抗肾上腺素药与局麻药课件

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【Adverse reaction】
抗肾上腺素药 3
1)扩张血管：体位性低血压、鼻塞
2)反射性兴奋交感神经：心律失常
3)拟胆碱作用和组胺样作用：腹痛、腹泻、呕 吐、诱发消化性溃疡。
4)抗组胺及抗5-HT：思睡、疲乏等
【drugs used frequently】 Tab.
短效类：酚妥拉明(phentolamine)
床意义。
抗肾上腺素药与局麻药
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【clinical uses】
抗肾上腺素药 7
1. 心律失常：尤对因交感神经过度兴奋引起的 过速型心律失常效果好，为治疗窦性心动过速 的首选药。
2. 心绞痛与心肌梗死：可降低复发率与猝死率。
3. 高血压：为一线药物，可单用或与他药合用。
4. 慢性心力衰竭：为治疗扩张型(有心脏舒张障 碍)的心衰的重要（一线）药物，可改善心脏 泵血功能，提高生活质量，降低死亡率。
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Chapter 9
Adrenoceptor blocking drugs
Classification： -R 阻断药 非选择性：短效、长效
选择性1-R 阻断药 -R阻断药：非选择性、选择性
、ß-R阻断药
抗肾上腺素药与局麻药
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抗肾上腺素药 2
Section 1 -R blockers
1. Non-selective -R blockers
1.非选择性-R阻断药：作用广泛，抑制心脏和 收缩支气管作用较强。
2.选择性1-R阻断药：对支气管影响较小
抗肾上腺素药与局麻药
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Section 3 、ß-R blockers
抗肾上腺素药 10
【Basic effects】 阻断 和ß受体
Feature：降压作用>-R阻断药；不良反应较少
【clinical uses】 高血压、心绞痛
To be master： -R 阻断药和局麻药的作用、用 途、不良反应。
To be familial with： -R 阻断药的作用、用途、 不良反应；常用局麻药（普鲁卡因、利多卡因、 丁卡因）的特点。
To be know：选择性1-R 阻断药和、-R 阻断 药的特点。
抗肾上腺素药与局麻药
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Professional terms
Review
1. The effects like ：
血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、
前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、 消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减 少。
2. The effects like ：
心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、 子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分 解、耗氧量增加)
肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blockers; 哌唑嗪 prazosin; 普萘洛尔 propranolol; 局部麻醉药 local anaesthetics, LAs 普鲁卡因 procaine; 丁卡因 tetracaine; 利多卡因 lidocaine;
抗肾上腺素药与局麻药
【clinical uses】
1)高血压病； 2)良性前列腺增生
【adverse effects】 首剂现象
【drugs used frequently】
哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、
多沙唑嗪(doxazosin) 、坦洛辛(tamsulosin)
抗肾上腺素药与局麻药
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抗肾上腺素药与局麻药
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抗肾上腺素药 8
5. 其他：焦虑状态；辅助治疗甲亢、嗜铬细胞 瘤；肥厚型心肌病；偏头痛；肌震颤；青光 眼(噻吗洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔等)。
【adverse effects】
1.CVS：抑制心脏-窦性心动过缓、房室传导阻 滞、加重或诱发心衰；收缩外周血管-雷诺氏 现象、间歇性跛行、脚趾溃烂与坏死。
抗肾上腺素药与局麻药
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Chapter 9
adrenoceptor blocking drugs (肾上腺素受体阻断药)
Chapter 10
Local anaesthetic agents (局部麻醉药)
Department of pharmacology：辛志伟
抗肾上腺素药与局麻药
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Purpose and Requirement
【drugs used frequently】
拉贝洛尔(labetalol)：阻断ß-R> -R
抗肾上腺素药 5
Section 2 -R blockers
【classification】 非选择性-R阻断药 选择性1-R阻断药
【pharmacokinetics】 与脂溶性相关 脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔口服易吸
收，但首过效应强，生物利用度低，血浓个体 差异大(4~25倍)，主经肝代谢，尿中原形药物少。
抗肾上腺素药与局麻药
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抗肾上腺素药 6
脂溶性低的阿替洛尔、纳多洛尔口服生 物利用度较高，血浓个体差异较小，主以原 形经肾排泄。
【pharmacological effects】
1、阻断-R： Fig.
2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和 收缩支气管作用相对较弱。
3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作 用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临
妥拉唑啉(tolazoline)
长效类：酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺)
抗肾上腺素药与局麻药
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抗肾上腺素药 4
2. 1-R blockers
【Basic effect】 to block 1-R selectively
Feature：不反射性兴奋交感神经；不易产生耐 受性；对血脂有良好影响。
【Basic effect】 to block -R (1 and 2 ) Fig.
【Clinical uses】
1) 血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉 管炎、静滴NA 或DA外漏、休克、嗜铬细胞பைடு நூலகம்瘤
2）充血性心衰、急性心肌梗塞等。
3）其它：勃起障碍；良性前列腺增生；新生儿
持续性肺动脉高压抗肾症上腺。素药与局麻药
2.诱发或加重支气管哮喘
3.反跳现象：长期用药后不可骤停。
4.其它：偶见眼-皮肤粘膜综合征；个别出现幻 觉、失眠、抑郁症抗肾状上腺；素药与少局麻数药 出现低血糖。 12
【contraindications】
抗肾上腺素药 9
严重左心衰、窦性心动过缓、严重房室传 导阻滞、支气管哮喘。
【drugs used frequently】 Tab.