药理学第二章药物效应动力学优秀课件
合集下载
药物效应动力学课件
一、药品作用与药品效应
➢ 1、药品作用:(drug action) ➢ 指药品与机体细胞间初始作用。
➢ 2、药理效应:(pharmacological effect)
➢ 药品作用机体反应。
例：阿托品
阻断虹膜M-R
瞳孔扩大
2024/2/19
药物效应动力学课件
药品作用
药理效应
1
第1页
兴奋(excitation):机体功效提升（亢 进），HR BP ，中枢兴奋
➢ 效应以全或无，阳性或阴性表示 ➢ 存活与死亡， 抽搐与不抽搐。
2024/2/19
药物效应动力学课件
20
第20页
2024/2/19
药物效应动力学课件
21
第21页
四、研究量-效关系实际意义
1、确定各种剂量：
E
Lethal effect toxic effect
全数致死量 半数致死量 最小致死量 最小中毒量 极量
效应强度（效价）（potency)：引发等效
反应相对药品剂量（浓度）（普通惯用
50%效应量）。
E
100
甲
乙
丙
50
D 值越小，强度越大（成反比）。
2024/2/19
药物效应动力学课件
24
第24页
3、评价药品安全性：
➢ （1）治疗指数（therapeutic index .TI）：
TI= LD50 ED50
如：利尿药 抑制Na离子重吸收 利尿作用。
利血平
2024/2/19
药物效应动力学课件
降低NA释放
抗高血压
31
第31页
四、对酶影响：
➢ 新斯明 抑制AchE 骨骼肌收缩增强。
➢ 1、药品作用:(drug action) ➢ 指药品与机体细胞间初始作用。
➢ 2、药理效应:(pharmacological effect)
➢ 药品作用机体反应。
例：阿托品
阻断虹膜M-R
瞳孔扩大
2024/2/19
药物效应动力学课件
药品作用
药理效应
1
第1页
兴奋(excitation):机体功效提升（亢 进），HR BP ，中枢兴奋
➢ 效应以全或无，阳性或阴性表示 ➢ 存活与死亡， 抽搐与不抽搐。
2024/2/19
药物效应动力学课件
20
第20页
2024/2/19
药物效应动力学课件
21
第21页
四、研究量-效关系实际意义
1、确定各种剂量：
E
Lethal effect toxic effect
全数致死量 半数致死量 最小致死量 最小中毒量 极量
效应强度（效价）（potency)：引发等效
反应相对药品剂量（浓度）（普通惯用
50%效应量）。
E
100
甲
乙
丙
50
D 值越小，强度越大（成反比）。
2024/2/19
药物效应动力学课件
24
第24页
3、评价药品安全性：
➢ （1）治疗指数（therapeutic index .TI）：
TI= LD50 ED50
如：利尿药 抑制Na离子重吸收 利尿作用。
利血平
2024/2/19
药物效应动力学课件
降低NA释放
抗高血压
31
第31页
四、对酶影响：
➢ 新斯明 抑制AchE 骨骼肌收缩增强。
药理学第二章药物效应动力学PPT幻灯片
ED50
LD50
lgC
Cumulative Effect %
A1
A2
100
B1
B2
50
ED50
LD50 lgC
安全范围(SM) safety margin SM ＝ ED95 → LD5的距离
有效安全系数 Safety index LD1/ED99
Cumulative Effect %
A1
A2
Effect %
最低有效浓度 minimal
EC50
lgC
effective concentration
效能和效价
效能(efficacy)或称最大效应， 为药 物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。 反映药物的内在活性。
效价强度(potency) 能引起等效反应（ 一般采用50%效应量）的相对浓度或剂 量，又称等效剂量。其值越小则强度越 大。反映药物与受体的亲和力。
急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis)
重大事件
Thalidomide babies
3. 停药反应 (Withdrawal reaction）
药物剂量与效应的关系
如何反应量效关系？ 量效曲线
C Dose
Effect
量反应与质反应
量反应(graded response)：药理效应 强弱是连续增减的量变，可用具体数量或最 大反应的百分率表示
质反应(all-or-none response or quantal response)药理效应只能用全 或无，阳性或阴性表示，必需用多个动物或 多个实验标本以阳性率表示
药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)
项目二 药物效应动力学 1.剂量-效应曲线
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内，药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应逐渐加 强，当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度 ，效应不再增强，此时的效应称之，又称效能。若 继续增加药物剂量，效应不再加强，反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量，是指接近中毒反应的剂量，是由国家药典规定的安全用药的极限， 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小，则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离，表示药物的安全性，距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值，比值越大，药物安全性越高
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内，药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应逐渐加 强，当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度 ，效应不再增强，此时的效应称之，又称效能。若 继续增加药物剂量，效应不再加强，反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量，是指接近中毒反应的剂量，是由国家药典规定的安全用药的极限， 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小，则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离，表示药物的安全性，距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值，比值越大，药物安全性越高
药物效应动力学(药学)PPT课件
禁忌症通常与药物的安全性有 关，涉及严重疾病、过敏反应
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
《药理学》教学课件第2章 药物效应动力学
第三节 药物的作用机制
一、药物的非受体作用机制
（一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压
（二）特异性药物作用机制
1.影响酶的活性：酶促或酶抑制剂 2.参与或干扰细胞物质代谢，抗代谢和促代谢药 3.影响物质转运：干扰离子激素等转运 4.作用于受体
2.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用
二、药物作用的方式
3.药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
LOGO
第二章 药物效应动力学—药效 学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药理效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素 兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
二、药物作用的方式
1.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起
强心苷
毛果 芸香碱
三、药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 （1）对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） （2）对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 （1）副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 （2）毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致） （3）后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
药物的受体机制
第二章药效学ppt课件
量
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
❖ 举例: (1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
2、 药物的普遍细胞作用
❖普遍细胞作用：有的药物对机体的各种 组织都产生类似的作用，可影响酶的活 性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细 胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞 作用又称原生质毒。
二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 ❖ 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症
状发生的作用
不良反应
(5)撤药反应：长期用药后突然停药出现的症状， 也称停药反应。 反跳现象：如果撤药反应为原有疾病症状迅 速重现或加剧的现象。
例如长期应用普萘洛尔降压药，突然停药出 现的血压升高的现象。
不良反应
(6)变态反应：又称过敏反应，是药物作为抗原或 半抗原，经接触少数致敏的机体所引发的一种 病理性免疫反应。
不良反应
❖ 副作用 ❖ 毒性反应 ❖ 后遗效应 ❖继发反应 ❖ 撤药反应 ❖ 变态反应 ❖ 特异质反应 ❖耐受性 ❖ 依赖性
与药物剂量及药理 作用相关
与用药机体的反应性相关
不良反应
(1)副作用：治疗剂量出现的与用药目的不符的作用。 副作用是药物本身所固有的，并可以预知。
用药目的的不同
副作用
治疗作用
抑制腺体分泌
阿托品
松弛平滑肌
不良反应
(2)毒性反应：指由于用药剂量过大或者用药 时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有 明显损害的反应。 ❖ 急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反 应，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。 ❖ 慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的 毒性反应，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等 器官功能，一般比较严重，危害较大。
• 药物的基本作用:指药物对机体原有功能活动的影响。 • 兴奋：凡使功能活动加强的作用。
例如：肾上腺素兴奋心脏β1受体，心肌收缩力加强 心率加快，传导加速，快速而强效的心脏兴奋药。 • 抑制：凡使功能活动减弱的作用。 例如：阿司匹林退热；苯巴比妥催眠 • 麻痹：当抑制过深时可使功能活动停止或接近停止而 不易恢复。
❖ 如接种卡介苗预防结核病，使用维生素D预防佝 偻病等、秋冬季接种流感疫苗等。
❖ 治疗作用：是指药物针对治疗疾病的需要 所呈现的作用。
❖ 治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。
治疗Байду номын сангаас用
对因治疗:凡能消除致病原因的治疗。 对症治疗:凡能缓解疾病症状的治疗。
祖国医学提倡“急则治其标，缓则治其本”、 “标本兼治”。这些是临床实践应遵循的原则。
（三）选择作用和普遍细胞作用
1、 药物作用的选择性
• 药物的选择作用：药物在一定剂量下对某组织器 官产生特别明显的作用，而对其他组织或器官的 作用不明显。
• 药物作用选择性的原因： • ①组织器官对药物的反应性高， • ②药物对组织器官亲和力大。
• 意义： 在理论上可作为药物分类的基础，在应用上可作 为临床选药和拟定治疗剂量的依据，在制药上可作为研究 的方向。
伪膜性肠炎
伪膜性肠炎：
❖ 伪膜性肠炎为抗生素疗法的严重并发症，病死率高达44%。 ❖ 最容易引起伪膜性肠炎的抗生素有林可霉素和氯林可霉素。
实际上所有口服抗生素均可引起伪膜性肠炎。 ❖ 抗生素抑制肠道正常菌群，而耐药的难辨梭状芽胞杆菌乘
机繁殖，并可产生肠毒素，使结肠粘膜发生坏死和形成伪 膜。 ❖ 伪膜是由纤维素，坏死细胞和少量炎症细胞构成的。病情 严重的患儿可发生肠穿孔及中毒性休克。 ❖ 常见症状有腹泻、发热、腹痛、腹胀、恶心和呕吐。腹泻 常在抗生素疗程中的第2～9天发生，大便水样或粘液样， 可带血液，常排出伪膜。
“三致”反应，是药物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用或潜在性毒性作用， 也属于慢性毒性范畴。 ❖ 致癌（导致恶性肿瘤） ❖ 致畸（导致胎儿畸形） ❖ 致突变（导致基因突变）
致畸作用：有些药物能影响胚胎发育，引起畸胎。 妊娠头3个月用药需谨慎。
反应停事件(沙利度胺)
安眠药反应停于1957年上市。动物试验口服 给药时测不到致死量，人服用过量也不昏迷，被认 为是安全安眠药，可不经医生处方直接在药店销售。 它与镇痛、镇咳、退热药等配制成复方，以各种商 品出现在市场上。1958年在西德发现一种罕见的 畸形婴儿，称为“海豹胎”，是由于孕妇服用反应 停所致。据西德卫生行政部门统计，反应停造成1 万名畸形儿，其中有5000人存活，1600名需安装 人工肢体。英国有600名婴儿出生，400名存活。 两国在当年便禁用此药。日本于1962年9月才禁止 使用，于1962年至1963年又多出生549名畸胎儿。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
2、 药物的普遍细胞作用
❖普遍细胞作用：有的药物对机体的各种 组织都产生类似的作用，可影响酶的活 性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细 胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞 作用又称原生质毒。
二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 ❖ 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症
状发生的作用
不良反应
(5)撤药反应：长期用药后突然停药出现的症状， 也称停药反应。 反跳现象：如果撤药反应为原有疾病症状迅 速重现或加剧的现象。
例如长期应用普萘洛尔降压药，突然停药出 现的血压升高的现象。
不良反应
(6)变态反应：又称过敏反应，是药物作为抗原或 半抗原，经接触少数致敏的机体所引发的一种 病理性免疫反应。
不良反应
❖ 副作用 ❖ 毒性反应 ❖ 后遗效应 ❖继发反应 ❖ 撤药反应 ❖ 变态反应 ❖ 特异质反应 ❖耐受性 ❖ 依赖性
与药物剂量及药理 作用相关
与用药机体的反应性相关
不良反应
(1)副作用：治疗剂量出现的与用药目的不符的作用。 副作用是药物本身所固有的，并可以预知。
用药目的的不同
副作用
治疗作用
抑制腺体分泌
阿托品
松弛平滑肌
不良反应
(2)毒性反应：指由于用药剂量过大或者用药 时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有 明显损害的反应。 ❖ 急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反 应，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。 ❖ 慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的 毒性反应，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等 器官功能，一般比较严重，危害较大。
• 药物的基本作用:指药物对机体原有功能活动的影响。 • 兴奋：凡使功能活动加强的作用。
例如：肾上腺素兴奋心脏β1受体，心肌收缩力加强 心率加快，传导加速，快速而强效的心脏兴奋药。 • 抑制：凡使功能活动减弱的作用。 例如：阿司匹林退热；苯巴比妥催眠 • 麻痹：当抑制过深时可使功能活动停止或接近停止而 不易恢复。
❖ 如接种卡介苗预防结核病，使用维生素D预防佝 偻病等、秋冬季接种流感疫苗等。
❖ 治疗作用：是指药物针对治疗疾病的需要 所呈现的作用。
❖ 治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。
治疗Байду номын сангаас用
对因治疗:凡能消除致病原因的治疗。 对症治疗:凡能缓解疾病症状的治疗。
祖国医学提倡“急则治其标，缓则治其本”、 “标本兼治”。这些是临床实践应遵循的原则。
（三）选择作用和普遍细胞作用
1、 药物作用的选择性
• 药物的选择作用：药物在一定剂量下对某组织器 官产生特别明显的作用，而对其他组织或器官的 作用不明显。
• 药物作用选择性的原因： • ①组织器官对药物的反应性高， • ②药物对组织器官亲和力大。
• 意义： 在理论上可作为药物分类的基础，在应用上可作 为临床选药和拟定治疗剂量的依据，在制药上可作为研究 的方向。
伪膜性肠炎
伪膜性肠炎：
❖ 伪膜性肠炎为抗生素疗法的严重并发症，病死率高达44%。 ❖ 最容易引起伪膜性肠炎的抗生素有林可霉素和氯林可霉素。
实际上所有口服抗生素均可引起伪膜性肠炎。 ❖ 抗生素抑制肠道正常菌群，而耐药的难辨梭状芽胞杆菌乘
机繁殖，并可产生肠毒素，使结肠粘膜发生坏死和形成伪 膜。 ❖ 伪膜是由纤维素，坏死细胞和少量炎症细胞构成的。病情 严重的患儿可发生肠穿孔及中毒性休克。 ❖ 常见症状有腹泻、发热、腹痛、腹胀、恶心和呕吐。腹泻 常在抗生素疗程中的第2～9天发生，大便水样或粘液样， 可带血液，常排出伪膜。
“三致”反应，是药物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用或潜在性毒性作用， 也属于慢性毒性范畴。 ❖ 致癌（导致恶性肿瘤） ❖ 致畸（导致胎儿畸形） ❖ 致突变（导致基因突变）
致畸作用：有些药物能影响胚胎发育，引起畸胎。 妊娠头3个月用药需谨慎。
反应停事件(沙利度胺)
安眠药反应停于1957年上市。动物试验口服 给药时测不到致死量，人服用过量也不昏迷，被认 为是安全安眠药，可不经医生处方直接在药店销售。 它与镇痛、镇咳、退热药等配制成复方，以各种商 品出现在市场上。1958年在西德发现一种罕见的 畸形婴儿，称为“海豹胎”，是由于孕妇服用反应 停所致。据西德卫生行政部门统计，反应停造成1 万名畸形儿，其中有5000人存活，1600名需安装 人工肢体。英国有600名婴儿出生，400名存活。 两国在当年便禁用此药。日本于1962年9月才禁止 使用，于1962年至1963年又多出生549名畸胎儿。