镇静催眠药(和抗惊厥药)
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安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治 疗焦虑症的首选药！
2.镇静和催眠
小剂量镇静，大剂量催眠。 明显缩短入睡时间，显著延长睡眠时间，减少觉醒次数。
*特点：
(1)镇静作用发生快而确实，能产生暂时性记忆缺失； （2）对REMS（FWS）影响小，不易产生停药后多梦，恶梦的 反跳现象 （3）治疗指数高，安全范围大，对呼吸、循环影响轻，不 引起麻醉 （4）连续用药依赖性轻。戒断症状发生较迟较轻 （5)对肝药酶无诱导现象，联合用药相互干扰小。
PO： 1．导泻：20g/次
2．利胆：33% 10ml tid 胆囊炎
im或iv：
1．抗惊厥：中枢抑制、肌肉松弛
竞争性对抗Ca2+，从而抑制Ach的释放
2．舒张血管、BP↓
适应症
• 子痫、破伤风
•
高血压危象
不良反应
• • 过量呼吸抑制、BP↓↓↓ 解救：CaCl2 iv 慢注
思考题
• 硫酸镁抗惊厥的机制是什么？
补充：两种睡眠时相的特点：
慢波睡眠 正相睡眠 非快速动眼睡眼 脑电图 高振幅同步化慢波 感觉功能 ↓ 运动功能 ↓ 快波睡眠 异相睡眠 快速动眼睡眠 低振幅去同步化快波 ↓↓ （唤醒阈↑↑） ↓↓，阵发性眼球快 （肌张力、 速运动，部分肢体抽 反射运动） 动 自 主 神 经 ↓ 心率、血压、呼 ↑心率、血压、呼吸， 功能 吸、尿量、体温、 而且变化不规则 代谢率、唾液分泌； ↑胃液分泌、发汗 做梦 7 % 80 %
第4章
镇静催眠药（+抗惊厥）
镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药。
凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、
激动和躁动转为安静的药称为镇静药。
凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药
同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态；较大
剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
特点:
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
短效 超短效
司可巴比妥 硫喷妥
一、理化与药动学
巴比妥类是一种弱酸性药物 口服或注射均易吸收 分布受药物脂溶性和体液pH值的影响 苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂
二、药理作用--作用机制
1.增强GABA作用： （非麻醉剂量） 延长Cl-通道开放时间
巴比妥类只需要和亚单位而不需亚单位
• 常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠， 以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长 期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦 虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系 统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯 艹 二氮 类影响较小，故为首选。 卓
镇静催眠药的分类
苯二氮卓类： 地西泮、氟西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、 三唑仑 巴比妥类： 苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠 其他类：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯
四、不良反应
后遗效应△（宿醉现象） 耐受性△
依赖性△（习惯性△、成瘾性△）
急性中毒 诱导肝药酶 中等剂量抑制呼吸中枢
不良反应具体：
1.后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状 2.反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢 3.成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状 4.急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制. 中毒处理原则:洗胃;给氧,人工呼吸;输液,给升压药 及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄 5.严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用
第一节
苯二氮卓类
为1,4苯并二氮卓衍生物
长效类：地西泮、氟西泮
R1 A R7 R 2＇ N 2 1 B 43 5 N C R2 R3 R4a
中效类：硝西泮、氯氮卓、 奥沙西泮 短效类：三唑仑
构效关系
N1－甲基化： 地西泮
R1 N
1 2 3 4 7
O R3
7－被取代：Cl或者-NO2
2’ > 4’取代 7－NO2 －强抗痉挛作用
慢波睡眠：slow wave sleep(SWS)，
非快速动眼睡眠
快波睡眠：fast wave sleep(FWS)； 快速动眼睡眠（rapid-eye movement sleep,REMS)
睡眠中两种时相的转换及生理意义
觉醒 慢波睡眠 异相睡眠
睡眠的生理意义 慢波睡眠：GH 分泌↑，有利于机体的生长发育和 体力的恢复（恢复疲劳） 快波睡眠：促进幼儿神经系统的发育和成熟。有利 于建立新的突触联系，促进学习和记忆。促 进脑力活动的恢复（恢复精力） 。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 4~5 次
Barbiturates
三、*药理作用与临床应用 1. 抗焦虑
小于镇静剂量时就显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动 等症状。 可能与选择性抑制边缘系统神经元电活动的发放和传 递有关。 主要用于焦虑症，常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物，对于间歇性严 重患者宜选用中效类。
R2
N
6 2' 3'
4'
地西泮（diazepam、安定): 一、药动学
吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在 差异。 分布：血浆蛋白结合率高；脂溶性高，迅速分布于 脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药 物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期 更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过 胎盘屏障，并随乳汁分泌。
2.抑制神经元高频放电：（较高浓度）
在无GABA时也能直接增加Cl-内流
3.抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频 放电（麻醉剂量下） 4.减弱或阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋 反应
三、药理作用与临床应用：
1.镇静催眠：临床已少用 2.抗惊厥： 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注 3.抗癫痫： 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续 状态 4.麻醉: 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
作用靶点
大剂量时
四、*不良反应
1、常见副作用:嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降；大剂量偶见 共济失调.手震颤；
2、长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
3、中毒可见运动失调，肌无力,甚至昏迷和心血管和呼吸抑制 （解救用受体拮抗剂氟马西尼） 4、致畸胎（孕妇和哺乳妇禁用） 5、用药期间禁酒,因乙醇能加强安定的毒性
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少，但易有反跳性失眠等
第二节 巴比妥类
O 2 1 N H
H OC N3 4 OC
H H
6 5
巴比妥酸在C5位上进行取代得到的一组中枢抑制药， 分为长效、中效、短效和超短效。
5 6 4 3 1 2
构效关系：
基本结构：巴比妥酸
（无中枢抑制作用） C5取代基长，有分支，作用短且 强 C5被苯取代，有较强的抗惊厥作用
唑吡坦 zolpidem
水合氯醛(chloral hydrate )
本药用于治失眠。优点为不缩短快动眼睡眠时相， 停药时无REM延长。 口服易吸收，15 min起效，维持6 –8 h。
久用可引起耐受性，依赖性和成瘾性。 大剂量抗惊厥，可用于子痫、破伤风和小儿高热 等惊厥。 对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用。直肠 给药吸收迅速，可减少刺激反应。
佐匹克隆（zopiclone）等新药介绍！
高效、低毒、成瘾性小 与BZ结合位点结合，增强GABA抑制作用，缩短 入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量，几 乎不影响记忆 延长SWS时相，对FWS时相无明显作用 有抗焦虑、抗惊厥和肌松作用
抗惊厥药
巴比妥类 水合氯醛 地西泮
硫酸镁
硫酸镁（Magnesium Sulfate）
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失 眠疗效尤佳！
3
抗惊厥和抗癫痫
有很强的抗惊厥作用，用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热及药物中毒性惊厥。 抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散，终止或减 轻发作 地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药。
4 中枢性肌松作用:
药物抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对 Leabharlann Baidu经肌肉接头也有阻断作用。 有较强的肌松和降低肌张力作用。 临床用途：用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强 直，缓解局部关节病变、 腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉 挛，以及加强全麻药的肌松作用。
C2的O被S取代，脂溶性高，维持时间短
巴比妥类作用与用途比较
亚类 药物 显效时间 （小时） 作用维持时间 （小时） 主要用途
长效
中效
苯巴比妥
戊巴比妥 异戊巴比妥
0.5~1
0.25 ~0.5 0.25 ~0.5 0.25 iv立即
6~8
3 ~6 3 ~6 2 ~3 0.25
抗惊厥
抗惊厥 镇静催眠 抗惊厥镇静催眠 静脉麻醉
特点:
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
1. 苯二氮卓类 2. 巴比妥类 3. 其它类
与苯二卓类相比安全性较差。
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。 新型药物;佐匹克隆,扎来普隆
• 镇静催眠药：作用机制、
安定药理作用与应用；
巴比妥类药物药理作用与应 用、不良反应与中毒解救、、、、、
本章结束
巴比妥类药物急性中毒的解救
对因治疗
上吐（催吐、高锰酸钾洗胃） 下泻（硫酸钠导泻） 碱化尿液（碳酸氢钠/乳酸钠） 强迫利尿（饮水/输液/利尿药） 血液透析
维持呼吸及血循环的功能（如 人工呼吸、吸氧、输液、升压 药、保温等）。
对症治疗
第三节
水合氯醛 佐匹克隆 扎来普隆
其他镇静催眠药
chloral hydrate zopiclone zaleplon
镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 安全度
巴比妥类 苯二氮卓类（安定） ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ + 较小 大 （附注：＋：有；-：无）
昏迷
巴比妥类药
苯二氮卓类药
麻醉
催眠 中 枢 效 应
镇静
增加剂量
苯二氮卓类与巴比妥类的比较
巴比妥类 缩短REM +++ 后遗作用 ++ 麻醉作用 有 安全度 较小 依赖性 较大 诱导肝药酶 ++ 苯二氮卓类 + ± 无 大 较轻 —
[常用制剂及特点]
地西泮（diazepam,安定）
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久 艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床使用较 多
氟西泮（flurazepam，氟安定）
起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积，主要用于短期 催眠，严重抑郁症，肝肾疾患 不宜用
二、*药理作用： 作用机制
GABAA受体-Cl-通道复合物示意图
Cl-通道周围含有5 个结合位点： γ-氨基丁酸 （GABA） BZ类、 巴比妥类 （barbiturates） 印防己毒素 GABAA受体是一个大分子复合体， （picrotoxin） 为配体-门控性氯通道。 神经甾体
镇静：苯巴比妥，缓解紧张、烦躁不安情绪。催眠量 1/4~1/3。 催眠：巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生 “反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多， 迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明 显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 抗惊厥：主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑 炎等引起的惊厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥.危重 患者采用生效快的异戊巴比妥钠盐. 抗癫痫：苯巴比妥，用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 麻醉及麻醉前给药：硫喷妥用于短时麻醉和诱导麻醉。苯 巴比妥麻醉前给药消除手术前紧张。 治疗新生儿脑核性黄疸
2.镇静和催眠
小剂量镇静，大剂量催眠。 明显缩短入睡时间，显著延长睡眠时间，减少觉醒次数。
*特点：
(1)镇静作用发生快而确实，能产生暂时性记忆缺失； （2）对REMS（FWS）影响小，不易产生停药后多梦，恶梦的 反跳现象 （3）治疗指数高，安全范围大，对呼吸、循环影响轻，不 引起麻醉 （4）连续用药依赖性轻。戒断症状发生较迟较轻 （5)对肝药酶无诱导现象，联合用药相互干扰小。
PO： 1．导泻：20g/次
2．利胆：33% 10ml tid 胆囊炎
im或iv：
1．抗惊厥：中枢抑制、肌肉松弛
竞争性对抗Ca2+，从而抑制Ach的释放
2．舒张血管、BP↓
适应症
• 子痫、破伤风
•
高血压危象
不良反应
• • 过量呼吸抑制、BP↓↓↓ 解救：CaCl2 iv 慢注
思考题
• 硫酸镁抗惊厥的机制是什么？
补充：两种睡眠时相的特点：
慢波睡眠 正相睡眠 非快速动眼睡眼 脑电图 高振幅同步化慢波 感觉功能 ↓ 运动功能 ↓ 快波睡眠 异相睡眠 快速动眼睡眠 低振幅去同步化快波 ↓↓ （唤醒阈↑↑） ↓↓，阵发性眼球快 （肌张力、 速运动，部分肢体抽 反射运动） 动 自 主 神 经 ↓ 心率、血压、呼 ↑心率、血压、呼吸， 功能 吸、尿量、体温、 而且变化不规则 代谢率、唾液分泌； ↑胃液分泌、发汗 做梦 7 % 80 %
第4章
镇静催眠药（+抗惊厥）
镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药。
凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、
激动和躁动转为安静的药称为镇静药。
凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药
同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态；较大
剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
特点:
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
短效 超短效
司可巴比妥 硫喷妥
一、理化与药动学
巴比妥类是一种弱酸性药物 口服或注射均易吸收 分布受药物脂溶性和体液pH值的影响 苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂
二、药理作用--作用机制
1.增强GABA作用： （非麻醉剂量） 延长Cl-通道开放时间
巴比妥类只需要和亚单位而不需亚单位
• 常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠， 以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长 期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦 虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系 统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯 艹 二氮 类影响较小，故为首选。 卓
镇静催眠药的分类
苯二氮卓类： 地西泮、氟西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、 三唑仑 巴比妥类： 苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠 其他类：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯
四、不良反应
后遗效应△（宿醉现象） 耐受性△
依赖性△（习惯性△、成瘾性△）
急性中毒 诱导肝药酶 中等剂量抑制呼吸中枢
不良反应具体：
1.后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状 2.反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢 3.成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状 4.急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制. 中毒处理原则:洗胃;给氧,人工呼吸;输液,给升压药 及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄 5.严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用
第一节
苯二氮卓类
为1,4苯并二氮卓衍生物
长效类：地西泮、氟西泮
R1 A R7 R 2＇ N 2 1 B 43 5 N C R2 R3 R4a
中效类：硝西泮、氯氮卓、 奥沙西泮 短效类：三唑仑
构效关系
N1－甲基化： 地西泮
R1 N
1 2 3 4 7
O R3
7－被取代：Cl或者-NO2
2’ > 4’取代 7－NO2 －强抗痉挛作用
慢波睡眠：slow wave sleep(SWS)，
非快速动眼睡眠
快波睡眠：fast wave sleep(FWS)； 快速动眼睡眠（rapid-eye movement sleep,REMS)
睡眠中两种时相的转换及生理意义
觉醒 慢波睡眠 异相睡眠
睡眠的生理意义 慢波睡眠：GH 分泌↑，有利于机体的生长发育和 体力的恢复（恢复疲劳） 快波睡眠：促进幼儿神经系统的发育和成熟。有利 于建立新的突触联系，促进学习和记忆。促 进脑力活动的恢复（恢复精力） 。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 4~5 次
Barbiturates
三、*药理作用与临床应用 1. 抗焦虑
小于镇静剂量时就显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动 等症状。 可能与选择性抑制边缘系统神经元电活动的发放和传 递有关。 主要用于焦虑症，常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物，对于间歇性严 重患者宜选用中效类。
R2
N
6 2' 3'
4'
地西泮（diazepam、安定): 一、药动学
吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在 差异。 分布：血浆蛋白结合率高；脂溶性高，迅速分布于 脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药 物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期 更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过 胎盘屏障，并随乳汁分泌。
2.抑制神经元高频放电：（较高浓度）
在无GABA时也能直接增加Cl-内流
3.抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频 放电（麻醉剂量下） 4.减弱或阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋 反应
三、药理作用与临床应用：
1.镇静催眠：临床已少用 2.抗惊厥： 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注 3.抗癫痫： 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续 状态 4.麻醉: 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
作用靶点
大剂量时
四、*不良反应
1、常见副作用:嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降；大剂量偶见 共济失调.手震颤；
2、长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
3、中毒可见运动失调，肌无力,甚至昏迷和心血管和呼吸抑制 （解救用受体拮抗剂氟马西尼） 4、致畸胎（孕妇和哺乳妇禁用） 5、用药期间禁酒,因乙醇能加强安定的毒性
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少，但易有反跳性失眠等
第二节 巴比妥类
O 2 1 N H
H OC N3 4 OC
H H
6 5
巴比妥酸在C5位上进行取代得到的一组中枢抑制药， 分为长效、中效、短效和超短效。
5 6 4 3 1 2
构效关系：
基本结构：巴比妥酸
（无中枢抑制作用） C5取代基长，有分支，作用短且 强 C5被苯取代，有较强的抗惊厥作用
唑吡坦 zolpidem
水合氯醛(chloral hydrate )
本药用于治失眠。优点为不缩短快动眼睡眠时相， 停药时无REM延长。 口服易吸收，15 min起效，维持6 –8 h。
久用可引起耐受性，依赖性和成瘾性。 大剂量抗惊厥，可用于子痫、破伤风和小儿高热 等惊厥。 对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用。直肠 给药吸收迅速，可减少刺激反应。
佐匹克隆（zopiclone）等新药介绍！
高效、低毒、成瘾性小 与BZ结合位点结合，增强GABA抑制作用，缩短 入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量，几 乎不影响记忆 延长SWS时相，对FWS时相无明显作用 有抗焦虑、抗惊厥和肌松作用
抗惊厥药
巴比妥类 水合氯醛 地西泮
硫酸镁
硫酸镁（Magnesium Sulfate）
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失 眠疗效尤佳！
3
抗惊厥和抗癫痫
有很强的抗惊厥作用，用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热及药物中毒性惊厥。 抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散，终止或减 轻发作 地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药。
4 中枢性肌松作用:
药物抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对 Leabharlann Baidu经肌肉接头也有阻断作用。 有较强的肌松和降低肌张力作用。 临床用途：用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强 直，缓解局部关节病变、 腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉 挛，以及加强全麻药的肌松作用。
C2的O被S取代，脂溶性高，维持时间短
巴比妥类作用与用途比较
亚类 药物 显效时间 （小时） 作用维持时间 （小时） 主要用途
长效
中效
苯巴比妥
戊巴比妥 异戊巴比妥
0.5~1
0.25 ~0.5 0.25 ~0.5 0.25 iv立即
6~8
3 ~6 3 ~6 2 ~3 0.25
抗惊厥
抗惊厥 镇静催眠 抗惊厥镇静催眠 静脉麻醉
特点:
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
1. 苯二氮卓类 2. 巴比妥类 3. 其它类
与苯二卓类相比安全性较差。
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。 新型药物;佐匹克隆,扎来普隆
• 镇静催眠药：作用机制、
安定药理作用与应用；
巴比妥类药物药理作用与应 用、不良反应与中毒解救、、、、、
本章结束
巴比妥类药物急性中毒的解救
对因治疗
上吐（催吐、高锰酸钾洗胃） 下泻（硫酸钠导泻） 碱化尿液（碳酸氢钠/乳酸钠） 强迫利尿（饮水/输液/利尿药） 血液透析
维持呼吸及血循环的功能（如 人工呼吸、吸氧、输液、升压 药、保温等）。
对症治疗
第三节
水合氯醛 佐匹克隆 扎来普隆
其他镇静催眠药
chloral hydrate zopiclone zaleplon
镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 安全度
巴比妥类 苯二氮卓类（安定） ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ + 较小 大 （附注：＋：有；-：无）
昏迷
巴比妥类药
苯二氮卓类药
麻醉
催眠 中 枢 效 应
镇静
增加剂量
苯二氮卓类与巴比妥类的比较
巴比妥类 缩短REM +++ 后遗作用 ++ 麻醉作用 有 安全度 较小 依赖性 较大 诱导肝药酶 ++ 苯二氮卓类 + ± 无 大 较轻 —
[常用制剂及特点]
地西泮（diazepam,安定）
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久 艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床使用较 多
氟西泮（flurazepam，氟安定）
起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积，主要用于短期 催眠，严重抑郁症，肝肾疾患 不宜用
二、*药理作用： 作用机制
GABAA受体-Cl-通道复合物示意图
Cl-通道周围含有5 个结合位点： γ-氨基丁酸 （GABA） BZ类、 巴比妥类 （barbiturates） 印防己毒素 GABAA受体是一个大分子复合体， （picrotoxin） 为配体-门控性氯通道。 神经甾体
镇静：苯巴比妥，缓解紧张、烦躁不安情绪。催眠量 1/4~1/3。 催眠：巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生 “反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多， 迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明 显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 抗惊厥：主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑 炎等引起的惊厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥.危重 患者采用生效快的异戊巴比妥钠盐. 抗癫痫：苯巴比妥，用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 麻醉及麻醉前给药：硫喷妥用于短时麻醉和诱导麻醉。苯 巴比妥麻醉前给药消除手术前紧张。 治疗新生儿脑核性黄疸