药物化学第八章习题及答案

抗生素第八章8-4．氯霉素的化学结构为

一、单项选择题

）A8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A8-1．化学结构如下的药物是：（）大环内酯类A.

B.氨基糖苷类A.头孢氨苄内酰胺类

C.β-头孢克洛B.

C.头孢哌酮氯霉素类E.头孢噻肟

D.8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）D头孢噻吩

E.氨苄西林A.氨曲南B.D（）8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素分解为青霉醛和青霉胺A. E.阿莫西林氨基上的酰基侧链发生水解B.6-8-7C）．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可耳聋的药物是：（-C.Β内酰胺环水解开环生成青霉酸．大环内酯类抗生素A D.发生分子内重排生成青霉二酸B．四环素类抗生素E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

．氨基糖苷类抗生素C）C-8-3.Β内酰胺类抗生素的作用机制是（D．β -内酰胺类抗生素A.干扰核酸的复制和转录E．氯霉素类抗生素影响细胞膜的渗透性 B.．阿莫西林的化学结构式为（）8-8阻止细胞壁的合成,抑制粘肽转肽酶的活性C.

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

CHSONONO3222c.b.a.HCHO B,．能引起骨髓造血系统的损伤8-9产生再生障碍性贫血的药物是（）HCHOOHCHCHCCHCONHClNHCOCHClCHHCHCONHCl222OHCHOHCHOHCH2A.氨苄西林

22NONO22e.d.OHCHHCHOCNHCOCHClCHHCHCONHCl22

OHCHOHCH2．

B.氯霉素

C.泰利霉素

D.阿齐霉素

E.阿米卡星

β．下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素（B）8-10A.舒巴坦氨曲南B. 8-11．头孢氨苄的化学结构为8-12．氨苄西林的化学结构为克拉维酸C.8-13．阿莫西林的化学结构为．头孢克洛的化学结构为 8-14甲砜霉素D.．头孢拉定的化学结构为 8-15[8-16~8-20]亚胺培南E.阿米卡星 E. 土霉素 CA．泰利霉素 B. 氨曲南．甲砜霉素 D.

二、配比选择题内酰胺-D 8-17．为四环素类抗生素E 8-18．为．为氨基糖苷类抗生素8-16 [8-11~8-15]．为氯霉素类抗生素．为大环内酯类抗生素抗生素B 8-19 A 8-20 C

[8-21~8-25]

A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸

8-21．可发生聚合反应C 8-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A

三、比较选择题

[8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是

8-26．口服吸收好B 8-27．结构中含有氨基C

8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A

8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B

[8-31~8-35] A．罗红霉素B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是

8-31．为蒽醌类抗生素B 8-32．为大环内酯类抗生素A

8-33．为半合成四环素类抗生素D 8-34．分子中含有糖的结构C

8-35．具有心脏毒性B

四、多选题

8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物（ABD）

A.阿齐霉素

B.克拉霉素

C.甲砜霉素

D.泰利霉素

E.柔红霉素

8-37．下列药物中,哪些可以口服给药（ACE）

A.琥乙红霉素

B.阿米卡星

C.阿莫西林

D.头孢噻肟

E.头孢克洛

8-38．氯霉素具有下列哪些性质（BDE）

A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C.结构中含有甲磺酰基

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

8-39．下列哪些说法不正确（AE）

A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应

D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性

E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

8-40．红霉素符合下列哪些描述（ACE）

A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效

8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ACE）

A.青霉素钠

B.氯霉素

C.头孢羟氨苄

D.泰利霉素

E.氨曲南

8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：（AD）

A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构

8-43．青霉素钠具有下列哪些性质（AB）

A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂

B. 有严重的过敏反应

C. 在酸性介质中稳定

D. 6位上具有α-氨基苄基侧链

E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的（ABE）

A. 为广谱的半合成抗生素

B. 口服吸收良好

C. 对β-内酰胺酶稳定

D. 易溶于水,临床用其注射剂

E.室温放置会发生分子间的聚合反应

8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：（AB）

A. 阿莫西林

B. 头孢羟氨苄

C. 克拉霉素

D. 阿米卡星

E. 土霉素

五、问答题

1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。