第十七章 中枢兴奋药

一、单项选择题

1．呋塞米是哪种结构类型的利尿药

A ．磺酰胺类

B ．多羟基化合物

C ．苯氧乙酸类

D ．抗激素类

E ．有机汞类

2．苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水是由于

A ．利用苯甲酸的酸性与咖啡因的碱性形成的盐而溶于水。

B ．咖啡因与苯甲酸钠形成复盐，可能是由于分子间形成氢键，增加水溶性。

C ．在咖啡因结构中引进亲水性基团。

D ．咖啡因与苯甲酸形成络合物。

E ．咖啡因与苯甲酸钠结合，增加水合作用。

3．咖啡因化学结构的母核是

A ．喹诺酮

B ．黄嘌呤

C ．喹啉

D ．嘌呤

E ．蝶呤

4．盐酸甲氯芬酯属于下列哪种用途

A ．利尿药

B ．非甾体抗炎药

C ．中枢兴奋药

D ．局部麻醉药

E ．抗高血压药

5．下列药物中哪个药物与碱共热具有氨臭，再与钠石灰共热，生成物具有吡啶的特殊臭味。

A ．咖啡因

B ．甲氯芬酯

C ．吡乙酰胺

D ．尼可刹米

E ．哌甲酯

6．下列的化学结构是何种药物

A ．呋塞米

B ．依他尼酸

C ．氯噻酮

D ．氢氯噻嗪

E ．乙酰唑胺

7．下列药物中哪个药物不能改善脑功能

A ．吡拉西坦

B ．奥拉西坦

C ．茴拉西坦

D ．舒巴坦

E ．茚氯嗪

8．依他尼酸属于下列哪一类利尿药

A ．磺酰胺类

B ．抗激素类

C ．苯氧乙酸类

D ．多羟基化合物

E ．有机汞类

9．尼可刹米属于哪一类中枢兴奋药

A ．黄嘌呤类

B ．吡乙酰胺类

C ．酰胺类

D ．生物碱类

E ．美解眠类

10．具有如下的化学结构与下面哪种药物作用相似

A ．苯巴比妥

B ．奥拉西坦

C ．乙酰唑胺

D ．呋塞米

E ．阿司匹林

11．下列哪个药物为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼。

A ．乙酰唑胺

B ．依他尼酸

C ．氧氟沙星

D ．吡拉西坦

E ．盐酸硫胺

12．化学名为2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯的药物是

A ．氯贝丁酯

B ．甲氯芬酯

C ．氯噻酮

D ．茚氯嗪

E ．氢氯噻嗪

13．下列药物中哪种药物用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药

A ．氯噻酮

B ．呋塞米

C ．螺内酯

D ．依他尼酸

E ．氢氯噻嗪

14．下列药物中，哪种药物不具有中枢兴奋作用

A ．咖啡因

B ．尼可刹米

C ．甲氯芬酯

D ．甲基多巴

E ．吡拉西坦

15．可用于利尿降压的药物是

A ．普萘洛尔

B ．甲氯芬酯

C ．氢氯噻嗪

D ．硝苯地平

E ．辛伐他丁

二、填空题

NH

O OH Cl SO 2NH 2

N O

CH 2CONH 2

1．中枢兴奋药可选择地兴奋中枢神经系统，但当剂量过大时，可产生、基至由转变成状态，这种状态不能被中枢兴奋药所对抗。

2．中枢兴奋药按其作用可分为，，，，。

3．安钠咖是由和形成的复盐。

4．氢氯噻嗪化学结构中1位上磺酰基具有效应，故2位N上的氢具有性。

5．依他尼酸加NaOH试液煮沸，支链上的亚甲基分解产生，该分解产物与在溶液中反应，呈深紫色。

6．氢氯噻嗪在碱性溶液水解生成二磺酰胺中间体和甲醛，前者可以进行

和反应生成红色，后者可与和反应生成蓝紫色化合物。

7．咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为反应。

8．利尿药按化学结构类型分类主要有，，，。

9．尼可刹米具有酰胺结构与碱共热可发生水解，生成和具有氨臭，与适量钠石灰共热可生成。

10．依他尼酸与无水碳酸钠炽灼后，其水溶液可检出反应。

11．螺内酯与硫酸共热有气体生成，该气体遇湿润的乙酸铅试纸可显色。

三、名词解释题

1．Carbonic Anhydrase Inhibitors

2．Aldosterone Inhibitors

四、问答题

1．何谓中枢兴奋药？

2．渗透性利尿药

3．脑代谢激活剂的作用机理

4．何谓利尿药？

5．请举出三个结构中含有磺酰胺基的常用利尿药，写出其化学结构式？

6．写出中枢兴奋药甲氯芬酯的化学结构式并简述作用机理？

7．写出呋塞米的化学结构式并说明其利尿作用的机理

参考答案

一、单项选择题

1．A2．B3．B4．C5．D6．C7．D8．C 9．C 10．B 11．A 12．B13．C14．D 15．C

二、填空题

1．惊厥；惊厥；中枢神经的抑制状态

2．大脑皮层兴奋药；延髓兴奋药；脊髓兴奋药；反射性兴奋药；用于治疗老年性痴呆的药物

Cl OCH 2COOCH 2CH 2N(CH 3)2

O COOH

H 2NO 2S

NHCH 2

Cl 3．咖啡因；苯甲酸钠

4．吸电子；酸

5．甲醛；变色酸；硫酸

6．重氮化；偶合；变色酸；硫酸

7．紫脲酸铵

8．多羟基化合物；磺酰胺类；苯氧乙酸类，抗激素类

9．菸酸钠；二乙胺；吡啶

10．氯离子

11．硫化氢；暗黑色

三、名词解释题

1．碳酸酐酶抑制剂，碳酸酐酶是体内广泛存在的一种酶，它主要作用是催化二氧化碳和水

结合生成碳酸，碳酸可解离为H +和HCO 3-，而H +在肾小管内可与Na +交换，使Na +被

吸收。碳酸酐酶抑制时，会使H 2CO 3形成减少，造成肾小管内可与Na +交换的H +减少，

管腔中Na + ，HCO 3-重吸收少，结果使Na +排出量增加而产生利尿。如乙酰唑胺，氢氯

噻嗪等。

2．醛固酮拮抗剂：在远曲小管和集合管的皮质段部位与醛固酮发生竞争性拮抗，干扰肾小

管对Na +及Cl -的重吸收，因而促进Na +，Cl -的排出，并使K +的排出减少。如螺内酯。

四、问答题

1．中枢兴奋药是能够提高中枢神经系统功能活动的药物，它们对呼吸中枢具有较明显的选

择性作用，常用于抢救各种危重疾病及中枢抑制药中毒引起的中枢性呼吸抑制。如咖啡

因，尼可刹米等。

2．渗透性利尿药是一类不易代谢的低分子量化合物，在静脉注射后，在血浆、肾小球滤液

和肾小管腔液中形成高渗透压，阻止肾小管对原尿的再吸收而达到利尿作用。如甘露醇、

山梨醇等。

3．该类药物可直接作用于大脑皮层，具有激活、保护和修复神经细胞的作用，能改善大脑

功能，促进大脑对磷酯和氨基酸的利用，增进大脑对蛋白质的合成，促进大脑半球信息

传递，提高记忆和思维能力，这些作用可能与清除自由基的作用有关，还与胆碱能系统

有关。如吡拉西坦，奥拉西坦等。

4．利尿药可直接作用于肾脏的不同部位，影响肾小管和集合管对Na +，Cl -等电解质，水的

重吸收，促进电解质和水，特别是Na +的排出，增加肾脏对尿的排泄速度，使尿量增加。

5．结构中含有磺酰胺基的常用利尿药有氢氯噻嗪，呋塞米，氯噻酮。

6．中枢兴奋药甲氯芬酯的作用机理是能促进脑细胞的氧化还原过程，增加它对糖类的作用，

调节神经细胞的代谢。因此对处于抑制状态的中枢神经

系统有兴奋作用。其化学结构式为。

7．呋塞米是髓袢利尿药，它通过抑制髓袢升支皮质、髓质部Na +，K +，

NH O OH Cl SO 2NH 2

O NHCH 2Cl H 2NO 2S

COOH S NH N Cl

H 2NO 2S

H