新型药用辅料

新型药用辅料

1、改性乳糖普通乳糖由于流动性和粘合力差,不适用于直接压片,喷雾干燥的乳糖性能虽有改善,但抗湿性差,制品易变色。α-乳糖-水合物脱水制成的无水α-乳糖,各项性能都较理想,其直接压片的成品，片重差异较小,且硬度、脆性、崩解度、溶出速率和抗湿性能均较好

2、山梨醇

山梨醇是近年来常用的片剂赋形剂之一,由于结晶条件不同,具有多种晶型,性能各异,尤其是熔点和吸湿性不同。无定形山梨醇从75 ℃开始熔融,吸湿性最强;α型自85 ℃始熔;β型的熔点为92～94. 5 ℃,γ型为96～99 ℃,吸湿力相应减弱。γ2山梨醇(如Neosorb 60) 性能稳定,可压性好,制成的片剂硬度大,但崩解时限较乳糖稍长,药物溶出亦稍慢;而以喷雾干燥法制成速溶山梨醇(如Sorbitol Instant) ,制成的片剂崩解和溶出均快。速溶山梨醇为疏松的堆积无定向的,交织成丝状的结晶集体,有良好的可塑性,可压性和流动性,其用量小,吸湿性也小。

3、微晶纤维素MCC (Avicel)

性能良好,可用于直接压片。白色或类白色结晶性粉末。有Avicel PH101、PH102、PH103、PH105、PH301、PH302及Avicel RC591和Emocel等规格。微晶纤维素用于直接压片和一般压制片,流动性,可压行好,兼具粘合,润滑和助崩解性能,与药物无相互作用,且使片子外形光洁美观,易崩解。PH101特别适合于湿法造粒，PH102适合与直接压片。MCC 属于半合成的高分子化合物, 具有较强的干燥粘合性 , 主要用于粉末直接压片

4、预胶化淀粉

预胶化淀粉不仅有良好的崩解, 粘合作用，而且当它取代一般处方中淀粉的5 %时,可明显改善片剂的硬度、崩解度与表面光亮度,更重要的是提高溶出度。用预胶化淀粉作稀释剂,易制粒,颗粒成粒性和可压性较好,硬度增大。作粘合剂,特别是干燥粘合剂时,具有片剂的硬度好、脆裂度小、表面光滑等优点。与淀粉浆相比,大约需要4倍于预胶化淀粉量的淀粉浆才能压制得同样硬度的片剂。可压性淀粉的压缩成形性最好,只加入5 %即可得到抗张强度较大的片剂;而淀粉的压缩成形性较差,加入30 %以上时才可制得强度合格的片剂。

5、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP，聚N -乙烯基丁内酰胺）是一种合成高分子聚合物，本品为白色或乳白色粉末, 微有特臭气味,化学性质稳定, 略有吸湿性, 易溶于水, 在许多有机溶剂中极易溶解, 如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有机酸及其酯、酮、氯仿等, 但不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳和乙酸乙酯。本品开始用作片剂，颗粒剂的粘合剂。国外的PVP产品商品名有Kollidon和Plasdone等。PVP 广泛地供片剂、颗粒剂用作粘合剂，用于咀嚼片可解决药物对水分的敏感问题；在片剂着色时以及在着色的薄膜包衣溶液中,PVP 也可作为色素分散剂,使色素分散均匀；将难溶性药物用PVP水溶性高分子物料作载体，增加难性药物溶解速率。PVP 广泛地供片剂用作粘合剂，用量一般为3%～5% (W/ W),粘合剂溶液浓度为0.5%～5%(W/ W)。

崩解剂的加入使颗粒或片剂在体内迅速分裂成细颗粒。崩解过程经历润湿、虹吸、破碎。

淀粉是最广泛应用的崩解剂，在湿法制粒中淀粉常用于稀释剂和粘合剂。淀粉与微晶纤维素混合使用获得出色的崩解效果。近年来开发应用的高分子崩解剂一般比淀粉的用量少、且明显减少崩解时间，些性质有利于水不溶性药物的片剂。

138.关于片剂所用赋形剂的叙述正确的是（）

A由于淀粉可充当多种赋形剂，因此为改善片剂质量可在处方中大量使用

B糊精既可以做稀释剂又可以做粘合剂

C硬脂酸镁作为润滑剂用量不宜过大，其原因是虽润滑性好但助流性差

D月桂醇硫酸钠可用做润滑剂

E崩解剂的加入方法中内加明显优于外加法，因为内加法可以使片剂崩解的更为彻底

答案: BD

注解：由于淀粉虽可充当多种赋形剂，但在处方中不可大量使用，因为淀粉可压性差；硬脂酸镁作为润滑剂用量不宜过大，原因是硬脂酸镁是疏水物质用量过多会影响片剂崩解；月桂醇硫酸钠可用做水溶性润滑剂；崩解剂的加入方法中有内加法、外加法及内外加入法，内加法虽然崩解来自于内部，但崩解速度慢，且在制备过程中淀粉已接触过湿和热，因此崩解作用不强，外加法崩解迅速，但颗粒内无崩解剂，不易崩解为粉粒，因此两种方法没有哪种更明显好，最好用内外加法。