一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用
头孢类的分代
头孢类的分代第一代:头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
***************************************************************** 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
头孢菌素的分类及应用简介
头孢菌素的分类及应用简介头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类抗生素。
它们在医学领域中被广泛使用,具有广谱抗菌活性,对许多细菌感染具有良好的疗效。
本文将对头孢菌素的分类及应用进行简要介绍。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱的不同,可以分为多个世代。
目前已经发展出四代头孢菌素。
1. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢噻肟等。
这些药物对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性,特别适用于治疗耐药性较低的细菌感染。
然而,由于其抗菌谱较窄,因此在治疗复杂感染时的应用受到限制。
2. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢菌素、头孢呋辛等。
相较于第一代,第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的抗菌活性更强,尤其对某些肠道细菌感染具有较好的疗效。
此外,第二代头孢菌素还对一些耐药性较高的细菌感染有一定的覆盖范围。
3. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素包括头孢曲松、头孢他啶等。
与前两代相比,第三代头孢菌素具有更广泛的抗菌谱,尤其对某些耐药性较高的革兰阴性菌感染有良好的疗效。
此外,第三代头孢菌素还具有较好的组织渗透性,能够有效穿过血脑屏障,适用于治疗中枢神经系统感染。
4. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢米诺等。
第四代头孢菌素在抗菌谱上进一步扩展,对某些耐药性较高的细菌感染具有更好的疗效。
此外,第四代头孢菌素还具有较好的稳定性,能够抵抗β-内酰胺酶的降解,因此在治疗产生β-内酰胺酶的细菌感染时具有一定的优势。
二、头孢菌素的应用头孢菌素广泛应用于多种感染的治疗。
以下是头孢菌素在临床中常见的应用领域:1. 呼吸道感染头孢菌素对于呼吸道感染的治疗具有较好的效果。
例如,对于轻至中度的社区获得性肺炎,第二代头孢菌素常被用于治疗。
而对于严重的医院获得性肺炎,第三代头孢菌素则是首选药物之一。
2. 尿路感染头孢菌素也常用于治疗尿路感染。
例如,对于复杂性尿路感染,第三代头孢菌素可作为一线治疗药物。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是临床上广泛应用的一类抗菌药物,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少等优点。
目前,头孢菌素已经发展到了第八代,每一代头孢菌素都有其独特的特点和适用范围。
一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素于 20 世纪 60 年代问世,代表药物有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第一代头孢菌素对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较强的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用相对较弱。
它们能有效治疗一些轻度到中度的感染,如呼吸道感染、皮肤和软组织感染等。
然而,第一代头孢菌素的肾毒性相对较大,在使用时需要注意监测肾功能。
二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素出现在 20 世纪 70 年代,常见的药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。
与第一代相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,对部分厌氧菌也有一定的作用。
在临床应用上,可用于治疗呼吸道、泌尿道、胆道等部位的感染。
第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所减轻,但仍需关注肾功能。
三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素于 20 世纪 80 年代投入使用,典型药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,包括一些对第一代和第二代头孢菌素耐药的菌株。
同时,它们对革兰阳性菌的作用较第一代有所减弱。
第三代头孢菌素在治疗严重的感染,如败血症、脑膜炎、肺炎等方面表现出色。
但长期或大量使用可能会导致菌群失调,引发二重感染。
四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素在 20 世纪 90 年代登场,代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的抗菌活性,其抗菌谱更广,稳定性更高。
在治疗复杂性感染和耐药菌感染方面具有优势。
五、第五代头孢菌素第五代头孢菌素近年来逐渐应用于临床,如头孢洛林酯。
第五代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药菌具有良好的抗菌活性,同时对常见的革兰阳性菌和革兰阴性菌也有较强的作用。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代,具有更广泛的抗菌谱,特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱:G+抗菌活性较第1、2代弱;G-菌抗菌活性强,厌氧菌感染需联合使用;部分有 强抗铜绿作用,头孢他啶>头孢哌酮,对β-内酰胺酶稳定性高,但对ESBLs无效。 临床应用:主要用于G-菌感染治疗,适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染,如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应:胃肠道反应。
常见药物:po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱:对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效,对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定,但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD:半衰期短;组织分布广,大部分原型经肾脏排出,对肾基本无毒性。 临床应用:适用于各种严重感染(如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等) 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应:胃肠道反应,CKD者警惕CNS。
头孢类抗生素的分类及特点
头孢类抗生素的分类及特点头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。
头孢菌素抗菌作用比较(表1)项 目常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。
对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。
可口服,注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。
抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。
对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。
较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。
抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。
临床广泛用应 第四代头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。
价格昂 贵1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。
对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。
对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。
常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。
最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β—内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的.从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等.不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β—内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠.头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸.头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢类抗生素分类
头孢类抗生素分类
头孢类抗生素是目前医疗实践中广泛应用的一类抗生素,由于其在抗感染治疗中的显著疗效,被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
头孢类抗生素的种类繁多,根据其抗菌谱、抗菌强度、临床应用及不良反应等方面的特点,可以分为以下几类:
一、第一代头孢类抗生素
第一代头孢类抗生素主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉等,这类抗生素主要针对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、链球菌等具有良好的抗菌作用,对革兰氏阴性菌的作用较弱。
第一代头孢类抗生素对肾脏基本无毒性作用,主要用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染,也可用于预防外科手术后感染。
二、第二代头孢类抗生素
第二代头孢类抗生素包括头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等,这类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代有所增强,对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似。
第二代头孢类抗生素可用于治疗尿路感染、胆道感染、盆腔感染等疾病,也可用于预防外科手术后感染。
三、第三代头孢类抗生素
第三代头孢类抗生素包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等,这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代,但对革兰氏阴性菌的作用更为广泛和强大,特别是对厌氧菌有良好的抗菌作用。
第三代头孢类抗生素可用于治疗严重的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症等,也可用于预防外科手术后感染。
四、第四代头孢类抗生素
第四代头孢类抗生素包括头孢吡肟、头孢匹罗等,这类抗生素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌作用都较强,抗菌谱更广泛,且对肾脏毒性较小。
第四代头孢类抗生素可用于治疗。
四代头孢菌素特点汇总
四代头孢菌素特点汇总第一代:头孢噻吩(先锋霉素 1 号)头孢噻啶(先锋 2 号)头孢氨苄(先锋 4 号)头孢唑啉(先锋 5 号)头孢拉定(先锋 6 号)头孢羟氨苄主要特点:1. 肾毒性较第二、三代大。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠主要特点:1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定。
3. 对肾毒素较第一代小。
第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠主要特点:1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2. 对B- 内先胺酶更稳定。
3. 对肾基本无毒性4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:头孢匹罗头孢吡肟主要特点:1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2. 对B- 内先胺酶稳定性最高。
3. 无肾毒性。
4. 主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β- 内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP 而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP 是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下
头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素,自1964年第一代头孢菌素问世以来,已发展到第五代产品。
这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症,因此,对它们进行深入了解,对临床医生和药师来说具有重要意义。
本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。
一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素(1964-1970)主要包括头孢氨苄、头孢拉定等,对G+菌作用强,对G-菌作用较弱。
它们对于β-内酰胺酶不稳定,组织穿透力相对较强。
1.第二代头孢菌素(1970-1980)以头孢克洛、头孢呋辛等为代表,对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定,组织穿透力也较强。
1.第三代头孢菌素(1980-1990)以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表,对G-菌的抗菌作用增强,对G+菌作用减弱。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好,组织穿透力较强。
1.第四代头孢菌素(1990-2000)以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表,抗菌谱进一步扩大,对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定,组织穿透力强。
1.第五代头孢菌素(2000年以后)主要包括头孢洛林、头孢托罗等,对各种类型的细菌,包括耐药菌具有强大的抗菌活性。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高,组织穿透力强。
二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染,如肺炎球菌、链球菌等。
然而,对于G-菌感染,第一代头孢菌素的效果并不理想。
在常用剂量下,患者每日给药3—4次,每次250—500mg。
1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素,其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。
其中,脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体,而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。
在使用第二代头孢菌素时,一般推荐剂量为每日500mg,分两次给药,以便维持稳定的血药浓度,达到最佳的治疗效果。
头孢类抗生素分代)
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:
头孢匹罗
头孢吡肟
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
第四代头孢菌素:近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用,而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此,它们具有更广泛的适用性。
头孢菌素的不良反应:
(1)消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强,如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用,头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用,第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
头孢代数分类
头孢代数分类
(实用版)
目录
1.头孢代数的定义和分类标准
2.头孢代数的各种类别及其特点
3.头孢代数在医学上的应用和重要性
正文
头孢代数是头孢类抗生素的一种分类方式。
头孢类抗生素是由头孢菌素(Cephalosporin)衍生而来的一类β-内酰胺类抗生素,它们广泛应用于临床治疗各种感染病症。
根据头孢菌素的结构特征和药效,头孢代数可分为四代。
第一代头孢代数主要包括头孢唑林、头孢拉定等药物,它们对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰氏阴性菌的抗菌效果较弱。
第二代头孢代数包括头孢克洛、头孢呋辛等药物,相较于第一代头孢代数,第二代头孢代数对革兰氏阴性菌的抗菌谱有所扩大,抗菌活性增强,同时对部分革兰氏阳性菌也有效。
第三代头孢代数包括头孢曲松、头孢他定等药物,这一代头孢代数对革兰氏阴性菌的抗菌谱进一步扩大,对许多临床常见病原菌具有良好的抗菌活性,同时对部分革兰氏阳性菌也有效。
第四代头孢代数主要包括头孢匹罗、头孢吡肟等药物,它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性更强,尤其是对耐药菌株的抗菌效果更为显著,因此在临床治疗中具有较高的价值。
头孢代数在医学上的应用具有重要意义,它们为临床医生提供了针对不同感染病症和病原菌的抗生素选择。
一二三四代头孢
头孢菌素分代
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D 群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
各类头孢菌素的特性及应用
各类头孢菌素的特性及应用抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。
然而,面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物,要熟习其特点并做到合理选用,并非易事。
本文将总结β内酰胺类中头孢菌类抗菌药的特性及其临床特点。
一、第一代头孢菌素1.特点对G菌作用较差,少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性;对β内酰胺酶的抵抗力较弱,较易耐药,酶稳定性不及第二、三代;血半衰期大多较短,不易进脑脊液;对肾脏有一定毒性。
2.品种:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶。
头孢唑林:同头孢噻吩,血浓度高,半衰期略长,对酶稳定性较噻吩高,可作为外科手术的预防用药;头孢氨苄:第一代头孢,但抗菌作用略差,用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染;头孢拉啶:抗菌谱及适应症同头孢氨苄。
二、第二代头孢菌素1.特点对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性;脑脊液中达一定浓度;肾毒性低。
2.适应症:常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
3.品种静脉:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安;口服:头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯。
三、第三代头孢菌素1.特点对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对G菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用,部分品种对铜绿假单胞菌作用良好;对β内酰胺酶稳定;脑脊液中达一定浓度;基本无肾毒性。
2.品种静脉:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺;口服:头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟、头孢妥仑匹酯、头孢特仑酯。
3.适应症头孢噻肟、头孢曲松:对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用,对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用;头孢曲松约40%自肝胆系统排泄;半衰期8h,每日用药1次;血脑屏障通透性强;国内近年肠杆菌科细菌对头孢噻肟耐药性高,ESBL基因型以CTXM型为主。
适应症:敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染;肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。
头孢他啶、头孢哌酮:对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差;对铜绿假单胞菌具抗菌活性。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢类分类的标准和第几代划分的具体药物及抗菌作用
头孢类分类的标准和第几代划分的具体药物及抗菌作用头孢类的分代第一代:头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑•••• •作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
一,二,三,四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
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第一代
第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:
• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦
头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑••• • •作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等
第二代
第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛
• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:
•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安
以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:
• 碳头孢烯:氯碳头孢
• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑
• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁
作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等
第三代
第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟
• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯
• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•
头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:
• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶
以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:
• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代
第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛。
它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力。
大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效。
• 头孢吡肟• 头孢瑞南• 头孢噻利• 头孢唑兰• 头孢匹罗• 头孢喹肟
以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素:
• 氧头孢烯:氟氧头孢
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类:
• 头孢氯嗪• 头孢洛仑• 头孢帕罗• 头孢卡奈• 头孢屈洛• 头孢吡酮• 头孢三唑• 头孢维曲• 头孢恶唑• 头孢罗替• 头孢舒米• 头孢噻氧• 头孢呋汀。