4,5抗过敏药物

三 过敏的机理
在过敏反应的发生过程中，过敏介质 起着直接的作用，过敏原是过敏病症发生 的外因，而机免疫能力低下，大量自由基 对肥大细胞和嗜碱粒细胞的氧化破坏是过 敏发生的内因
四 抗过敏药物的分类
(1)抗组织胺药:
这是最常用的抗过敏药物
常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚 啶、息斯敏、特非拉丁等。 简单的说，组胺是人体内引起过敏反应的主要化 学物质。组胺可引起人体毛细血管扩张、血管通 透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痉 挛等反应，表现出来的症状就是我们平常所见到 的过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏症状。
该类药物药效作用很强，曾经使用非常 广泛。但由于药物分子较小，容易进入中 枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜 睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上 班族、学生，尤其是司机和高空作业者， 不能使用。
苯海拉明
C17H21NO·HCl 适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、
枯草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕 船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干 为其主要不良反应。
(4)免疫抑制剂。
一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使 组织损伤得以减轻的化学或生物物质。其 具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免 疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥 反应和自身免疫性疾病的治疗。 。
第一代
以肾上腺皮质激素为代表，主要作用为溶解 免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点 为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG 对骨髓没有抑制作用。
氯雷他定
分子式：C22H23ClN2O2
缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、 流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼 感。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病 以及其它过敏性皮肤病。
特非那丁 分子式： C32 H41 N O2 化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-
二苯甲基)-1-哌啶丁醇
酮替芬
分子式： C19H19NOS
化学名： 4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)10H-苯并[4,5]环庚[1, 2-B]噻吩-10-酮
本药属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒 细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥 大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜，使之在变 应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏 活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护 剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治 疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用 ，故亦可将之看作抗组胺药
第一代抗过敏药物价格便宜，第二代、 第三代价格则相对较贵。
由于中国地区之间经济差距较大，可供 临床医生选择的抗过敏药物三代并存的状 况将长期存在。然而第一代、第二代抗过 敏药物或多或少存在着一些不良反应，选 择安全性更高、不良反应更少、效果更好 的第三代抗过敏药将是一个不可逆转的趋 势。
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热
、血清病等，也用于预防输血反应、药物 过敏及晕动症等。制剂有片剂、针剂。
异丙嗪(非那根)
分子式：C17H20N2S·HCl 化学名： N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐 （1）抗组胺作用 （2）止吐作用 （3） 抗晕动症 （4）镇静催眠作用
左旋西替利嗪
分子式： C21H25ClN2O3 化学名：2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-
1-基]乙氧基]乙酸
用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏 性疾病， 如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤 病、过敏性哮喘等， 具有作用起效快、效 应强而持久和副作用少的优点。
能用于6岁以上儿童
综述
➢ 1999年上市的非索非那丁和2002年上市
左旋西替利嗪——第三代抗组胺药物
它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏 效果更强、安全性更高、不导致嗜睡的特 点
非索非那丁
可用于过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综 合症、过敏性哮喘、荨麻疹以及各种过敏 性疾病的治疗。
目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过 敏性鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等 过敏性疾病的主要药物。另外，由于近年 来发现第二代抗组胺药物有配伍禁忌,且有 一定的心脏毒副作用，而非索非那丁没有 发现心脏毒性，上市后短短两年，在美国 市场的使用量已上升为第二大品种并保持 强劲增长势头。
➢ 1937年，Daniel Bovet首次用化学方法合 成了抗组胺药物，并证实该药在体内外均 具抗过敏活性，他也因此获得1957年的诺 贝尔生理学与医学奖。
➢ 1950年美国先灵葆雅公司研制的扑尔敏
上市，成为第一代抗组胺药物的代表，至
今仍作为多种复方药物的抗过敏成分广泛 使用。
第一代抗过敏药物，包括扑尔敏、苯 海拉明、克敏嗪和赛庚啶等药物。
抗组胺药物是与组胺结构类似的物质， 它可以阻断组胺引起的一系列病理反应， 从而收到抗过敏的效果。
本类中的大多数药物具有镇静作用和 抗毒蕈碱样胆碱作用。抗组胺药的常见不 良反应包括中枢抑制作用，传统的抗组胺 药可通过血脑屏障进入中枢，有明显的中 枢抑制作用。
(2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳 定剂。
抗过敏药物
抗过敏药物，顾名思义就是抵抗、削 弱机体某些过敏反应的药物。它其实和我 们生活密切相关。不少人对一些物质（如 花粉，柳絮）过敏，需要使用抗过敏药物 。普通人其实也在一些时候不知不觉地摄 入了抗过敏药物。
白加黑 含有 盐酸苯海拉明
感康 含有 马来酸氯苯那敏
一 什么是过敏
过敏，有机体对某些药物或外界刺激的感 受性不正常地增高反应，当 过敏原接触到过敏体质的人群才会发生过 敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、化 学物质、紫外线等几百种。
几种常见的过敏
常见的过敏症状： 皮肤红、肿、热、痒、痛等
——皮肤过敏 哮喘
——呼吸道过敏 恶心、呕吐、腹泻、腹痛等
——消化道过敏 还有更严重的反应，比如休克
二 产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；但过敏者的身体 却会将正常无害的物质误认为是有害的东 西，产生抗体，这种物质就成为一种“过 敏原”。这种过敏性反应会导致一些身体 问题，而这些问题通常是不会发生在正常 人身上的。
为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统 无镇静作用。适用于季节性、常年性过敏 性鼻炎急慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。
息斯敏 (阿司咪唑)
分子式 C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基） 氨基甲酸甲酯
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及 抗胆碱能作用。适用于季节性、常年性、 过敏性鼻炎、结膜炎、慢性寻麻疹和其他 过敏性疾病。
“杨花榆荚无才思，惟解漫天作雪飞。”
—— 韩愈 《晚春》
近年来，随着人类生活环境的破坏，过敏性 鼻炎——这一十几年前陌生的名词 逐渐走 入人们的视野
据不完全统计 三成国人患有过敏性鼻炎…… 春季，正是飞絮和花粉四散的高峰时节。因
柳絮导致的过敏性鼻炎、过敏性哮喘等患 者比平时高出数倍。
为此，一类必不可少的药物走入人们的视野
不能与抗生素合用
息斯敏 事件
从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家 喻户晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡， 可照常工作、学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并 被广泛使用。但随后，息斯敏的药品副作用开始显现。
我国最先于1991年报道了息斯敏导致药物性皮炎和诱发心绞痛 的不良反应病例.
(3)钙剂。
能增加毛细血管的致密度，降低通透性， 从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。 常用于过敏性疾病如皮肤搔痒、湿疹、麻 疹、荨麻疹、血清病、血管神经性水肿、 渗出性红斑等的辅助治疗。
常见的钙剂： 无机钙：Ca(OH)2,CaHPO4 有机钙：乳酸钙，柠檬酸钙，葡萄糖酸钙 有机钙-螯合钙：氨基酸螯合钙
息斯敏主要的严重不良反应有心律失常、过敏性休克、体重增 加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。
1999年，息斯敏从美国市场退出 2002年7月1日，国家药品不良反应检测中心公布了第二期
《药品不良反应信息通报》，阿司咪唑在九种被视作有不良 反应安全隐患的药品之列。 2003年底，上海的多家医院却收到西安杨森的一份《关于阿司 咪唑片拟修改说明书的提示》，称公司正在修改说明书，息 斯敏将不再用于皮肤过敏治疗，而是只能治过敏性鼻炎 。
在旧版的息斯敏说明书中，这种药物广泛用于7种过敏 性疾病。然而在新说明书中，其适应症只剩下一种， 即用于季节性过敏性鼻炎
新版说明书一出，立即有不少媒体公开指责杨森公司， 认为他们隐瞒了息斯敏的不良反应，并称这是对消费 者健康和生命的不负责任。
治疗季节性过敏性鼻炎则仅需短期用药，因此可以在 很大程度上回避不良反应。 ——还可用于治疗季节性 过敏性鼻炎的原因！
五 抗过敏药物的发展（抗组织胺药）
➢ 1902年，法国生理学家Charles Richet发 现海葵引起了全身荨麻疹。此后，Richet提 取这种海葵体内的物质，注入狗的体内进 行实验，发生了一种“失保护”状态，并 把这一现象命名为严重过敏反应 (anaphylaxis) 。Richet因这项发现获得 1913年的诺贝尔生理学与医学奖。
➢ 1988年，先灵葆雅公司开发的第二代抗 组胺药物——开瑞坦成功上市，标志着人
类进入清醒抗过敏时代。
第二代抗过敏药物，包括息斯敏、氯雷 他定（商品名开瑞坦）、西替利嗪（商品 名仙特明），特非那丁（商品名敏迪）等 等。
这类药物属于长效剂型，服用方便，一 天一粒，一般不引起嗜睡等不良反应，目 前使用最为广泛。但要特别提醒的是，这 类药物过量服用或者是特别敏感的患者， 还是有可能引起嗜睡等副作用的。因此， 服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。
这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、 酮替芬(甲哌噻庚酮)等。
多数介质阻滞剂由于化学性质稳定，
毒性甚低，及时应用较大剂量亦不致发生 中毒反应，是一类比较安全的药物。但是 此类药物起效较慢，一般要在连续用药1-2 周后逐渐起效，与一般平喘药物和抗组胺 药物不同，故必须耐心按时服药，不要随 意间断。