中药凝胶剂的研究进展
中药凝胶剂研究近况
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中药凝胶剂研究近况背景随着医学的不断发展,新型药物的问世为治疗疾病带来新的希望。
然而,一些药物遇到了一些难题,诸如药物吸收不良、不稳定、易使溶液变色等等。
为了解决这些问题,近年来中药凝胶剂的研究已成为一个热点。
中药凝胶剂的概念中药凝胶剂是一种含有高浓度中药成分的凝胶剂,它可以降低中药口服时的剂量,增强药效,同时减轻不良反应。
中药凝胶剂的分类中药凝胶剂可分为水基凝胶剂、有机溶剂基凝胶剂和水/有机混合基凝胶剂三种。
水基凝胶剂水基凝胶剂的溶解度高,易于制备,制备成本较低,同时也易于肝脏代谢。
然而,其中含有矿物质和微量元素,如钙、镁、氟等,极易与中草药中的成分结合生成凝胶,导致药效下降或丧失。
有机溶剂基凝胶剂有机溶剂基凝胶剂的溶解度相对较低,但其结构比较稳定,成分组成也比较简单,导致制备过程所用的药材成分有所减少,但该种凝胶剂有一定的毒副作用。
水/有机混合基凝胶剂水/有机混合基凝胶剂综合了以上两种凝胶剂的优点,并且其溶解度和稳定性都有所提高,成为了目前研究的热点。
中药凝胶剂的优点1.中药凝胶剂可以大大提高中药的生物利用度,降低患者口服的剂量,同时减少药品出现的不良反应。
2.中药凝胶剂的制备成本较低。
3.中药凝胶剂的应用范围较广,其含有的中草药成分可以针对不同的症状进行治疗。
中药凝胶剂的发展趋势中药凝胶剂的研究目前仍处于初级阶段,但在未来的发展趋势中,预计下一步的研究会朝以下几个方面进行:1.完善中药凝胶剂的结构和性质,提高凝胶剂的制备过程,降低制备成本。
2.探索凝胶剂中草药成分之间的互补作用,进一步提高凝胶剂的药效。
3.研究中药凝胶剂的适应症,提高其在治疗各种疾病中的作用效果。
结论中药凝胶剂是一种新型的中药剂型,其具有生物利用度高、应用广、制备成本低等优点。
未来的研究方向将更加注重中药凝胶剂的药效和适应症,向着更加便于患者接受和舒适的方向发展。
论中药凝胶剂讨论近况第2页论
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试论中药凝胶剂研究近况第2页-论文4质量控制研究中药凝胶剂的质量控制项目主要有性状、鉴别、pH值、含量测量、刺激性、稳定性及微生物限度检查等.目前多采用HPLC法进行含量测定,而稳定性检查则主要包括离心、耐热耐寒实验及室温留样观察等。
罗毅等[14]以卡波姆940为凝胶基质制备柏竹凝胶,建立了质量标准。
不但对柏竹凝胶的性状、鉴别进行了研究,并对其进行了稳定性考察。
分别将柏竹凝胶进行了离心,在55℃和-4℃进行耐热耐寒实验,结果未出现分层、沉淀、变色等现象,并将柏竹凝胶室温保存6个月,其质量无变化,表明其所制备的柏竹凝胶稳定。
王芊等制备了丹参酮凝胶,并对其质量进行了全面考察,应用HPLC建立了丹参酮ⅡA的含量测定方法,通过离心、耐热耐寒实验及室温留样观察等考察了凝胶的稳定性,结果表明丹参酮凝胶稳定。
孙栋梁等[15]通过薄层色谱法对盆炎净凝胶剂处方中赤芍、丹参、延胡索进行了鉴别,并采用高效液相色谱法测定了盆炎净凝胶剂中芍药苷的含量,建立盆炎净凝胶剂的质量标准.5展望中药凝胶剂是一种新型的外用制剂,同时具有使用方便、舒适、生物相容性好等多种优点,适用于皮肤及黏膜给药,不仅可避免首过效应对口服给药的影响,还可减轻药物的不良反应,符合中医的“内病外治”的理念.中药凝胶剂制备工艺简单,可容纳中药复方的极细药粉、提取物等,便于推广应用,可作为改进中药传统外用制剂的一种选择。
但目前由于中药凝胶剂基础研究薄弱,尚存在较多问题,如中药凝胶可选用的基质材料少,尚满足不了日益多样化的需求。
另外由于中药的特殊性,其成分复杂、含量低,且相互干扰,不便于分析检测。
这些都要求加强中药的基础研究,尽可能明确中药的有效成分和作用机制,充分利用新技术、新方法对中药进行提取、分离、纯化,提高制剂的质量,使中药凝胶剂发挥更大的防病治病作用.[][1]国家药典委员会。
中国药典一部[S].XX:化学出版社,2005:2。
林吉,高卫东,叶其馨。
药物凝胶剂的研究进展
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1 中药微乳凝胶剂的应用
中药微乳 凝胶 是将药材提取 物与适宜 的油相 、 表面 活性剂 、 助表 面活性剂所 制得的微乳液加入至凝 胶基质 中形 成的透 明、 均质 、 稳定 的凝胶 网状结构 , 网状结构 中含有微乳液滴 。 众 多研究表 明, 微乳具有 增加药物 的溶 解度 、 促进 吸收 、 提 高药物稳定性 、 延长药物作 用时间 、 维持恒定 的血 药浓度等优点 , 因此 日益受到研究 者的重视 . 但 微乳流 动性强 . 作为外用制剂载体生物黏附性差 , 滞留时间短 . 因而限制 了其 实际应用 。 1 . 1 微乳凝胶的制备方法 微乳凝胶 的制备方式有 以下 3 种: ( 1 )将未溶胀 的凝胶骨架干粉 末加人微乳液 中 , 充分溶胀 ; ( 2 ) 先用 水将凝胶骨 架充分溶胀 , 然后与 微乳液混合 ,搅拌均匀 ; ( 3 )将凝 胶骨架 粉先加 入微 乳液的水相 中溶 胀, 再按微乳的制备方法制备微乳。 据文献报道 , 只有第一种所制备 的 微乳凝胶外观澄清透明 . 电镜下观察微乳结构完整 1 . 2 微乳凝胶经皮给药 中药传统 的外用 剂型为数不少 . 但 由于制备 工艺粗放 . 基 质选用 不尽合理 , 透皮吸收机制研究不透 ; 而中药复方制剂由于成 分复杂 , 通 常 由多种成分共 同发挥治疗作用 . 且 用药剂量一般 较大 . 所 以一直 以 来. 中药外用新剂型的发展比较缓慢 皮肤的角质层 是药物透皮吸收 的主要屏障 . 为 了增加 药物的经皮渗 透以达到治疗 要求 . 人们 已经采 取了许多物理和化学办法改善皮肤的渗透性 . 纳米给药系统就是其 中 发展较成熟的一个技术领域 微乳是 粒径小 于 l O O n m的乳剂 . 微乳作
2 . 3 口服 液
苏华等 以卡波姆 9 4 0 为基质 .研制 了盐酸利多卡因凝胶 口服液 。 并对处方进行 了筛选和质量评价 :结果表 明在卡波姆浓度 0 . 3 %时此 凝胶 1 2 1 服液无毒 、 无刺激 , 质地均匀 、 稳定性高且消泡能力较好 。
国内外药物凝胶剂研究进展
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国内外药物凝胶剂研究进展药剂学研究中的剂型设计,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。
随着药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用药物制剂--凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。
由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,患处表面皮肤吸收良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使副作用大大减小;同时,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物,也使患者乐于接受。
凝胶剂有单相和双相凝胶之分。
《中国药典》2000年版在(二部)凡例中界定了凝胶剂:"凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
""小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散系统,也称混悬凝胶剂。
局部用凝胶剂属单相分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。
水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。
"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现,药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索,许多有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药,相继进入临床试验或工业化生产,并且已有许多药物凝胶剂上市。
1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况国外对凝胶剂的研究较早,发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。
《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。
《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。
2000年2月,美国FDA批准的新药和通用名药品中,E.Fougera公司研制生产的克林霉素凝胶也名列其中。
目前,法国生产的阿达帕林凝胶和德国A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名:法斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场,并在全国各地医院广泛应用。
中药凝胶膏剂的研究进展
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中图分类号 : R 9 4 4 . 2 1
文献标识 码 : A
凝 胶膏 剂 ( g e l p a s t e ) 系指提取物 、 饮 片或 和 化 学 药物 与适 宜 的亲水 性 基 质 混 匀 后 , 涂 布 于 背衬 材 料 上制 成 的贴 膏 剂 ,2 0 1 0年 版 《 中 国药 典 》 一 部 改
J I ANG X I J OU R NA L OF T R ADI T I ON AL C HI NE S E MEDI C I NE
中药凝胶 膏剂 的研究进 展
★ 韩 飞 第 一 附属 医院 王琳 陈 荣明 赵 志冬 曾文 雪 江西 南 昌 3 3 0 0 0 6 ) ( 1 . 江西 中医药大 学 江西 南 昌 3 3 0 0 0 4, 2 . 南 昌大 学
9 4 0 、 P V A 1 2 4 、 羧甲基纤维素钠 、 甘油等作为基质 的
基 本组成 , 并 通过 正交 实验得 出优化处 方 , 再进 行 验 证 实验 , 优选 出关 节 炎 凝 胶膏 剂 的最 佳 配 比为 聚丙 烯 酸钠 L : 聚丙烯酸钠 S : 明胶 : 阿拉 伯 胶 : 卡 波 姆 9 4 0 : 中药 量 = 0 . 8 : 0 . 2 : 1 . 0 : 1 . 0 : 1 . 0 : 1 . 9 。 张 超 等 采 用 正交 试 验 法 , 以黏 着 力 、 剥离性 、 涂展 性 、 膏 体均 匀性 、 皮 肤追 随性 和赋形 性 为指标 , 各 基质 及
剂 。李智 勇等 ¨ 以初 黏力 、 剥 离 强度 和 外观 综合 得 分 为指标 进行 综合 考 察 , 采 用 均 匀 设 计 法 优选 癌 痛 巴布 剂 的基质 配方 , 优选 出 的癌 痛 巴布 剂 具有 良好 的延 展性 , 外 观平 整光 滑 , 黏度适 度 , 保湿 性均 良好 , 与癌 痛 巴布剂 药粉 具有 良好 的相 容性 。 2 . 1 . 2 制 剂成 型 工 艺 制 剂 成 型工 艺 的影 响 因素 主要是 基质 与药 物 之 间 的 配 比与 结 合 , 药 物 本 身 的
浅谈凝胶剂在中药制剂中的研究进展
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等优点 ,引起 了众多研究者 的浓厚兴趣 ,在 中药领域也 逐渐得 以研究应用 。如把一些传统 的中药散剂加入水凝 胶基质 ,增强粘 附性 ,减少药物 的损 失,提高局部药物 浓度 , 使疗效得 以提高 ,大大推动 了中药现代 化的进程 。 中药剂型是 中药充 分发挥 作用 的直接载 体,是 我国 中医药优秀文化遗产 的重要组 成部分 。它在 继承 、整理 的基础上 已发生了深刻 的变化 。新技术的研 究促进 了中 药 新剂 型的研 究,新剂 型的研 究促进 了中医药的发展 。 在科学技术迅速 发展的今 天,中药传 统剂 型难 以满 足高
Hale Waihona Puke 凝胶剂 系指药物 与能形成凝胶剂 的辅料制成均 一、 混 悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂 。小分子无 机 药物 ( 如氢氧 化铝 )凝胶剂 由分散的药物胶体小粒子 以网状 结构存在于液体 中,具有触变性 ,属两相分散系 统 ,也称混悬凝胶剂 。局部用凝胶剂属单相分散系统 , 有 油性凝 胶剂与水性凝胶剂之分 。油性凝胶剂的主要基 质 由液体石蜡与聚氧 乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂 、锌 皂构成t;水性凝胶 剂的主要基质一般 由水 、甘油或丙 【 ] 二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸钠、西黄耆胶 、 明胶、淀粉等构 成。 水凝胶是一些高聚物或共聚物吸收大量水分后形成 的溶胀交联状态 的半 固体 ,可通过共价键 、氢键 、范德 华力 、结 晶等方式交联 。 由于水凝胶具有 良好 的生物相 容性 ,对药物 的释放具有缓释 、控释 作用及 可吸水膨润
了凝 胶剂 : 凝胶剂是指药物 与能形成凝胶的辅料制成的 “ 均一 、混悬或乳剂 型的乳胶稠厚液体或半 固体制剂[。 8 ] 由于凝胶剂具有水 溶性特 点,局 部给药后,表 面皮肤 吸 收 良好 ,不仅避免了 口服给药存 在的 胃肠道首过效应, 而且使不 良反应大大减小; 同时 ,水溶性凝胶给药后皮 肤表面的药物不粘 衣物,也使患者乐于接受。 由于中药 水溶性成分较 多, 适合水凝胶基质 , 加之水凝胶 的优点 , 中药凝胶剂也在展开深入的研究 ,中药凝胶剂在外用制 剂上 比传统的膏药有优势 ,有市场潜力 。 在现代药学 中以凝胶为基质 的缓释 、 控释剂型,如胃 滞留控释系统、 凝胶骨架片、 外用凝胶剂等得到 了全面 的 研究, 适用于凝胶给药系统 的药物有亲水性药物、疏水性 药物、酸性药物、阳离子药物 、大分子药物、细胞组织药 物等,可以从 口腔 、鼻腔 、眼黏膜 、消化道黏膜、阴道 、 直肠皮肤等多种途径给药, 中药凝胶剂一般多为经皮或黏 膜给药, 目前常用于抗 炎镇痛、抗病毒、止痛等 方面 。 1 凝胶剂的质量要求 ①混悬凝胶剂 中颗粒应分散均匀 ,不应下沉 结块 , 并应在标签上注 明“ 用前摇匀 ” ②局部用凝胶剂应均匀 、 。 细腻 ,无黏 固的块粒 ,在 常温 时保 持胶状 ,不干涸或液 化 。③凝胶剂 必要 时可加入保湿剂 、防腐 剂等稳 定剂 , 以及促进皮肤 、黏膜 吸收的附加剂 。其所 用的包 装材 料 不应与药物或基质 发生理化作用 。④ 除另有规 定外,凝 胶 剂应置避光密 闭容器中,置 阴凉处 ( 不超 过 2 ℃)贮 5
凝胶剂的发展现状
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单位代码 09学号分类号密级毕业论文凝胶剂的研究现状院(系)名称医学院专业名称学生姓名指导教师***年**月**日凝胶剂的研究现状摘要近年来随着药物新剂型发展,凝胶剂已成为制剂的研究热点。
凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,国外的研究较早、发展较快。
国内发展从医院制剂起步,现已有多种凝胶剂获国家批文,展现出凝胶剂更多的优势效用。
凝胶剂较常采用的给药途径是经皮给药、经口给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药和直肠给药,不同的给药途径均能收到药物浓度高、作用时间持续的满意效果。
凝胶剂具有吸收速度快、生物利用度高、良好的生物相容性、且质地均匀、易于涂展和洗除、可制作缓控释制剂的特点。
因而凝胶剂的深入研究具有重要意义和价值。
关键词:凝胶剂,基质,临床应用,研究进展目录1.2两相凝胶剂 (1)2 凝胶剂发展概况 (2)2.1国外凝胶剂的发展概况 (2)2.2国内凝胶剂发展概况 (2)3凝胶剂基质的选用 (3)3.1卡波姆 (3)3.2聚乙烯醇 (4)3.3聚乙烯毗咯烷酮(PVP) (4)3.4海藻酸钠 (4)3.5纤维素衍生物 (5)3.6皂土 (5)4凝胶剂的制备 (6)5凝胶剂的质量要求 (7)6凝胶剂的给药方式 (8)6.1经皮给药 (8)6.2口服给药 (8)6.3鼻腔给药 (8)6.4阴道给药 (9)6.5直肠给药 (9)7凝胶剂的药效评价 (10)8药用凝胶剂的释药机制 (11)9凝胶剂研究的现存问题 (12)10 展望 (13)致谢 (14)凝胶剂的研究现状1绪论凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
根据基质的形态分别称胶浆剂、混悬型凝胶剂、乳胶漆。
凝胶剂按分散系统分为单相凝胶剂和两相凝胶剂。
单相凝胶剂系药物以分子分散于凝胶基质中形成的凝胶。
外用凝胶剂一般均是有机高分子化合物的单相凝胶,单相凝胶分为水性凝胶与油性凝胶。
水性凝胶基质有纤维素衍生物、卡波姆和和海藻酸盐、西黄耆胶、明胶、淀粉等加水、甘油或丙二醇构成。
中药凝胶剂在黏膜给药系统中的应用研究进展
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中药凝胶剂在黏膜给药系统中的应用研究进展
于修沣;管庆霞;赵曙宇;张利那;王荣;张晴晴;宫荷新;王艳宏
【期刊名称】《西北药学杂志》
【年(卷),期】2022(37)4
【摘要】目的对近年来中药凝胶剂在黏膜给药方面的研究和应用进行综述。
方法查阅国家药品监督管理局(NMPA)批准上市的中药(椿皮、苦参、牡丹皮、乳香、冰片、白芷、蛇床子、花椒和土木香等)凝胶剂和国内外关于中药黏膜凝胶剂的相关文献,并进行归纳、分析和总结。
结果中药凝胶剂是以中药为原料的新型外用制剂。
经黏膜给药后,因其具有良好的黏附性和生物相容性,可使药物在眼、鼻、阴道和直肠等黏膜部位的作用时间延长,同时避免首过效应,提高生物利用度。
结论中药凝胶剂在黏膜给药方面具有良好的应用和广阔的发展前景。
【总页数】6页(P188-193)
【作者】于修沣;管庆霞;赵曙宇;张利那;王荣;张晴晴;宫荷新;王艳宏
【作者单位】黑龙江中医药大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R94
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型给药系统研究进展及在应急卫勤保障中的应用5.原位凝胶给药系统在中药制剂中的应用研究进展
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中药凝胶剂在宫颈炎中的应用进展_刘玠
![中药凝胶剂在宫颈炎中的应用进展_刘玠](https://img.taocdn.com/s3/m/a430f84b33687e21af45a98e.png)
甘油和丙二醇中, 在研钵中混合研磨, 使其润湿, 再加 入少量蒸溜水缓慢研磨, 使其溶胀, 加入药物继续研 磨, 加三乙醇胺和蒸馏水适量, 研磨均匀, 即得。 2 中药凝胶剂中促进渗透剂的应用 对于药物凝胶剂研究的主要考察指标就是其透皮 性能的优劣。研究和选用理想的能促进药物透皮吸收 的药用辅料, 是凝胶剂研究的重要方面。 药物通过皮 肤或粘膜的吸收而发挥疗效, 须具备分子量小、 极性低 但大多数药物不具备这些特性, 因此常加入渗 等特点, 透促进剂以改善药物的吸收其作用机制主要是通过可 逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤, 并降低药物经过 皮肤所受阻力, 达到促进药物全身吸收或局部治疗的 目的。 透皮吸收促进剂的分类主要有: ( 1 ) 天然促透剂, 包括萜类、 精油及内酯等, 如薄荷脑、 龙脑、 桉油及小豆 蔻提取物等; ( 2 ) 合成促透剂, 主要有吡咯烷酮类、 磷 脂及磷酸盐类、 有机酸及酯类和酞胺类等, 其中最有代
[3 , 4 ]
中医外治法历史悠久, 是中医传统的治疗方法之 应用范围十分广泛。妇科外治法的运用, 首见于张 一, , 仲景《金匮要略·妇人杂病脉证并治篇 》 以蛇床子散 , , , 坐浴 温阴中 治妇人阴寒 又以矾石丸纳阴中治湿热 带下, 由于妇女解剖和生理上的特点, 外治法在妇科临 床上又具有特殊意义。近年来, 对阴道炎、 宫颈炎等的 采用中药外治法, 取得了较好的效果。阴道局 研究中, 部用药由于具有局部药物浓度高、 制剂剂量低及安全 有效等特点, 临床评价较高。 阴道有丰富的毛细血管 和淋巴管, 且阴道没有明确的神经末梢, 给药时患者的 疼痛刺激小, 对于宫颈炎、 阴道炎等特定的疾病是有效 的药物释放部位。可通过将药物置于阴道内, 通过阴 道粘膜吸收进入局部或全身血液循环来达到局部或全 [1 ] 身治疗的目的 。 目前市场上现有的阴道途径给药的药物有冲洗 液、 阴道泡腾片、 栓剂、 膜剂等 10 种剂型。冲洗液作用 时间短, 不易深入阴道深处; 阴道泡腾片片剂的辅料主 要为一 些 不 溶 性 成 分, 排 除 困 难, 易引起病人的不 适
中药药用凝胶剂的研究概况
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中药药用凝胶剂的研究概况
常美月;李敬文;张欣;尚坤
【期刊名称】《中国中医药现代远程教育》
【年(卷),期】2016(014)024
【摘要】药用凝胶剂是一种以适宜辅料为基质,与药物或与药物的提取物相混合制成的均匀的的溶液、混悬液、乳状液型的稠厚液体或半固体制剂.凝胶剂是一种新剂型,近年来广泛应用于药物以及化妆品行业.本文对近年来中药药用凝胶剂的研究情况进行归纳总结,对药用凝胶剂的特点、给药途径、基质、辅料、制备新技术进行概括,为药用凝胶剂的新药开发提供理论基础.
【总页数】3页(P150-152)
【作者】常美月;李敬文;张欣;尚坤
【作者单位】长春中医药大学药学院,长春130117;长春中医药大学药学院,长春130117;长春中医药大学针灸推拿学院,长春130117;长春中医药大学药学院,长春130117
【正文语种】中文
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中药凝胶剂研究近况
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中药凝胶剂研究近况中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂。
本文从中药凝胶剂基质的选择、释药机制研究、渗透促进剂的应用、质量控制等方面阐述中药凝胶剂的研究近况,并对中药凝胶剂的未来进行了展望。
ﻭ中药凝胶剂;释药机制;渗透促进剂;质量控制ﻭ中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂,具有涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好等特点。
凝胶剂系指药材提取物与适宜基质制成的、具有凝胶特性的半固体或稠厚液剂.中药凝胶剂常用于皮肤或黏膜给药,用于抗炎镇痛、抗菌抗病毒、局部止血等。
目前,中药凝胶剂研究取得了较大的,在医院制剂中广为应用.本文对中药凝胶剂近年的研究进展概述如下职称:ﻭ1基质材料ﻭ中药凝胶的基质材料根据其性能不同,可分为水性凝胶基质与油性凝胶基质。
水性凝胶基质的构成一般为水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等;油性凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。
不同的基质材料的释药特性和临床应用不同,因此,需结合药物特性和临床应用选择合适的基质材料。
目前,水溶性凝胶基质应用较多,主要代表为卡波姆及纤维素类。
李秀青等以卡波姆940、PEG4000、甘油为基质制,以辣椒碱,苦参碱为主药,研制了瘢痕止痒凝胶,药效学实验表明其烧伤烫伤愈后瘢痕止痒及各种皮肤瘙痒症具有较好的效果.王芊等制备丹参酮凝胶,以羟丙基纤维素、卡波姆、聚乙吡咯烷酮(PVP)为混合基质,不仅使凝胶剂的黏附力得到了提高,还可对丹参酮的释药速率在一定范围之内进行调节。
张小军等以卡波姆940为基质制备了复方芦荟凝胶剂,涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好,治疗痤疮效果良好.王雷等以壳聚糖和卡波姆为基质制备黄芩苷凝胶,以达到局部迅速给药、避免胃肠道对药物的降解及肝脏的首过效应的目的并起到长效、缓释的作用。
张蜀艳等用正交实验对麻疯树酚凝胶的最佳配方进行了筛选,以卡波姆为基质制备的凝胶剂,光滑细腻,释药快且稳定。
中药凝胶贴膏工艺研究进展
![中药凝胶贴膏工艺研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/0161ad285627a5e9856a561252d380eb62942315.png)
第一作者:童继军,大学本科,制药工程师,研究方向为药物制剂学,牗电子信箱牘873230965@qq.com。
doi:10.3969/j.issn.1006-4931.2020.11.028檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨性休克等速发型过敏反应由其引起犤6犦。
根据我国药品不良反应监测中心制订的判断标准对因果关系综合评价判断患者过敏性休克与使用哌拉西林钠他唑巴坦钠的相关性犤7犦:1)发生过敏性休克前应用的注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠确实有引起过敏性休克的可能,且停用该药后症状减轻;2)起病前仅用了这一种药物;3)排除其他可导致过敏性休克的原因;4)重新使用该药后过敏性休克复发。
4项均符合可确诊;符合前3项为很可能相关;符合第1项为有可能,不符合第1项为不可能。
本研究中患者符合前3项,在使用哌拉西林钠他唑巴坦钠立即出现过敏性休克现象,经积极救治后症状缓解,但未再使用,故判定为很可能相关。
该患者在皮肤过敏试验牗简称皮试牘阴性后,才使用的注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠,但仍发生了过敏性休克。
青霉素皮试是目前预测青霉素速发型过敏反应最快捷、敏感和经济的方法。
科学、规范的青霉素皮试对成人、儿童过敏性休克等过敏反应有良好的预测作用,其阴性预测值可达97%~99%,即皮试阴性患者仅有1%~3%可能发生速发型过敏反应,可有效降低患者发生过敏性休克等的风险犤7犦。
青霉素皮试阴性表示发生过敏性休克等速发型过敏反应的风险较低,可接受青霉素类药物治疗,但仍有发生速发型过敏反应的风险,尤其在首次给药时。
因此,在使用此类药物时,必须做好抢救准备,对于过敏性休克高发危险人群,预备好肾上腺素注射液,可明显降低过敏性休克的死亡率犤8犦。
临床使用哌拉西林钠他唑巴坦钠等可能引起过敏性休克的药物时,应详细询问患者的过敏史,临床药师需全面了解可能引起过敏性休克的药物,发挥其优势,优化临床治疗过程。
复方中药凝胶剂的制备与研究
![复方中药凝胶剂的制备与研究](https://img.taocdn.com/s3/m/57f4f1c582d049649b6648d7c1c708a1294a0a74.png)
2、研究成果:经过国内外学者的不懈努力,复方中药凝胶剂在临床上的应 用已经取得了一系列成果。例如,以中药材为原料制备的凝胶剂在治疗烧伤、溃 疡、湿疹等疾病方面取得了显著疗效。此外,复方中药凝胶剂在药物载体、生物 医学等领域的应用也得到了广泛。
3、不足与改进方向:虽然复方中药凝胶剂的研究取得了一定的成果,但仍 存在一些不足之处。例如,中药材的稳定性、配比的合理性等方面还需要进一步 研究。此外,制备工艺的优化和质量控制标准的完善也是今后需要重点的方向。
基本内容
本次演示旨在介绍复方紫草凝胶剂的制备方法、工艺流程、稳定性考察及临 床应用价值。首先,我们将简要概述目的和研究背景。接着,将详细描述制备过 程中的关键步骤、实验方法、设备和材料。随后,我们将讨论稳定性考察的内容、 方法和结果,并分析临床应用效果。最后,对复方紫草凝胶剂制备的优缺点进行 总结,并展望其未来研究与发展。
一、目的和研究背景
复方紫草凝胶剂是一种以紫草为主要成分,辅以其他中药材制成的外用制剂。 该制剂具有抗炎、抗菌、促进伤口愈合等多种药理作用,主要用于治疗轻中度烧 伤、溃疡、皮炎等皮肤疾病。近年来,随着中医药学的不断发展,复方紫草凝胶 剂在临床应用方面越来越受到。因此,研究其制备工艺、稳定性及临床应用价值 具有重要意义。
3、食品领域:在食品领域,凝胶剂被用于制备各种食品配料,如果冻、软 糖、慕斯等。此外,凝胶剂还可以用于提高食品的营养价值,以及作为食品的稳 定剂和增稠剂。
四、凝胶剂的研究方法
凝胶剂的研究方法主要包括实验设计、数据收集和理论分析。实验设计包括 制备不同组成和结构的凝胶剂样品,并设置对照组进行对比实验。数据收集包括 表征凝胶剂的物理化学性质,如溶胶-凝胶相变行为、微观结构、力学性能等。 理论分析包括建立数学模型,解释实验现象和数据背后的物理化学原理。近年来, 计算机模拟技术在凝胶剂研究中得到广泛应用,有助于深入理解凝胶剂的微观结 构和性能。
中药的新剂型与制剂技术研究
![中药的新剂型与制剂技术研究](https://img.taocdn.com/s3/m/4de48e7742323968011ca300a6c30c225901f009.png)
中药的新剂型与制剂技术研究随着科学技术的不断发展,中药领域也在不断创新与进步。
传统的中药饮片和中药颗粒在制备和使用过程中存在一些不便之处,比如煎煮时间较长、口感苦涩等。
为了解决这些问题,中药的新剂型与制剂技术应运而生。
本文将介绍中药的新剂型与制剂技术的研究进展。
一、中药口服溶出缓释剂型随着生活节奏的加快,越来越多的人由于忙碌而忽视了对中药的正确使用。
为了提高患者的依从性和治疗效果,就出现了中药口服溶出缓释剂型。
这种剂型通过控制中药在胃肠道的释放速度,延缓其溶出时间,使药物能够持续释放,从而提高药效。
此外,中药口服溶出缓释剂型还可以减少不良反应,提高药物的稳定性。
二、中药外用凝胶剂型中药外用凝胶剂型是将中药药物与凝胶基质结合制成的一种剂型。
它具有质地均匀、不挥发、易于涂抹等优点,可以使药物在治疗部位形成持久的药物释放,提高药物在局部的疗效。
同时,中药外用凝胶剂型还能够减少药物的皮肤刺激性,改善患者的使用体验。
三、中药颗粒分散剂型中药颗粒分散剂型是将中药颗粒与分散剂相结合制成的一种剂型。
它可以在水中快速分散,方便患者服用。
中药颗粒分散剂型具有剂型稳定、药物释放均匀等优点,同时还可以增加药物的溶出速度,提高药物的生物利用度。
四、中药贴剂剂型中药贴剂剂型是将中药药物与贴剂片材相结合制成的一种剂型。
它具有无需煎煮、方便携带、长效持续等特点,可以提高药物在局部部位的疗效。
中药贴剂剂型还可以通过贴敷部位的温热作用,增加药物的渗透性,加速药物的吸收。
综上所述,中药的新剂型与制剂技术的研究为中药的应用提供了新的途径。
中药口服溶出缓释剂型、中药外用凝胶剂型、中药颗粒分散剂型和中药贴剂剂型等新剂型的出现,不仅方便了患者的使用,提高了药物的治疗效果,还使中药更加符合现代人的需求。
随着中药新剂型与制剂技术的不断发展,相信中药的应用前景会更加广阔。
中药成份配方“皮癣净”凝胶剂的研制及其抗真菌活性研究的开题报告
![中药成份配方“皮癣净”凝胶剂的研制及其抗真菌活性研究的开题报告](https://img.taocdn.com/s3/m/3868bf8ea0c7aa00b52acfc789eb172ded639908.png)
中药成份配方“皮癣净”凝胶剂的研制及其抗真菌活性研究的开题报告一、研究背景及意义皮肤真菌感染是一种常见临床病症,如皮癣、灰指甲、白色念珠菌、股癣等,给患者带来不良的身体和心理影响。
目前的抗真菌药物效果欠佳,不耐受性高,且易引起其他疾病的发生。
而传统中药治疗真菌感染有着独特的优势,因其具有肝肾保护、毒副作用小、药效温和等特点。
有广阔的研究空间和应用前景。
综合利用多种中药材制作皮肤真菌感染专用凝胶剂,成为了当前研究的热点和难点问题。
二、研究目的本研究作为开发一种中药成份配方的凝胶剂“皮癣净”,探讨中药配方凝胶剂在抑制皮肤真菌感染和对皮肤组织损伤的修复作用,并确立其药学评价和临床效果。
三、研究内容及方法1. 中药成份配方“皮癣净”制备及质量评价:选用中药材龙胆、蛇床子、穿心莲、地榆、丁香、熟地黄、黄柏、苦参、木瓜叶等,采用提取、浓缩、凝胶化等方法制备“皮癣净”凝胶剂并进行质量评价和稳定性研究。
2. 抗真菌活性研究:选择表皮癣菌、伤寒沙门菌、白色念珠菌、绿脓假单胞菌等常见皮肤真菌病原体作为实验菌株,采用半微量稀释法和体外菌斑形成法分别测试“皮癣净”凝胶剂的最小抑菌浓度和抑菌圈直径,并进行比较。
3. 外用皮肤敏感性和安全性评价:在动物身上进行外用“皮癣净”凝胶剂时,评估敏感性和安全性,确保无不良反应。
四、预期成果及意义1. 成功制备中药成份配方“皮癣净”凝胶剂,建立良好的工艺技术;2. 获得“皮癣净”面向常见皮肤真菌病原体的较强的抑菌活性,提供一种安全、有效的中药治疗皮肤真菌感染的新策略;3. 为中药材在药物研究领域中的应用拓展了重要研究领域,有望在临床上推广运用。
五、研究进度安排本研究的进度安排如下:第一年:中药成份配方“皮癣净”制备及质量评价和稳定性研究。
第二年:抗真菌活性研究及药效机制分析。
第三年:外用皮肤敏感性和安全性评价,临床试验。
凝胶剂基质卡波姆的临床应用研究进展
![凝胶剂基质卡波姆的临床应用研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/affd461dfad6195f312ba609.png)
.006;26(7878
[7]鱼爱和,李瀛.酮康唑凝胶剂的制备及含量测定.解放
军药学学报[J].2000;16(1):44—46
[8]李昌生,林超,王云.痤疮凝胶面膜的制备与临床应用
[J].中国医药导报,2007;326(3):26
[9]宁黎丽.眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问
题[J].中国新药杂志,2007;16(13):988—990
痤疮凝胶面膜处方¨]:黄连、黄芩、大黄各 1209,丹皮2109,丹参2509,白芷、白僵蚕各1509, 硫磺609,卡波姆2940109,丙二醇lOOg,三乙醇胺 适量,纯化水适量,制成10009。
利用传统煎煮方法提取中药有效成分制成凝 胶剂,以充分发挥药物的作用,利用黄连、黄芩、 大黄的抗菌、抗炎作用,白芷、白僵蚕等的抗炎、抗 变态反应作用,和硫磺的杀菌、止痒、脱脂及角质 形成作用,利用美容面膜的形式用于临床,同时配 以美容手法按摩,利于药物的透皮吸收,疗效确切, 耐受性好,安全性高,值得推广应用。 2.2眼用剽吱荆
DONG Zhi—qiang,WEI Ying—ying,LI Gang
(DE弘删矿Pharmacy,砌t助键洳甜Hospital。Inner Mongolia BaofDlt Medical College,Baotou 014010 Ch/na)
Abstract:C,el is a kind of drug and the appropriate accessories whink made of homogeneous or suspension of transparent or translucent semi—solid dosage forms.It has good bioeompatibility.The drug mahe geh,can en- hanee adhesion,increase local drug concentration,in order to enhance the efficacy.Carbomer gel is prepared by the most commonly used one of the main raw material.In this paper,Carbomer proscription and method of prepa- ration of a simple exposition give examples of earbomer in the skin with gel,eye gel agents,oral gel agent。ultra- sound diagnostic agents in the clinical application of gel.
中药微乳凝胶剂的研究进展与应用
![中药微乳凝胶剂的研究进展与应用](https://img.taocdn.com/s3/m/4b3d050f16fc700abb68fc10.png)
中药 微 乳凝 胶 是将 药 材 提取 物 与适 宜 的 油 相 、 表 面活 性 剂 、助 表 面活 性剂 所 制得 的微乳 液 加 入 至 凝胶 基 质 中形 成 的透 明 、均 质 、稳 定 的凝 胶 网状结 构, 网状 结 构 中含有 微 乳 液滴 。众 多研究 ㈣ 表 明 , 微
乳具有增加药物的溶解度 、 促进 吸收 、 提高药物稳定 性 、延长药物作用时间、维持恒定 的血药浓度等优 点, 因此 日益 受 到 研 究者 的 重视 , 但微乳流动性强 , 作为外用制剂载体生物黏附性差 , 滞 留时间短 , 因而 限制 了其 实 际应 用 。依 据凝 胶 具 备 良好 的 生物 黏 附 性、 制备简单 的特点 , 因此将微乳进一步制备成微 乳 凝胶 。它作 为 新 型给 药 系统 兼具 微 乳 和凝 胶 的双 重优点 , 继 承了微乳提高难溶性 药物 的溶解度 , 提高 药物的生物利用度 、 提高药物稳定性 、 延长药物作用 时间 、 维 持 恒 定 的血 药 浓 度 的优 点 [ 5 1 , 同时 可 克 服 微 乳 因长 期 贮存 ,水分 易蒸 发而 导 致 的表 面 活性 剂 浓 度升高 、 皮肤刺激性强的缺点嘲 。 可达到方便给药 、 缓 释 长效 的 目的 。 1 微 乳凝胶 的处 方设 计和 成型 工艺 研 究 1 . 1 微乳 的处 方设计 研 究 1 . 1 . 1 处 方组 成 的选 择 微 乳 一 般 由油 相 、表 面活 性剂 、 助 表 面活性 剂 和水相 组成 。亲水一 亲脂 平衡 值 f HL B ) 是微乳 处方 设计 的一 个初 步指 标 。 一般 而 言 , 系
d r u g d e l i v e r y s y s t e m. 【 C o n c l u s i o n ] Mi c r o e mu ls i o n g e l c o u l d i n c r e a s e d r u g s o l u b i l i t y a n d a d h e s i o n o f p r e p a r a t i o n , i mp r o v e t h e b i o a v a  ̄ a b i h y t a n d d r u g ar t g e t ,
天然药物凝胶剂研究进展
![天然药物凝胶剂研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/af67d94f804d2b160b4ec065.png)
等规格H ,李劲鸿 以银杏 叶类 提取物 为 主药 ,人参 皂苷 为辅药 ,卡波姆 9 4 0为基 质 ,氮酮 为促进 剂 ,制 成凝 胶外
一
凝胶剂 由主药 、基 质 、p H调节剂组 成 ,必要 时加入保 湿剂 、防腐 剂 、抗氧 剂 、透皮 促进 剂等 附加剂 … ,各组 分 的最佳 比例多采 用实 验设 计方 法 ,设定 质量控 制指 标进 行 优化得到 。 1 . 1 基质 基 质材料根据其性能 不 同,可分 为水性凝胶 基 质与油性凝胶 基质。水性凝胶剂的基质 主要是高 分子材料 , 按来 源不 同可分 为天 然 的高 分 子 ( 海藻 酸 钠 、西 黄 蓍胶 、
天 然 药 物 凝 胶 剂 研 究 进 展
黄 莹
柳州 5 4 5 0 0 5 广西壮族 自治区柳 州市 工人 医院药学部 ,广西
【 摘
要】 目的 :介绍天然药物凝胶剂的国内外研 究进展 ,为其开发和应用 提供参考 。方法 :查 阅国内外相关 文献 ,对天然药 物凝
胶剂在 处方研究 ,制备工艺 ,质量控制 ,药理毒性 ,新技术 的开发情况进行归纳总结 。结果 :天然药物凝胶 剂质量可控 ,能提高药 物的生 物利 用度 ,延缓药 物的释放 。结论 :作为一种制备简单 、应用方便 的制剂 ,天然药物凝胶剂具有广阔的开发前景 。
在 的营养成分 生长 ,所 以应根 据情 况选择 不 同防腐剂 ,如
苯 甲酸钠 、对羟基 苯 甲酸酯 ( 尼泊金类 )和 乙醇等 。防腐 剂也可几种混合联用 以减少用量并达 到协 同抑菌效果 。 1 . 2 . 4 透皮促进剂 卢映 。 。 采用 改 良 F r a n z扩散池 ,以离 体裸 鼠皮肤为屏 障 ,用 H P L C法 测定 不 同基 质 ( 1%卡 波 姆 、5%C MC— N a 、5%H P MC )和不 同促渗剂 ( 氮 酮 、油
中药凝胶膏剂研究进展
![中药凝胶膏剂研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/a56e46ef580216fc710afdc0.png)
中药凝胶膏剂研究进展中药凝胶膏剂是一种新型经皮给药制剂,具有较多优点,在临床上已广泛使用。
本文通过查阅近几年国内中药凝胶膏剂的研究文献,分别从国内授权专利概况、基质、透皮吸收促进剂、制备工艺、质量评价、临床疗效及安全性、存在问题与展望等方面进行综述,以期为中药凝胶膏剂临床用药提供参考。
Abstract:TCM gel paste is a new transdermal medicine delivery system,with a lot of advantages,which has been widely used in clinic. By searching domestic research literature about TCM gel paste in recent years,this article reviewed from patent overview,matrix,transdermal absorption enhancer,preparation technology,quality evaluation,clinical efficacy and safety,problems and prospects,with a purpose to provide references for clinical medication of TCM gel paste.Key words:TCM;gel paste;review凝胶膏剂是指提取物、饮片细粉或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
作为一种新型的经皮给药制剂,具有载药量大,保湿性好,皮肤无过敏、刺激反应,给药剂量可控,可反复揭贴,生产过程中对环境无污染等诸多优点,符合中药多组分、大剂量的用药特点,是当前复方中药经皮给药新剂型研究热点之一。
本文总结近年中药凝胶膏剂相关文献,为临床用药提供参考。
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中药新药与临床药理2010年3月第21卷第2期收稿日期:2009-06-11作者简介:赖宝林(1986-),男,硕士研究生,研究方向:中药新剂型、新药研究。
Email:baolinlai@ 。
通讯作者:王利胜,博士,教授。
Email:wlis68@ 。
凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的大分子的网络体系的通称。
将药物溶解或均匀分散于凝胶中即为凝胶剂,它能较长时间地与作用部位紧密黏附,有较好的生物黏附性,制法简单,使用舒适。
《中国药典》2005版一部在附录中规定,凝胶剂系指提取物与适量基质制成的,具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂,可从口腔、鼻腔、眼黏膜、消化道黏膜、阴道、直肠、皮肤等多种途径给药。
目前,中药凝胶剂研究取得了一定的发展,但仍处于待开发阶段。
现将中药凝胶剂的研究进展概述如下。
1凝胶剂基质的选用凝胶剂是由药物与基质组成的,基质既是药物的载体,又对药物的释放有重要的影响,因此,基质的选择对凝胶剂的制备尤为重要。
凝胶剂根据基质的不同可分为水性凝胶剂与油性凝胶剂。
水性凝胶剂基质一般由水、甘油、丙二醇、纤维素衍生物、卡波姆(Carbopol )和海藻酸盐、西黄芪胶、明胶;非纤维素多糖如壳多糖、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇和聚羧乙烯等构成。
油性凝胶基质由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成,必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。
胡志方等[1]选择水溶性凝胶基质卡波姆-940(Car -bopol-940)、羟丙基甲基纤维素(HPMC )、聚乙烯醇17-88(PVA17-88)、聚乙二醇(PEG )、羧甲基纤维素钠(CMC-Na )、淀粉等,通过考察其外观、透明性、细腻性、涂展性及体外释药性能等指标进行比较,发现Car -bopol-940所制得的凝胶基质的各项指标均较优于其他类型基质。
丹皮酚为脂溶性成分,Carbopol 凝胶具有生物亲和性,而皮肤为磷脂双分子层。
徐银祥等[2]研制的丹皮酚凝胶剂中的丹皮酚有良好的经皮渗透性,丹皮酚在24h 内能稳定持续的溶出,透过百分率约46.73%。
宁玉明等[3]以白头翁素为指标成分考察了不同浓度HPMC 对其体外经皮渗透的影响,结果白头翁素经皮渗透速率为1%HPMC >3%HPMC >5%HPMC 。
沈岚等[4]采用透析膜扩散法进行体外释药试验,HPLC 测定水溶性成分丹参素的累积释放量,比较了不同浓度的各基质(HPMC 、Carbopol 、PVA )对丹参素释放的影响,发现3种药用高分子材料释药速度以Carbopol 最慢,而PVA 与HPMC 释药速度相近,同种材料释药速度为低浓度>中浓度>高浓度。
说明水溶性高分子材料黏度增大,则对亲水性药物扩散溶出的阻碍就越大,使释药速度减慢。
徐月红等[5]考察了不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响,结果显示稳态透皮速率为HPMC>CMC-Na>Carbopol 。
实验结果表明全缘千里光碱不宜选择弱酸性Carbopol 作为凝胶基质,可能因为在弱酸性的Carbopol 基质中,部分全缘千里光碱以离子形式存在,不利于药物的体外释放和透皮吸收。
另洪求兵等[6]用虎杖、黄柏、冰片与壳聚糖制成的凝胶剂黏附力强,对皮肤无刺激性,易涂展,无油腻感。
基质可以单独使用,亦能配合使用。
王薇等[7]以壳聚糖、CMC-Na 为凝胶材料制备复方苦参壳聚糖凝胶剂,经临床试用观察具有涂展性好,黏附力强,形成膜状不易脱落,易清洗等优点。
马树人等[8]以Carbopol 、HPMC 和PVP 为基质制备了丹参酮亲水凝胶,发现凝胶剂中加入适量PVP 既可增加凝胶的黏结力,又可在一定范围内控制释药率。
2促进渗透剂的选用药物通过皮肤或黏膜的吸收而发挥疗效,须具备分子量小、极性低等特点,但大多数药物不具备这些特性,因此常加入渗透促进剂以改善药物的吸收。
对于凝中药凝胶剂的研究进展赖宝林,王利胜,张升,田瑶(广州中医药大学中药学院药剂教研室,广州510006)摘要:中药凝胶剂是近几年来新兴的一种药物制剂。
本文阐述中药凝胶剂基质的选用、渗透促进剂的选用、释药性能、质量控制、现代制药技术在凝胶剂中的应用等研究概况,建议从中药凝胶基质引进与优选、中药提取、质量控制等方面深入研究,以促进中药凝胶剂研究和应用的发展。
关键词:中药凝胶剂;基质;渗透促进剂;释药性能中图分类号:R283.5文献标识码:A 文章编号:1003-9783(2010)02-0211-03·211·Traditional Chinese Drug Research&Clinical Pharmacology,2010March,Vol.21No.2胶剂研究的主要考察指标就是其透皮性能的优劣,所以选用理想的能促进药物透皮吸收的药用辅料是凝胶剂研究的重要内容。
钟志东[9]以Carbopol-934为凝胶基质,以芦荟粉为主药,辅以薄荷脑、氮酮及防腐剂制备凝胶剂,结果氮酮的加入可促进凝胶剂中芦荟有效成分的吸收。
宁玉明等[3]通过对小鼠体外的经皮渗透实验,发现白头翁素凝胶中5%氮酮的促渗作用与3%相比无明显差别。
代龙等[10]以汉防己碱为指标对风湿镇痛凝胶进行体外透皮实验,优选氮酮加入的比例,结果,加入4%氮酮的凝胶释药量最大,其11h累积释药量比加入6%氮酮的凝胶高出l倍多。
说明氮酮的加入量应有适宜浓度,而非浓度越高越好,且存在时滞现象。
孟书丹等[11]发现氮酮使美洛昔康透皮速率提高,但滞后时间延长,在体消炎镇痛效果不佳。
实验表明单用乙醇不延长滞后时间,在体起效时间缩短,效果优于没加透皮促进剂的凝胶。
这一经验也可应用于中药凝胶剂的制备。
马树人等[12]在丹参酮对裸鼠皮的透皮渗透研究中,将卡必醇、油酸和丙二醇等混合作为复合透皮吸收促进剂,使亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数为2.84。
说明此混合体系适用于凝胶剂中丹参酮的促渗作用。
江川等[13]通过对离体鼠皮的透皮释药研究发现,含2%桉叶油和2%氮酮的替硝唑凝胶与不含桉叶油和氮酮的替硝唑凝胶相比,其透皮速率增加了291%。
桉叶油和氮酮均能渗入角质层,使细胞间脂质排列有序性下降,流动性增加,从而促进药物透过皮肤,可以考虑将这混合渗透促进剂应用到中药凝胶剂的制备中。
3药物释药机制的研究释放是药物制剂的一个很关键的行为,凝胶给药系统的释药机制比较复杂,加上中药组成成分很复杂,因而影响因素较多,但在多数情况下,药物从亲水凝胶骨架中释放符合Fick定律,其动力学过程可以用Higuchi方程描述。
曾祖平等[14]以盐酸小檗碱释药速率和凝胶稳定性为考察指标,利用正交设计法优选出芩柏凝胶基质配方,并且对稳定性良好的凝胶配方进行体外体外释药实验,结果盐酸小檗碱释药符合Higuchi方程,由此可知药物释放行为可作为处方筛选的重要标准之一。
宋成君等[15]采用桨法对不同浓度(2.0%,3.0%和4.0%)HPMC制备的葛根素凝胶剂进行体外释药实验,发现凝胶体外释药速率为低浓度>中浓度>高浓度,释药过程符合Higuchi方程。
另外沈岚等[4]研究出不同基质中丹参酮的释药能力虽不相同,但释药过程均符合Higuchi方程。
有时药物恒速释放,具有溶出控制的特征,或者符合其他模式而无法用Fick扩散机制解释。
管咏梅等[16]采用Franz扩散池法研究雷公藤内酯在凝胶剂及软膏剂中的透皮均符合Fick定律,透皮速率为零级过程,即药物以恒速渗透。
但雷公藤内酯在凝胶剂中的透过速率远大于软膏剂,证明了凝胶剂较传统剂型的优势。
马树人[8]以Carbopol、PVP等为基质,制备了丹参亲水凝胶,使用改良Franz扩散池,进行体外释药研究,发现5种凝胶剂的释药过程均表现为零级释放,情况与储库型外用贴剂相似。
郑红等[17]以Carbopol-980为辅料制备青藤碱凝胶剂,并用HPLC法测定了离体大鼠皮肤青藤碱的累积渗透量,结果青藤碱凝胶剂体外透皮释药方程为Q= 65.852t-55.677(r=0.9919),10h累积渗透量为638μg/ cm2,说明凝胶剂中的青藤碱以一级动力学经皮渗透。
4新技术在凝胶剂中的应用4.1环境敏感性凝胶在中药凝胶剂中的应用即利用凝胶所具有的一些性质,如对pH、磁、电、热敏感等,制备一些释药可控较理想的凝胶,作为理想的自调式给药系统,广泛应用于智能型给药系统中。
宋成君等[18]利用20%的泊洛沙姆407和10%的泊洛沙姆188作为基质制备了黄芩温度敏感凝胶剂,实验表明,该凝胶剂对兔眼无刺激,凝胶的眼部滞留时间是(150±8)min,达到了在室温下为液体,滴入眼内转变为凝胶,延长滞留时间的目的。
4.2β-环糊精包合物在中药凝胶剂中的应用冰片易升华损耗,使成品质量不稳定,从而影响疗效。
林雄等[19]以天然冰片的收得率和包合率为指标,采用正交试验方法优选出醒鼻凝胶剂中天然冰片的β-环糊精最佳包合工艺,验证试验结果表明,该包合工艺稳定可靠,切实可行。
杨明霞等[20]采用饱和水溶液法,通过正交试验优选出辛蒿凝胶剂中挥发油的β-环糊精包合工艺,也取的良好效果。
4.3乳剂在中药凝胶剂中的应用姜洪芳等[21]采用司盘-80和三乙醇胺皂为复乳的乳化剂,CMC-Na和PVA-124作为混合型亲水性凝胶基质制得丹皮酚W/O/W型复乳凝胶,具有药物浓度高,不易挥发,作用持久,成膜性好的优点,并具有缓释作用。
徐凌云等[22]进行了雷公藤内酯微乳凝胶对小鼠的抗炎镇痛作用的实验研究,发现雷公藤内酯微乳凝胶具有良好的抗炎和镇痛作用。
4.4脂质体在中药凝胶剂中的应用徐白等[23]以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化出三七总皂苷复方脂质体的处方,再以Carbopol为基质制成凝胶剂,进行皮肤给药研究,结果表明其能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。
杨淑清等[24]以补骨脂素凝胶和补骨脂素酊剂为对照,将补骨脂素脂质体凝胶应用于离体及在体大鼠皮肤,结果在离体和在体的条件下补骨脂素脂质体凝胶均具有最大的皮内滞留量,具有显著的局部皮肤靶向性。
另外吴亚妮等[25]进行了茶树油脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究,结果取得了满意的效果。
实验表明脂质体给药系统和凝胶剂的结合具有凝胶剂本身不具有的优势,并得到了广泛的应用,而且有望研制成一种新制剂。
·212·中药新药与临床药理2010年3月第21卷第2期5质量控制凝胶剂的质量标准项目包括性状、鉴别、黏度检查、pH值检查、含量测定、稳定性试验、刺激性试验及卫生学检查等。
中药组成复杂,常以复方入药,故其质量控制的难点是鉴别、含量测定及稳定性试验。