传出神经系统药理总结
传出神经系统药理
AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用 时间短；
(2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时 间 ，如间羟胺、苯肾上腺素；
(3)苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 。
2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作
用时间 ，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱；
治疗量 Hr 变化不大； 大量Hr
2.对血管和血压
（+）α1-R 血管收缩
外周阻力不变
（+） D1-R 肾、肠系膜血管舒张
血压 （+）β1-R SP
外周阻力不变 DP不变或略
3.肾脏——改善肾功能
扩张肾血管 排钠利尿
（二）临床应用 1.抗休克 对伴心缩力减弱及尿量减少者疗效较好 2.急性肾功能不全 常与利尿药合用 （三）不良反应 较少
久，无拟交感活性无膜稳定作用。
噻吗洛尔(timolol)阻断β-R作用最强，无拟交感活性
无膜稳定作用，临床用于青光眼。
吲哚洛尔（pindolol）（-）β1 β2 –R作用强于普萘 洛尔，具有较强的拟交感活性。
美托洛尔（metoprolol）和阿替洛尔（atenolol） 对β1 -R具有选择性阻断作用，对β2 -R阻断作用 较弱，故对支气管收缩作用较小。
2.分布：静滴[3H]-NA后很快消失，分布去甲肾上腺素
神经支配的器官，本类药物不易通过BBB。
3.摄取：可被摄取1和摄取2所摄取。
4.代谢：灭活酶COMT、MAO
5.排泄：代谢物经肾排泄。
第二节 αβ受体激动药
肾上腺素(adrenaline,AD, epinephrine) （一）药理作用 （+）α1α2β1β2 1.心脏（+）β1-R Hr 传导 收缩
(仅供参考)02-药理学总结-传出神经系统
药理学总结-传出神经系统神经系统中枢神经系统（CNS ）周围神经系统 传入神经系统传出神经系统 运动神经（SMNS ）自主（植物）神经（ANS ）→ 交感神经 / 副交感神经传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程，从而改变效应器功能活动的药物。
药物主要在突触部位影响递质和受体起作用。
㈠传出神经的递质（transmitter ）①乙酰胆碱（acetylcholine ，Ach ）；②去甲肾上腺素（noradrenaline/norepinephrine ，NA/NE ）；③多巴胺（dopamine ，DA ） ㈡传出神经按递质分类①去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放NA 包括：绝大多数交感神经节后纤维②胆碱能神经 兴奋时末梢释放Ach 包括：①交感/副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少交感神经节后纤维（汗腺等腺体）④运动神经⑤支配肾上腺髓质的神经㈢受体（recepter ）㈣受体的效应（传出神经受体共存：机体多数效应器兼有去甲肾上腺素受体和乙酰胆碱受体，两类神经功能对立统一） ①M-R ：①心脏抑制，血管扩张；②内脏平滑肌收缩；③瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；④腺体分泌增加；②Nn-R ：①神经节去极化，节前纤维释放递质增加（Ach ）；②肾上腺髓质释放肾上腺素；③Nm-R ：骨骼肌收缩（紧张）；④α1-R ：皮肤、内脏血管收缩；⑤β1-R ：心脏功能增强；⑥β2-R ：①支气管平滑肌扩张；②骨骼肌血管扩张；③冠状动脉扩张；④促糖原分解、糖异生，血糖浓度升高；01、传出神经系统药物基本作用①影响递质（合成/释放/消除）02、M胆碱受体激动药㈠胆碱脂类乙酰胆碱（acetylcholine，Ach），胆碱能神经递质，性质不稳定（遇水易分解），极易被体内胆碱酯酶（AchE）水解，其作用广泛，选择性差，无临床使用价值。
[药理作用]：M样作用：①心血管系统抑制；②瞳孔缩小，调节痉挛；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋（收缩）；N样作用：①神经节兴奋；②肾上腺髓质分泌肾上腺素（Ad）表现：①心血管系统兴奋；②骨骼肌兴奋；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋；㈡生物碱类（主要通过兴奋M胆碱受体发挥拟胆碱作用）①毛果芸香碱（pilocapine，匹鲁卡品）[药理作用]：选择性激动M胆碱受体，产生M样作用，对腺体、眼作用显著。
传出神经系统药理概论
•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
药理学实训报告传出神经
一、实训目的通过本次实训，了解传出神经系统的基本结构、功能及药物作用，掌握传出神经递质的分类、合成、释放、灭活等过程，熟悉传出神经系统药物的作用方式及分类，为今后临床用药打下基础。
二、实训内容1. 传出神经系统的基本结构传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统又分为交感神经和副交感神经，分别支配不同器官和组织的功能。
运动神经系统支配骨骼肌。
2. 传出神经递质的分类传出神经递质主要分为两大类：乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
（1）乙酰胆碱（ACh）：主要由胆碱能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
（2）去甲肾上腺素（NA）：主要由肾上腺素能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
3. 传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活（1）乙酰胆碱合成：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
贮存：乙酰胆碱贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，乙酰胆碱通过胞裂外排方式释放。
灭活：乙酰胆碱释放到突触间隙后，被乙酰胆碱酯酶（AChE）水解。
（2）去甲肾上腺素合成：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
贮存：去甲肾上腺素贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，去甲肾上腺素通过胞裂外排方式释放。
灭活：去甲肾上腺素的灭活途径主要有两个：摄取和灭活。
摄取：去甲肾上腺素通过摄取-1（摄取-1或神经摄取）和摄取-2（摄取-2或非神经组织摄取）途径被神经末梢摄取。
灭活：去甲肾上腺素的灭活主要由单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）催化。
4. 传出神经系统药物的作用方式及分类（1）作用方式传出神经系统药物主要通过以下方式发挥作用：①激动受体：药物与受体结合，模拟神经递质的作用，产生相应生理效应。
②拮抗受体：药物与受体结合，阻止神经递质或内源性配体与受体结合，产生与神经递质相反的生理效应。
③影响递质代谢：药物通过影响递质的合成、贮存、释放、摄取和灭活等过程，调节神经冲动的传递。
中公医疗卫生考试资料医基专业知识22传出神经系统药理知识点总结
传出神经系统用药在卫生事业单位的医学根底知识题库中常见到，所以在这里针对传出神经系统用药类别等重点内容进行总结，希望给予广阔考生指导帮助。
作用于传出神经系统药物的药理作用共性为拟似或拮抗传出神经系统的功能，其作用点在于受体和递质两方面。
作用于受体的药物具有重要的临床价值，如受体的冲动剂和拮抗剂。
传出神经系统主要由植物神经系统和运动神经系统组成。
前者亦称自主神经系统，包括交感神经系统和副交感神经系统，这里首先介绍拟副交感神经药。
拟副交感神经药M胆碱受体冲动药1、乙酰胆碱(ACh)：乙酰胆碱为胆碱能神经递质。
其性质不稳定，极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解，且其作用广泛，选择性差，故无临床实用价值，但由于其为内源性神经递质，分布较广，具有非常重要的生理功能，因而必须熟悉该递质的药理作用及作用机制。
①心脏：负性传导作用和心肌收缩力减弱及负性肌力作用。
②血管：ACh可舒张全身血管，包括肺和冠状血管。
③血压：静注小剂量ACh时，由于全身小血管舒张，可产生一过性血压下降，常伴有反射性心动过速，但大剂量时可引起心律减慢和房室传导阻滞。
④胃肠道：迷走神经兴奋释放的ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度和张力均增加，促进腺体分泌，出现恶心、呕吐、嗳气，小肠痉挛和排便等病症。
⑤泌尿道：迷走神经兴奋可使泌尿道平滑肌收缩、蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩，排空压力增加，膀胱容积减少。
同时，膀胱三角区和外括约肌舒张，使膀胱排空。
2、毛果芸香碱：也称匹鲁卡品。
能冲动MChR，产生M样作用，对眼和腺体的作用较明显。
①眼：毛果芸香碱滴眼能产生缩瞳，降低眼内压和调节痉挛等作用。
②腺体：毛果芸香碱10—20mg皮下注射可使汗腺分泌增加，唾液分泌也明显增加。
泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。
③平滑肌：毛果芸香碱可使肠平滑肌兴奋，肠平滑肌的张力和蠕动增加;支气管平滑肌兴奋，可诱发哮喘;此外，也可兴奋子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌。
药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳
药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲：
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统？
什么是交感、副交感？
交感、副交感的功能？
交感神经兴奋时，效应器的表现？
副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木！
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现！
＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现！
■N1样作用——交感＋副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
（一）药物作用方式
1.直接与受体结合如：激动剂、拮抗剂
2.影响递质如：生物合成、储存、释放（转运）、灭活（转化）等。
要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下，心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质，当血压升高后，引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。
●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。
《药理学》传出神经系统药理笔记
《药理学》传出神经系统药理笔记第二部分传出神经系统药理I（包括5-9章概论和M受体相关激动阻断药）A.概论一．概述：运动神经（不换元支配骨骼肌）传出神经系统交感神经自主神经副交感神经（换元支配效应器）二．传出神经末梢递质分类：胆碱能神经：ACh1.全部自主神经的节前纤维2.副交感神经的节后纤维3.少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）4.运动神经去甲肾上腺素能神经：NA几乎全部交感神经节后纤维三．化学传递学说和传出神经突触的超微结构（具体内容见生理学笔记，简单回顾）四．传出神经末梢递质的生物合成，储存，释放和消除递质：神经冲动传到末梢释放的化学物质，主要包括ACH和NAACH: 合成：胆碱和乙酰辅酶A合成（胆碱-乙酰化酶），转运：纳依赖性膜转运体和囊泡乙酰胆碱转运体消除：乙酰胆碱酯酶（ACHE）水解NA：合成：部位：去甲肾上腺素能神经末梢原料：Tyr过程：储存：囊泡释放方式：胞裂外排，量子化释放等转运：纳依赖性膜转运体和囊泡去甲肾上腺素能转运体消除：主要摄取-1（本质吸收）和摄取-2（本质代谢降解）五．受体1.受体包括乙酰胆碱受体（M 毒蕈碱样受体 M 1-5和N 样胆碱能受体N1-2）和肾上腺素能受体（a 受体 a 1,a 2,a 3和β受体 β1β2β3）2.乙酰胆碱受体分布及效应（重点记忆）3.肾上腺素受体分布及效应（重点记忆）在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配神经或受体的密度。
动脉静脉和汗腺以交感（肾上腺素能）为主，其他器官主要以副交感（胆碱能）为主 突触前膜受体兴奋能反馈递质，其中M 和ɑ受体为负反馈，β受体为正反馈。
骨骼肌，冠脉突触前膜七．作用于传出神经系统的药物（一）直接作用与受体：激动药：如毛果芸香碱拮抗药（阻断药）：如阿托品（二）影响递质：影响合成：密胆碱（影响ACH合成）影响释放：麻黄碱，间羟胺（促进NA释放），卡巴胆碱（促进ACH释放）影响转运储存：利血平（抑制N末梢囊泡对NA摄取使其耗竭）影响生物转化：胆碱酯酶抑制剂B.拟胆碱药拟胆碱药包括胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药一．M胆碱受体激动药（一）胆碱酯类1.乙酰胆碱：作用广泛，选择性差，无临床实用价值药理作用2.其他：醋甲胆碱，卡巴胆碱，贝胆碱（二）生物碱类二．M胆碱受体激动药：烟酰三．抗胆碱酯酶药胆碱酯酶的作用机理：将乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸，包括乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶。
药理课实训报告传出神经
一、实训目的通过本次实训，使学生了解传出神经系统的基本结构、功能及其与药物作用的关系，掌握传出神经系统的递质及受体，熟悉传出神经系统药物的分类、作用机制及临床应用。
二、实训时间2023年11月15日三、实训地点药理学实验室四、实训内容1. 传出神经系统的基本结构及功能传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器，运动神经系统则支配骨骼肌。
（1）自主神经系统自主神经系统分为交感神经和副交感神经。
交感神经主要在应激状态下发挥作用，如心率加快、血压升高、汗腺分泌增加等；副交感神经则在安静状态下发挥作用，如心率减慢、血压降低、消化功能增强等。
（2）运动神经系统运动神经系统由中枢神经系统的运动神经元和周围神经系统的运动神经纤维组成。
运动神经元分为脊髓前角运动神经元和脑干运动神经元，分别支配骨骼肌的随意运动和反射运动。
2. 传出神经系统的递质及受体（1）递质递质是神经冲动在突触处传递的化学物质。
传出神经系统的递质主要包括乙酰胆碱（ACh）和去甲肾上腺素（NA）。
（2）受体受体是神经递质与细胞膜上的一种特殊蛋白质，具有高度特异性。
传出神经系统的受体主要分为胆碱能受体和肾上腺素能受体。
3. 传出神经系统药物的分类、作用机制及临床应用（1）胆碱能药物胆碱能药物包括拟胆碱药和抗胆碱药。
1）拟胆碱药：如新斯的明、毒扁豆碱等，能激动胆碱能受体，增强胆碱能神经功能。
临床应用于治疗重症肌无力、肌萎缩侧索硬化症等。
2）抗胆碱药：如阿托品、东莨菪碱等，能阻断胆碱能受体，减弱胆碱能神经功能。
临床应用于治疗有机磷农药中毒、胆碱能神经兴奋过度等。
（2）肾上腺素能药物肾上腺素能药物包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
1）拟肾上腺素药：如肾上腺素、去甲肾上腺素等，能激动肾上腺素能受体，增强肾上腺素能神经功能。
临床应用于治疗心脏骤停、过敏性休克等。
2）抗肾上腺素药：如酚妥拉明、普萘洛尔等，能阻断肾上腺素能受体，减弱肾上腺素能神经功能。
医学基础知识：传出神经系统药物的基本作用及其分类
医学基础知识：传出神经系统药物的基本作用及其分类传出神经系统药物的药理作用为拟似或拮抗传出神经系统的功能，现在就为大家总结一下传出神经系统药物的基本作用及其分类。
传出神经系统药物基本作用：(一)直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：如结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药;如结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，就称为阻断药，对激动药而言，则称为拮抗药。
(二)影响递质1、影晌递质生物合成：密胆碱可以抑制乙酰胆碱的生物合成，-基酪氨酸能抑制去甲肾上腺素生物合成，但两者目前无临床应用价值，仅作为药理学研究的工具药。
2、影响递质释放：某些药物如麻黄碱和间羟胺可促进NA(去甲肾上腺素)释放，而卡巴胆碱可促进ACh(乙酰胆碱)释放。
3、影响递质的转运和贮存：有些药物可干扰递质NA的再摄取，如利血平为典型的囊泡摄取抑制剂而使囊泡内去甲肾上腺素减少以致耗竭，去甲丙米嗪和可卡因都是摄取-1抑制剂。
4、影响递质的生物转化：如前所述，ACh的体内灭活主要依赖于胆碱酯酶水解。
因此胆碱酯酶抑制剂可干扰体内ACh代谢，造成体内ACh堆积，从而产生效应。
传出神经系统药物分类：传出神经系统药物可按其作用性质(激动受体或阻断受体)及对不同受体的选择性进行分类。
主要分为拟似药和拮抗药。
拟似药：(一)胆碱受体激动药(氨甲酰胆碱、毛果云香碱、烟碱)(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)(三)肾上腺素受体激动药包括拮抗药(去甲肾上腺素)拮抗药：(一)胆碱受体阻断药(阿托品、哌仑西平)(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)(三)肾上腺素受体阻断药(酚妥拉明、酚苄明)帮助大家梳理了关于传出神经系统药物的基本作用及其分类相关考点，希望帮助广大考生巩固知识，以便大家更好的复习和记忆、了解考试题型，顺利的通过考试。
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药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经药理学实训报告
一、实训目的通过本次实训，使学生掌握传出神经系统的组成、递质及受体类型，熟悉传出神经药理学的常用药物及其作用机制，提高学生对传出神经系统疾病诊断和治疗的认识。
二、实训内容1. 传出神经系统的组成及递质类型（1）传出神经系统的组成：传出神经系统由神经节、神经纤维和效应器三部分组成。
（2）递质类型：传出神经递质分为两大类，即乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
2. 传出神经受体的类型（1）M受体：主要分布在副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上，如心脏、平滑肌和腺体。
（2）N受体：分为N1受体和N2受体，N1受体主要分布在神经节细胞膜上，N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头的终板膜上。
3. 传出神经药理学常用药物及作用机制（1）抗胆碱药：阻断M受体，抑制副交感神经系统的功能，如阿托品。
（2）拟胆碱药：激动M受体，增强副交感神经系统的功能，如新斯的明。
（3）α受体阻断药：阻断α受体，降低交感神经系统的活性，如酚妥拉明。
（4）β受体激动药：激动β受体，增强交感神经系统的功能，如异丙肾上腺素。
（5）β受体阻断药：阻断β受体，抑制交感神经系统的功能，如普萘洛尔。
三、实训过程1. 观察传出神经系统组成模型，了解神经节、神经纤维和效应器的结构。
2. 学习乙酰胆碱和去甲肾上腺素的化学结构、生理作用及作用机制。
3. 认识M受体、N受体及α受体、β受体的分布和功能。
4. 学习传出神经药理学常用药物的作用机制、临床应用及不良反应。
5. 通过实验验证传出神经药理学的相关知识，如阿托品对心脏、平滑肌和腺体的作用，酚妥拉明对血管的作用等。
四、实训结果与分析1. 阿托品对心脏、平滑肌和腺体的作用：阿托品能阻断M受体，使心脏心率减慢、收缩力减弱；使平滑肌松弛；抑制腺体分泌。
2. 酚妥拉明对血管的作用：酚妥拉明能阻断α受体，使血管扩张，降低血压。
3. 新斯的明对副交感神经系统的增强作用：新斯的明能激动M受体，增强副交感神经系统的功能，如使心率减慢、平滑肌收缩等。
动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》
传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素（一）药理作用：α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用（β1受体），增加心输出量，有强心作用可使骤停的心跳复跳（刚刚停止），作用迅速、强大而短暂②血管：各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显，对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用，对骨骼肌血管为舒张作用。
③血压：具有升压作用④平滑肌：支气管平滑肌松弛，收缩瞳孔开大肌，抑制胃肠平滑肌，对子宫平滑肌作用复杂（使未孕猫子宫松弛，对鼠来说无论何种情况都是松弛作用）⑤代谢：增加细胞耗氧量，促进糖原和脂肪的分解，加快代谢⑥其他：降低毛细血管通透性，减少渗血情况；兴奋竖毛肌；引起出汗；剂量过大，使中枢抑制，造成呼吸被抑制，窒息而死亡（二）应用1.心脏骤停急救药（小剂量应用）静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍，可延长局麻药的吸收和作用时间，降低毒性反应。
5.局部止血，作用于小的出血，如鼻衄（三）不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常（四）注意事项1.内服无效，可皮下或肌肉注射，静脉注射（皮下量稀释20~50倍），但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素（一）药理作用：1.血管：兴奋血管α受体，使血管收缩2.心脏：兴奋心脏的β1受体，使心脏兴奋性增高，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心搏出量增多。
3.血压：升压作用。
4.其它：去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量才出现血糖升高。
（二）应用抗休克早期应急抢救、内服止血（胃肠道出血）（三）不良反应局部组织缺血坏死（静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注）急性肾功能衰竭麻黄碱（主要成分生物碱）（一）药理作用（α、β1、β2受体激动剂）1.使血压升高，与肾上腺素相比，缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用，使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛，温和而持久4.兴奋中枢神经系统，比肾上腺素强（远远强于），短时间反复用会产生耐受性（二）应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血，减少肿胀3.散瞳剂4.止血，作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素（β1、β2受体激动剂，强效扩支气管药）作用与用途1.对心脏兴奋作用强大（β1受体兴奋），用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管，解除休克时小动脉痉挛，改善微循环，用于中毒性休克、感染性休克。
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β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
－ α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
－
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
－ －
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药，去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
（2）受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时（紧张时）： 心脏： （+） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： A.
皮肤粘膜和内脏血管 （＋） 血管～： 骨骼肌血管（－） 冠状动脉血管 （－） 支气管～ （－）
多数器官为双重神经支配，少数为交感
神经支配。 两类神经（＋）产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时，占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一，共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体：激动药、拮抗药
影响递质：影响递质的生物合成
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】
机制：选择性激动 M胆碱受体，尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R； 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
next
back
back
调节痉挛：毛果芸香碱兴奋睫状肌 上的M受体， 使睫状肌的环形纤维向虹 膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体 变凸，屈光度增加，使远距离物体不能 成像于视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，这一作用称为调节痉挛。
N2-R（骨骼肌细胞膜）
M3-R（平滑肌、腺体） N1-R（神经节细胞膜）
back
α肾上腺素受体(α –R) 肾 上 腺 素 受 体
β肾上腺素受体(β –R)
α1-R(血管平滑肌、瞳孔开大肌及心脏) α2-R(突触前膜) β1-R(心脏) β2-R(支气管平滑肌、骨骼肌血管) β3-R(脂肪细胞) back
back
【应用】
1．青光眼
闭角型青光眼、开角型青光眼
2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止粘连
next
房水回流 前房角
闭角型青光眼
房水回流
前房角
开角型青光眼
back
二、间接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （抗胆碱脂酶药）
真性胆碱酯酶[ 乙酰胆碱酯酶 (AChE) ] 胆 碱 脂 酶
（存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞， 为迅速水解ACh 所必需的酶； AChE结构复杂）
自主神经系统
支配心脏、平 滑肌和腺体
2. 根据神经末梢释放递质的不同
传 出 （释放乙酰胆碱，Ach） 神 经 系 统 （去甲）肾上腺素能神经
（释放去甲肾上腺素，NA） 胆碱能神经
心脏、血管等
中 枢 神 经 系 统
汗腺、骨骼肌血管
肾上腺髓质
腺体、平滑肌等
骨骼肌
胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经
Ach NA
α 2受体激动药 α 2受体拮抗药
NE
－
－
NE β 受体拮抗药
－ － －
摄取-2抑制药，酚苄明
α 受体拮抗药 摄取-2
β
α
突触后细胞
3. 传出神经系统的受体
（1）受体的分类： 根据能与之选择性结合的递质来分
胆碱受体
肾上腺素受体
多巴胺受体
M1-R（胃壁细胞、CNS）
毒蕈碱型受体（M -R） M2-R（心脏、脑） 胆 碱 受 体 烟碱型受体（N -R）
B. C. 胃肠道～ （－） D. 膀胱逼尿肌（－） E. 瞳孔开大肌 （＋）扩瞳 这些功能变化， 腺体： A. 汗腺分泌 有利于机体适应环境 B. 唾液腺分泌 的急聚变化。
胆碱能神经兴奋时：
心脏： （－） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： 骨骼肌血管（－） A. 血管～： B. 支气管～ （＋） C. 胃肠道～ （＋） D. 膀胱括约肌（－） E. 瞳孔括约肌 （＋）缩瞳 这些功能变化，有利于机体 进行休整和积蓄能量。
假性胆碱酯酶
（存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞，对 ACh的作用较弱，可水解其它酯类，如琥珀胆碱）
AChE水解ACh的过程分为三步：
1. ACh +AChE阴离子部位 ACh-AChE复合物 ACh的羰基碳+ AChE酯解部位 2. ACh的酯键断裂胆碱和乙酰化胆碱酯酶；
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传 出 神 经 系 统
运动神经
Ach
骨骼肌
植物神经
交感神经 Ach NA
平滑肌
副交感神经 Ach
效应器
Ach
心肌 腺体
二、传出神经系统的递质和受体
1.传出神经突触的 超微结构
突触 接点 运动终板 突触间隙 突触前膜
突触后膜
膨体
囊泡
2. 传出神经系统的递质
影响递质的转化
影响递质的转运和贮存
5. 传出神经系统药物的分类
（见课材表5－2）
第二章
胆碱受体激动药 （拟胆碱药）
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
（一）完全拟胆碱药
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 无临床应用价值 , 仅用于药理学研 究的工具药 卡巴胆碱（carbacholine） 其作用与 Ach 相似 , 因毒性大仅用 于治疗青光眼
第二篇 传出神经系统药理
传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 有机磷酸酯中毒和胆碱酯酶复活药 抗胆碱药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药
第一章
传出神经系统概论
一、传出神经系统的分类：
1. 按照解剖学分类
交感神经
传 出 （植物神经系统） 神 副交感神经 经 系 统 躯体运动神经系统 支配骨骼肌
乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺素（NA）
（1） 乙酰胆碱
胆碱＋乙酰辅酶A
胆碱乙酰化酶
乙酰胆碱
乙酰胆碱
囊泡 量子释放
50％
神经冲动
AchE
突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体
胆碱＋乙酸
乙酰胆碱
AchE ＋
生理效应
AcCoA CAT CoA ACh 载体 Vesamicol － ACh
胆碱 ACh
空囊泡
肉毒杆菌毒素
－
胆碱载体
胞吐 ACh漏出 非除极化肌松药 ACh 除极化肌松药 + + M、N受体激动药 + － AChE － + － 胆碱
－ 嘧胆碱
+ 乙酸
AChE抑制药 M受体激动药 M受体阻断药
（2）去甲肾上腺素
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
－ 羟 化 酶 多 巴 胺
摄 取 1 75 95