10 第十章 外周神经系统的药物

（二）骨骼肌松弛药
• 除极化型肌松药（非竟争型肌松药）
琥珀胆碱
• 非除极化型肌松药（竟争型肌松药）
筒箭毒碱、泮库溴胺
琥珀胆碱 （Succinylcholine，Scoline)
• 作用机理
除极化型肌松药 与运动终板膜上的N2受 体结合，产生与Ach相似但较持久的除极化作 用，阻碍复极化，导致长时间神经肌肉传递阻 断，骨骼肌松弛。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水
解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的
作用强，对心血管作用弱。
临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃
张力减退症等。
（二）胆碱酯酶抑制药
新斯的明 （Neostigmine，Proserine） •作用
可逆地抑制胆碱酯酶，表现乙酰胆 碱的M样和N作用。
drug)。如：抗胆碱药、抗肾上腺素药。
2. 影响递质
• 影响递质生物转化 如抗胆碱酯酶药 • 影响递质的转运与贮存 •促进递质的释放，如：麻黄素、氨甲
酰胆碱
•影响递质在末梢部位贮存 如：利血平
（六）传出神经药物分类
节后拟胆碱药 毛果芸香碱 氨甲酰甲胆碱 完全拟胆碱药 乙酰胆碱 氨甲酰胆碱 抗胆碱酯酶药 新斯的明 节后抗胆碱药 阿托品 神经节阻断药 美加明 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱
毛果芸香碱（Pilocapine）
• 作用 • 特点
选择性兴奋M胆碱受体，产生M样作用。 大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。 对多种腺体有明显兴奋作用； 对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用； 对心血管和其他器官影响较小，一般不使心 律减慢、血压下降； 对眼作用明显，使瞳孔缩小。 作用温和，毒性小，中毒可用阿托品解救。
4、运动神经兴奋 运动终版上的N2受体兴奋，骨骼
肌收缩。
（五）传出神经药物作用机理
1. 直接作用于受体
• 结合后激动受体，产生与递质相似的作用，
称为拟似药或激动药（agonist)。如：拟胆
碱药、拟肾上腺素药
• 结合后不激动受体，妨碍递质与受体结合，
产生与递质相反的作用，称为拮抗药
（antagonist drug)或阻断药（blocking
三、 抗胆碱药
•节后抗胆碱药 •骨骼肌松弛药
（一）节后抗胆碱药—阿托品
• 作用机理
阿托品（Atropine) 竞争性与M胆 碱受体结合，阻断Ach和其他拟胆碱
药与M受体结合，表现抗胆碱作用。
阿托品对M受体选择性极高，接近 中毒量时，可阻断N1受体。
阿托品的作用
• 平滑肌 松弛内脏平滑肌。 • 腺体 小剂量抑制唾液、气管及汗腺分泌，

拟胆碱药

抗胆碱药
•
α受体激动药 去甲肾上腺素 拟肾上腺素药 β受体激动药 异丙肾上腺素 α、β受体激动药 肾上腺素 麻黄碱
α 受体阻断药 酚妥拉明
• 抗肾上腺素药
β受体阻断药 普萘洛尔
二、拟胆碱药
•
胆碱受体激动药
• 抗胆碱酯酶药
（一）胆碱受体激动药
• 乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)
如鼻粘膜、齿龈出血
麻黄碱(Ephedrine)
• 作用
•
•
兴奋α、β受体 促进肾上腺素能神经末梢释放内源性去 甲肾上腺素。 作用特点 性质稳定，口服有效 支气管平滑肌松弛作用较强而持久 反复应用易产生快速耐受性 中枢兴奋作用较显著 应用 平喘药，治疗支气管哮喘； 外用治疗鼻炎，消除鼻粘膜充血肿胀。
较大剂量减少胃液分泌。 • 心血管 治疗量解除迷走神经对心脏的 抑制；大剂量扩张外周及内脏血管，解 除小血管痉挛。 • 眼 松弛眼虹膜括约肌和睫状肌 扩曈。 • 中枢 大剂量有明显中枢兴奋作用。中毒 量兴奋大脑和脊髓。
阿托品的应用
• 解痉 • 解毒
主要用于解除胃肠道和支气管平 滑肌过度痉挛； 解救有机磷酸酯类中毒和拟胆碱 药中毒； 制止腺体分泌，防止吸入
五、抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药（antiadrenergic
drugs)又 称肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking grugs) • α 受体阻断药——酚妥拉明 （phentolamine) 主要用于犬休克，必须补充血容量， 最好与肾上腺素配伍。 • β受体阻断药——普萘洛尔(propranolol) 又名心得安。主要用于抗心律失常。
• 传出神经按递质分类
全部交感和副交感神经节前纤维
胆碱能神经
全部副交感神经节后纤维 运动神经 极少数交感神经节后纤维
（汗 腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）
肾上腺素能神经 —几乎全部交感神经节后 纤维
• 传出神经突触的超微结构
（二）传出神经突触的超微结 构与化学传递
•
是神经元之间或神经元与效应细 胞之间的接触点。 • 超微结构：突触前部 突触前膜 突触后部 突触后膜 突出间隙 突触的化学传递：递质的合成、储存、释 放、递质作用的消失
去甲肾上腺素（正肾素） (Noradrenaline)
临床主要用于治疗微循环血流灌注不足和 有效血容量下降所致的休克，如失血性休克、 创伤性休克及感染性休克等。
• 作用 • 兴奋β1受体，表现正性肌力作用和正性心率
作用，强于肾上腺素。扩张外周血管，收 缩压上升或不变，舒张压下降； • 兴奋β2受体，松弛支气管平滑肌； • 抑制组胺和其他过敏物质释放 应用 • 平喘 缓解急性支气管痉挛的呼吸困难 • 心脏房室阻滞 • 心脏骤停和休克 必须补液、在血容量充足 的情况下应用。
• 直接作用于M胆碱受体和N胆碱受体。产生
M样和N样作用
•M样作用 •N样作用 •CNS作用
静注小剂量
剂量稍大
乙酰胆碱
• M 样作用 • 心脏抑制 • 血管扩张，血压下降 • 支气管、胃肠道、泌尿道等平滑肌
兴奋，括约肌松弛 • 汗腺、唾液腺等腺体分泌增加 • 瞳孔缩小
乙酰胆碱
• N样作用 • 运动神经兴奋 骨骼肌收缩； • 神经节兴奋 节后纤维均兴奋，一般表现
•作用
• 心脏
激活β1受体，心肌收缩力加强、 心率加快、传导加速、输出量增加 • 血管 皮肤、粘膜血管收缩（α受体）， 骨骼肌血管、冠状血管舒张（β2受体） 。 对小动脉、毛细血管作用强，对大动脉、 静脉作用弱。
• 平滑肌
兴奋支气管平滑肌β2受体，使之舒张；
• 对代谢的影响
抑制胃肠平滑肌蠕动，收缩幽门和回 盲括约肌；收缩虹膜辐射肌，瞳孔散 大
• 特点
对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强；
对骨骼肌兴奋作用最强，因为除抑制胆 碱酯酶外，还直接激动N2受体； 对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作 用较弱，副作用较小；
对中枢作用不明显。
拟胆碱药的合理应用
应用 兴奋平滑肌的作用 用于胃肠驰缓、肠便秘、胃肠 积食、食道梗塞、子宫驰缓、排出死胎、胎衣不下、 子宫蓄脓等。
毛果芸香碱毒性较小、作用温和； 新斯的明对胃肠道选择性较高，较多应用； 氨甲酰胆碱作用强烈，要严格掌握剂量。
兴奋骨骼肌作用 重症肌无力、箭毒中毒等，多用 新斯的明。 兴奋虹膜括约肌的作用 与扩瞳药交替应用治疗虹 膜炎，常用毛果芸香碱。

注意事项 • 禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患、机 械性肠梗阻患畜； • 忌用于完全阻塞性肠便秘； • 肠便秘后期脱水患畜应用毛果芸香碱前应 大量给水，并强心和补液。 • 本类药物均为皮下注射，切勿肌注（新斯 的明除外）和静注； • 过量中毒可用阿托品解救，但对氨甲酰胆 碱效果不理想。
• 肌松顺序
头部眼肌、耳肌→头、颈部肌肉→ 四肢、躯干肌肉→膈肌
琥珀胆碱 特点
• 作用快、维持时间短，易于控制 • 无神经节阻断和释放组胺作用
应用
• 肌松性保定药； • 麻醉时的辅助药。
琥珀胆碱
注意
• 常有肌肉颤动，不宜用于破伤风痉挛； • 过量时不能用新斯的明拮抗，因琥珀胆
碱在血浆中被胆碱酯酶水解失活；
筒箭毒碱
• 作用特点 • 药效稳定、肌松作用可靠； • 同类阻断药之间有相加作用； • 吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能延长和加强
其肌松作用；
• 与抗胆碱酯酶药有拮抗作用； • 兼有不同程度的神经节阻断作用，可使血压下
降。
筒箭毒碱 临床应用

外科麻醉时的肌松药
缓解破伤风所致的肌肉痉挛
副作用
大剂量阻断神经节，并释放组胺， 导致支气管痉挛、唾液分泌增加，心率 减慢、血压下降 。
• 年老体弱、营养不良、妊娠动物忌用； • 反刍动物应用前应停药半日。
筒箭毒碱(Tubocurarine)
• 来源
南美的马钱子科和防己科植物中提 取的生物碱。
• 作用机理
非除极化型肌松药 与运动终版上的 N2受体结合，形成无活性的复合物，阻碍 Ach与N2受体结合，本身不激动受体，而 竟争性地阻断Ach的除极化作用，使骨骼 肌松弛。
异丙肾上腺素( Isoprenaline)
•
克伦特罗（clenbuterol)
• 作用 • • •
选择性兴奋β2受体，显著舒张支气管 平滑肌。 特点 起效快、作用持续时间长 应用 治疗支气管哮喘、肺气肿等呼吸道疾患 注意 大剂量增加蛋白质合成，增加瘦肉率， 但在可食组织中残留，对人体健康危害大， 我国禁止将其用作饲料添加剂。 大剂量激动β1受体引起心律失常。
副交感神经功能占优势；
• 肾上腺髓质兴奋
嗜铬组织释放肾上腺素；
• 中枢神经作用
兴奋CNS的M、N受体，兴
奋、不安、震颤、惊厥。
氨甲酰胆碱 （Carbachol，Cabamylcholine)
作用
①直接兴奋M、N受体 ②促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱。 特点 性质稳定，作用强而持久 ；对心 血管作用较弱；对胃肠、膀胱、子宫等 平滑肌器官作用强；一般剂量对骨骼肌 无明显影响。 应用 牛羊前胃迟缓、马属动物肠管迟缓、 牛子宫蓄脓、死胎等。