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力。
G¯杆菌为主
G¯杆菌 G+球菌
G¯杆菌 G+球菌 厌氧菌
应用范围
尿路感染 或肠道感染
Leabharlann Baidu
各系统感染
各系统感染
各系统感染
莫西沙星
抗肺炎链球菌活性是环丙的64倍 抗肺炎衣原体活性是环丙的17～33倍，红霉素的4～8倍 抗肺炎支原体活性与司巴沙星相仿 抗厌氧菌活性强于环丙 抗结核分支杆菌活性与利福平相当或略强，尤其对耐S.H株。 无论对ß内酰胺类和大环内酯类耐药与否，具有优异的临床和细菌学 疗效 对多病菌感染的社区获得性肺炎具有高的临床治愈率 临床快速起效
头孢类抗生素
一代 二代 三代 四代
抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌
+++
+
+++
++
+
+++
++
++++
第一代头孢品种的比较
品种 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定
抗G+菌 +
+++ +
抗G-菌 +++ +++ +++
耐酶 较耐 较耐 较耐
第二代头孢类抗生素
二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄球菌等G+菌的作用稍 次于一代，但对G-菌的作用更强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流 感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌、肺 炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。
中耳炎、支气管炎、丹毒等。
2.耐酶青霉素
• 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对 链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。 难以透过血脑屏障。
• 抗菌作用强。 • 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用
于轻症感染。 • 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的
头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗 菌作用良好；对β－内酰胺酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏 障；既有注射又有口服制剂。
头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障， 无更突出的药理特点。
第三代头孢品种的比较
品种
抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄
丝裂霉素
• 由链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰 三个活性基团，作用与烷化剂相似，与DNA链形成交联， 抑制DNA复制，对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异 性药物。静注后迅速进入细胞内，肌肉、心、肺、肾中浓 度较高。主要在肝代谢，由尿排出，24小时尿排出约35%。 主要用于各种实体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、 非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。
• 克拉维酸（棒酸）： 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴 性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶的作用差。
• 舒巴坦（青霉烷砜）： 对I型诱导酶无作用，与青霉素和 头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。
• 他唑巴坦：半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有II－V 型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦， 体内过程与哌拉西林相似。
孢菌素
或稍弱
效
较稳定 可以
无
第三代头 头孢噻肟、 较一二代弱 好 孢菌素 头孢曲松
长
高度稳定 可以
无
第四代头 头孢匹罗、 强，与一代 强，与三代 长
孢菌素 头孢吡肟 相似
相似
比三代更 可以
无
稳定
碳青霉稀类
• 泰能不是万能的， • 没有泰能是万万不能的
1、泰能抗菌谱广而均衡 2、对以下细菌天然耐药：
外文名 rythromycin
clarithromycin roxithromycin flurithromycyn dirithromycin
15员环大环内酯 氮红霉素类 阿奇霉素
azithromycin
分类 16员环大环内酯
代表性药物 吉他霉素 罗他霉素 交沙霉素 麦迪霉素 醋酸麦迪霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 罗沙米星
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
• 【药品名】喹奴普丁/达福普丁 • 【英文名】Quinupristin&Dalfopristin • 【别名】 • 【剂型】复方冻干粉针剂：每瓶含主药 500mg(喹奴普丁 150mg，达福普丁 • 350mg)。 • 【药理作用】本品为水溶性链阳菌素喹奴普丁和达福普丁按 30:70 的比例混合 • 的复方广谱抗菌药，主要用于耐万古霉素粪肠球菌感染；该 2 种药物作用机制 • 在于抑制病菌所采用两种不同的蛋白合成途径。喹奴普丁可与细菌 70s 核糖体 • 的 50s 亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普丁与细菌核糖 • 体结合后引起核糖体构象改变，使喹奴普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达 • 福普丁和喹奴普丁单独作用时具有的抑菌作用相比，本品的杀菌性更能体现出 • 药物的协同作用。 • 【适应症】用于多重耐药的革兰阳性菌感染，尤其是其他抗菌剂治疗无效的包 • 括医院获得性肺炎、皮肤和软组织感染及万古霉素耐药性粪链球菌引起的严重 • 感染的治疗。另外，本品对于专门在住院病人中传播的称为超级细菌的“抗万 • 古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如粪肠球菌引起的败血症(菌血症)、肺 • 炎，金黄色化脓性葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构感染，具有 • 强有力的抑制作用。
环丝胺酸
• 赖氏放线菌产生，抗结核。
损伤细菌细胞膜 多粘菌素B和E 两性霉素B 制霉菌素 唑类抗真菌药 烯丙胺类 环脂肽类
抑制细菌核酸形成 氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 丝裂霉素（抑制DNA） 灰黄霉素（抑制DNA）
药物 抗菌谱
第一代 萘定酸 吡派酸
G¯杆菌
第二代
第三代
第四代
氧氟沙星 帕珠沙星 曲伐沙星 环丙沙星等 司帕沙星等 莫西沙星等
氧头孢烯类
• 拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似， 其优点是①具有抗厌氧菌的作用，所以是具有抗厌氧菌作 用的第三代头孢菌素；②对大肠杆菌、克雷伯菌属等产 ESBL菌有效。
• 氟氧头孢
单环β-内酰胺类
• 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强， 类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活 力。
5、作用于革兰阴性菌的青霉素
• 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧 菌均无效。
• 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。 药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位 不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。
抗菌药物分类
药物类别
β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
糖肽类 喹诺酮类
磺胺类 硝基咪唑类
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
抗菌药物 抗生素 人工合成抗菌药物
抗微生物药物
抗感染药物
1.青霉素与青霉素Ⅴ
• 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 • 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 • 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 • 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发。 • 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、
• 用于各种严重的G-菌感染，包括耐三代头孢菌素的G-菌所 致感染。
• 产ESBLs菌株?
品种
代表药物
对G＋细菌 对G－细菌 血药半 的抗菌活性 的抗菌活性 衰期
第一代头 头孢唑林、 强 孢菌素 头孢氨苄
差
短
对β-内酰 胺酶 稳定 性
不稳定
透过血 脑屏障
不能
肾毒性 有
第二代头 头孢呋辛 与一代相似 肠杆菌科有 短
感染剂量需每日6-12g/日。
3、氨基青霉素
• 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用次于 青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠 杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良 好的抗菌活性。胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要 用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染，包括CNS感染。
• 卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的 作用优于其他抗生素
β-内酰胺酶
• β-内酰胺酶是指能催化水解6-氨基青霉烷酸(6-APA)和7-氨 基头孢烷酸(7-ACA)及其 N-酰基衍生物分子中β-内酰胺环酰 胺键的灭活酶。
• 细菌产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主 要机制。
• 【禁忌症】
• 【注意事项】肝肾功能不全病人及孕妇禁用本品，16 岁以下儿童和哺乳期妇女 • 慎用。
• 【不良反应】这种抗生素具有多种副作用，最常见的表现是肌肉和关节疼痛，
• 恶心，腹泻和呕吐。输注部位可能有炎症、水肿。
头孢噻肟
++++
+
耐
肾
头孢哌酮
++
+++
不耐 肝胆
头孢曲松
++
+++
耐 肾肝胆
头孢他啶
+++
++++
耐
肾
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆 菌也有一定作用。
头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述两品种之间；40%的药物自胆汁排泄， 更适用于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。
头孢哌酮（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它G菌的作用不如其它第三代品种；对β－内酰胺酶不稳定；适用于肝胆系统感染及肾 功能不全者感染。易引起肠道菌群紊乱。
第四代头孢菌素
• 对β－内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对细菌细胞膜 的穿透力更强。主要品种有头孢吡肟（cefepime，马斯平） 和头孢匹罗（cefpirome），
羧苄西林 + -
+～++ ±
＋
替卡西林 + － + －
＋＋
阿洛西林 ++ － ++ ++
＋＋＋
美洛西林 ++ －
++～＋＋＋ +
＋＋＋
哌拉西林 +～++ －
++ +～++ ＋＋＋～＋＋＋＋
• 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强，在 胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林可以通过血脑屏障。
灰黄霉素
• 本品适用于各种癣病的治疗，包括头癣、 须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。
利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA）
作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成 四环素类
作用核糖体50s亚基抑制蛋白质合成 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类
分类 14员大环内酯
红霉素类
代表性药物 红霉素 甲基红霉素 罗红霉素 氟红霉素 地红霉素
良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用 于厌氧菌感染，以免应用过滥。 • 国内主要用5种。 • 羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡西林比羧苄西林作用强23倍。 • 脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
5种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 葡萄球菌（酶-） 葡萄球菌（酶+） 链球菌 肠球菌 G-菌
• 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 • 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对
流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发 生率低；口服生物利用度较高。
4、广谱青霉素
• 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 • 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具