麻醉药品第一类精神药品临床应用优秀课件

盐酸羟考酮缓释片
●控释技术： 即：控释与即释相结合的双相释放技术，38% 的药物即刻释放、62％的药物控释释放，使奥 施康定不仅能够在1小时内快速起效，还能够持 续强效12小时。
快速起效
持续强效
疼痛性质与药物选择
与芬太尼、吗啡相比，羟考酮对κ受体作用更强，更适用于内脏 痛和神经病理性疼痛的治疗。
规格 0.1g*12 0.1g*10 75mg*10 0.1g*100 0.3g*20 60mg*20
第二阶梯药品
药品名称 盐酸曲马多缓释片 磷酸可待因片 盐酸布桂嗪注射剂 盐酸布桂嗪片 地佐辛注射液
规格 0.1g*10 30mg*6
0.1g 30mg*20
5mg
第三阶梯药品
药品名称 盐酸吗啡注射液 硫酸吗啡缓释片 盐酸羟考酮缓释片 盐酸羟考酮缓释片 芬太尼透皮贴剂
硫酸吗啡缓释片（美施康定）
硫 啡酸 缓吗 释盐酸羟考酮缓释片（奥施康定） 片 芬太尼贴剂（多瑞吉）
缓控释制Hale Waihona Puke Baidu与普通制剂比较
有 效 药
普通制剂
血 药
零级控释制剂
物 浓 度
浓
度
缓释制剂
范
围
时间
中国药典2010版相关指导原则
硫酸吗啡缓释片
药理作用
l纯粹的阿片受体激动剂，有很强的镇痛 作用，同时也具有明显的镇静作用，以 及镇咳作用。 l血药浓度达峰时间较长，一般为服后 2～3小时，峰浓度也稍低，消除半衰期 为3.5～5小时。
麻醉药品特点和使用注意事项
吗啡的来源
来源于罂粟(Papaver somniferum)，是罂粟科植物,以“金三角”地区种 植罂粟为多。鸦片（opium），又叫阿片，俗称大烟，是罂粟未成熟蒴果 经割开果皮后，渗出之白色乳汁干燥凝固而得 ，其所含主要生物碱是吗啡 (含量约10-15%)，还含有少量可待因（甲基吗啡）等。罂粟壳是罂粟的干 燥成熟果壳，用于久咳、久泻，脱肛，脘腹疼痛。
规格 10mg 30mg*10 10mg*10 40mg*10 8.4mg
含麻醉药品的复方制剂
• 应严格按处方药管理，避免药物的过度使用，以 免产生依赖性
• 复方可待因口服溶液：（120ml/瓶，含可待因1mg/ml） • 枇杷止咳胶囊：（罂粟壳 ：吗啡、可待因、罂粟碱） • 固肠止泻丸：（罂粟壳 ）
麻醉药品第一类精神药品临床应用
主要内容
• 常用癌痛治疗药物 • 麻醉药品特点和使用注意事项 • 癌痛规范化治疗示范病房
常用癌痛治疗药物
三阶梯用药
轻度疼痛
阿司匹林 对乙酰氨基酚 双氯芬酸 布洛芬
中度疼痛
可待因 布桂嗪 曲马多 地佐辛
重度疼痛
吗啡 羟考酮 美沙酮 芬太尼
第一阶梯药品
药品名称 对乙酰氨基酚分散片 吲哚美辛栓 双氯芬酸钠缓释片 布洛芬片 布洛芬缓释胶囊 洛索洛芬钠片
物利用度较低,为19%～47%。
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硫酸吗啡缓释片
体内代谢
缓释制剂
M6G M3G
硫酸吗啡缓释片
吗啡的主要代谢产物
吗啡6葡糖苷酸 M6G
吗啡3葡糖苷酸 M3G
M6G有生物活性，能结合阿 片受体，动物实验显示其镇 痛作用比吗啡强。
M3G与阿片受体亲和力低，没有 镇痛作用，且动物实验表明M3G 能对抗吗啡和M6G的镇痛作用， 可能参与吗啡耐受的形成。
枸橼酸芬太尼透皮贴剂
1、过量使用该贴剂后出现的症状包括呼吸困难、极度嗜
注 睡、大脑迟钝、头昏眼花、思维混乱、说话或走路异常， 意 严重时可导致死亡。肺功能不全患者应谨慎使用。 事 2、贴剂局部不可接触热源，因温度升高会增加皮肤对芬 项 太尼的通透性，增加药物释放的速率，缩短药物持续作
首贴6-12 h达血浆峰浓度，12-24 h达稳态血浓度
半衰期是17-22小时
枸橼酸芬太尼透皮贴剂
硫酸吗 啡缓释 片
枸橼酸芬太尼透皮贴剂
即释阿片类制剂
芬太尼透皮贴剂
缓释阿片类制剂
枸橼酸芬太尼透皮贴剂
优点
经皮给药 适合吞咽困难，消化道梗阻等患者 持续72小时稳定的疼痛控制 吸收不受消化道问题的影响 胃肠道分布浓度低，消化道不良反应少 三天一次贴用，使用最方便 患者依从性良好
阿片类作用机制
阿片类中枢镇痛的机制：药物进入血液循环后通过血脑屏障作用于中 枢神经系统突触前膜的阿片受体，通过抑制P物质等神经递质的释放， 阻断了疼痛信号向脑内的传导，达到了中枢镇痛的作用
l镇痛作用强（大脑，脊髓） l长期用药无器官毒性作用 l无封顶效应 l最古老的镇痛药
癌痛治疗中常用缓控释制剂举例
硫酸吗啡缓释片
结构特点
C3位的酚羟基和C6位的醇羟基是吗啡的活 性部位。这两个羟基使吗啡易溶于水而脂溶 性差。 3位酚羟基若被取代则镇痛作用减弱,如可待 因;6位醇羟基若被取代则镇痛作用增强,如二 乙酰吗啡,即海洛因。
吗啡口服后几乎全部经肠道吸收,在空肠和十二指肠吸收最
快。由于首过效应只有一小部分吗啡进入全身循环,因此生
药物 吗啡
羟考酮
芬太尼 美沙酮 哌替啶
受体类型
μ
κ
δ
+++
+
+
+++
++
+
+++
+
+
+++
-
+++
+
-
-
缓释制剂优点
与其他剂型相比较
1、口服给药，避免注射 2、服药次数少，方便患者服用，可稳定控制疼痛 3、血药浓度持续平稳，成瘾性小 4、不良反应小，不易出现药物耐药 5、长期使用病人依从性、顺应性好
盐酸羟考酮缓释片
药理特性
大部分羟考酮在人体肝脏经CYP3A4 代谢为去甲羟考酮，再由CYP2D6代 谢为羟吗啡酮，最后进入循环系统并 通过尿液排出，所以对于肾损伤、肝 功能低下和免疫功能低下的患者应采 用低剂量的羟考酮。
盐酸羟考酮缓释片
药理特性
口服生物利用度为60-87% 消除半衰期短，4.5h，长期应用无药物蓄积 达稳态时间24-36h 没有临床活性的代谢产物
枸橼酸芬太尼透皮贴剂
枸橼酸芬太尼为强阿片类镇痛药，镇痛效果为吗啡100倍
– 叠加中枢抑制作用：中枢神经系统抑制剂、抗组胺药、酒精饮料 – 肝脏代谢
– 透皮硫缓酸释吗给药系统--多瑞吉 (Duragesic) – 特殊啡微缓孔缓释释膜渗透入皮肤→真皮层经毛细血管吸收 – 先在片表皮层存储→经真皮层微循达全身
吗啡的来源
• 1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次将吗啡从鸦片 中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自 己身上进行实验，结果狗吃下去后很快昏昏睡去 ，用强刺激法也无法使其兴奋苏醒；他本人吞下 这些粉末后也长眠不醒。据此他用希腊神话中的 睡眠之神吗啡斯(Morphus)的名字将这些物质命 名为“吗啡（Morphine）”。