第十七章解热镇痛抗炎药和抗风湿药
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执业药师考试药学专业知识二之解热镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药考点复习(一)
2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第7场：解热镇痛+抗肿瘤之1 2021分值1抗菌药+抗寄生虫15（14+1）2抗病毒+神经精神14（5+9）3心血管+利尿（与心血管有关）14（10+4）4内分泌+泌尿（其余）15（13+2）5血液+糖盐营养16（14+2）6消化+呼吸17（11+6）7解热镇痛+抗肿瘤15（8+7）8其他（眼耳鼻、皮肤、生殖）14（6+5+3） 第一部分：解热镇痛 第一环节 【解热镇痛——2022冲刺——裸考】 1.因抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调而导致血栓形成风险增加，故有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药是 A.阿司匹林 B.依托考昔 C.芳基乙酸类 D.芳基丙酸类 E.乙酰苯胺类『正确答案』B『答案解析』有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药为依托考昔。
2.患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是 A.硝苯地平 B.萘普生 C.雷尼替丁 D.格列齐特 E.二甲双胍『正确答案』B『答案解析』因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，应当禁用的药品是萘普生。
3.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素B1 B.维生素B12 C.维生素C D.维生素B6 E.维生素A『正确答案』B『答案解析』秋水仙碱可导致维生素B12可逆性的吸收不良。
4.痛风急性期禁用的药物是 A.秋水仙碱 B.苯溴马隆 C.布洛芬 D.舒林酸 E.泼尼松『正确答案』B『答案解析』痛风急性期禁用的药物是苯溴马隆。
5.具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体药物是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氯芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布『正确答案』E『答案解析』塞来昔布具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用。
第十七章-解热镇痛抗炎药和抗风湿药
（一）苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen, 扑热息痛、醋氨酚）
对乙酰氨基酚为非那西丁的体内 代谢产物,非那西丁毒性大（肾脏及 血红蛋白）,已不单用。
[特点] 1.无抗炎、抗风湿作用; 2.解热作用和阿斯匹林相当,镇痛较弱, 常用于感冒发热、头痛等;
3.胃肠反应较轻,凝血系统障碍影响很小; 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致 肝损伤甚至肝坏死;
均为增加作用
二、其他解热镇痛抗炎药
苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸 类及昔康类等。
虽然结构各异,但作用机制均与抑制PG合成有 关。均具有解热镇痛作用,而抗炎作用以吲哚美辛 较强,一些有机酸的抗炎作用中等,苯胺类无抗炎 作用。
可用于解热,消除各种慢性钝痛,治疗风湿性关 节炎和类风湿性关节炎等。
3.可通过血脑屏障及胎盘屏障; 4.尿液的pH变化对其排泄影响大。
在碱性尿中药物易排出。故同服碳 酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物 排出减少。
【药理作用】
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用,常与 其他解热药配成复方（APC）,用 于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂 量增加而增强。用于风湿性及类风湿 性关节炎。应根据患者用药后的反应, 及监测患者血药浓度确定给药剂量及 给药间隔时间。血药浓度比一般解热 镇痛用量大1～2倍。
三、芳基烷酸（丙酸）类
布洛芬
1.解热作用较阿司匹林弱,镇痛、抗炎 作用较强,主要用于风湿性和类风湿性 关节炎; 2.对胃肠道刺激小,病人易耐受;
3.偶见视力模糊及中毒性弱视,应停 药。
（四）吡唑酮类
保泰松及羟基保泰松
特点: 1. 抗风湿作用强,而解热作用较弱,用于风湿 性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎; 2. 促进尿酸的排泄,可用于急性痛风; 3. 毒性大,不良反应多,已少用。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
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6解热镇痛药
（二）苯胺类
对乙酰氨基酚
１.解热强、久,与阿司匹林相似;镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。
2．用于:①感冒、发热、头痛、神经痛等慢性钝痛;
②对阿司匹林过敏或不能耐受者。
３．偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。
(三)吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
1．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。
2.镇痛作用：
(1）特点:
①镇痛作用中等强度，对慢性钝有效,对急性锐痛、内脏绞痛无效；
②无依赖性、不抑制呼吸;
③毒性小，应用广泛;
④镇痛作用部位在外周。
（2)镇痛机制:
疼痛机制:损伤或炎症→ 释放致痛物质、PＧ→ 刺激痛觉感受器 → 疼痛 。
①抑制致痛物质合成与释放;
②抑制炎症局部PＧ合成。消除痛觉增敏效应。
②大剂量或长期服用:抑制凝血酶原形成,引起低凝血酶原血症,出血。
防治：用维生素K。
严重肝功能不全、维生素K缺乏、低凝血酶原血症、血友病禁用;术前一周停用。
3．过敏反应:
①少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；
②哮喘患者服用,诱发支气管哮喘,称 “阿司匹林哮喘”。
防治:用糖皮质激素治疗;哮喘、慢性荨麻疹禁用。
舒林酸
1．解热、镇痛和抗炎作用：<吲哚美辛，而>阿司匹林。
特点为:作用较持久,不良反应少。
2．用于:①各种慢性关节炎,如风湿性关节炎、强直性脊椎炎等；
②多种原因所致的疼痛;
③轻、中度癌症疼痛。
双氯芬酸、甲芬那酸、氯芬那酸
１．解热、镇痛和抗炎抗风湿作用：抗炎作用＞阿司匹林２6~5０倍。
2.主要用于：风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。
对乙酰氨基酚
１.解热强、久,与阿司匹林相似;镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。
2．用于:①感冒、发热、头痛、神经痛等慢性钝痛;
②对阿司匹林过敏或不能耐受者。
３．偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。
(三)吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
1．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。
2.镇痛作用：
(1）特点:
①镇痛作用中等强度，对慢性钝有效,对急性锐痛、内脏绞痛无效；
②无依赖性、不抑制呼吸;
③毒性小，应用广泛;
④镇痛作用部位在外周。
（2)镇痛机制:
疼痛机制:损伤或炎症→ 释放致痛物质、PＧ→ 刺激痛觉感受器 → 疼痛 。
①抑制致痛物质合成与释放;
②抑制炎症局部PＧ合成。消除痛觉增敏效应。
②大剂量或长期服用:抑制凝血酶原形成,引起低凝血酶原血症,出血。
防治：用维生素K。
严重肝功能不全、维生素K缺乏、低凝血酶原血症、血友病禁用;术前一周停用。
3．过敏反应:
①少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；
②哮喘患者服用,诱发支气管哮喘,称 “阿司匹林哮喘”。
防治:用糖皮质激素治疗;哮喘、慢性荨麻疹禁用。
舒林酸
1．解热、镇痛和抗炎作用：<吲哚美辛，而>阿司匹林。
特点为:作用较持久,不良反应少。
2．用于:①各种慢性关节炎,如风湿性关节炎、强直性脊椎炎等；
②多种原因所致的疼痛;
③轻、中度癌症疼痛。
双氯芬酸、甲芬那酸、氯芬那酸
１．解热、镇痛和抗炎抗风湿作用：抗炎作用＞阿司匹林２6~5０倍。
2.主要用于：风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。
解热镇痛抗炎抗风湿药.pptx
④口服大部分在小肠吸收，0.5—2小时达血药浓度高峰。在体内水解成水 杨酸，可进入关节腔、脑脊液、胎盘。经肝药酶代谢，由肾脏排泄。
⑤胃肠道反应 胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应（荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克、哮喘） 水杨酸反应（头痛、眩晕、恶心、耳鸣、视 物模糊、听力减退）。
发热
用药原则
发热是机体对致病因素的主动反应，对机体的积极意义表现在可以加快新陈 代谢过程，抑制病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，以及加强单核-吞噬细 胞系统功能等，这些都有利于疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断治疗效 果的重要参考，但是，发热过程也会消耗体力，并引起头痛、失眠、甚至惊
厥，40℃以 上的显著高热或持续发热还可以导致永久性的脑损伤。婴幼儿的发热比成年 人敏感而急剧，尤其容易引起抽搐与昏迷。
– 发热虽不高，但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍，严重影响病 人及疾病恢复时。
– 持续高热，已引起心肺功能异常，或患者对高热难以耐受时。
某些疾病治疗中，长期伴有发热不能自行减退时，如急性血吸虫病、丝虫病、 伤寒、 布氏杆菌病、结核以及癌症发热等
用药原则
用药原则
疼痛 疼痛同样是多种疾病的共同症状，对病因特别是疾病
肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、术后伤口痛等各种轻、中度疼痛。
②还具有确切的抗炎和抗风湿作用，常用于风湿性关节炎、类风湿性关节 炎、风湿热的首选治疗药，可使风湿病患者迅速退热，关节红肿疼痛缓解， 浆液膜的渗出反应被抑制。用于抗风湿必须使用足够的剂量。可与皮质激 素合用治疗急性风湿热伴有心肌炎者。
③本品还具有强大的抑制血小板聚集、阻止血栓形成的作用，对于预防冠 状动脉和脑血管栓塞疾病具有重要意义。
镇痛作用
机体局部损伤或炎症时，局部产生和释放某些化学致 痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等，刺激痛觉感受器引 起疼痛。前列腺素本身致痛作用较弱，但它具有痛觉增敏 作用，可大大增强机体对上述致痛物质的敏感性，降低痛 阈。解热镇痛抗炎药通过抑制外周的前列腺素合成，降低 感受器的兴奋性，并同时抑制缓激肽的合成，从而产生镇 痛效果。本类药物在镇痛剂量下不影响精神意识状态及其 它感觉功能，广泛应用于各种慢性钝痛如牙痛、头痛、神 经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等，但对于创伤性剧痛或 平滑肌痉挛引起的绞痛却几乎无效。
⑤胃肠道反应 胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应（荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克、哮喘） 水杨酸反应（头痛、眩晕、恶心、耳鸣、视 物模糊、听力减退）。
发热
用药原则
发热是机体对致病因素的主动反应，对机体的积极意义表现在可以加快新陈 代谢过程，抑制病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，以及加强单核-吞噬细 胞系统功能等，这些都有利于疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断治疗效 果的重要参考，但是，发热过程也会消耗体力，并引起头痛、失眠、甚至惊
厥，40℃以 上的显著高热或持续发热还可以导致永久性的脑损伤。婴幼儿的发热比成年 人敏感而急剧，尤其容易引起抽搐与昏迷。
– 发热虽不高，但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍，严重影响病 人及疾病恢复时。
– 持续高热，已引起心肺功能异常，或患者对高热难以耐受时。
某些疾病治疗中，长期伴有发热不能自行减退时，如急性血吸虫病、丝虫病、 伤寒、 布氏杆菌病、结核以及癌症发热等
用药原则
用药原则
疼痛 疼痛同样是多种疾病的共同症状，对病因特别是疾病
肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、术后伤口痛等各种轻、中度疼痛。
②还具有确切的抗炎和抗风湿作用，常用于风湿性关节炎、类风湿性关节 炎、风湿热的首选治疗药，可使风湿病患者迅速退热，关节红肿疼痛缓解， 浆液膜的渗出反应被抑制。用于抗风湿必须使用足够的剂量。可与皮质激 素合用治疗急性风湿热伴有心肌炎者。
③本品还具有强大的抑制血小板聚集、阻止血栓形成的作用，对于预防冠 状动脉和脑血管栓塞疾病具有重要意义。
镇痛作用
机体局部损伤或炎症时，局部产生和释放某些化学致 痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等，刺激痛觉感受器引 起疼痛。前列腺素本身致痛作用较弱，但它具有痛觉增敏 作用，可大大增强机体对上述致痛物质的敏感性，降低痛 阈。解热镇痛抗炎药通过抑制外周的前列腺素合成，降低 感受器的兴奋性，并同时抑制缓激肽的合成，从而产生镇 痛效果。本类药物在镇痛剂量下不影响精神意识状态及其 它感觉功能，广泛应用于各种慢性钝痛如牙痛、头痛、神 经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等，但对于创伤性剧痛或 平滑肌痉挛引起的绞痛却几乎无效。
主管药师专业知识讲义-药理学——第十七节 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——第十七节解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）（一）共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。
补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。
补充：解热镇痛消炎药的分类1.非选择性环氧酶抑制药：——对COX－1和COX－2均有抑制作用。
2.选择性环氧酶抑制药：——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。
特点：胃肠道不良反应减轻。
代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。
【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢COX，使PG合成减少；特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。
二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的COX；特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
无成瘾性。
三、抗炎作用机制：抑制炎症局部的COX；特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。
吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。
水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。
◇分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%；游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。
“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。
◇代谢：主要经肝药酶代谢。
◇排泄：①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
②碱化尿液，可加速排泄。
【药理作用】一、解热镇痛作用中剂量二、抗炎抗风湿作用大剂量三、抑制血栓形成小剂量一、解热镇痛作用较强。
适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
二、抗炎抗风湿作用◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。
《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，其效应强度不及 后者，但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜 转化为活性代谢产物，故胃肠反应发生率低，肾毒性和中枢神 经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其效价强度与阿司匹林 相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻，病人易耐 受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍， 一旦出现视力障碍应立即停药。
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾排泄。 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反 应少，对胃肠刺激作用小，偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量 （成人10～15g）应用可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数 人可致肾毒性。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 吡罗昔康 美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药，对风湿性和类风湿性关节炎疗 效同阿司匹林。不良反应较小，病人容易耐受，但长期用药也可引 起消化道溃疡、出血。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用强，常用于骨关节炎、 类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道反 应。
解热镇痛抗炎药常用药物
水杨酸类
. 阿司匹林 aspirin
【作用和临床应用】
2. 抑制血栓形成：小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），
显著减少血小板中TXA2的成而防止血小板聚集及血栓形成，而
对前列环素（PGI2）水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中
解热镇痛抗炎抗风湿药
【注意】有消化道溃疡及哮喘病史者，以 及维生素k缺乏、血小板缺乏、血友病 等患者，严禁使用阿司匹林。肝功能不 良者慎用。孕妇及乳母应尽量避免使用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
阿司匹林赖氨酸盐（Aspirin-DL-Lysine，赖氨酸匹林）
l 【作用特点】阿司匹林的水溶性形式，能制成针剂，每 0.9g相当于阿司匹林0.5g。作用与阿司匹林相同，药效强 于阿司匹林4~5倍，禁忌症及注意事项同于阿司匹林。
解热镇痛抗炎抗风湿药
发热
用药原则
l 发热是机体对致病因素的主动反应，对机体的积极意义表现在可以加快新陈 代谢过程，抑制病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，以及加强单核-吞噬细 胞系统功能等，这些都有利于疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断治疗效 果的重要参考，但是，发热过程也会消耗体力，并引起头痛、失眠、甚至惊
l ③本品还具有强大的抑制血小板聚集、阻止血栓形成的作用，对于预防冠 状动脉和脑血管栓塞疾病具有重要意义。
l ④口服大部分在小肠吸收，0.5—2小时达血药浓度高峰。在体内水解成水 杨酸，可进入关节腔、脑脊液、胎盘。经肝药酶代谢，由肾脏排泄。
l ⑤胃肠道反应 胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应（荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克、哮喘） 水杨酸反应（头痛、眩晕、恶心、耳鸣、视 物模糊、听力减退）。
厥，40℃以 上的显著高热或持续发热还可以导致永久性的脑损伤。婴幼儿的发热比成年 人敏感而急剧，尤其容易引起抽搐与昏迷。
l 治疗高热应先采用物理降温，如冰袋冷敷、酒精擦浴等，物理降温无效时再 考虑选用解热药。解热药不能替代抗感染药、抗休克等治疗措施。当遇到发 热而未明确原因时，不能首先使用解热药，以免掩盖症状贻误诊断。在查明 发热原因并进行治疗的同时，再根据下列指症选用解热药：
中枢药理-镇痛、抗炎药
含脑啡肽 的神经元
E
E
阿片受体
吗啡 morphine
吗啡 morphine
化学结构及构效关系： ①菲核； ②N-甲 基哌啶环；③A-C氧桥；④醇羟基； 体内过程：胃肠、 鼻、肺等吸收；首 关消除量大；注射 吸收较好。1/3血 浆蛋白结合。
HO A O C HO B N CH3
吗啡—药理作用
2. 凝血障碍，Vit K可防治。 3. 过敏反应：荨麻疹和血管神经性水肿
4. 阿斯匹林哮喘：哮喘者禁用。
∵ PGE2合成↓ 白三烯↑
5. 水杨酸反应, >5g/d时。 过量（5g/d)可致中毒：头痛、眩 晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退， 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调， 甚至精神错乱。
第十七章 镇痛药
疼痛概述
疼痛是组织损伤产生的感觉。它既是机体的
一种保护性机制，也给患者带来不良情绪反应， 并引起机体生理功能紊乱。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 由于伤害性刺激引起组织释放一些致痛物 质(如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列 腺素等），作用于神经末梢而致疼痛。
躯体疼痛分两类： 快痛（剧痛）（Fast pain, acute pain, sharp pain)
其它镇痛药
安那度：短效镇痛药，几分钟起效，短
时止痛。
芬太尼：作用强、快、短，呼吸抑制轻；
用于术中镇痛（神经安定镇痛）。
美沙酮：吗啡相似，作用较弱；耐受性
成瘾性发生慢，戒断症状轻于吗啡。
其它镇痛药
曲马朵：用于中、重度急慢疼痛及外科
手术。
布桂嗪(强痛定)：有安定、镇咳作用，
不抑制呼吸。有成瘾性。
2.解热镇痛抗炎作用与抑制COX—2有关. 3.选择性COX—2抑制药可减轻常见的、尤 其是消化道的不良反应. 药物：塞来昔布、尼美舒利、罗非昔布
解热镇痛抗炎药(动物药理学课件)
布洛芬
特点
1. 解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用 较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。
2. 对胃肠道刺激小，病人易耐受 3. 偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。
（四）吡唑酮类
保泰松及羟基保泰松
特点：
1. 抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿性 及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎；
2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风； 3. 毒性大，不良反应多，已少用。
抗炎、抗风湿作用。 ➢ PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎
致痛物质有增敏作用。
一、共同的药理作用
（三）抗炎、抗风湿作用
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2， 两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的 调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱 导产生。
解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关 。
二、分类：按其结构不同分
1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
一、水杨 酸类
【体内过程】
1. PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。 与血浆蛋白结合率高达80%～90%。
2. 主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸 或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄；
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
一、水杨 酸类
【体内过程】
3. 可通过血脑屏障及胎盘屏障； 4. 尿液的pH变化对其排泄影响大。 在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠 可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。
药理作用
特点
1. 解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用 较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。
2. 对胃肠道刺激小，病人易耐受 3. 偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。
（四）吡唑酮类
保泰松及羟基保泰松
特点：
1. 抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿性 及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎；
2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风； 3. 毒性大，不良反应多，已少用。
抗炎、抗风湿作用。 ➢ PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎
致痛物质有增敏作用。
一、共同的药理作用
（三）抗炎、抗风湿作用
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2， 两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的 调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱 导产生。
解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关 。
二、分类：按其结构不同分
1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
一、水杨 酸类
【体内过程】
1. PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。 与血浆蛋白结合率高达80%～90%。
2. 主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸 或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄；
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
一、水杨 酸类
【体内过程】
3. 可通过血脑屏障及胎盘屏障； 4. 尿液的pH变化对其排泄影响大。 在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠 可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。
药理作用
药物学基础课件-解热镇痛抗炎抗风湿药
3. 过敏反应“阿司匹林哮喘” 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹病人禁用阿司匹林
4. 水杨酸反应 剂量过大出现水杨酸中毒
头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调
水杨酸类
阿司匹林
【不良反应与注意事项】 5. 瑞夷综合征 儿童或青少年病毒性感染 急性肝脂肪变性～脑病综合征（瑞夷综合征） 肝衰竭合并脑病
病毒感染患儿
水杨酸类
对乙酰氨基酚
苯胺类
又名扑热息痛 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱 几无抗炎抗风湿作用 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、月经痛 不良反应少 一次过量（成人10～15g）可致急性中毒，
引起肝坏死
保泰松
抗炎抗风湿作用强 较大剂量促进尿酸排泄
解热作用较弱
风湿性及类风湿性关节炎 强直性脊柱炎
诱发溃疡甚至出血
应饭后服药或采用栓剂、缓释片
2.中枢神经系统反应 眩晕，精神失常等
3.对造血系统的损害
布洛芬
其他类
抗炎、解热及镇痛作用较强 广泛用于风湿性及类风湿性关节炎
偶见头痛、眩晕和视力障碍
常用复方制剂的组成与应用
概述
作用机制 抑制前列腺素(PG)生物合成
作用
发热病人体温 下降或恢复正 常，对正常人 体温几无影响
解热 镇痛
镇痛作用主 要在外周
抗炎抗风湿
常用解热镇痛抗炎抗风湿药
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚
吡唑酮类 保泰松
其他类 吲哚美辛 布洛芬
阿司匹林
水杨酸类
阿司匹林
水杨酸类
阿司匹林
又称乙酰水杨酸 【作用与用途】 1. 解热镇痛及抗炎抗风湿作用
常与其他解热镇痛药组成复方制剂 大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用
4. 水杨酸反应 剂量过大出现水杨酸中毒
头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调
水杨酸类
阿司匹林
【不良反应与注意事项】 5. 瑞夷综合征 儿童或青少年病毒性感染 急性肝脂肪变性～脑病综合征（瑞夷综合征） 肝衰竭合并脑病
病毒感染患儿
水杨酸类
对乙酰氨基酚
苯胺类
又名扑热息痛 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱 几无抗炎抗风湿作用 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、月经痛 不良反应少 一次过量（成人10～15g）可致急性中毒，
引起肝坏死
保泰松
抗炎抗风湿作用强 较大剂量促进尿酸排泄
解热作用较弱
风湿性及类风湿性关节炎 强直性脊柱炎
诱发溃疡甚至出血
应饭后服药或采用栓剂、缓释片
2.中枢神经系统反应 眩晕，精神失常等
3.对造血系统的损害
布洛芬
其他类
抗炎、解热及镇痛作用较强 广泛用于风湿性及类风湿性关节炎
偶见头痛、眩晕和视力障碍
常用复方制剂的组成与应用
概述
作用机制 抑制前列腺素(PG)生物合成
作用
发热病人体温 下降或恢复正 常，对正常人 体温几无影响
解热 镇痛
镇痛作用主 要在外周
抗炎抗风湿
常用解热镇痛抗炎抗风湿药
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚
吡唑酮类 保泰松
其他类 吲哚美辛 布洛芬
阿司匹林
水杨酸类
阿司匹林
水杨酸类
阿司匹林
又称乙酰水杨酸 【作用与用途】 1. 解热镇痛及抗炎抗风湿作用
常与其他解热镇痛药组成复方制剂 大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用
17-解热镇痛抗炎药
(3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如
美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。
基本药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
一、解热作用：可降低发热者的体温， 使病人的体温恢复正常。而对正常人 的体温则没有影响。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
保泰松
消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大 。主要 用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎 炎等。 较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进 尿酸的排泄，故对急性痛风有效。
羟基保泰松
由保泰松在体内经肝药酶代谢在苯环上羟化后形成。
除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松，不良 反应也与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较轻。
布洛芬（异丁苯丙酸 /芬必得） 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近 似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是 胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐 受。 双氯芬酸（扶他林） 对环氧酶和脂氧酶都有抑制作用。 抗炎、解热、镇痛作用均强 临床一线用药，常用于抗风湿和镇痛。 有外用制剂
的先河
• 20世纪50年代合成了吡唑酮类
• 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类
• 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
基本作用机制
抑制体内前列腺素的
生物合成
前列腺素— prostaglandin， PGs
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择
性不同，分类如下： (1) 特异性COX1 抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。
解热镇痛抗炎抗风湿与抗痛风药物总结
解热镇痛抗炎与抗风湿药
解热镇痛抗炎药（非甾体类）
非选择性COX抑制剂
COX有两种同工酶COX-1 COX-2 抑制cox-1（生理存在），抑制后悔引起胃粘膜损害和肾损害，形成不良反应。
抑制cox-2，抑制后起到解热镇痛和抗炎的作用。
○水杨酸类-阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林
○乙酰苯胺类-对乙酰氨基酚
○芳基乙酸类-吲哚美辛、双氯芬酸钠
○芳基丙酸类-布洛芬、普奈生
○1,2-苯并噻嗪类-吡罗昔康、美洛昔康
○吡唑酮类-保泰松
COX2抑制剂
抑制COX-2，能够解热、镇痛、抗炎，起到良好的治疗作用。
○塞来昔布
○依托考昔
○美洛昔康
○罗非昔布
○尼美舒利
抗风湿药
非甾体类抗炎药
○布洛芬、双氯芬酸钠、萘普生
糖皮质激素
○波尼松、波尼松龙、地塞米松
慢作用抗风湿药
○甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、羟氯喹和氯喹、金制剂、青霉胺、雷公藤总苷、环泡素
生物制剂
○融合蛋白类
■依那西普
○单克隆抗体
■阿达木抗体
■英夫利昔单抗
抗痛风药
痛风急性期
○秋水仙碱—抑制粒细胞浸润炎症反应
发作间歇期
○苯溴马隆、苯磺舒（马排泄后就舒服了）—促进尿酸排泄
○别嘌醇、非布他司（别布生成）—抑制尿酸生成
○碳酸氢钠—简化尿液。
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解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2， 使PG合成减少有关。
二、分类：按其结构不同分
1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。
一、水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
【体内过程】 1.PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH 有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。 2. 主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质 与甘氨酸、或葡萄糖醛酸（少部分）结合， 由肾排泄；
（一）苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）
对乙酰氨基酚为非那西丁的体内 代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及 血红蛋白），已不单用。
[特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱， 常用于感冒发热、头痛等；
3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致 肝损伤甚至肝坏死；
1.本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用， 可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强 其抗凝作用，易致出血；
2.本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素 抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；
3.本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用， 可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。
4.与呋噻米(利尿药)合用，使后者排泄减 慢，易致蓄积中毒。
均为增加作用
22
二、其他解热镇痛抗炎药
苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸 类及昔康类等。
虽然结构各异，但作用机制均与抑制PG合成 有关。均具有解热镇痛作用，而抗炎作用以吲哚 美辛较强，一些有机酸的抗炎作用中等，苯胺类 无抗炎作用。
可用于解热，消除各种慢性钝痛，治疗风湿性 关节炎和类风湿性关节炎等。
丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温 配合下，可降低高热和正常体温。
2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节 中枢，主要影响散热( )。
白介素1 PG 解热镇痛药的解热机制
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等) 进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释 放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部 → PG合成与释发热放是↑机体→的刺一激种防体御温反调应节，也中是 枢→调定点上诊见移热断→就疾解病体。的温但依↑由据于。之T一过。高因能此消，耗不体力宜，
故防止血栓形成宜采用小剂量（75150mg/ 日 ） ： 治 疗 缺 血 性 心 脏 病 （ 心 梗 ） 及和冠心病。
【不良反应】 1. 胃肠道反应：最常见。表现为上
腹不适、胃出血（无痛性出血）及加 重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因：
①口服可直接刺激胃粘膜；
②血浓度高则兴奋CTZ（延脑呕吐中枢）；
③抑制胃粘膜PG合成，增加胃酸分泌，削 弱了屏障作用。
并引起头痛、失眠、惊厥等，解热
3 . 机 理 ： 抑 制对体弱症中慎疗枢防法虚环很脱有加。必氧要酶。 对( C小O儿X)、,年使老 PG合成减少从而发挥解热作用。其解 热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
(二）镇痛作用
【特点】
1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显 著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。
2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受 性和成瘾性。
3.作用机理：抑制炎症部位PG合成， 作用部位在外周。
痛的产生：
组织损伤 炎症刺激
致炎致痛 物质释放 增多
刺激感觉
疼
神经末梢
痛
提高痛觉对 致炎致痛物 质的敏感性
（三）抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都可以控制风湿、类 风湿病的症状，但不能根治，也不能 控制并发症。
3.可通过血脑屏障及胎盘屏障； 4.尿液的pH变化对其排泄影响大。
在碱性尿中药物易排出。故同服碳 酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物 排出减少。
【药理作用】
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用，常与 其他解热药配成复方（APC），用 于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随 剂量增加而增强。用于风湿性及类风 湿性关节炎。应根据患者用药后的反 应，及监测患者血药浓度确定给药剂 量及给药间隔时间。血药浓度比一般 解热镇痛用量大1～2倍。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合 成减少，产生抗炎、抗风湿作用。
PG是参与炎症反应的体内活性物质， 对致炎致痛物质有增敏作用。
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。
措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠 溶片可减轻。
2. 凝血障碍：出血时间延长，用VK 防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶 原形成有关。
3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性 水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘--阿 斯匹林哮喘。
因PG合成抑制，由花生四烯酸生成的 LT(白三烯)及其脂氧酶代谢产物增多导致 支气管痉挛，诱发哮喘。故AD（肾上腺素） 治疗无效。
3．抗血栓形成（小剂量）
[机理] 抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成
减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、
急性心肌梗死等。
阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解
阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中 PG(前列腺素)合成酶，使PGI2（前列环素） 合成减少(P174)，促进血栓形成。这是 因为PGI2 是TXA2 (血栓素A2)的对抗剂， 它的合成减少可促进血栓形成。
4．瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染, 伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其 表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。
5.水杨酸反应（>5g/d）：表现有头 痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重 者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障 碍。
停药，静脉注射碳酸氢钠(碱化尿液) 加速水杨酸排泄。
【药物相互作用】
第十七章 解热镇痛抗炎药与抗风湿药
第一节┃解热镇痛抗炎药
[定义] 是一类具有解热、镇痛作用的 药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。 其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为 NSAIDS(非甾体类抗炎药)。
一、共同的药理作用
解热作用、镇痛作用和抗炎作用。
（一）解热作用
【特ห้องสมุดไป่ตู้】
1.降低高热病人的体温，对正常人体温 无影响。与氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下
二、分类：按其结构不同分
1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。
一、水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
【体内过程】 1.PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH 有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。 2. 主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质 与甘氨酸、或葡萄糖醛酸（少部分）结合， 由肾排泄；
（一）苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）
对乙酰氨基酚为非那西丁的体内 代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及 血红蛋白），已不单用。
[特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱， 常用于感冒发热、头痛等；
3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致 肝损伤甚至肝坏死；
1.本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用， 可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强 其抗凝作用，易致出血；
2.本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素 抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；
3.本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用， 可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。
4.与呋噻米(利尿药)合用，使后者排泄减 慢，易致蓄积中毒。
均为增加作用
22
二、其他解热镇痛抗炎药
苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸 类及昔康类等。
虽然结构各异，但作用机制均与抑制PG合成 有关。均具有解热镇痛作用，而抗炎作用以吲哚 美辛较强，一些有机酸的抗炎作用中等，苯胺类 无抗炎作用。
可用于解热，消除各种慢性钝痛，治疗风湿性 关节炎和类风湿性关节炎等。
丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温 配合下，可降低高热和正常体温。
2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节 中枢，主要影响散热( )。
白介素1 PG 解热镇痛药的解热机制
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等) 进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释 放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部 → PG合成与释发热放是↑机体→的刺一激种防体御温反调应节，也中是 枢→调定点上诊见移热断→就疾解病体。的温但依↑由据于。之T一过。高因能此消，耗不体力宜，
故防止血栓形成宜采用小剂量（75150mg/ 日 ） ： 治 疗 缺 血 性 心 脏 病 （ 心 梗 ） 及和冠心病。
【不良反应】 1. 胃肠道反应：最常见。表现为上
腹不适、胃出血（无痛性出血）及加 重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因：
①口服可直接刺激胃粘膜；
②血浓度高则兴奋CTZ（延脑呕吐中枢）；
③抑制胃粘膜PG合成，增加胃酸分泌，削 弱了屏障作用。
并引起头痛、失眠、惊厥等，解热
3 . 机 理 ： 抑 制对体弱症中慎疗枢防法虚环很脱有加。必氧要酶。 对( C小O儿X)、,年使老 PG合成减少从而发挥解热作用。其解 热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
(二）镇痛作用
【特点】
1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显 著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。
2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受 性和成瘾性。
3.作用机理：抑制炎症部位PG合成， 作用部位在外周。
痛的产生：
组织损伤 炎症刺激
致炎致痛 物质释放 增多
刺激感觉
疼
神经末梢
痛
提高痛觉对 致炎致痛物 质的敏感性
（三）抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都可以控制风湿、类 风湿病的症状，但不能根治，也不能 控制并发症。
3.可通过血脑屏障及胎盘屏障； 4.尿液的pH变化对其排泄影响大。
在碱性尿中药物易排出。故同服碳 酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物 排出减少。
【药理作用】
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用，常与 其他解热药配成复方（APC），用 于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随 剂量增加而增强。用于风湿性及类风 湿性关节炎。应根据患者用药后的反 应，及监测患者血药浓度确定给药剂 量及给药间隔时间。血药浓度比一般 解热镇痛用量大1～2倍。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合 成减少，产生抗炎、抗风湿作用。
PG是参与炎症反应的体内活性物质， 对致炎致痛物质有增敏作用。
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。
措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠 溶片可减轻。
2. 凝血障碍：出血时间延长，用VK 防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶 原形成有关。
3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性 水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘--阿 斯匹林哮喘。
因PG合成抑制，由花生四烯酸生成的 LT(白三烯)及其脂氧酶代谢产物增多导致 支气管痉挛，诱发哮喘。故AD（肾上腺素） 治疗无效。
3．抗血栓形成（小剂量）
[机理] 抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成
减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、
急性心肌梗死等。
阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解
阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中 PG(前列腺素)合成酶，使PGI2（前列环素） 合成减少(P174)，促进血栓形成。这是 因为PGI2 是TXA2 (血栓素A2)的对抗剂， 它的合成减少可促进血栓形成。
4．瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染, 伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其 表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。
5.水杨酸反应（>5g/d）：表现有头 痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重 者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障 碍。
停药，静脉注射碳酸氢钠(碱化尿液) 加速水杨酸排泄。
【药物相互作用】
第十七章 解热镇痛抗炎药与抗风湿药
第一节┃解热镇痛抗炎药
[定义] 是一类具有解热、镇痛作用的 药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。 其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为 NSAIDS(非甾体类抗炎药)。
一、共同的药理作用
解热作用、镇痛作用和抗炎作用。
（一）解热作用
【特ห้องสมุดไป่ตู้】
1.降低高热病人的体温，对正常人体温 无影响。与氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下