药理利尿药与脱水药
利尿药和脱水药
勤奋
学习
练习题
1、那种药物有阻断Na+通道的作用？
A．乙酰唑胺
B．氢氯噻嗪
C．氯酞酮
√D．阿米洛利
E．呋塞米
√2、那种药与氨基苷类抗生素合用会加重耳毒性？
A．依他尼酸
B．乙酰唑胺
C．氢氯噻嗪
D．螺内酯
E．阿米洛利
OK
3、那种药物有增加肾血流量的作用：
√A．呋塞米
B．阿米洛利
C．乙酰唑胺
D．氢氯噻嗪
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
NaCl Ca2+ (+ AC)
③ (+PTH) H+ Na +
④
低效 能利 尿药
②
Na+
Na +
K+ 2Cl-
④
K+
NaCl (+ALDO)
H2O (+ADH)
K+
H2O
H+
loop
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
酸
（一）袢利尿药
药理作用
1、利尿作用 2、扩血管作用 (肾)
作用特点：快、强、短； 尿排泌成分：
Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排出↑
（一）袢利尿药
利尿机制： 进
抑制髓袢升支粗段（髓质部和 皮质部）Na+- K+-2Cl-共同转运子 →NaCl重吸收↓→肾稀释和浓缩功 能↓→利尿作用（强大）
1 呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）
药理学第二十一章利尿药及脱水药
01
临床应用
主要用于治疗水肿、心力衰竭等疾病。 也可用于急性肾功能衰竭的辅助治疗。
02
03
不良反应
长期大量使用可引起高尿素血症、氮 质血症等。严重者可引起肾功能损害。
高渗葡萄糖
药理作用
高渗葡萄糖是一种高渗性脱水剂，通过提高血浆渗透压，使组织内水 分向血浆转移而产生脱水作用。同时，它还能为机体提供能量。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压，使组织中的水分向血管内转移，从而产生脱水作用。这类药物多为高渗性溶液，如甘 露醇、山梨醇等。
临床应用比较
01
利尿药
02 主要用于治疗水肿，如心性水肿、肾性水肿等。
03 也可用于高血压的辅助治疗，尤其对于盐敏感性 高血压效果较好。
临床应用比较
• 某些利尿药还可用于治疗尿崩症、高钙血 症等疾病。
临床应用
主要用于治疗脑水肿、低血糖等疾病。也可用于补充能量 和体液。
不良反应
注射过快或过量可引起静脉炎、局部疼痛等。严重者可引 起高血糖、糖尿等代谢紊乱。
06
利尿药与脱水药在临床应用中的注意
事项
用药前评估患者情况
评估患者的肾功能
利尿药和脱水药主要通过肾脏排泄，因此用药前需要评估患者的肾功能，确保药物能够正常排泄，避免药物蓄积导致 不良反应。
分类
根据作用机制和化学结构的不同，脱 水药可分为渗透性利尿药、碳酸酐酶 抑制剂、醛固酮受体拮抗剂等几类。
脱水药作用机制
渗透性利尿药
通过提高肾小管腔内渗透压，减 少肾小管对水分的重吸收，从而 增加尿量。
碳酸酐酶抑制剂
抑制肾小管上皮细胞内的碳酸酐 酶，减少H+和HCO3-的生成，降 低肾小管上皮细胞内渗透压，增 加水分排出。
利尿药和脱水药
WORKREVIEW
肾小球滤过
2
肾小管重吸收 近曲小管 髓袢降支细段 髓袢升支粗段髓质和皮质 远曲小管 集合管
UNDERWORK
一、尿液的形成及利尿药的作用基础
（二）肾小管的重吸收------- 产生终尿 正常成人每日：1-2L
180升
（一）肾小球的滤过---------原尿形成
正 常 成 人 每日原尿量
噻嗪类
氯噻酮
(二)中效利尿药
【药理作用】 1、利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。 2、降压作用 3、抗利尿作用: 机制：① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→ 水透性↑ →水吸收↑ ② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患 者口渴感↓→饮水、尿量↓。
思考题
利尿药及脱水药
添加副标题
CLICK HERE TO ADD TITLE
第一节 利尿药
01
定义:作用于肾脏,增加电解质及水排泄,使尿量增多的药物。主要用于治疗水肿。也可用于高血压、尿崩症、高钙血症的治疗。
02
CONTENTS
一、尿液的形成及利尿药的作用基础
甘露醇（mannitol） 一、药理作用： 脱水作用 静脉注射↑血浆渗透压,组织水向血浆转移, 颅内压、眼内压↓。 2 利尿作用 机制: 提高肾小管液的渗透压→尿量↑
血容量↑→肾血流量↑→滤过↑→不吸收→尿量↑
血容量↑→抗利尿素、醛固酮↓→尿量↑
与Cl-竞争髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位,使原尿中K+、Na+、Cl-重吸收减少。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
兽医药理学第6章《利尿药和脱水药》课件
Diuretics and Dehydrants
NaCl
glomerulus NaHCO3
Na+
H+
① 60-65%Na+
cortex
medulla
10%Na+，不透水
NaCl Ca2+
③ (+PTH)
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
不吸收水， 尿液稀释
④
② 30-35%Na+
脱水药的共同特性
多数药物在体内不被代谢，不易进入组织 容易经肾小球滤过 不被或极少被肾小管重吸收 除脱水、利尿外，无其它明显药理作用
脱水药的作用、应用及禁忌症
小管液渗透压↑ 原型 滤过
水重吸收↓
治疗
渗透性利尿
急性肾衰
20％甘露醇
血浆渗 透压↑
（高浓度大剂 量快速静注）
水从组织间 液进入血液
脱水 治疗
作用原理
与醛固酮竞争集合管上的 直接抑制远曲小管、集合 醛固酮受体而排Na+保K+ 管的Na通道而排Na+保K+
临床应用
醛固酮升高相关的顽固性 与噻嗪类合用治疗顽固性 水肿；充血性心力衰竭 水肿
不良反应 禁忌症
高钾血症 肾衰、高血钾患者
高钾血症 肾衰、高血钾患者
脱水药（dehydrants）
２０％甘露醇(mannitol) ２５％山梨醇(sorbitol) ５０％葡萄糖(hypertonic glucose solution)
④
高 效
H2O
能 (+ADH)
兽医药理学利尿药与脱水药
脱水药的作用机制
脱水药是与利尿药有所不同的一类药物，主要用于治疗水过多引起的水中毒 等情况。 脱水药通过增加尿液中的溶质浓度或渗透压，促进体内多余水分的排出。
脱水药的种类和使用方法
1 碳酸氢钠
碳酸氢钠是一种常用的脱 水药，通过增加尿液的酸 碱度，促进多余的水分排 出。
2 甘露醇
3 地西泮
甘露醇是一种渗透性脱水 药，通过增加尿液中的溶 质浓度，促进水分的排出。
地西泮是一种利用尿液酸 化来促进尿液排出的脱水 药，对于特定病情十分有 效。
利尿药和脱水药的注意事项和副作用
利尿药 脱水药
某些利尿可能会导致电解质紊乱，如低钾血症 或低钠血症。
使用过量可能导致脱水和电解质紊乱，应谨慎使 用。
兽医药理学专注于动物体内药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面的问题。
3 利尿药和脱水药
利尿药和脱水药是兽医药理学中的重要概念，用于调节动物的尿液产量和水分平衡。
利尿药的作用机制
增加尿液产量
一些利尿药可以增加尿液产量， 从而帮助清除体内过多的水分 和废物。
调节肾脏功能
其他利尿药通过调节肾脏的功 能，影响尿液的生成和排泄过 程。
改变尿液成分
部分利尿药可以改变尿液的成 分，如改变尿液的pH值或溶质 的浓度。
常见的利尿药分类
袢利尿药
袢利尿药通过阻断肾单位的袢状升支氏蛇形曲 小管对氯离子的再吸收，增加尿液排出量。
螺内酯类利尿药
螺内酯类利尿药抑制醛固酮的分泌，减少钠和 水分的重吸收，增加尿液排出量。
噻嗪类利尿药
噻嗪类利尿药通过阻断肾小管对氯离子和尿酸 的重吸收，增加尿液中的钠和水分排泄。
兽医药理学利尿药与脱水 药
在兽医学中，利尿药和脱水药是两种重要的药物类别。本文将介绍药理学基 础、利尿药的作用机制、常见的利尿药分类、和利尿药的药物作用和用途， 以及脱水药的作用机制、种类和使用方法。
《利尿药和脱水药》PPT课件
二〕中效利尿药
氢氯噻嗪 〔hydrochlorothiazide〕
1.药理作用 1>利尿作用：抑制髓袢升枝粗段
的皮质部对NaCl再吸收,使尿中 Na+、Cl-、K+排出增多；HCO3轻度增加；尿Ca2+排出减少. 19
2> 抗尿崩症作用 – 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集
合管细胞内cAMP 远曲小管对水 的通透性 – NaCl排出 血浆渗透压 减 轻口渴感,饮水量 尿量减少 3> 降压作用
4.不良反应：久用可引起高血钾.
25
氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似,留钾,但较快,短. 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道,
抑制K+ -Na+交换,从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌. 3.用途：与螺内酯相似,尤适合于肝硬化腹 水. 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏.
26
第二节 脱水药
,Ca2+重吸收 . 噻嗪类治疗特发高尿钙症
22
3.氢氯噻嗪不良反应
1> 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症. 2> 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3> 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4> 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5> 脂质代谢紊乱：TG 、LDL 、
HDL 23
三〕弱低效利尿药
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
《药物学基础》(人卫版+第4版)利尿药、脱水药与用药护理(课件)
氢氯噻嗪
临床应用 1.各型水肿 对轻、中度心源性水肿疗效较好。 2.高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合用，增 强疗效，减少不良反应。 3.尿崩症 肾性尿崩症及用加压素无效的垂体性尿崩症
氢氯噻嗪
不良反应 1.电解质紊乱：低血钾， 低血镁，低血钠; 2.高尿酸血症：原因同高效利尿药 3.代谢障碍 ：可导致高血糖症、高血脂症 4.其它：光敏性皮炎。
螺内酯
---低效利尿药
作用与用途
✓拮抗醛固酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用； ✓用于醛固酮增高的顽固性水肿；与中、强效利尿药合用，防止低血钾 （久用可致高钾血症）
螺内酯
不良反应及防治
✓久用可致高钾血症 ✓有性激素样副作用 防治措施：临床上常与噻嗪类或高效利尿剂合用，既能增强利尿效果，
又可防止低钾血症。
《药物学基础》（人卫版+第4版）利尿 药、脱水药与用药护理（课件）
学习目标
掌握
呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的的作用、用途、不良反应和注意事项
熟悉
甘露醇的作用特点、临床应用与注意事项
了解
其他利尿药及脱水药的作用特点
一、利尿药概述
1.定义 利尿药（diuretics）是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，减少细胞外液， 使尿量增多的药物。 2.机制 目前常用的利尿药大多数是通过抑制肾小管重吸收，而产生利尿作用
肾小管各段功能
乙酰唑胺
利尿药作用部位
噻嗪类
螺内酯、氨苯蝶啶
H+
皮质 Cl- Na+ 髓质
降 支
Na+
2Cl-
K+
Na+ 2Cl- K+
H2O
Na+
兽医药理学教案第七章 利尿药与脱水药
第七章利尿药与脱水药第一节利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质及水的排泄，增加尿量，从而减轻或消除水肿的药物。
水肿是动物疾病状态下的一种症状，主要表现为细胞间液Na+及水的明显增加，而Na+潴留是细胞间液增加的主要因素。
水肿主要有心性水肿、肝性水肿、肾性水肿和内分泌性水肿。
利尿作用则是通过影响肾小球的滤过、肾小管的再吸收和分泌等功能而实现的，但主要是影响肾小管的再吸收。
当血液流经肾小球时，除蛋白质和血细胞外，其他成分均可滤过而形成原尿，能增加肾小球滤过的药物如氨茶碱，虽可利尿，但作用不明显。
当原尿流经近曲小管时，60％一65％的Na+被再吸收，方式有主动重吸收和Na+一H+交换，C1-被动重吸收。
近曲小管虽然对Na+的重吸收最多，但抑制该段的药物利尿作用却很弱。
因为当原尿增多时，小管各段有所扩张，小管液与小管上皮细胞接触时间延长，吸收面积增大，从而近曲小管及以下各管段代偿性再吸收增多。
利尿作用较强的是作用于髓袢升支粗段髓质部的利尿药如呋塞米等。
此段再吸收原尿中Na+的20％～25％。
Cl-为主动再吸收，Na+为被动扩散，而水的通透性极低。
此时髓质间质高渗。
正常时，当低渗尿液流经具高渗的髓质集合管时，尿液浓缩。
故凡抑制该段对Cl-及Na+再吸收的药物，就能导致强大的利尿作用。
抑制髓袢升支粗段支质部对Cl-和Na+再吸收的药物也有一定的利尿作用。
但此段仅再吸收原尿中Na+的10％，故利尿作用不如抑制髓袢升支粗段髓质部的作用强。
Na+的主动再吸收机制还包括几乎遍及肾小管全长的Na+一H+交换以及远曲小管和集合管的Na+一K+交换。
Na+一H+交换中的H+由碳酸离解而得H2CO3→H+—+HCO3-，而碳酸在肾小管上皮细胞内的形成以取决于碳酸酐酶的活性，H2O+C02一H2CO3(碳酸酐酶催化)；Na+一K+交换中，K+的分泌为醛固酮所促进。
故凡能抑制碳酸酐酶的药物或对抗醛固酮的药物均有较弱的利尿作用。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第22章：利尿药和脱水药
第十章 利尿药和脱水药
19:46
第一节 利尿药
利尿药：是一类作用于肾脏，通过增加 利尿药：是一类作用于肾脏，通过增加 电解质和水的排出，使尿量增多 的药物。 主要用途：治疗水肿。 主要用途：治疗水肿。 也可用于治疗高血压、青光眼、 也可用于治疗高血压、青光眼、 尿崩症等非水肿性疾病。 尿崩症等非水肿性疾病。 主要不良反应： 电解质紊乱。 主要不良反应：水、电解质紊乱。
呋塞米
19:46
【不良反应】
1．水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起，表现为低血 容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。其中低血钾症 最为多见。长期应用还可引起低镁血症。 • 2．耳毒性 长期大剂量静脉给药，可引起耳鸣、听力下 降或耳聋。这可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改 变而造成耳蜗管内基底膜上的毛细胞受损有关，当肾功 能不全时更易出现。 • 3．胃肠反应 常见有恶心、呕吐、上腹不适及胃肠道出 血等。 • 4．其他 由于与尿酸竞争排泄途径，可抑制尿酸的排泄， 引起高尿酸血症而诱发加重痛风。少数病人可发生粒细 胞减少，血小板减少，溶血性贫血，过敏性间质性肾炎 等。 •
利尿药的分类 作用部位 髓袢升支粗段的皮质部与髓质部 髓袢升支粗段的皮质部和远曲小 管起始部分
代表药物 呋塞米、依他尼酸、布美他尼 氢氯噻嗪
低效能利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 远曲小管和集合管
二、常用利尿药
(一)高效能利尿药
呋喃苯胺酸,速尿 呋塞米(呋喃苯胺酸 速尿 呋喃苯胺酸 速尿,furosemide)
19:46
常用利尿药特点比较见表
10表 10-2 常用利尿药特点比较
分类 高效能利尿药 药物 呋塞米 布美他尼 对血钾的影响 ↓ 主要用途 ①严重水肿 ②防治肾衰竭 ③加速毒物排出 中效能利尿药 氢氯噻嗪 ↓ ①轻、中度水肿 ②尿崩症 ③高血压 低效能利尿药 螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 ↑ 与高、中效利尿药 合用治疗水肿 高钾血症 水电解质紊乱 主要不良反应 ①水电解质紊乱 ②耳毒性
药理学——利尿药和脱水药
二、常用利尿药
(一)高效利尿药 呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿)
furosemide
【药理作用】
furosemide
作用部位： 水、电解质排泄： 作用特点：快、强、短
【临床应用】
furosemide
1、急性肺水肿、脑水肿 2、严重全身性水肿 3、肾衰 4、中毒
【不良反应】
furosemide
1、水电紊乱
低血容量, 低K＋,Na+,Cl,Mg2+
2、耳毒性
避免大量或快速静注
避免与氨基糖苷类合用
*依他尼酸(利尿酸) etacrynic acid 耳毒性最大
*布美他尼(丁苯氧酸) bumetanide 耳毒性最小
(二)中效利尿药
噻嗪类 thiazides
氢氯噻嗪(双克) hydrochlorothiazide 氢氟噻嗪 hydroflumethiazide 环戊噻嗪 cyclopenthiazide
第24章 利尿药和脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
定义：电解质、水排出 → 尿量
一、利尿药作用的生理学基础
滤过 →原尿 →再吸收 →终尿
180L
1.8L
10% 18L 0.18L
1% 1.80L
肾小球
乙酰唑胺
AQP1
噻嗪类
呋塞米
螺内酯 氨苯蝶啶
AQP2
利尿药分类方法
按作用部位分五类 按效能分三类 按K＋的排泄分两类
第二节 脱水药
Dehydrant agents
渗透性利尿药 osmotic diuretics 特点：1.不易从血管透入组织液
2.不易被肾小管再吸收 3.不易被代谢 作用：脱水、利尿
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
药理课件——利尿药和脱水药
【体内过程】
1、口服吸收良好，吸收率>80%。 （氯噻嗪吸收率只有30%～35%,稍差） 2、在体内不被代谢。 3、排泄 肾小球滤过及近曲小管分泌 少量由胆汁排泄。
【药理作用】
1、利尿作用 中等强度利尿 机制：作用于髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开 始部位)干扰Na+、Cl-共同转运系统，减少NaCl的重 吸收。同时伴有K+的丢失。 ※ 对碳酸酐酶有轻度抑制作用，抑制H+-Na+交换， 略增加HCO3-的排泄。 ※ 依赖于PG，亦可为吲哚美辛抑制。
2、利尿作用
① 增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收 ② 增加循环血容量及肾小球滤过率； ③ 降低肾髓质渗透压，减少水分重吸收
3、清除自由基
甘露醇为还原性物质。
【临床应用】
1、脑水肿及青光眼 脑水肿首选药 2、预防急性肾功能衰竭 ☆ 增加肾血流量，减少肾缺血缺氧 ☆ 通过脱水作用减轻肾间质水肿 ☆ 维持足够的尿流量，稀释有害物质 3、青光眼 降低青光眼患者的房水量及眼内压，短 期用于急性青光眼，或术前使用以降低 眼内压。
1、口服吸收良好，吸收率90%。 2、作用时间长，2-3日 3、血浆蛋白结合率高95％ 4、肝代谢，肾排泄，少量肝肠循环
【作用与用途】
利尿作用弱，起效慢而维时久留，仅当体内有 醛固酮存在时才发挥作用。属留钾性利尿剂。 用于伴醛固酮升高的水肿，与排钾性利尿剂合 用可预防低血钾。
机制：
结构与醛固酮相似，螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终 阻碍蛋白质的合成，因此螺内酯能抑制Na+-K+交换，减少Na+的 再吸收和钾的分泌，表现出排Na+留K+作用。 组织液 3K+
【药物相互作用】
药理学课件第二十章利尿药和脱水药
呋噻咪 呋噻咪
H+ K泌 1．近曲小管： 原尿：60~65% Na+在此段被重吸收 。 Na+再吸收过程： （1）Na+穿过管腔膜进入肾小管上皮细胞 ①Na+与Clˉ同向转运 ②以H+ - Na+交换方式转运 （2）进入肾小管上皮细胞内的Na+经Na+泵穿过基底膜进入肾周毛细血管
1. 脱水作用：作用强，静注能迅速提高血液渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生脱水作用。 静滴后20min，颅内压显著下降，持续6～8 h。 口服不吸收，只发挥泻下作用。
2.渗透利尿作用 机理： ①脱水作用，可使循环血量和肾小滤过率增加； ②尿液高渗,肾小管对水的重吸收减少。 ③间接抑制Na+-2Cl--K+同向转运系统,使Na+、Cl-等重吸收减少而增加尿量。
机制：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑，远曲小管对水通透性↑,使水重吸收增加。
抗利尿作用：
STEP3
STEP2
STEP1
治疗各类水肿：对心性水肿疗效较好，是治疗轻、中度心性水肿的首选药；对肾性水肿的疗效取决于肾功能。
治疗尿崩症：主要用于肾性尿崩症和对ADH无效的中枢性尿崩症。
治疗高血压
【临床应用】
H2O
Na+ Cl-
NaCl
Na+
Na+
Na+
2Cl-
2Cl-
H+
Na+
K+
（一）肾小球滤过： 血液流经肾小球，除蛋白质和血细胞外，其他成份均可被滤过而生成原尿（180L/d）。 正常人每日尿量1~2L，约99%的原尿在肾小管被重吸收。
60–65% Na+被重吸收
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。
它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症，例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。
本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。
工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。
它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能，从而改变水和电解质的重吸收和排泄。
这些药物的工作原理因药物类型而异。
对于利尿药来说，最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。
其中包括以下几种类型：1.袢利尿药（例如呋塞米）通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。
2.噻嗪类利尿药（例如氢氯噻嗪）通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。
3.醛固酮受体拮抗剂（例如螺内酯）通过阻断醛固酮的作用，减少钠的重吸收，增加钠的排出。
而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出，从而减少体内的水分。
常见的脱水药物包括以下几种：1.渗透性利尿剂（例如甘露醇）通过增加尿液中溶质的浓度，引起体液向尿液的渗出。
2.抗利尿激素（例如利尿素）通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。
分类根据其作用机制和临床用途的不同，利尿药和脱水药可以分为以下几个类别：1.袢利尿药：这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。
常见的药物有呋塞米和托拉塞米。
2.噻嗪类利尿药：这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。
常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。
3.醛固酮受体拮抗剂：这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。
常见的药物有螺内酯和依普利酮。
4.渗透性利尿剂：这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。
常见的药物有甘露醇和山梨酸。
5.抗利尿激素：这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。
常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。
常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物：1.呋塞米（常用品牌：速尿）：袢利尿药，用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。
第二十四章利尿药和脱水药
ATP
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂
CA CA
CO2 + H2O
髓袢升支粗段的髓质和皮质部
重吸收原尿中20%～30%的Na+，此段不通透水
Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）系统所控 作用此段的药物可产生很强的利尿作用---袢利尿剂 不仅增加NaCl的排出，还伴Ca2+和Mg2+的排出 袢利尿剂不仅降低稀释功能，也降低了浓缩功能
各类严重水肿（心、肝、肾、急性 肺水肿和脑水肿， 口服或iv） 急慢性肾功不全 加速毒物排泄 急性高血钙、高血钾
不良反应
水和电解质紊乱，低血容量、低血钾、钠、镁。 耳毒性 ，并用氨基糖苷类易发生，且可致永久性耳
聋。
高尿酸血症，诱发痛风。
噻嗪类(thiazide)—中效能
管腔膜面 （原尿）
近曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+ ATP
Na+
K+
呋噻米
K+反向扩散
2Cl-
（+）
K+ K+
ClCa2+, Mg2+
驱使二价阳离 子重吸收
远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%～10%
远曲小管近端 Na+-Cl-交换
药理作用
Na+-K + -2Cl- 共转运体 Na + 、K + 、Cl- 重吸收 髓质间液 NaCl 渗透压 集合管重吸收水
利尿药和脱水药专业知识宣教
3、远曲小管
管腔膜面 （原尿）
氢氯噻嗪
Na+
Cl-
Ca2+ 重吸收原尿Na+约10% 远曲小管始段对水不通透 Na+-Cl-互换—噻嗪类利
尿药
远曲小管 上皮细胞
基侧膜面 （组织间液）
PTH Na+
ATP K+
Na+
Ca2+
甲状旁腺激素 调整钙重吸收
4、集合管
管腔膜面 （原尿）
氨苯蝶啶 阿米洛利
(thiazides)
氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide)
H
Cl
N
H2ON2S
NH S
O2
氯噻嗪（chlorothiazide),吲哒帕胺(indapamide) 氯噻酮(chlortalidone),美托拉宗(metolazone)
【体内过程】
吸收
- 脂溶性高，吸收快、完全。P.O 1-2h显效, 4-6h 达峰
分布
- 蛋白结合高、肾居多 NSAIDs---干扰利
排泄
尿
- 原形肾小管主动分泌
- 可与尿酸旳分泌产生竞争
【药理作用与机制】
利尿作用
n 克制远曲小管近端 Ｎa+- Cl-共转运子，克制 NaCl旳重吸收 排：Na+>Ｃl-、K+、HCO3- 、 Mg2+
n ↓稀释 利尿作用温和、持久
n 依赖于PG旳产生 NSAIDs---干扰利 n ↑远曲小管对Ca2+旳重吸尿收，尿钙含量↓ 抗利尿作用 机制不清 降压作用 基础药物
？
【临床应用】
急性肺水肿和脑水肿 其他严重水肿 急慢性肾功能衰竭 高钙血症 加速某些毒物排出
利尿药和脱水药(13医本)
03 脱水药概述
脱水药的分类
01
02
03
高效利尿药
如呋塞米、依他尼酸等， 主要作用于髓袢升支粗段， 具有强大的利尿作用，但 易引起电解质紊乱。
中效利尿药
如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等， 主要作用于远曲小管近端， 利尿作用较温和，较少引 起电解质紊乱。
低效利尿药
如螺内酯、氨苯蝶啶等， 主要作用于远曲小管远端 和集合管，利尿作用较弱， 但可促进钠排泄。
脱水药的作用机制
抑制肾小管重吸收
脱水药通过抑制肾小管重 吸收功能，减少水和电解 质的重吸收，从而达到利 尿和脱水的作用。
增加肾血流量
脱水药可以增加肾血流量， 提高肾小球滤过率，从而 增加尿量。
扩张血管
部分脱水药具有扩张血管 的作用，可以降低血压和 减轻心脏负担。
脱水药的临床应用
治疗水肿
脱水药可用于治疗各种原因引 起水肿，如心力衰竭、肝硬化
在使用利尿药和脱水药时，应密切监 测电解质和肾功能，及时调整治疗方 案。
调整剂量和用药时机
根据患者的具体情况，适当调整利尿 药和脱水药的剂量和用药时机，以降 低相互作用的风险。
避免同时使用
在某些情况下，可以考虑避免同时使 用利尿药和脱水药，以减少潜在的相 互作用风险。
增强患者教育
对患者进行教育，使其了解药物的相 互作用和潜在风险，提高用药依从性 和安全性。
新型利尿药和脱水药的研发将注重提高疗效、降低副作用、 改善患者的生活质量等方面。例如，开发具有更高选择性的 药物，以减少对其他器官的副作用；开发长效药物，以减少 服药次数和提高患者的依从性。
利尿药和脱水药的联合应用研究
利尿药和脱水药的联合应用是未来的另一个重要研究方向。联合应用利尿药和脱 水药可以发挥药物的协同作用，提高疗效并减少副作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第二十七章：利尿药及脱水药1、利尿药概况？利尿药概述利尿药（diuretics ）：直接作用于肾脏，增加水和电解质排泄，减少细胞外液容量，使尿量增多的药物。
临床应用：除治疗各种水肿外，也可用于高血压、青光眼、尿崩症等非水肿性疾病的治疗。
尿液的生成肾小球滤过（原尿），肾小管和集合管重吸收及分泌原尿，约180L/d, 而终尿才1~2L/d ，99% 的原尿被肾小管和集合管重吸收。
因此临床上应用的利尿药主要影响肾小管和集合管对水电解质的重吸收而产生利尿作用。
利尿药分类高效利尿药：作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部—呋噻米、布美他尼、依他尼酸中效利尿药：作用远曲小管近端—噻嗪类、氯酞酮低效利尿药：作用远曲小管和集合管—螺内酯、阿米洛利2、高效利尿药—呋塞米？1. 高效利尿药—呋塞米（最常用的利尿药）（1）作用部位作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部，抑制Na+-2Cl--K+ 同向转运体而产生利尿作用，又称袢利尿药，干扰尿的稀释和浓缩功能，产生强大的利尿作用。
（2）作用机制抑制髓袢升支粗段Na +的再吸收：药物竞争K+Na+2CI-共同转运载体蛋白（3）作用特点：①作用强大、迅速、持续时间短。
②扩张肾血管，增加肾血流量。
③扩张体静脉，降低前负荷和肺楔压，减轻肺水肿。
（4）临床应用①治疗各种水肿（心、肝、肾）特别是其他利尿药无效的严重水肿②急性肺水肿和脑水肿：治疗脑水肿是继发其利尿作用，使脑组织脱水，降低颅内压③预防急性肾功能衰竭（少尿期）：增加肾血流量。
④加速毒物排泄。
（5）不良反应1.水、电解质紊乱—注意脱水和低血压5低：低血容量，低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁2 高: 高尿酸血症、高氮质血症2. 胃肠道反应3. 耳毒性眩晕、耳鸣、听力J原因：内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤，微音器变化。
布美他尼是目前最强的利尿药。
作用机制与呋噻米相似，但作用强度是呋噻米的40 倍。
耳毒性发生率低，临床上主要作为呋噻米的代用品。
3、中效利尿药—氢氯噻嗪？2. 中效利尿药—氢氯噻嗪（1）作用部位作用于远曲小管近端，抑制K+Na+2Cl- 同向转运体而增加NaCl 的排泄。
其他药物：氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪（2）作用机制：1、抑制远曲小管近段K+Na+2CI-共同转运载体宀抑制NaCI再吸收宀尿液中［Na+］、［K+］、［CI-］f2、使远曲小管中K+-Na+交换尿中［K+］f3、促进钙离子的重吸收，尿Ca2+含量4、轻度抑制碳酸酐酶，略增加HCO3- 的排泄。
(3)药理作用及临床应用①利尿作用治疗轻、中度水肿的首选药。
②降压作用抗高血压基础用药③抗尿崩症作用使尿崩症患者尿量明显减少。
抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶T CAMP 远曲小管、集合管对水的通过性重吸收f、尿量J2、排出Na+、Cl- f血浆渗透压口渴减轻f饮水减少。
血容量J(4)不良反应1 、电解质紊乱：如低血钾、低血镁、低氯碱血症等，可合用保钾利尿剂防治。
2、高尿酸血症：减少尿酸排泄。
痛风患者慎用。
3、升高血糖：抑制胰岛素分泌，促进肝糖原分解。
糖尿病患者慎用4、脂肪代谢异常。
肾功能不良者禁用。
4、低效利尿药—螺内酯？3. 低效利尿药概况1 、本类药物作用弱，较少单用，一般不作为首选药，主要与其他利尿药合用。
2、作用部位：远曲小管、集合管。
分类螺内酯( spironolaCtone )氨苯蝶啶( triamterene )—以上两药又称留钾利尿药阿米洛利( amiloride )乙酰胺唑( aCetazolamide )。
(1)螺内酯(安体舒通)利尿作用特点及作用机制1 、抗醛固酮药，其化学结构与醛固酮相似。
2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+ 交换，减少Na+ 的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+留K+的作用。
3、利尿作用弱，起效慢，维持久，利尿作用与体内醛固酮浓度有关。
临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。
2、常与噻嗪类或高效利尿药合用，以增强利尿效果并减少K+ 的丧失。
不良反应轻，久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时。
可有头痛、困倦。
还有性激素样副作用。
( 2)氨苯喋啶及阿米洛利不良反应：少，久用可引起高血钾，肾功能不全者慎用。
偶见嗜睡、胃肠道反应。
乙酰唑胺(diamox) 作用：抑制碳酸酐酶-抑制重碳酸盐的重吸收应用1. 治疗青光眼2. 急性高山病3. 碱化尿液4. 纠正代谢性酸中毒5、脱水药—甘露醇？三、脱水药(Dehydrants)渗透性利尿药( Osmotic diuretics )分类甘露醇( manitol )山梨醇( sorbitol )高渗葡萄糖( glucose )该类药物应具备以下特点：①静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内②易经肾小球滤过③不易经肾小管再吸收④在体内不被代谢⑤禁用—慢性心衰、脱水、尿少、活动性颅内出血甘露醇(mannitol ) 药理作用1.脱水作用静注宀血浆渗透压组织间液水分向血浆转移J眼内压J。
T血容量组织脱水颅内压2. 利尿作用1、血容量肾小球滤过率f;2、间接抑制K+-Na+-2CI-共同转运载体f髓质高渗区的渗透压集合管中水的再吸收J。
临床应用1. 降低颅内压，治疗脑水肿、青光眼，是目前降低颅内压安全有效的首选药2. 预防急性肾功能衰竭注意：静脉给药—脱水; 口服给药—泻药禁忌证: 心功能不全者、高血压、颅内活动性出血。
思考甘露醇在治疗脑水肿的同时，可否治疗急性肺水肿？(2)高渗葡萄糖1、成分：50% 的葡萄糖2、机制：因其可部分弥散入组织，且易被代谢，故作用弱而不持久。
3、临床应用：常与甘露醇合用治疗脑水肿。
第二十七章：利尿药及脱水药1、利尿药概况？利尿药概述利尿药( diuretics )：直接作用于肾脏，增加水和电解质排泄，减少细胞外液容量，使尿量增多的药物。
临床应用：除治疗各种水肿外，也可用于高血压、青光眼、尿崩症等非水肿性疾病的治疗。
尿液的生成肾小球滤过(原尿) ，肾小管和集合管重吸收及分泌原尿，约180L/d, 而终尿才1~2L/d ，99% 的原尿被肾小管和集合管重吸收。
因此临床上应用的利尿药主要影响肾小管和集合管对水电解质的重吸收而产生利尿作用。
利尿药分类高效利尿药：作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部—呋噻米、布美他尼、依他尼酸中效利尿药：作用远曲小管近端—噻嗪类、氯酞酮低效利尿药：作用远曲小管和集合管—螺内酯、阿米洛利2、高效利尿药—呋塞米？1. 高效利尿药—呋塞米（最常用的利尿药）（1）作用部位作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部，抑制Na+-2Cl--K+ 同向转运体而产生利尿作用，又称袢利尿药，干扰尿的稀释和浓缩功能，产生强大的利尿作用。
（2）作用机制抑制髓袢升支粗段Na +的再吸收：药物竞争K+Na+2CI-共同转运载体蛋白（3）作用特点：①作用强大、迅速、持续时间短。
②扩张肾血管，增加肾血流量。
③扩张体静脉，降低前负荷和肺楔压，减轻肺水肿。
（4）临床应用①治疗各种水肿（心、肝、肾）特别是其他利尿药无效的严重水肿②急性肺水肿和脑水肿：治疗脑水肿是继发其利尿作用，使脑组织脱水，降低颅内压③预防急性肾功能衰竭（少尿期）：增加肾血流量。
④加速毒物排泄。
（5）不良反应1.水、电解质紊乱—注意脱水和低血压5低：低血容量，低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁2 高: 高尿酸血症、高氮质血症2. 胃肠道反应3. 耳毒性眩晕、耳鸣、听力J 原因：内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤，利尿药。
作用机制与呋噻米相似，但作用强度是呋噻米的主要作为呋噻米的代用品。
微音器变化。
布美他尼是目前最强的40 倍。
耳毒性发生率低，临床上2. 中效利尿药—氢氯噻嗪(1)作用部位作用于远曲小管近端，抑制K+Na+2Cl- 同向转运体而增加NaCl 的排泄。
其他药物：氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪(2)作用机制：1、抑制远曲小管近段K+Na+2CI-共同转运载体宀抑制NaCI再吸收宀尿液中［Na+］、［K+］、［CI-］f2、使远曲小管中K+-Na+交换尿中［K+］f3、促进钙离子的重吸收，尿Ca2+含量4、轻度抑制碳酸酐酶，略增加HCO3- 的排泄。
( 3)药理作用及临床应用①利尿作用治疗轻、中度水肿的首选药。
②降压作用抗高血压基础用药③抗尿崩症作用使尿崩症患者尿量明显减少。
抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶f cAMP ff远曲小管、集合管对水的通过性ff重吸收f、尿量J 2、排出Na+、Cl- f血浆渗透压Jf 口渴减轻f饮水减少。
血容量J( 4)不良反应1 、电解质紊乱：如低血钾、低血镁、低氯碱血症等，可合用保钾利尿剂防治。
2、高尿酸血症：减少尿酸排泄。
痛风患者慎用。
3、升高血糖：抑制胰岛素分泌，促进肝糖原分解。
糖尿病患者慎用4、脂肪代谢异常。
肾功能不良者禁用。
3. 低效利尿药概况1、本类药物作用弱，较少单用，一般不作为首选药，主要与其他利尿药合用。
2、作用部位：远曲小管、集合管。
分类螺内酯( spironolactone )氨苯蝶啶( triamterene )—以上两药又称留钾利尿药阿米洛利( amiloride )乙酰胺唑( acetazolamide )。
( 1)螺内酯(安体舒通)利尿作用特点及作用机制1、抗醛固酮药，其化学结构与醛固酮相似。
2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+ 交换，减少Na+ 的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+留K+的作用。
3、利尿作用弱，起效慢，维持久，利尿作用与体内醛固酮浓度有关。
临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。
2、常与噻嗪类或高效利尿药合用，以增强利尿效果并减少K+ 的丧失。
不良反应轻，久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时。
可有头痛、困倦。
还有性激素样副作用。
( 2)氨苯喋啶及阿米洛利不良反应：少，久用可引起高血钾，肾功能不全者慎用。
偶见嗜睡、胃肠道反应。
乙酰唑胺(diamox) 作用：抑制碳酸酐酶-抑制重碳酸盐的重吸收应用1. 治疗青光眼2.急性高山病3.碱化尿液4. 纠正代谢性酸中毒5、脱水药—甘露醇？三、脱水药(Dehydrants)渗透性利尿药( Osmotic diuretics )分类甘露醇( manitol )山梨醇( sorbitol )高渗葡萄糖( glucose )该类药物应具备以下特点：①静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内②易经肾小球滤过③不易经肾小管再吸收④在体内不被代谢⑤禁用—慢性心衰、脱水、尿少、活动性颅内出血甘露醇(mannitol ) 药理作用1.脱水作用静注宀血浆渗透压组织间液水分向血浆转移T血容量组织脱水颅内压J眼内压J。
2.利尿作用1、血容量肾小球滤过率f;2、间接抑制K+-Na+-2CI-共同转运载体f髓质高渗区的渗透压集合管中水的再吸收J。