2015诺贝尔生物医学奖——青蒿素

“寄生虫病千百年来始终困扰着人类，并一直是全球重大医疗 健康问题之一。”
黄花蒿
防治疟疾等传染性疾病
（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3,6,9三甲基-3,12-桥氧-12 H-吡喃[4,3-j]-1,2-苯并 二塞平-10（3H）-酮（青蒿素）
“有过氧基团的倍半萜内酯”
2015年诺贝尔生理学或医学奖
简
介
有机化学MOOC课主题讨论
2015年10月8日
中国女药学家屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖
爱尔兰威廉·坎贝尔、日本Satoshi Omura、中国屠呦呦
颁奖词：“屠呦呦发现了青蒿素，这种药品有效降低了疟疾患者的死亡率”
10月5日，诺贝尔生理学或医学奖颁给了三位发现寄生虫病新疗法的科学家
屠呦呦的获奖感言，她说，作为一名科学工作者，获 得诺奖是一项很大的荣誉，青蒿素这项生物研究成功是多 年研究集体攻关的成绩，青蒿素获奖是中国科学家集体的 荣誉。这也标志着中医研究科学得到国际科学界的高度关 注，是个入口，她为此感到高兴，这是中国的骄傲，也是 中国科学家的骄傲。屠呦呦还说，“这次获奖，说明中医 药是个伟大的宝库，但也不是捡来就可以用。”
屠呦呦用乙醚替代95%乙醇做萃取剂后获得成功！得到无色针状结晶 ，味苦 ，熔点150～153℃。比旋度为+75°至+78°。
讨论题：
百度文库
自己组装的青蒿素分子模型
1.青蒿素分子中有哪些官能团？（过氧、醚、内酯） 2.青蒿素分子中有多少个手性碳？构型异构体？对对映体？
（7, 27, 27/2） 3.为什么用乙醚替代95%乙醇做萃取剂后获得成功？ （水煎剂无效、95%乙醇提取物药效仅30%到40% ，而乙醚 的药效达95%到100%） 4.青蒿素称作“有过氧基团的倍半萜内酯”对否？ （注：含有3个异戊二烯骨架为分子碳架的化合物为倍半萜）
此前，中美两国的抗疟研究已经经历多次失败。美国筛
选了近30万个化合物而没有结果；中国在1967年组织了全 国7省市开展了包括中草药在内的抗疟疾药研究，先后筛选 化合物及中草药达4万多种，也没有取得阳性结果。屠呦呦 和同事们通过翻阅中医药典籍、寻访民间医生，搜集了包 括青蒿在内的600多种可能对疟疾治疗有效果的中药药方， 对其中200多种中草药380多种提取物进行筛查，用老鼠做 试验，但没有发现有效结果。
“后来，我想到可能是因为在加热的过程中，破坏了青
蒿里面的有效成分，于是改为用乙醚提取。那时药厂都停
工，只能用土办法，我们把青蒿买来先泡，然后把叶子包 起来用乙醚泡，直到第191次试验，我们才真正发现了有效 成分，经过试验，用乙醚制取的提取物，对鼠虐猴虐的抑 制率达到了100%。为了确保安全，我们试到自己身上，大 家都愿意试毒。”屠呦呦说。
2011年的9月获“诺奖风向标”拉斯克奖
饶毅博客推荐屠呦呦和张亭栋
“与获奖相比，我一直感到欣慰的是在传统中医药启发 下发现的青蒿素已拯救了全球数以百万计疟疾病人的生 命。”85岁的屠呦呦说。
屠呦呦说，青蒿素是传统中医药送给世界人民的礼物， 对防治疟疾等传染性疾病、维护世界人民健康具有重要意 义。青蒿素的发现是集体发掘中药的成功范例，由此获奖 是中国科学事业、中医中药走向世界的一个荣誉。
今天，荣誉来了，屠呦呦格外怀念当年并肩奋斗的战 友，也更加骄傲于当年“523”项目创下的纪录：1972年3月， 屠呦呦在南京召开的“523”项目工作会议上报告了试验结 果；1973年初，北京中药研究所拿到青蒿结晶。随后，青 蒿结晶的抗疟功效在其他地区得到证实。“523”项目办公 室将青蒿结晶物命名为青蒿素，作为新药进行研发。几年 后，有机化学家完成了结构测定；1984年，科学家们终于 实现了青蒿素的人工合成。