镇痛药
镇痛药ppt课件
2024/1/28
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用法用量及疗程安排
01
用法用量
02
口服：一般成人一次1片，若持续疼痛或发热，可间隔 4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
03
注射：根据疼痛程度和患者情况，遵医嘱进行注射。
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04
疗程安排
05
根据病情和医生建议，制定个性化的疗程安排。
06
通常情况下，镇痛药不宜长期使用，以免产生依赖性和耐 药性。
起的发热。
曲马多
通过激动中枢神经系统阿片受体 及抑制去甲肾上腺素重摄取，发 挥镇痛作用，用于缓解中至重度
疼痛。
美洛昔康
通过选择性抑制环氧化酶-2，减 少炎症介质合成，发挥镇痛、抗 炎作用，用于缓解骨关节炎等引
起的疼痛。
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04
镇痛药临床应用与
注意事项
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适应症与禁忌症
一些新兴的生物技术公司也在 镇痛药领域取得重要突破，逐 渐成为市场的重要参与者。
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创新药物研发动态及前景展望
随着生物技术的不断发展，越来越多的 创新药物正在研发中，包括基因疗法、
细胞疗法和RNA干扰技术等。
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一些新型镇痛药物在临床试验中表现出 较好的疗效和安全性，预计未来几年将
获得批准上市。
的作用机制和适应症。
02
镇痛药的临床应用
详细阐述了镇痛药在手术、创伤、疼痛治疗等领域的应用，以及不同药
物之间的比较和选择。
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03
镇痛药的副作用和注意事项
强调了镇痛药使用过程中可能出现的副作用和并发症，如胃肠道反应、
镇痛药
2.镇痛：可待因为弱效阿片类药物，能与脑中 的阿片受体结合，模拟内阿片肽，并产生激动作 用。激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，产生中枢 镇痛作用。镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/7，但强于 一般解热镇痛药，作用持续时间与吗啡相似；多用 于中度疼痛的治疗，与解热镇痛药并用有协同作 用。其镇痛效果部分源于代谢产物吗啡，与吗啡有 交叉耐受性。 镇静作用不明显；药物成瘾性弱于吗啡，但仍 属限制性应用的精神 药品。
（2）抑制呼吸：镇痛剂量的吗啡明显降低呼吸中枢对 CO2的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量降低；剂量增大， 则抑制增强。急性中毒时呼吸频率可减慢至3～4次/分。引 起呼吸麻痹而死亡，是吗啡急性中毒的主要死因。 （3）镇咳： 吗啡抑制延髓咳嗽中枢，有强大的镇咳作 用。因成瘾性强，少用于镇咳药使用。 （4）其他：兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小，针尖 样瞳孔为其中毒特征。吗啡可兴奋延脑催吐化学感受区 （CTZ）引起恶心、呕吐。还可促进垂体后叶素释放抗利尿 激素。抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素的释放 而致血中LH（黄体生成素）、FSH（卵泡刺激素）和ACTH （促肾上腺皮质激素）水平降低。
阿片类生物碱及其合成品： 强大镇痛作用； 各种原因引起的急慢性疼痛； 有明显呼吸抑制、镇静和欣快等中枢作用； 长期使用易致耐受性、依耐性和成瘾性；
这类药被称为麻醉性镇痛药，药政管理上 列为“麻醉药品”，国家颁布《麻醉药品管理 条 例》，对生产供应和使用都严格加以管理和 限制。
阿片生物碱类镇痛药
其他镇痛药
四氢帕马丁
延胡索中提起的生物碱，四氢帕马丁（延胡索乙素）为 消旋体。有效部分为左旋体，即罗通宁。服药后10~30min 起效，持续2~5小时，镇痛作用与阿片受体无关。 对慢性持续性钝痛效果较好，可用于胃肠和肝胆系统钝 痛、一般性头痛、痛经及分娩痛。对产程及胎儿几无影响。 本品尚有镇静、催眠作用。
镇痛药
HO
布托啡诺
E环打开，保留A、B、C、D环，
4．苯吗喃类（也称苯并吗啡烷类）
N CH2CH=C(CH3)2
N
CH3
CH2CH2 CH3
HO
CH3
喷他佐辛
CH2CH2CH2 N CH3 CH3
F
HO
CH3
非那罗辛
HO
氟镇痛辛
打开C、E环，保留 A、B、 D环
立体结构与Morphine相似，作用好
（二）合成类镇痛药的代表药物 1.盐酸哌替啶
CH=CH CH2 CH2 埃 托 啡
二氢埃托啡 烯 丙 基 降 依 托 啡 二丙诺啡
R
CH3
CH3
R1
CH2CH2CH3
CH2CH2CH3
CH2CH=CH2 CH2
CH2
CH2CH2CH3 CH3
C(CH3)3
CH=CH CH2 CH2
CH2 CH2
丁 丙 诺 啡
2．结构改造的代表药物
① 磷酸可待因
N 17
14
B
12
D
8 7 6
A
3 4
Ｅ
O
C
OH
（5R,6S,9R,13S,14R） (-)-Morphine
②五环稠合而成的钢性分子
H3C
N
OH H
O OH
五环相互牵制 相对固定
ⅰ 其中D环为椅式, C环为船式 二者呈反式构型，相对固定 ABE环构成一个近似的平面， D环处于平面的前方， C环处于平面的后方。 空间结构呈“T”形。
镇咳药
蒂巴因 埃托啡及纳洛酮的合成原料。
１．结构
CH3
16 10 1 2 11 9 15 13 5
镇痛药物的使用范围及可能不良反应
镇痛药物的使用范围及可能不良反应镇痛药物的使用范围及可能不良反应镇痛药物作为一种重要的药物类别，广泛应用于临床医疗中。
它们具备缓解疼痛、提高患者生活质量的功效。
然而，不可避免地，镇痛药物使用过程中也会伴随一定的不良反应。
本文将重点讨论镇痛药物的使用范围以及可能的不良反应。
一、镇痛药物的使用范围1. 外伤性疼痛：镇痛药物常用于外伤疼痛的缓解，如扭伤、骨折等。
2. 手术后疼痛：手术后疼痛是患者常面临的问题，镇痛药物可以有效缓解术后疼痛，提高患者术后恢复速度。
3. 神经性疼痛：神经性疼痛是由神经损伤或异常引起的疼痛，镇痛药物对神经性疼痛的缓解效果较好。
4. 癌痛：癌痛是临床常见的一种疼痛类型，镇痛药物可以有效控制癌痛，提高癌患者的生活质量。
5. 慢性疼痛：慢性疼痛是指长期存在的疼痛，如关节痛、腰背痛等。
镇痛药物可以缓解患者的疼痛症状，提高其生活质量。
二、镇痛药物的不良反应1. 呼吸抑制：某些镇痛药物可能引起呼吸抑制，尤其是滥用镇痛药物或过量使用时，可能导致严重呼吸困难甚至呼吸停止。
2. 便秘：镇痛药物常常会导致便秘问题，这是因为这些药物会减缓肠蠕动，造成排便困难。
3. 恶心和呕吐：某些镇痛药物可能引起恶心和呕吐的不良反应，这是因为它们对中枢神经系统产生抑制作用。
4. 药物过敏：部分患者对镇痛药物可能存在过敏反应，表现为皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹等。
5. 镇静和嗜睡：某些镇痛药物会引起患者镇静和嗜睡，使患者在使用药物期间注意力不集中。
6. 精神状态改变：某些镇痛药物可能影响患者的精神状态，导致焦虑、烦躁、情绪低落等不良反应。
7. 肠梗阻：某些镇痛药物可能引起肠道功能紊乱，导致肠梗阻的不良反应。
三、使用镇痛药物的注意事项1. 遵医嘱使用：患者在使用镇痛药物时应遵医嘱，在医生的指导下合理使用药物。
2. 注意剂量限制：患者应按照医生的建议使用合适的剂量，避免过量使用。
3. 不适用于某些人群：某些特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、儿童等应避免使用某些镇痛药物，以免造成不良影响。
第十三章 镇痛类药物
吗啡
【药理作用】
✓ 中枢神经系统：镇痛和镇静、呼吸抑制、镇咳、催吐、缩 瞳、调节体温、其他
药
✓ 平滑肌：胃肠道、胆道、其他平滑肌
理
作 用
✓ 心血管系统：引起直立性低血压
✓ 免疫系统：免疫抑制作用
吗啡
【中枢神经系统】
（1）镇痛镇静
疼痛由体感和情感两部分
【临床应用】
2. 心源性哮喘
吗啡
吗啡治疗心源性哮喘的机制
吗啡
【临床应用】
3. 腹泻 阿片酊或复方樟脑酊——急、慢性消耗性腹泻
【不良反应】
1. 一般不良反应 治疗量引起恶心、呕吐、便秘、尿潴留、 低血压、呼吸抑制、皮肤瘙痒与红热等
【不良反应】
吗啡
2. 急性中毒
表现为昏迷、针尖样瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降甚至休克。 呼吸麻痹视致死的主要原因
吸收：口服吸收良好，但首过消除显著，口服生物利用度仅达25% 临床采用静脉注射给药，皮下吸收不稳定，肌内注射吸收良好 分布：血浆蛋白结合率为30%，游离性药物迅速分布全身 代谢：M6G（10%），镇痛活性为吗啡4-6倍，极性强，不易进入中枢
M3G（60-70%），具有中枢毒性 排泄：代谢产物及原型药物经由肾脏排泄，少量经由胆汁和乳汁排泄
镇痛药分类
依据作用机制、缓解疼痛的强度及临床用途分为
镇痛药分类
阿片生物碱类：吗啡、可待因等
阿片类 人工合成镇痛药：哌替啶、曲马多、芬太尼等
镇
内源性阿片肽
痛
列入麻醉
药
药品管理
范围
其他镇痛类药物：罗通定、高乌甲素
第一节 阿片类镇痛药
阿片生物碱类镇痛药
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理主要包括以下几种：
1. 阻断疼痛传导：镇痛药物可以通过阻断疼痛信号的传导来减轻或消除疼痛感。
例如，麻醉药物和局部麻醉药物可以阻断疼痛神经纤维的传导，使疼痛信号无法到达大脑。
2. 中枢镇痛作用：某些药物可以直接作用于中枢神经系统，改变疼痛的感知和处理过程。
例如，阿片类药物可以通过与脑内的μ受体结合，抑制疼痛传递途径，减少疼痛的感知。
3. 抗炎作用：某些镇痛药物具有抗炎作用，可减轻炎症引起的疼痛。
这些药物通常通过抑制炎症介质的释放或减少炎症反应来发挥作用。
4. 神经调节作用：有些药物可以调节神经系统的功能，从而减轻或控制疼痛感。
例如，抗抑郁药物和抗惊厥药物可以通过调节神经递质的活动来降低疼痛感。
需要注意的是，不同的镇痛药物可能具有不同的作用机制和适应症。
使用镇痛药物时，应根据疼痛的原因和特点选择合适的药物，并且在医生的指导下合理使用。
常用的镇痛药物介绍
局部麻醉药
通过阻断神经纤维上的钠 离子通道，抑制神经冲动 的传导，从而产生局部麻 醉和镇痛作用。
镇痛药物的适应症与禁忌症
适应症
适用于各种急性或慢性疼痛，如手术 后疼痛、创伤性疼痛、神经性疼痛、 癌性疼痛等。
禁忌症
对药物过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇 女、儿童、老年人等特殊人群应慎用 ；严重肝肾功能不全者禁用或慎用。
04
阿片类镇痛药
吗啡
1 2
镇痛作用
吗啡是一种强效的镇痛药，通过作用于中枢神经 系统，抑制疼痛感受。
适应症
主要用于缓解严重疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛 等。
3
副作用
可能导致呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘等。
芬太尼
镇痛作用
01
芬太尼是一种合成的强效镇痛药，镇痛效果快，作用时间短。
适应症
02
常用于手术麻醉前、中、后的镇痛，以及重症监护室的镇痛治
曲马多是一种合成的非阿片类中枢性镇痛药， 通过激活中枢神经系统中的μ-阿片受体而产 生镇痛作用。
口服或注射后迅速吸收，生物利用度高， 半衰期约为6小时。主要在肝脏代谢，代谢 产物无活性，经肾脏排泄。
适应症
注意事项
适用于中度和重度疼痛，如术后疼痛、创 伤疼痛、癌性疼痛等。也可用于慢性疼痛 的治疗。
长期使用可能产生依赖性，应遵医嘱谨慎 使用。禁用于孕妇、哺乳期妇女及有严重 肝肾功能不全者。
常见副作用
阿片类镇痛药的常见副作用包括呼吸抑制、恶心、呕吐、 便秘等。长期使用还可能导致药物依赖和耐受性增加。
特殊人群使用注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用阿片 类镇痛药时需谨慎，应咨询医生并告知医生自身的身体情 况、药物过敏史等曲马多
麻醉科常用镇痛药物剂量计算
麻醉科常用镇痛药物剂量计算引言：麻醉科作为医学领域中重要的一部分，其主要职责是通过使用合适的药物来解除患者手术过程中或术后的疼痛感。
而麻醉科常用的镇痛药物剂量计算作为其中的一个重要环节，直接关乎到患者术后疼痛的缓解程度与手术后康复的效果。
因此，正确而准确地计算药物的剂量显得尤为重要。
本文将介绍麻醉科常用的镇痛药物的剂量计算方法，旨在为麻醉科医生在临床实践中提供帮助。
一、可卡因：可卡因作为麻醉科领域中常用的局部麻醉药物之一，常被用于手术切口的麻醉和术后疼痛控制。
其适用范围广，常用剂量为1-3mg/kg。
举例来说，对于一个体重为70kg的患者，计算出的可卡因剂量为70-210mg。
但需注意，剂量的具体大小还需根据患者的具体情况和手术的不同来确定。
因此，在使用可卡因进行镇痛药物剂量计算时，需谨慎斟酌，确保用药的安全性和有效性。
二、吗啡：吗啡是麻醉科中常用的强效镇痛药物，适用于剧痛患者的镇痛。
其常用剂量为0.1-0.15mg/kg。
例如，对于一个体重为60kg的患者，计算出的吗啡剂量为6-9mg。
然而，吗啡的使用需要慎重，特别是对于存在呼吸抑制和便秘等不良反应的患者，需注意减量使用，并密切监测患者的生命体征。
三、布洛芬：布洛芬是非甾体抗炎药(NSAIDs)中的一种，常用于术后和非手术疼痛的缓解。
其常规剂量为10-20mg/kg。
举例来说，对于一个体重为50kg的患者，计算出的布洛芬剂量为500-1000mg。
然而，需要注意的是，布洛芬的副作用包括胃肠道不适和出血倾向等，因此，在使用布洛芬进行镇痛药物剂量计算时，需注意患者的胃肠道健康状况，并避免与具有相同药理作用的其他药物同时使用。
四、氧吗啡酮：氧吗啡酮作为新型麻醉镇痛药物，广泛应用于术后镇痛和镇静。
其推荐的初始剂量为0.1mg/kg，并可以根据患者的镇痛效果进行调整。
例如，对于一个体重为80kg的患者，计算出的氧吗啡酮初始剂量为8mg。
然而，也需要注意该药物可能引起的呼吸抑制和意识改变等不良反应，故需严密监测患者的生命体征，并根据患者的具体情况调整剂量。
止痛药止痛原理
止痛药止痛原理
止痛药是一类常见的药物，用于缓解疼痛和不适。
它们可以通过不同的机制来
减轻疼痛，包括阻断神经传导、抑制炎症反应和影响大脑中的疼痛感知。
下面我们将介绍几种常见的止痛药及其止痛原理。
1. 阿司匹林。
阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧化酶的活性来减少前列腺
素的合成，从而减轻疼痛和发热。
它还可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，因此在心脑血管疾病的预防和治疗中也有一定的作用。
2. 对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚是一种常用的镇痛药，主要通过中枢神经系统的作用来减轻疼痛。
它可以影响大脑中的疼痛感知中枢，减少疼痛的传导和感知，从而达到止痛的效果。
3. 吗啡。
吗啡是一种鸦片类止痛药，主要通过与中枢神经系统的μ受体结合来减轻疼痛。
它可以直接作用于大脑中的疼痛感知中枢，从而减少疼痛的传导和感知，达到止痛的效果。
但是吗啡也有一定的成瘾性和依赖性，因此在使用时需要谨慎。
总的来说，止痛药可以通过不同的机制来减轻疼痛，包括抑制炎症反应、影响
神经传导和中枢神经系统的作用。
然而，使用止痛药也需要注意剂量和频率，避免产生不良反应和依赖。
希望大家在使用止痛药时能够谨慎选择，并在医生的指导下合理使用。
镇痛药物简介介绍
镇痛药物的分类
非处方镇痛药
如非甾体抗炎药（NSAIDs），常 用于缓解轻度至中度疼痛，如头 痛、关节痛等。
处方镇痛药
如阿片类药物和辅助镇痛药，常 用于治疗中度至重度疼痛，如术 后疼痛、癌症疼痛等。
镇痛药物的作用机制
01
02
03
药物过敏史
对某些药物过敏的患者使用镇痛药物时需特别小心。
基础疾病
如哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、高血压、糖尿病 等，使用镇痛药物时需注意药物相互作用和副作用。
联合用药
多种药物同时使用可能增加镇痛药物的副作用和风险。
如何降低镇痛药物的风险
遵循医嘱
严格按照医生的指示使用镇痛 药物，不要自行增减剂量或改
过敏反应
如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
消化系统不适
如恶心、呕吐、胃痛、消化不 良等。
心血管事件
如血压下降、心率失常等，尤 其在老年人和心血管疾病患者 中更易发生。
依赖性和成瘾性
长期使用镇痛药物可能导致身 体对其产生依赖，停药后可能 出现戒断症状。
镇痛药物的风险因素
年龄
老年人、儿童和新生儿使用镇痛药物时需特别谨慎。
孕妇和哺乳期妇女慎用
孕妇和哺乳期妇女在使用非处方镇痛 药物时应特别谨慎，避免对胎儿或婴 儿造成不良影响。
03
处方镇痛药物
处方镇痛药物的种类
非甾体抗炎药（NSAIDs）
01
如阿司匹林、布洛芬等，主要用于缓解轻至中度疼痛，如头痛
、关节痛等。
弱阿片类药物
02
如可待因、曲马多等，主要用于缓解中度至重度疼痛，如术后
长期使用处方镇痛药物可能会导致药物依 赖性和成瘾性，应在医生的建议下合理使 用。
镇痛药
人工合成镇痛药35ຫໍສະໝຸດ 哌替啶（pethidine）
度冷丁（dolantin）
36
体内过程
• 口服和注射给药均可吸收，但皮下或 肌肉注射吸收迅速，故一般注射给药。 • 主要经肝脏代谢，其代谢产物去甲哌 替啶t1/2 15～20小时，有明显中枢兴 奋作用 。
37
药理作用
• 药理作用与吗啡基本相同。
39
临床应用
• 心源性哮喘: 可代替吗啡用于心源性哮 喘的辅助治疗。 • 麻醉前给药: 可解除病人对手术的紧张 和恐惧，减少麻醉药用量；后者为氯 丙嗪、异丙嗪和哌替啶的复合处方， 用于需人工冬眠的患者。
40
临床应用
• 人工冬眠
为氯丙嗪、异丙嗪和哌替啶的复合处方， 用于需人工冬眠的患者。由于氯丙嗪可加强 哌替啶的镇痛、镇静、呼吸抑制及血管扩张 作用，用后可引起血压降低、心动过速及呼 吸抑制等。故凡年老体弱、呼吸机能不良者 及婴幼儿所使用的冬眠合剂皆不宜加哌替啶。
3
镇痛药（analgesics）
• 为一类选择性作用于中枢神经系统特定部位、 能消除或减轻疼痛的药物。 • 具有强大的镇痛作用，可用于各种原因引起 的急、慢性疼痛。但与解热镇痛药相比，有 明显呼吸抑制、镇静和欣快等中枢作用；长 期使用易致耐受性、依赖性和成瘾性，造成 用药者精神变态而出现药物滥用及停药戒断 症状。因此，这类药物又被称为麻醉性镇痛 药（narcotic analgesics）。
25
临床应用
• 心源性哮喘辅助治疗
心源性哮喘系急性左心衰竭引起的肺水 肿所致，需综合性治疗，包括强心、利 尿、扩张血管等。
吗啡因具镇静和欣快，减轻病人的烦躁 和恐惧；抑制呼吸中枢对CO2敏感性，使 呼吸由浅快而变深慢；扩张血管，减少 回心血量，减轻心脏负担。由此起到治 疗心源性哮喘的作用。 26
常用镇痛药作用比较
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
镇痛药最新课件.ppt
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
镇痛药作用比较
芬太尼
++++ + + ±
罗通定
+ ± -
各种剧痛
一般性头痛慢性持续 性钝痛
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
项目 镇痛部位 作用机理
作用特点 创伤剧痛 内脏绞痛 慢性钝痛
吗啡
中枢
激动阿片受体 干扰痛觉传入
强大镇痛， 伴镇静及欣快感
强效 强效 效果好
阿司匹林
常用镇痛药作用比较（一）
药物
吗啡
哌替啶 (度冷丁) 喷他佐辛 (镇痛新)
镇痛强度
+++
+
+
成瘾性
+++
+
±
呼吸抑制
+++
+
+
便秘
++
-
+
血压
↓↓
↓
↑
临床应用 急性锐痛心源性哮喘
各种剧痛 麻醉前给药人工冬眠
慢性剧痛 （非麻醉品）
常用镇痛药作用比较（二）
药物
镇痛强度 成瘾性 呼吸抑制 便秘 血压
美沙酮
外周
抑制PG合成， 减轻炎性疼痛
中等镇痛， 无镇静及欣快感
无效 无效 效果良好
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
各种剧痛
广泛，多用 于慢性钝痛 易产生 无 抑制呼吸 “阿姨为您扬名”
项 目 吗 啡 阿司匹林
应用 成瘾性 不良反应
镇痛药的概念及分类
第四节 其他镇痛药
曲马朵（tramadol） 特点： 1、镇痛效力与喷他佐辛相当，镇咳效力为可待因的 1/2。 2、主要用于中度以上的急、慢性疼痛。 3、不良反应与其他镇痛药相似。 延胡索乙素及罗通定（rotundine） 特点： 1、镇痛作用较哌替啶弱，但较解热镇痛药强。 镇痛与阿片受体与前列腺素系统无关。无成瘾性。 2、主要用于各种慢性钝痛。
吗啡（morphine）
一、体内过程
1、口服吸收快，首关消除显著，生物利用度低，常 注射给药。
2、分布广泛，脂溶性低仅少量进入中枢，但足以发 挥效应。
3、经肝脏代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸仍具 药理活性。
4、主要经肾脏排泄，可经乳汁分泌，也可透过胎 盘屏障进入胎儿体内。
二、药理作用 1、中枢神经系统 （1）镇痛作用： ①对伤害性疼痛具有强大作用。 ②对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛；
3、急性中毒
表现：昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小， 并伴有血压下降，严重缺氧以及尿潴留。
解救：人工呼吸、适量给氧、静脉注射阿片受体 拮抗剂纳洛酮。
六、禁忌症
分娩止痛、哺乳妇女止痛、支气管哮喘、肺心 病、颅内压增高、新生儿及婴儿。
特点：
可待因（codeine）
1、又称甲基吗啡，药理作用与吗啡相似但镇痛作用 为后者的1/10~1/12，镇咳作用为吗啡的1/4；呼吸抑 制作用弱，无明显镇静作用。
长期应用阿片类药物易产生耐受性和药物依赖性。
药物依赖性可分为身体依赖性和精神依赖性。身体依 赖性指机体对药物产生的适应性改变，一旦停药则产 生难以忍受的不适感如兴奋、失眠、流泪、出汗、呕 吐、腹泻、甚至意识丧失等，称为戒断综合征。其产 生机制与阿片受体去敏感、受体内陷、受体下调以及 腺苷酸环化酶有关。可用美沙酮替代治疗及可乐定治 疗。
止痛药缓解疼痛的有效药物
止痛药缓解疼痛的有效药物疼痛是人们日常生活中常见的一种不适感，它可以由多种原因引起，例如损伤、炎症或慢性疾病等。
为了缓解疼痛，止痛药成为了一种常见的解决方案。
在市面上，有许多种类的止痛药可供选择，每一种药物都有其独特的特点和适应症。
本文将介绍几种常用的止痛药，它们被广泛认可为缓解各种类型疼痛的有效药物。
一、非处方药1. 对乙酰氨基酚（通常称为“扑热息痛”）：对乙酰氨基酚是一种常见的非处方药，常用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛和痛经等。
其作用机制主要是通过减少中枢神经系统对疼痛的感受敏感度。
然而，对乙酰氨基酚对于治疗慢性疼痛并不适用，并且过量使用可能对肝脏造成损伤。
2. 非甾体类抗炎药（NSAIDs）：NSAIDs是常见的非处方止痛药，如布洛芬和阿司匹林等。
它们通过抑制炎症反应和丙酸类物质的产生来缓解疼痛。
NSAIDs也可以减轻炎症引起的发热。
然而，NSAIDs在长期使用时可能会对消化系统产生负面影响，引发溃疡和胃出血等问题。
二、处方药1. 阿片类镇痛药：阿片类镇痛药如吗啡和氢化可待因等，被广泛用于缓解中度至重度疼痛，如手术后的疼痛或癌症引起的疼痛。
这类药物通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻疼痛。
然而，阿片类药物具有潜在的成瘾性和滥用风险，因此需要在医生的指导下使用。
2. 抗抑郁药和抗惊厥药：一些抗抑郁药和抗惊厥药也可以用于缓解疼痛，特别是神经性疼痛。
例如，氯米帕明和盐酸丙咪嗪可以通过平衡神经递质来减轻疼痛。
这些药物需要经过医生的处方，并且可能会产生不同的副作用。
需要注意的是，不同的人对止痛药的反应有所不同。
因此，在使用任何止痛药之前，最好咨询医生的建议。
此外，应注意药物的剂量和使用频率，以避免不良反应和药物滥用。
对于长期、慢性疼痛的治疗，综合治疗方法，如物理疗法、心理治疗和中医药等，可能更为有效。
综上所述，止痛药是缓解疼痛的有效药物，但不同类型的止痛药适用于不同类型的疼痛。
患者应在医生的指导下选择合适的止痛药，并遵循药物使用的指导，以获得最佳的止痛效果。
镇痛药物用法与用量详解
镇痛药物用法与用量详解镇痛药物是一种常见的药物，常被用于减轻疼痛和不适感。
其中，合理的用法和正确的用量对于药物的疗效和安全性至关重要。
本文将详细介绍常见的镇痛药物用法与用量，帮助读者更好地了解和正确使用这些药物。
一、乙酰氨基酚乙酰氨基酚是常见的非处方镇痛药，广泛用于缓解轻度至中度的头痛、牙痛、肌肉疼痛等症状。
通常情况下，成人每次口服剂量为500-1000毫克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
儿童的用量需根据体重来确定，一般为10-15毫克/千克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
注意不要超过最大剂量限制，以免发生中毒反应。
二、非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药是一类强效的镇痛药物，可以缓解中度至重度的疼痛，如关节炎、痛经等。
常见的NSAIDs包括布洛芬、阿司匹林等。
具体用法和用量应根据药物种类和个体情况而定。
一般成人每次口服剂量为200-400毫克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
儿童的用量需根据体重来确定，一般为5-10毫克/千克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
三、阿片类镇痛药阿片类镇痛药主要用于重度疼痛的缓解，如癌症疼痛、手术后的剧痛等。
常见的阿片类药物包括吗啡、氢化可待因等。
阿片类药物需根据医生的处方来使用，用量和用法应按照医生的指示进行。
四、局部麻醉药局部麻醉药主要用于局部区域的痛感消除，如皮肤手术、口腔手术等。
常见的局部麻醉药物有利多卡因等。
具体用法和用量应根据医生的指导来使用，用量过高可能导致局部麻醉药中毒的风险。
五、其他镇痛药物除了上述常见的镇痛药物外，还有一些其他类型的药物可用于镇痛，如抗抑郁药、抗惊厥药等。
但这些药物一般需要医生的处方和指导来使用。
总之，正确的用法和用量对于镇痛药物的疗效和安全性至关重要。
在使用镇痛药物之前，应仔细阅读药物说明书并遵循医生或药师的建议。
如果出现不适或不明白的地方，应及时向专业人士咨询。
另外，为了避免药物滥用和依赖，使用镇痛药物时应遵循医嘱，不得超过推荐的用量或时间。
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吗啡.药理作用
中枢作用 1、镇痛作用 镇痛作用强大 慢性钝痛间断性锐痛 对意识无明显影响 兼有镇静和欣快
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吗啡.药理作用
作用机制： • 特异性的阿片受体
–阿片受体亚型 :μ、κ、δ
• 脊髓胶质区、丘脑内侧、中脑导水管周围灰质 ——痛觉传入、整合、感受
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吗啡.不良反应
• 过量致急性中毒 –昏迷、缩瞳、呼吸抑制、休克 –抢救：人工呼吸、呼吸兴奋药、适量 给氧、纳洛酮
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吗啡.禁忌症
分娩止痛，哺乳期妇女止痛 支气管哮喘 肺心病 颅外伤
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可待因
镇痛作用比吗啡弱(1/10~1/12) 镇咳作用比吗啡弱(1/4) 成瘾性的发生率比吗啡低 用于：中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳
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2.常见新型毒品种类
新型毒品常见于娱乐场所
①冰毒： 甲基苯丙胺，毒性强烈，吸食后严重损害 心脏、大脑组织，会产生强烈的生理兴奋，引发暴 力行为。 ②摇头丸 ：冰毒的衍生物，苯丙胺类为主要成分， 具有兴奋和致幻双重作用。在幻觉下常引发集体淫乱、 自残与攻击行为 ③K粉：氯胺酮，静脉全麻药，易让人产生性冲动， 所以又称为“迷奸粉”或“强奸粉”。
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其他人工合成阿片类镇痛药
• 芬太尼 fentanyl
– 效价强度约为吗啡的80－100倍 – 与氟哌利多合用于神经组织镇痛术
• 美沙酮 methadone
– 药理作用与吗啡相当 – 剧痛及脱毒治疗
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其他人工合成阿片类镇痛药
• 喷他佐辛 pentazocine
– 阿片受体的部分激动药 – 成瘾性小 – 用于慢性疼痛患者
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第二节 人工合成的阿片类镇痛药
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• 哌替啶 pethidine • 芬太尼 fentanyl • 美沙酮 methadone • 喷他佐辛 pentazocine • 曲马朵 tramadol
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哌替啶 Pethidine
➢具有类似吗啡的各种中枢作用 ➢效价强度为吗啡的1/7-1/10 ➢成瘾性比吗啡轻
• 曲马朵 tramadol
– 镇痛，镇咳 – 呼吸抑制、降压均不明显，耐受性成瘾低。
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阿片受体拮抗剂
纳洛酮 naloxone 纳曲酮naltrexone 纳美芬 nalmefene 竞争性拮抗作用，对各亚型均有作用 对抗阿片类药物过量所致呼吸抑制和血
压下降 用于阿片类过量中毒
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第3节 其他镇痛药
第十六章镇痛药 Analgesic
Pain
是一种不愉快的感觉和情绪上的感受， 伴随着现有的或潜在的组织损伤。
是诊病的重要依据。 药物治疗是缓解疼痛的重要手段。
诊断未明，应慎用镇痛药
2
缓解疼痛的药物
镇痛药 解热镇痛抗炎药 局部麻醉药 某些抗抑郁药和治疗特殊疼痛的药物
3
镇痛药
选择性作用于中枢神经系统特定部位， 能消除或减轻疼痛，同时可缓解疼痛引 起的不愉快情绪的药物
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毒品的危害
①吸毒对社会的危害 亲属离散、家破人亡；造成社会财富的巨大损失 和浪费，加剧诱发了各种违法犯罪活动，严重扰 乱社会治安
②吸毒对身心的危害 A.身体依赖性：产生戒断症状 B.精神依赖性：是许多吸毒者在一而在、 再而三复吸毒的原因
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27
哌替啶 Pethidine
临床应用 –镇痛：内脏绞痛应合用M受体阻断药 –麻醉前给药 –人工冬眠：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶 –心源性哮喘
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哌替啶 Pethidine
不良反应 1.治疗量同吗啡：恶心、体位性低血压、
眩晕等 2.久用易成瘾 3.抑制呼吸 4.震颤、肌肉痉挛、惊厥：与代谢产物有
关。
外周作用
2、心血管作用
扩张外周血管→直立性低血压
脑血管扩张→颅内压↑
3、其他
输尿管收缩
膀胱括约肌张力↑ 延长产程
免疫抑制
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吗啡.临床应用
镇痛 各种原因引起的疼痛 内脏绞痛：合用胆碱受体阻断药 心源性哮喘 镇静和欣快作用 抑制呼吸中枢对CO2的敏感性（缓解急促的浅表呼吸） 扩张血管（降低外周阻力。） 止泻 注意：细菌感染者应同时应用抗生素。
镇痛作用强大，易产生耐受性和依赖性
4
镇痛药
阿片生物碱类 人工合成阿片类镇痛药 其他镇痛药
5
第一节 阿片生物碱类镇痛药
6
❖阿片(opium，鸦片)
7
阿片(opium，鸦片)
❖生物碱 菲类生物碱: 吗啡、 可待因、蒂巴因 异喹啉类生物碱: 罂粟碱 盐酸那可汀类生物碱
8
第一节 阿片生物碱类镇痛药
2. 喷他佐辛，曲马朵，罗通定，奈福泮
二.癌症患者的阶梯疗法
1.轻度疼痛先用解热镇痛药
2.中度疼痛可选可待因，曲马朵，罗通定
3.剧烈疼痛选用吗啡，哌替啶，芬太尼，美沙酮
等
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毒品与戒毒
1.常见传统毒品种类
①鸦 片：阿片，俗称大烟，从罂粟中流出的乳液 ②吗 啡：是从鸦片中分离出来的一种生物碱 ③海洛因： 化学名 “二乙酰吗啡”，俗称白粉 ④大 麻：桑科一年生草本植物 ⑤杜冷丁：即盐酸哌替啶，是一种合成镇痛药
• 边缘系统、蓝斑核 ——情绪及精神活动
13
2.抑制呼吸
小剂量：呼吸变慢而深
大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。
3.镇咳
催吐
缩瞳
针尖样瞳孔是 吗啡中毒的一项指1标4
吗啡.药理作用
外周作用 1、平滑肌 提高胃肠平滑肌张力 抑制消化液分泌 抑制便意 胆道括约肌收缩
便 秘
胆绞痛
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吗啡.药理作用
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吗啡.体内过程
• 口服易吸收，首过消除明显 • 不易通过血脑屏障 • 部分代谢产物的生物活性强于吗啡
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吗啡.不良反应
一般不良反应
恶心、呕吐、便秘、排尿困难、 体位性低血压、呼吸抑制等。
耐受性和依赖性
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吗啡.不良反应
戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、 震颤，呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大
疼痛持续或加剧 中度癌痛
弱阿片类止痛药±非阿片类 止痛药±辅助药物
轻度癌痛
非阿片类止痛药±辅助药物
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阿片类药物依赖性的治疗－戒毒
• 第一步：脱毒治疗 美沙酮、丁丙诺啡
–药物治疗
可乐定
• 第二步：康复治疗
–维持药物治疗
• 第三步：回归社会
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镇痛药的应用
一.非麻醉性镇痛药
1.作用强于非甾体抗炎药，弱于麻醉性镇痛药
罗通定 rotundine
镇痛（＜哌替啶），镇静，中枢性肌松。 镇痛作用与阿片受体无关 无明显成瘾性 用于慢性钝痛、内脏痛
强痛定 fortanodyn（布桂嗪）
镇痛作用为吗啡的1/3 用于慢性钝痛、偏头痛、神经性痛
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恶性肿瘤疼痛的三级阶梯治疗
重度癌痛
疼痛持续或加剧
强阿片类止痛药±非阿片类 止痛药±辅助药物
阿片受体： 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质 痛觉传入、整合、感觉 边缘系统、蓝斑核：情绪、精神活动。 中脑盖前核：缩瞳 孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动。
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吗啡
Friedrich Wilhelm Sertürner 10
吗啡
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