氨苄西林丙磺舒胶囊

[通用名] 氨苄西林丙磺舒胶囊
曾用名
英文名 AMPICILLIN AND PROBENECID CAPSULES
拼音名 ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG
[药品类别] 青霉素类
【性状】 本品为胶囊剂。
【药理毒理】 本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效，阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等；阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。氨苄西林钠为本品中的杀菌成分，作用于细菌活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物，它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体，抑制后者从肾小管排泄，提高氨苄西林的血药浓度，延长其血消除半衰期(t1/2?)。
【药代动力学】 氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期（tl/2β）为1～1.5 小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢，主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作为代谢物仍保持其羧基的功能，85%～95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。人体生物利用度试验表明，口服本品可延缓氨苄西林排泄，显著延长氨苄西林的血消除半衰期，提高血药浓度30%～40%。
【适应症 】本品适用于敏感致病菌所致的下列感染： 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等; 2.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等; 3.消化道感染:细菌性痢疾等; 4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等; 5.皮肤、软组织感染; 6.淋病。
【用法用量】 口服 成人，一次0.75g，一日3次。治疗淋病：一次口服4.5g（3.5g氨苄西林、丙磺舒1g）。
【不良反应 】1.本品不良反应与西林相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。 2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。 3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。
禁忌症 1. 对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 2. 尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。 3. 2岁以下小儿禁用。

【注意事项】 1．肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。 2．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。 3. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。 4. 一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
孕妇及哺乳期妇女用药 尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】 2岁以下小儿禁用。
【老年患者用药】 由于生理性肾功能的衰退，用量应适当减少。
【药物相互作用】 1. 氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。 2. 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。 3. 与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。 4. 与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。 5. 丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。 6. 与甲氨蝶呤、磺胺药合用，丙磺舒可使后者血药浓度增高，毒性增大。 7. 与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。 8. 丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。 9. 与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10. 与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。 11. 与红霉素、四环素合用可发生相互作用。
药物过量
【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处保存。
包装 0.25g
有效期
主要成分
通用名 氨苄西林
化学名 氨苄西林
拼音名
英文名 AMPICILLIN
CAS No. 69-53-4
结构式
分子式
分子量
【规 格】 0.1945g
通用名 丙磺舒
化学名 对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸
拼音名 BINGHUANGSHU
英文名 PROBENECID
CAS No. 57-66-9
结构式
分子式 C13H19NO4S
分子量 285.36
规 格 0.0555g