头孢类药物药理
头孢菌素的药理作用与机制
头孢菌素的药理作用与机制头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌活性。
它的药理作用与机制主要包括以下几个方面：1. 细菌细胞壁的抑制作用：头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它能够抑制细菌的横向连接酶（transpeptidase），阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁的脆弱性增加，最终导致细菌死亡。
头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抗菌活性。
2. β-内酰胺酶的抑制作用：β-内酰胺酶是一类能够降解β-内酰胺类抗生素的酶，它能够使细菌对抗生素产生耐药性。
头孢菌素能够抑制β-内酰胺酶的活性，从而提高抗菌药物的疗效。
3. 免疫调节作用：头孢菌素还具有一定的免疫调节作用。
研究表明，头孢菌素能够增强机体的免疫功能，促进巨噬细胞的活性化，增加中性粒细胞的吞噬能力，提高机体抗菌能力。
4. 药代动力学特点：头孢菌素的药代动力学特点对其临床应用具有一定的指导意义。
头孢菌素在体内的半衰期较短，需要多次给药才能维持有效血药浓度。
此外，头孢菌素主要通过肾脏排泄，肾功能不全的患者需要调整剂量，以避免药物在体内蓄积。
5. 药物相互作用：头孢菌素与其他药物之间可能存在相互作用。
例如，头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合使用时，可以相互增强抗菌作用。
然而，头孢菌素与某些药物如氨苄西林、红霉素等同时使用时，可能会发生药物相互作用，影响药物的疗效。
总之，头孢菌素作为一类广谱抗生素，在临床上应用广泛。
其药理作用与机制主要包括抑制细菌细胞壁的合成、抑制β-内酰胺酶的活性、免疫调节作用等。
了解头孢菌素的药理作用与机制，有助于合理应用该类药物，提高治疗效果，减少药物耐药性的产生。
同时，临床医生在使用头孢菌素时，还需注意药物的药代动力学特点和可能的药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。
头孢和普通消炎药的区别
头孢和普通消炎药的区别消炎药是常见的药物类型，广泛应用于治疗感染和炎症相关疾病。
在消炎药中，头孢类药物和普通消炎药是两种常见的分类。
虽然它们都被广泛使用，但在药理学和治疗方面存在着一些明显的区别。
1. 药理学作用机制的差异头孢类药物是β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥消炎作用。
它们能够与细菌产生靶点结合，阻止细菌合成和修复细菌细胞壁，从而导致细菌死亡。
头孢类药物对细菌的覆盖范围广泛，可以有效治疗常见的菌感染。
而普通消炎药通常属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的范畴。
它们通过抑制炎症反应中的炎症介质合成，以及减少局部组织炎症的反应，从而发挥消炎和镇痛作用。
普通消炎药主要通过干扰炎症介质的合成，帮助减轻身体的炎症症状。
2. 适应症的区别头孢类药物主要适用于细菌感染引起的疾病，如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。
它们可以有效地杀灭细菌，治疗和预防细菌感染。
普通消炎药主要适用于炎症反应引起的疼痛和不适，如头痛、发热、关节炎等。
它们通过抑制炎症反应，减轻炎症引起的症状，并通过镇痛作用缓解疼痛。
3. 药物类型的不同头孢类药物是一类抗生素，通常分为不同的代谢产物和临床应用。
以头孢菌素C为例，它是头孢菌素的原始化合物，通过修饰和半合成制备出不同的头孢菌素类药物，如头孢拉定、头孢克肟等。
普通消炎药主要包括非甾体抗炎药和激素类药物。
常见的非甾体抗炎药包括布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
激素类药物则主要包括肾上腺皮质激素，如泼尼松等。
4. 用药注意事项和不良反应的差异在使用头孢类药物时，需要注意患者是否对青霉素类药物过敏。
因为头孢类药物与青霉素具有交叉过敏反应性，对青霉素过敏的患者可能对头孢类药物也存在过敏反应。
另外，头孢类药物在消化道和肝脏方面的不良反应相对较常见。
普通消炎药在使用时需要遵循剂量和使用时间的限制。
过量或长期使用可能导致胃肠道不适、肝损害等不良反应。
此外，对某些特定人群（如孕妇、哺乳期妇女和肾功能不全患者）使用普通消炎药需要特殊注意。
头孢在国际医药领域的地位如何？
头孢在国际医药领域的地位如何？一、头孢的发展历程头孢是一类广泛应用于临床的抗生素，其发展历程可以追溯至上世纪50年代。
起初被用于治疗患有流脑的病患，而且显示出了良好的疗效。
随着科技的进步和研究的深入，头孢逐渐被广泛应用于临床，成为捍卫全球人类健康的重要工具。
二、头孢的药理作用和疗效1. 药理作用：头孢通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥药效。
头孢类药物的主要作用机制是通过结合细菌的靶点，抑制细菌细胞壁的合成，从而导致细菌死亡。
这一药理作用对于广谱细菌感染具有显著的抗菌作用。
2. 疗效：头孢在抗菌领域的地位由其良好的疗效所决定。
对于一些耐药细菌感染，特别是铜绿假单胞菌和中肠杆菌等致命细菌的感染，头孢往往是最有效的治疗选择。
与其他抗生素相比，头孢具有疗效好、副作用小的特点，可以更好地满足患者的治疗需求。
三、头孢在临床上的应用范围1. 上呼吸道感染：头孢在治疗上呼吸道感染方面具有广泛的应用。
头孢类抗生素可以有效治疗各种上呼吸道感染，例如扁桃体炎、鼻窦炎等。
2. 下呼吸道感染：头孢也适用于下呼吸道感染的治疗，例如肺炎等。
其广谱抗菌特性使其成为治疗这类感染的首选药物。
3. 尿路感染：头孢在治疗尿路感染上也具有一定的疗效。
尿路感染是目前常见的细菌感染之一，头孢类药物能够迅速清除感染源，减轻患者不适。
4. 皮肤软组织感染：头孢在治疗皮肤软组织感染方面也具有较好的效果。
对于蜂窝组织炎、皮肤脓肿等细菌感染，头孢的广谱抗菌作用可以迅速治愈患者。
四、头孢的优势和不足1. 优势：头孢类药物具有广谱抗菌活性，能够有效控制多种细菌感染。
此外，头孢还具有较低的耐药性，不易导致细菌产生耐药性。
2. 不足：虽然头孢类药物在抗菌领域具有广泛应用的优势，但也存在一些不足之处。
比如，头孢对于革兰阳性细菌的疗效相对较弱，其在某些细菌感染的治疗中可能表现为“选用菌”。
此外，头孢的副作用和不良反应较少，但仍有一定概率出现过敏反应等不良反应。
五、结语头孢作为一类重要的抗生素，其在国际医药领域中扮演着重要的角色。
药理学药物知识---头孢氨苄
头孢氨苄药理作用头孢氨头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。
其作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（头孢氨苄主要与PBP-3结合），抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起抗菌作用。
头孢氨苄抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者差。
除肠球菌属、甲氧西西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌对头孢氨苄敏感。
头孢氨苄对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对流感杆菌的敏感性较差，对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白菌、沙门菌属有一定抗菌作用，其他肠杆菌属细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌对头孢氨苄耐药。
适应症广谱抗菌素类药。
主用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如：流行性感冒，出血性败血症、链球菌病、猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、钩端螺旋体病等所引起的败血性高热（41～43℃）或持续低温（37℃以下）、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变蓝、流泪等。
同时用于治疗各种炎症疾患，如：传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽气喘、呼吸困难、怀孕低、死胎多或仔猪出生7-10天后死亡，乳房红肿、乳汁变坏、产乳下降、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。
用法用量成人剂量：口服。
一般一次0.25～0.5g（1～2粒），一日4次，最高剂量一日4g（16粒）。
肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。
单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。
儿童剂量：口服。
每日按体重25～50mg/kg，一日4次。
皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。
不良反应1.皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状较多见，偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道症状较为多见，偶见假膜性肠炎。
3.神经系统反应：少数患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
头孢菌素类抗生素的药理分析
头孢菌素类抗生素药物的应用范 围十分广泛 ，随着社会 的进步 ， 人们对药物安全性 的要求越来越高 ， ２ ０ １ ０年 １ Ｏ月 ２ ９ 日，美 国 Ｆ Ｄ Ａ正式批 准第 ５代头孢 菌素类药 物头孢洛林酯 （ ｃ ｅ ｆ ｔ ａ ｒ ｏ ｌ ｉ ｎ ｅ ｆ ｏ ｓ ａ ｍ ｉ ｌ ， ｔ ｅ ｌ ｆ ａ ｒ ｏ ） 投入使用 ， 头孢 洛林酯是一种注射药 物， 主要用于治疗 细菌 性皮肤组织感染 、 细菌性肺炎等疾 病。 本文 以头孢洛林酯为例 ， 分析其药理特征 ， 现将相关研究成果 报告如下。 １ 理化特性 头孢洛林酯是一 种头孢菌素类广谱抗 生素半合成前 药 ， 其溶液 ｐ Ｈ在 ４ ． ８ — ６ ． ５ 左右， 分子量 ７ ６ ２ ． ７ ５ 。 ２药理特点
浆浓度为 ２ １ ． ３ ｕ ｇ ／ ｍＬ ， 半衰期在 ２ ． ６ ｈ 左右 。 酸克雷伯菌 、 肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。 头孢洛林酯代谢物的排泄主要通过 肾脏来完成 ，另有少 （ ３ ） 头孢 洛林酯药代动力学特征呈线性 ， 用药剂量 与曲线 数代谢物通过粪便排 出体外 ， 不会在人体中积蓄。 国内有关研 下面积、 最大血浆浓度具有线性相关 。 究结果显示 ，健康男性在使用 ５ ０ ｍ ｇ 、 ２ ５ ０ ｍｇ 、 ７ ５ ０ ｍｇ 头孢洛林 （ ４ ） 头孢 洛林 酯代谢物 主要通过 肾脏排除 ， 少数代谢物通 酯 的情况下 ，其曲线下面积分别 为 ３ ． ９ ｕ ｇ ／ ｈ ／ ｍ Ｌ 、 ２ ２ ． ９ ｕ ｇ ／ ｈ ／ ｍ Ｌ 、 过粪便排 出体外 ， 因此对于具有 肾功能损害 的病人 ， 使 用头孢 ５ ６ ． ９ ｕ ｇ ／ ｈ ／ ｍ Ｌ ，其最大血浆浓度为 １ ． ５ ｕ ｇ ／ ｍ Ｌ 、 ９ ． ９ ． ｕ ｇ ／ ￣ Ｌ 、 ２ ３ ． ０ ｕ ｇ ／ 菌素类抗生素药物时 ， 要适当调整用药剂量。 ｍＥ 。国外专 家学者指 出 ， 肌 肉注射头孢 洛林 酯与静脉滴注头 （ ５ ） 尽管 国内外研 究均证 明孢洛林酯 的用药安全性较高 ， 孢洛林酯 的曲线下面积基本一致 ， 生物利用度没有差别 。 但是在用 药之前必须要严格进行药敏试验。 ２ ． ４用药剂量 参考文献 ： 对于满 １ ８ 岁 的成人而言 ， 头孢洛林酯静脉滴注的剂量 为 ［ １ 】 张士洋， 程军， 陈志武． ３ ５ ０例头孢菌 素类抗生素不 良反 ６ ０ ０ ｍ ￣ １ ２ ｈ ， 国外有学者指出 ， 对 于具有 肾功能损害 的病人 ， 其 应报告分析［ Ｊ 】 ． 安徽 医药， ２ ０ １ １ （ ０ ４ ） ： ５ １ ６ — ５ １ ８ ．
头孢
注
注意事项
四、拮抗作用
林可霉素：与头孢菌素类主要作用之一均是针对革兰氏阳性菌，联合应用可产 生拮抗作用。
大环内酯类（如：乙酰螺旋霉素）：其快速抑菌作用，可使头孢唑林钠的快速 杀菌效能受到明显抑制
注
注意事项
五、头孢菌素的代谢和排泄
肝脏排泄：头孢哌酮经肝脏排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；肝 功能异常和胆道阻塞时不宜使用；常影响肠道正茬细菌的生存，导致维生素B 和维生素K的吸收，减少和肠道菌群紊乱而引起的腹泻，用药时应注意预防。 肾脏排泄：头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强；对肾 脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素类最为明显，肾功能不全时慎用或 减量使用。 头孢三嗪、头孢曲松等同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较 高
注
注意事项
二、与肾毒性药物联用 强利尿剂如呋塞米能阻碍头孢菌素从肾脏排出，使血清和组织中头孢菌素的浓 度升高，对肾脏产生毒性，故必须联用时抗生素应减少剂量。 甘露醇可降低头孢唑啉钠的血药浓度，加重肾毒性。 氨基糖苷类与头孢菌素联用时可产生协同作用，但肾毒素也会加重，故肾功能 不良者慎用或不用，如需使用时，要对患者肾功能进行监控。 环孢素与头孢他啶联用有一定的肾毒素，其他头孢菌素类未见不良的报道
理 药理作用
与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质 的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋 白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细 胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或 使之不分裂而成长纤维状。
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头孢
主讲：
仇金磊
制 作 ： 四 零 三
头孢说明书
头孢氨苄胶囊【药品名称】通用名：头孢氨苄胶囊商品名：英文名：CefalexinCapsules汉语拼音：Toubao'anbianJiaonang本品主要成分为头孢氨苄，其化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。
其结构式为：分子式：C16H17N3O4S·H2O分子量：365.41【成份】【性状】本品为胶囊剂。
【作用类别】【药理毒理】1．药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。
除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。
本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。
其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。
梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
2．毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。
【药代动力学】本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax)，平均为18mg/L。
餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。
本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。
老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。
本品血消除半衰期(t1/2?)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2?可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2?可延长至5～30小时；新生儿t1/2?为6.3小时。
本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。
脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理作者：张琦来源：《西部论丛》2019年第13期自1945年首次发现头孢菌素以来，科学家一直在改进头孢菌素的结构，使其更有效地对抗更广泛的细菌。
每次结构改变时，都会产生新一代头孢菌素。
到目前为止，有五代头孢菌素。
第三代头孢菌素是广谱抗微生物剂，可用于各种临床情况。
然而事实上并不是一种头孢菌素就能适用于所有感染问题。
一、第三代头孢菌素抗菌药物的用药机制（一）第三代头孢菌素抗菌药物的类别想要正确的掌握第三代头孢菌素抗菌药物的用药机制，首先必须掌握第三代头孢菌素的分类。
由于一种头孢菌素不能解决所有的感染问题，故根据各个菌素的化学组成不同可以分成以下几种类别：1.酰胺型头孢烯类 -- 主要涵括了氨噻肟型和哌嗪型两类。
头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶属于氨噻肟型头孢菌素，他们拥有一个共同的特点就是抗菌谱广，并且抗菌作用强。
与此同时，这四种菌素对β-内酰胺酶稳定。
头孢他定在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强，其作用高于头孢哌酮。
头孢三嗪是长效头孢菌素。
哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广，且具有抗绿脓杆菌作用，但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。
2.头霉素类 -- 一般拥有抗厌氧和需氧的双重特性，例如头孢米诺等，相较于属于第二代头孢菌素的头孢美唑相比第三代头孢菌素的抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广。
3.氧头霉素 -- 广义上说也是头霉素类的一种，因为属于氧头霉素的拉他头孢同时拥有抗厌氧和抗需氧菌的双重特性，并相对稳定对于β-内酰胺酶。
但之后有医学研究表明，拉他头孢会导致出血等不良反应，所以合成氟莫头孢。
相较于前者，前者对各种细菌的活性都是高的，特别是对耐氧的金葡菌，但后者抗金葡菌的活性较低。
（二）第三代头孢菌素抗菌药物的用药机制当易感细菌菌株引起时，第三代头孢菌素可用于治疗以下类型的感染，例如菌血症/败血症、骨和关节感染、中枢神经系统感染、妇科感染、腹腔感染、下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染等。
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析
·临床医学·159第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析回顾性分析本院头孢菌素类抗菌药物的使用情况，按照药物限定剂量计算法计算各类药物的用药频率，其中用药频率=使用药物的总剂量/该药物每日限定使用剂量的大小，如用药频率越大，则提示该类药物在医院的使用频率更高。
参照《药理学》、《新编药物学》分析第三代头孢菌素类药物的药理特点。
1.3 观察指标1.3.1 统计头孢菌素类抗菌药物的剂型、用药频率和销售金额。
1.3.2 分析常用第三代头孢菌素类抗生素的应用情况。
1.4 统计学方法将数据录至SPSS 23.0内，以χ2检验定性资料广泛的抗菌谱，抗菌效果更高。
张良新等6050例头孢菌素类抗菌药物发放数据研究后发现，第二代头孢菌素药品的使用频率为19.28%,金额为15.31（万元）,高于第三代使用频率11.32%，金额为13.64（万元）和第一代使用频率6.84%,金额为8.4（万元)及第四代使用频率0.74%，金额为1.94（万元），发现第三代使用频率较高，用药金额低于第二代，为了保证用药效果，应重视头孢菌素类抗菌药物的特点，合理选择抗菌药物。
经本文研究发现，第三代头孢菌素类药物的使用频率尽管低于第二代，但用药金额少于第二代，且使用频率均高于第一代、第四代，用药金额高于第一代、第四代，提示现阶段医院第三代头孢菌素类药物应用较为广泛。
研究后发160作者单位枣庄职业学院医学院 277800现，尽管第三代头孢菌素类药物品种逐渐增多，但与第一代、第二代头孢菌素类药物比较，尚未形成市场应用优势。
郭凤歌研究后发现，确保掌握第三代头孢菌素类抗菌药物的药理作用、使用方法，结合患者病情合理使用抗菌类药物，可保障药物使用效果。
熊周芳研究后发现，头孢哌酮、头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松是常用的第三代头孢菌素类药物，主要用药方式为静脉滴注和肌内注射。
本文中，头孢他啶。
头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮是常用的第三代头孢菌素类抗生素，给药途径主要为静脉滴注（静脉注射）、肌内注射。
头孢菌素类药物的作用是什么
头孢菌素类药物的作用是什么一、作用头孢菌素类药物主要具有抑制细菌生长和杀灭细菌的作用。
它们通过影响细菌的细胞壁合成来发挥抗菌活性，其作用机制与青霉素类药物相似。
头孢菌素类药物可分为四个代表性的代次：一代头孢菌素，如头孢唑林；二代头孢菌素，如头孢丙烯；三代头孢菌素，如头孢他啶；四代头孢菌素，如头孢曲松。
不同代次的头孢菌素类药物在抗菌活性、药代动力学、适应症和副作用等方面有所差异。
二、药理作用机制头孢菌素类药物通过静脉或口服给药后被吸收到血液中，然后分布到各组织和液体中。
它们主要在肾脏通过肾小管分泌代谢，部分由肝脏代谢。
头孢菌素类药物通过结合细菌的靶标—靶标蛋白，抑制细菌细胞壁的合成。
具体来说，它们与细菌的靶标—靶标蛋白（即靶标转肽）结合，抑制靶标转肽酶的活性，进而阻断其对细菌细胞壁合成的影响。
这导致了细菌细胞壁合成的紊乱，最终导致细菌的死亡。
三、适应症头孢菌素类药物广泛应用于临床抗菌治疗，适用于治疗感染、预防手术感染以及预防细菌性疾病并发症。
常见的适应症包括：呼吸道感染（如肺炎、支气管炎）、皮肤和软组织感染（如脓疱疮、蜂窝组织炎）、尿路感染（如尿道炎、膀胱炎）、脑膜炎、败血症、骨与关节感染（如骨髓炎、关节感染）、腹部感染（如阑尾炎、胆道感染）等。
由于头孢菌素类药物的广谱抗菌活性，它们对多种致病菌具有杀灭作用，而且耐受性好，使之成为临床抗菌治疗的首选药物之一四、禁忌症尽管头孢菌素类药物被广泛使用，但在部分特定情况下，其使用存在一定的禁忌症。
禁忌症主要包括对药物过敏、哺乳期、孕妇早期、肝肾功能衰竭等病患，此外还有与其他药物相互作用引起的禁忌症等。
例如，对青霉素过敏的患者对头孢菌素类药物的耐受性也会下降，可能出现严重的过敏反应。
因此，在使用头孢菌素类药物之前，需要考虑患者的过敏史和其他禁忌症。
综上所述，头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床抗菌治疗的药物，它们具有抑制细菌生长和杀菌作用。
头孢菌素类药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌活性，从而治疗多种感染症状。
第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及其临床合理用药探讨
第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及其临床合理用药探讨目的剖析第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及其临床合理用药。
方法回顾分析2015年9月—2016年7月期间红河州第三人民医院头孢菌素类抗菌药物使用情况，随机抽取500份医嘱作为研究对象，观察此类药物的使用频度、不良反应等。
结果①第三代头孢菌素类抗菌药物的使用频度28.23%，高于第二代的9.76%，高于第一代的8.56%，数据对比差异有统计学意义（P＜0.05）。
②选取其中常用的3种第三代头孢菌素类抗菌药物，头孢曲松、头孢地嗪钠、头孢噻肟钠，三种药物成人用药多选择静脉滴注、肌肉注射等方式用药，药理作用有所不同。
③31例出现不良反应，不良反应涉及泌尿系统、血液系统、消化系统等方面不良反应。
其中发生率最高的不良反应为消化系统不良反应，占全部不良反应的77.42%。
过敏反应明显高于其他不良反应类型发生率（P＜0.05）。
结论该院使用的第三代头孢菌素类抗菌药物比较合理，因此严格掌握各种药物的药理，才能更好的确保临床上的合理用药。
[關键词] 第三代；头孢菌素类；抗菌药物；药理作用；合理用药[Abstract] Objective To analyze the pharmacological actions and clinical rational medication of third generation cephalosporin antibacterial drugs. Methods 500 pieces of doctor’s signs were extracted as the research objects and the application of third generation cephalosporin antibacterial drugs from September 2015 to July 2016 were retrospectively analyzed and the use frequency and adverse reactions of the drugs were observed. Results The use frequency of the third generation cephalosporin antibacterial drugs was higher than that of second generation and first generation cephalosporin antibacterial drugs （28.23% vs 9.76%，8.56%），and the difference was statistically significant（P＜0.05），and three common third generation cephalosporin antibacterial drugs of ceftriaxone，cefodizime sodium and cefotaxime sodium were selected and the medication selected the intravenous drip and muscle injection，and the pharmacological actions were different，and there were 31 cases with adverse reactions，including the urinary system，hematologic system and digestive system，and the incidence rate of digestive system adverse reactions was the highest，accounting for 77.42%，and the incidence rate of anaphylactic reactions was obviously higher than that of the other adverse reactions（P＜0.05）. Conclusion The use of third generation cephalosporin antibacterial drugs is rational，therefore，only when we strictly master the pharmacological actions of various drugs can we better ensure the clinical rational medication.[Key words] Third generation；Cephalosporin；Antibacterial drugs；Pharmacological actions；Rational medication临床上，头孢菌素类药物属于广谱抗生素中的一种，具有耐青霉素、抗菌效果好以及抗菌谱广等诸多优点[1-2]。
头孢说明书
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ头孢说明书
头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克，晕厥，老年人甚至会有生命危险。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
【禁忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者。
【注意事项】1．本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。6．本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析及合理应用体会
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析及合理应用体会目的探究我院对第三代头孢菌素类抗菌药物的实际应用情况，并分析药物药理。
方法回顾性分析我院2016年5月～2017年5月药房数据管理系统的统计资料，分析头孢菌素类要素的应用剂型与用药频度。
结果头孢菌素类抗菌药物的用药频度由高到低依次为第二代、第三代、第一代、第四代，其中第二代的用药频度明显高于其它三代，对比差异显著（P＜0.05）。
不同种类药物的药理特征具有一定的差异性。
结论我院对第三代头孢菌素类抗菌药物的应用基本合理，在临床应用此类药物时应当明确掌握相关药理知识与应用方法，并结合患者的实际情况，合理应用第三代头孢菌素类抗菌药物，保障疗效。
标签：抗菌要素；第三代头孢菌素类；药理；合理应用随着当前医疗科研工作的持续发展，头孢类抗菌药物在临床上也发挥出了极其重要的作用价值，特别是第三代头孢菌素以其不良反应率低、抗菌谱广、耐受性强等优势特点，备受广大患者的认可[1]。
为保障临床用药的合理性，本文探讨了我院对第三代头孢菌素类抗菌药物的实际应用情况，旨在为规范此类药物在临床治疗中的应用，提出一定的依据支持。
1 资料与方法1.1 一般资料收集2016年5月～2017年5月我院药方数据管理系统有关资料信息，针对头孢菌素类药物的应用情况、药品名称及应用方法展开统计。
1.2 方法本次研究主要针对第三代头孢菌素类药物的药理特征展开了深入分析，其中包括了头孢哌酮、头孢克肟、头孢他啶、头孢曲松钠共4种药物。
对比不同种类药物的应用剂型及用药频度情况。
1.3 统计学方法数据信息均利用SPSS 19.0统计学软件进行分析，计数资料以例数（n）、百分数（%）表示，采用x2检验，以P＜0.05为差异有统计学意义。
2 结果2.1 各类药物的剂型、用药频度比较对比各类药物的剂型与用药频度，其中第二代头孢菌素药物的使用频率明显高于其它药物种类，对比差异有统计学意义（P＜0.05）。
2.2 几种常用第三代头孢菌素药物的使用方法及药理分析2.2.1 头孢哌酮这一种头孢菌素要素有着较强的生物利用能力，其不但具有和头孢氨噻肟较为类似的抗菌性能，并且在应对绿脓杆菌方面效果更加显著，在临床上多被用在关节与皮肤感染等疾病的临床治疗过程中。
抗生素--头孢菌素类[1]
![抗生素--头孢菌素类[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/c8cf0302a6c30c2259019ed3.png)
.2 头孢菌素1.2.1 第一代头孢菌素1.1.1.1头孢氨苄 Cefalexin B【药理作用】除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌多对本品敏感。
对奈瑟菌属有良好抗菌作用，对流感嗜血杆菌的敏感性较差，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌作用，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌皆耐药。
口服吸收完全，羊水和脐带血皆可获得有效浓度，可通过乳汁，胆汁中浓度高，难以透过血脑屏障。
蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的消除半衰期为0.6～1.0小时。
新生儿消除半衰期为6.3小时。
本品在体内不代谢，以原形药物自肾脏经肾小球滤过和肾小管分泌排出。
头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析清除。
【适应症】适用于敏感细菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，尿路感染和皮肤软组织感染。
本品为口服制剂．不宜用于严重感染。
【不良反应】（1）恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较为多见。
皮疹、药物热等过敏反应少见。
个别可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
(2)出现肾损害者罕见，也不会加重原有的肾脏病变。
个别感染性心内膜炎患者应用大剂量的头孢氨苄(每日20～24g，尚加用丙磺舒)时，可出现血尿、嗜酸性粒细胞增多和血肌酐值增高，停药后消失。
(3)偶有患者出现血清氨基转移酶增高、Coombs 试验阳性，但溶血性贫血罕见，粒细胞减少和假膜性肠炎亦有报告。
【药物相互作用】 (1)与考来烯胺(消胆胺)合用，可降低本药峰浓度。
(2)丙磺舒可延迟本品肾排泄，有报告丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
【禁忌症】禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。
【注意事项】(1)对青霉素过敏患者，对本品亦可能过敏。
(2)有胃肠道疾患者，特别是结肠炎者，慎用本品。
(3)应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
第三节 头孢菌素类抗菌药物
第三课头孢菌素类抗菌药物药圈ID:zc82231069药理作用与临床评价作用特点：同青霉素。
属于繁殖期杀菌剂。
作用机制：与青霉素类相同，都是与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
第一代：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄1、G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；2、G- 杆菌：较第二、三代弱；3、对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺霉稳定性较差；4、肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；5、适用于轻、中度感染。
第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯1、G+ 菌：较第一代略差或相仿；2、G- 菌：较第一代强。
对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；3、对多种β-内酰胺酶：较稳定；4、肾毒性：较小。
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯1、对G+ 菌：较第一、二代弱；2、对G- 菌：包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；3、对β-内酰胺酶：高度稳定；4、血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；5、肾毒性：基本无；6、适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代：头孢吡肟1、G+ 菌、G - 菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G + 菌活性；2、抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；3、对β-内酰胺酶稳定；4、半衰期长；5、无肾脏毒性；6、用于对第三代耐药的G- 杆菌引起的重症感染。
第五代：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普1、超广谱，对大多数耐药G+ 、G - 厌氧菌有效；2、对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；3、无肾毒性。
1、肾毒性逐渐降低，第三代开始无毒2、对β—内酰胺酶，逐渐稳定，3、对G –菌，逐渐增强，第三代开始对铜绿假单胞菌有效4、对G + 菌，从第一代到第三代逐渐降低，但从第四代开始又变强了。
科普头孢菌素类抗生素的药理特性
科普头孢菌素类抗生素的药理特性1.引言头孢菌素类抗生素在药理特性上和青霉素类似，其可在病原菌繁殖期进行杀灭，对于重症感染和院内感染治疗均有较好疗效。
加上头孢菌素类抗生素毒性较低，即使是小儿、孕妇以及老年患者等特殊人群应用该种药物治疗的风险也较低。
随着临床耐药菌株数量的上升，为降低院内感染风险，需要避免单一抗生素药物的滥用，考虑到头孢菌素类抗生素进入临床应用时间不长，且开发有四代药物，药物种类较多，需要避免头孢菌素类抗生素社会性滥用保持药敏性，有必要深入了解头孢菌素类抗生素的药理特性，提出临床用药注意事项。
2.头孢菌素类抗生素药理特性头孢菌素类抗生素作用于细菌的细胞壁，促进细菌降解，对人体毒性低，在人体中和组织亲和力强，分布作用范围广，头孢菌素类抗生素还可顺利通过血脑屏障，适用于各个部位的细菌感染，对于重症监护室患者院内感染也可应用头孢菌素类抗生素药物治疗。
头孢菌素类抗生素抗菌谱非常广，对β-内酰胺酶结构细菌杀灭药效极强，对肠球菌属杀灭效果一般，多数厌氧菌脆弱类杆菌杀灭效果不佳，发生混合细菌感染需要使用第三代和第四赛头孢菌素类抗生素药物治疗才能获得较好效果。
2.1第一代头孢菌素类抗生素药理特性第一代头孢菌素类抗生素代表性药物头孢噻吩和头孢唑啉，拥有广谱抗菌药理特性，针对革兰阳性菌感染患者可获得显著疗效，金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌以及肺炎链球菌感染患者应用头孢菌素类抗生素也可获得较好疗效。
但是第一代药物最为显著的缺点是对革兰阴性菌感染患者疗效较差。
耐青霉素肺炎链球菌属、李斯特菌以及耐甲氧西林葡萄球菌以及球肠菌属感染患者使用头孢菌素类抗生素基本治疗无效，必须更换敏感抗生素药物治疗。
2.2第二代头孢菌素类抗生素药理特性在第一代头孢菌素类抗生素药基础上，进行技术研究开发第二代头孢菌素类抗生素药物，和第一代头孢菌素类抗生素药相比，第二代头孢菌素类抗生素药抗革兰阳性菌疗效有轻微下降，但是对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌感染患者可起到较好的治疗效果。
头孢哌酮钠舒巴坦钠联合盐酸莫西沙星治疗重症肺炎的临床效果
头孢哌酮钠舒巴坦钠联合盐酸莫西沙星治疗重症肺炎的临床效果一、药理作用头孢哌酮钠舒巴坦钠是一种第三代头孢菌素类抗菌药物，具有广谱抗菌活性，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有良好的抗菌作用。
其主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。
头孢哌酮钠舒巴坦钠还具有对β-内酰胺酶产生菌的抗性，因此对产β-内酰胺酶的耐药菌株也有较好的抗菌效果。
盐酸莫西沙星是一种喹诺酮类抗生素，主要通过抑制DNA拓扑异构酶而发挥抗菌作用。
它可特异性地结合细菌DNA拓扑异构酶Ⅳ和Ⅱ，阻止DNA的合成和复制，从而导致细菌死亡。
头孢哌酮钠舒巴坦钠联合盐酸莫西沙星的联合应用，可以弥补头孢菌素对耐药菌株的不足，同时也可以加强喹诺酮类抗生素对肺炎球菌等革兰阳性菌的抗菌活性，从而使其在重症肺炎治疗中具有更好的疗效。
二、临床疗效头孢哌酮钠舒巴坦钠联合盐酸莫西沙星治疗重症肺炎的临床疗效已在多项临床研究中得到证实。
研究结果显示，该联合应用对重症肺炎的治疗效果明显，且安全性高，耐受性好。
一项多中心随机对照临床试验对该联合应用在重症肺炎治疗中的疗效进行了评估，结果显示使用头孢哌酮钠舒巴坦钠联合盐酸莫西沙星治疗的患者，治愈率高达90%，较单独应用头孢哌酮钠舒巴坦钠或盐酸莫西沙星的治疗组明显提高。
该联合应用的临床有效率也明显优于其他治疗组，且不良反应较少，治疗安全性高。
还有多项回顾性研究和临床观察结果表明，头孢哌酮钠舒巴坦钠联合盐酸莫西沙星治疗重症肺炎不仅可以显著改善患者的临床症状，缩短住院时间，降低治疗费用，还可以有效控制病情发展，减少并发症的发生率，提高患者的生存率。
三、适应症和用药注意事项头孢哌酮钠舒巴坦钠联合盐酸莫西沙星适用于细菌引起的重症肺炎，流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎，医院获得性肺炎，特别是对常规抗生素治疗无效的多重耐药细菌所致的肺炎。
1. 必须由具有丰富的临床经验和专业知识的医生开具处方，并严格按照医嘱用药。
2. 对于对该联合应用成分过敏、孕妇、哺乳期妇女、儿童等禁忌症患者，禁止使用。
头孢克肟分散片特点及药理作用相关应用
氨基噻唑基
提高对G-菌细胞外膜的通透性 扩大抗菌谱、增强抗菌力
乙烯基
乙酸基
增强其体内代谢的稳定性， 延长了半衰期
增强对青霉素结合蛋白的亲和力(PBP1/PBP3)
药理作用——头孢克肟
作用机制
作用特点
稳定性
阻止细菌细胞 壁合成
因细菌种类而异与青 霉素结合蛋白（PBP） 中PBP1（1a,1b,1c) 及PBP3有较高亲和 性
利益
不易耐药，临床效果好
对多种致病菌导致的细菌感染性疾病 均 有很好的临床疗效
强力广泛的杀菌效果，临床疗效好
饭前、饭后服用均不会影响疗效，方 便之选
一天仅需两次给药，方便之选
在组织内浓度分布良好， 病灶内持续高血药浓度，临床疗效佳 渗透性强
头孢克肟的适应症
适用于各种敏感菌引起的下列感染： 1. 支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢
据年龄及症状进行适当增减，重症及效果不满意的病例可增
加至 1次200mg ，1日2 次
小儿：口服每次1.5~3mg/kg（体重），1日2次。可根据症
状进行适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg/kg（体
重），1日2次
详见药品使用说明书
对各种细菌产 生的-内酰胺酶 具有较强的稳
定性
抗菌谱广，杀菌力强
细菌耐药率低
肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 流感嗜血杆菌
卡他莫拉菌 卡他莫拉菌 肺炎克雷伯菌
头孢克肟 头孢呋辛酯 头孢克洛 阿莫西林 红霉素 氧氟沙星
5
0
2.5
0
3
42.5
0
13
55
0
60
0
0
13.5
66
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2020/7/17
二、半合成青霉素
易过敏反应
-内酰胺环
青霉素
2020/7/17
-内酰胺酶 （主要青霉素酶）
细胞壁 PBPs
细菌分类Biblioteka 耐酸青霉素V2020/7/17
二、半合成青霉素
耐酶
甲氧西林 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林
氨基(广谱)
氨苄西林 阿莫西林
抗铜绿假单
胞菌广谱
羧基 羧苄西林 替卡西林 磺基 磺苄西林 脲基 呋布西林 美洛西林 阿洛西林 哌拉西林 阿帕西林
2020/7/17
二、单环β-内酰胺类
氨曲南
抗菌谱 •只对G-需氧菌有效，对G+菌和厌氧菌耐药。 对G-菌产生的-内酰胺酶有耐受性。
临床应用 •抗菌谱与氨基糖苷类相似。 无氨基糖苷类的肾毒性，可作为氨基糖苷类替代 药选用。
2020/7/17
三、β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸 舒巴坦
他唑巴坦
• 阿莫西林+克拉维酸=奥格门汀（口服） • 替卡西林+克拉维酸=替门汀（注射） • 氨苄西林+舒巴坦=舒他西林 • 头孢派酮+舒巴坦
二、半合成青霉素
药动特点及对酶活性
酶：青霉素酶
耐酸 可口服 耐酸
不耐酶
2020/7/17
耐酶
氨基(广谱)
甲氧西林
口服吸收差
苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林
可口服，耐酸
氨苄西林 阿莫西林
可口服 耐酸
耐酶
不耐酶
抗铜绿假单 胞菌广谱
不耐酶
2. 耐酶青霉素类
广谱耐药 耐酶青霉素、头孢、氨基糖苷 四环素、红霉素、克林霉素。
2020/7/17
3.氨基青霉素类（广谱青霉素类）
• 与青霉素有相同的抗菌作用，对G-菌也有效。 • 对青霉素敏感的金葡菌和链球菌效力不及青霉
素。 • 但对肠球菌的效力高于青霉素。 • 目前几乎所有的肠杆菌都耐药，与β-内酰胺酶
抑制剂（克拉维酸或舒巴坦）合用，显著扩大 其抗菌谱。
2020/7/17
脲基 对铜绿假单孢 菌、肺炎克雷 伯菌等有较好 疗效。
第二节 头孢菌素类
基本结构：7-氨基头孢烯酸（7-ACA）
具有β-内酰胺环
• 抗菌谱广 • 杀菌力强 • 过敏反应少 • 与青霉素部分交叉过敏性 • 对β-内酰胺酶有不同程度的稳定
抗G+、抗G-、抗铜绿假单孢菌、对-内酰胺酶稳定性、 临床应用、肾毒性
2020/7/17
G+ 与第一代相似 或稍差。
G有效。 (大肠埃希菌、 肺炎克氏菌、 变形杆菌、流 感嗜血杆菌、 卡他布兰汉菌 属等)
G+ 弱于前两代
G+ 杀菌。
头孢噻肟对金 葡菌、化脓性 链球菌作用与 第一代相当。
G有效。 (肠杆菌属、 沙雷菌属、淋 球菌等)
G杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 耐甲氧西林 表皮葡萄球 菌无效。
一、抑制细菌细胞壁合成
• 青霉素及头孢菌素类抑制转肽酶 青霉素结合蛋白（PBPs）：具有酶活性，细菌生长 繁 殖过程中起重要作用 青霉素：酰胺键+转肽酶→乙酰化转肽酶（失活） 青霉素结合蛋白的一种
• 万古霉素抑制线性多糖肽链形成破坏细胞壁形成
2020/7/17
[耐药性]
• 产生原因： （1）药物靶位PBPs结构的差异----天然耐药 （2）药物不能穿透到作用部位。 （3）细菌产生β-内酰胺酶，水解失活β-内酰胺类（
第四代 +++ +++ +++
+++
-
各种严重 感染
2020/7/17
[作用机制]
• 抑制细胞壁合成，杀菌剂 • 与青霉素、氨基糖苷类协同抗菌 • 与青霉素之间交叉耐药
2020/7/17
第三节 其他β-内酰胺类
一、碳青霉烯类
亚胺培南 + 西司他丁 = 泰能（i.v.）
高效广谱耐酶
易被肾脱氢肽 酶水解失活
青霉素酶、头孢菌素） 。
2020/7/17
[不良反应]
• 对人体毒性极低
• 局部刺激疼痛 • 过敏反应：
速发型和迟发型。发生率低，但危害大。 过敏性休克：采用皮下或肌注肾上腺素抢救 • 惊厥剂 • 治疗某些疾病（梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬 热、炭疽等）时出现赫氏反应
雅司病是一种一种被称作雅司螺旋体的细菌感 染的慢性感染性疾病，主要侵害皮肤、骨头和 软骨； 注射苄星青霉素可以治愈该疾病。
第三十六章 β内酰胺类抗生素
•[基本内容] 天然青霉素、半合成青霉素的抗菌机制和用途。影响 抗菌作用因素和细菌耐药性。 头孢菌素类药物的构效关系和药物的发展。其他β内 酰胺类药物。
•[基本要求] 掌握青霉素类的抗菌作用、作用机制、临床应用和不 良反应。 了解半合成青霉素类药物抗菌作用和临床应用特点 掌握第1、2、3代头孢菌素的分类、作用、用途和不 良反应。 了202解0/7/1其7 他β-内酰胺类药物作用特点。
无活性
肾脱氢肽酶抑 制剂
等量混合
增加亚胺培南在泌尿道
2020/7/17
浓度
美罗培南抗菌作用特点和临床应用
• 新型碳青霉烯类抗生素，对肾脏脱氢肽酶稳定。 可单独使用。
• 抗菌谱较亚胺培南广，与氨基糖苷类和万古霉素 合用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞 菌有协同杀菌作用。
• 主要用于敏感菌引发的中重度及难治性感染，如 败血症、肺部、尿路、腹腔及耳鼻喉科感染。
抗菌活性临床应用
耐酸
耐酶
抗菌谱与青霉 素相似。
活性不及青霉 素。
对大多数金葡 菌无效，不宜 用于严重感染
对青霉素敏感 株抗菌活性低 于青霉素
产生青霉素酶 的金葡菌有效
对耐甲氧西林 金葡菌无效
2020/7/17
氨基(广谱)
抗铜绿假单 胞菌广谱
广谱 与青霉素有相 同的抗菌作用 对G-菌也有效
羧基、磺基 主要用于铜绿 假单胞菌、变 形杆菌等对氨 基青霉素耐药 的细菌感染。
• 头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢 （1）出血 （2）不耐乙醇的双硫仑样反应
2020/7/17
氧头孢烯类
四代头孢类的抗生素比较
抗G+
抗G-
抗铜绿假 单孢菌
对酶的 稳定性
肾毒 性
应用
第一代 +++ -
-
第二代 ++ ++
-
+
++
耐药金葡 菌感染
++
+
各类敏感 菌感染
第三代 + ++
+
+++ - 严重感染
抗铜绿假单孢菌活性
第1代 无效
第2代 无效
第3代
第4代
有效
头孢哌酮 头孢他啶
有效
2020/7/17
对-内酰胺酶稳定性
第1代
第2代
第3代
第4代
耐青霉素酶
但可被G-菌 产生的β-内 酰胺酶破坏
稳定
稳定性高 稳定性高
2020/7/17
临床应用
第1代
第2代
第3代
第4代
耐药金葡菌 感染
口服用于轻 中度感染和 尿路感染
• 不宜用于流脑的预防（不能根除脑膜炎奈瑟球菌带 菌状态），使用ＳＤ或ＳＭＺ治疗，耐药则使用利 福平治疗．
• 预防感染性心内膜炎
• 对白喉和破伤风产生的外毒素无效，合用抗毒素。
2020/7/17
[抗菌作用机制]
干扰敏感细菌细胞壁粘肽合成，使细菌细胞壁缺损。
• 作用靶分子：
细菌细胞壁内膜上青霉素结合蛋白（PBPs）， 即肽酶，如转肽酶、羧肽酶、肽链内切酶等。
2020/7/17
喹诺酮类 磺胺类 TMP 青霉素
A、喹诺酮类 B、磺胺类 C、TMP+磺胺
类 D、青霉素 2020/7/17
细胞壁 DNA回旋酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶酸合成酶
杀菌：
抑菌：
二、半合成青霉素
• 青霉素优点：杀菌力强、毒性低、价廉、方便 • 青霉素缺点：不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
尿路感染
危及生命严 重感染（如 败血症、脑 膜炎、肺炎 ）
肺炎、菌血 症、败血症 、腹膜炎和 胆囊炎等
2020/7/17
不良反应
第1代
第2代
第3代
第4代
大剂量使用 肾毒性
肾毒性降低 基本无肾毒性 无肾毒性 二重感染 二重感染
• 过敏，偶有过敏性休克。与青霉素部分交叉过敏性。
2020/7/17
（1）β内酰胺类为PBP底物结构类似物，竞争性与 酶活性位点共价结合，抑制PBPs，干扰细菌细胞 壁合成。
（2）青霉素β内酰胺环中的酰胺键可使转肽酶乙酰 化而失活，从而阻断细菌细胞壁黏肽合成。
（3）活化细菌胞壁自溶酶—菌体细胞裂解 • 哺乳动物和真菌，无细胞壁 • 繁殖期杀菌剂
2020/7/17
• 耐产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌。 • 对耐甲氧西林金葡菌（MRSA）无效。
宜选用 万古霉素或万古霉素+利福平。
-内酰胺环 耐酶青霉素
-内酰胺酶 （主要青霉素酶）
产生PBP2 完成细胞壁合成
2020/7/17