有机化学主要学科方向简介及前沿进展
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10
有机化学基础研究新的发展战略
• 加强与材料科学、生命科学、能源科学和环境的结合； • 有机化学研究领域的协调均衡发展 • 促进有特色有原始创新的系统研究工作的开展
➢ 从事有机化学基础研究要有敏锐的思维和捕捉前沿的意识和能力，针对有挑 战性的科学问题开展持续的研究。
➢ 选题强调开展有前瞻性的基础研究，针对国家经济建设、社会发展和国防安 全的重大需求开展应用基础研究。
9
有机化学研究新的发展方向和趋势
• 国际上有机化学研究新的发展方向和趋势
1. 包括小分子的活化在内的惰性化学键的活化； 2. 原子经济性的高效率、高选择性合成方法学，特别是不对称催化反应。
强调绿色有机化学反应及过程的研究，从源头减少环境污染。 3. 化学生物学：强调化学与生命科学的结合，研究生命活动中化学过程
21
• 1902年，德国化学家韦尔施泰特（Willstatter）首次实 现了托品酮的全合成。1915年获Nobel 化学奖。
Richard Martin Willstätter (Germany, 1872 - 942) “for his researches on plant pigments, especially chlorophyll”. （叶绿素）
柯尔柏（Kolbe, A.W.H 1818-1884）
19
• 1856年，W.H.Perkin（英国化学家）合成 苯胺紫，这是第一个人工合成染料，第一 个工业有机合成，是有机合成化学史的一 个里程碑。
苯胺紫
奎宁
珀金(W.H.Perkin 1838—1907)
苯胺紫合成是一个非目标性产物：在合成奎宁（金鸡纳碱，C20H24N2O2— 1820年提取制备，1908年确定结构）时的意外产物。
16
有机合成发展史
• 早期的化学家基本上从天然来源的混合物中提取比较纯的 化合物。1806年，瑞典化学家贝采里乌斯（Jons Jakob Berzelius)提出有机化学概念。
植物物质及动物物质的化学，或在生命力 影响下所制成的物质化学。
有机化学之父，生命力学说倡导者。
17
• 1828年，德国化学家维勒（F.Wohler）用典型的无机物合 成了尿素，从一定程度上改变了当时流行的“生命力”学
➢ 科学研究中充满着偶然性，应重视实验中的偶然发现，在此基础上开展系统 的原创性研究。
➢ 重视学科交叉，关注其他科学中存在的基本有机化学问题，在学科交叉领域 做出原创性研究工作。
11
一、有机化学主要学科方向
1. 有机合成 2. 金属有机化学 3. 元素有机化学 4. 物理有机化学 5. 天然有机化学 6. 有机催化 7. 理论有机化学 8. 药物化学 9. 生物有机化学 10. 绿色有机化学 11. 有机功能材料
有机化学主要学科方向简介 及前沿进展
首都师范大学化学系有机组 孟祥福
化学是一门中心的、有用的、创造性的科学
R. Breslow 美国化学会会长 哥伦比亚大学教授
这本书用简洁、清晰的语言向公众说 明，化学对于人类文明生活的实际贡 献以及化学是如何作出这些贡献的
学习有机化学有哪些用途？
磷酸氯喹
3
• 口罩
24
红霉素的结构
25
将有机合成作为一种艺术展现在世人面前
• 合成时可以设计和选择不同的起始原料，用不同的基本合成 反应，获得同一个复杂有机分子目标物，起到异曲同工的作 用，这在现代有机合成中称为“合成艺术”。
罗伯特·伯恩斯·伍德沃德 (1917–1979) ，美国 有机化学家，现代有机合成之父，对现代有 机合成做出了相当大的贡献，尤其是在合成 和具有复杂结构的天然有机分子结构阐明方 面，获得1965年诺贝尔化学奖。
一是许多具有重要药用前景的新化合物相继被发现； 二是许多结构新颖、复杂的海洋天然产物被分离、鉴定 ，成为有机合成的新挑战 ； 三是不对称合成成为合成研究的主流。
33
• 1993年, 施雷伯(S.L,Schreiber, 哈弗大学)FK-1012的 全合成。
细胞免疫作用（FK506） 基因开关(FK-1012) 使合成化学家看到了有机合成在生命科学研究领域的 无穷创造力和迷人前景
27
Biblioteka Baidu8
• 20世纪80年代，B.Merrifield发展了 固相合成技术，获得1984年诺贝尔 奖。
美国生物化学家，最主要的贡献是发明了固 相接肽技术。他因为研究出了制造肽和蛋白 质的方法而获得了1984年的诺贝尔化学奖。 通过开发出一种能够快速大量合成肽链的自 动实验室技术，从而极大地推进了生物化学， 分子生物学，以及药理学等领域的发展。
• 有机合成化学是化学学科的核心，是改造世界、创造社会最 有利的手段。
• 有机合成化学总是处于科技前沿。
➢ 1900-2000年的100年间，合成和分离了2285万种化合物，95%以上为 有机化合物及其衍生物。
• 有机合成是表现有机化学家非凡创造力的舞台。
黄明龙
蒋明谦
袁翰青
邢其毅
毅然回国的留美博士，奔赴学科前线，编纂“邢大本”名震学海
学习有机化学有哪些用途？
熔喷层主要以聚丙烯为原材料制成的熔喷布为主，除此之外传统原料还有聚酯 （PET）、聚酰胺（PA）、聚乙烯（PE）、聚氨酯（PU）等。
4
学习有机化学有哪些用途？
• 为什么消毒要用75%的酒精，不用95%的酒精？
乙醇是化工、聚合物、制药和能源领域的重要化合物，2019年全球产量9000万t。
29
• 1989年，哈佛大学教授Kishi合成了海葵毒素，被称为是 世纪工程。它的合成被誉为有机合成的珠穆朗玛峰。
美国哈佛大学化学与化学生物学系教授，公认的世界最杰出的有机化学 家之一。在副教授进修期间师从现代有机化学“全合成之父”Robert Burns Woodward（伍德沃德），也正是Woodward看中了其过人的 化学才能，1974年将其引荐为哈佛大学教授。他1994年完成了迄今为 止手性中心最多的海洋天然产物海葵毒素，无与伦比地鼓舞了全世界的 化学家，有机合成化学家们开始产生了“没有合成不出来的分子”的言 论。
5
主要内容
一．有机化学主要学科方向 二．有机化学学科方向前沿进展
6
一、有机化学主要学科方向
• 自尿素的首次人工合成以来，有机合成化学已发展了190年之 久。
• 有机化学已经成为一个成熟且富有活 力的学科，许多相关新学科也如雨后 春笋般涌现出来。
• 有机化学与材料、生命、医药、农业、能源、环保等各个领域息息相关。
13
化学的核心是合成化学
--徐光宪（中国科学院院士，北京大学 教授，中国化学会理事长）
徐光宪，著名物理化学家，无机化学家，教育 家，中国科学院院士。获得多项学术大奖,被誉 为中国“稀土之父” 。著作有《物质结构》、 《稀土的溶剂萃取》等
有机合成化学是有机化学中最富有活力的分支学科
14
有机合成与创新精神的培养
说，开始了近代有机化学以及有机合成的历史。
AgOCN + NH4Cl
AgCl + NH4OCN
O
C
H2N
NH2
Friedrich Wöhler (1800-1882） 德国化学家
• “我应当告诉您，我制造出尿素并不求助于肾或动物，无
论是人或犬”
——F. Wöhler
18
• 1845年，德国有机化学家（H. Kolbe） 从单质元素合成乙酸，并第一次用到 “合成”这个单词，彻底终结“生命力” 学说。
20
• 尿素合成之后，19世纪最重要的全合成 是E.Fisher完成的(+)-葡萄糖合成。在该 目标化合物合成过程中，立体化学的控 制是其对合成化学最大的贡献。 E.Fisher由此获得1902年诺贝尔化学奖。
(+)- 葡萄糖
Emil Fischer，德国化 学家(1852-1919)
合成嘌呤及其衍生物多肽
14 steps, overall yield 0.75% 多步全合成的诞生。
22
• 1917年，R.Robinson合成了托品酮。 开创了系统的有机合成方法，反应 机制和化学结构关系等的研究。并 第一次开设了有机合成课程。
R.Robinson获得1947年诺贝尔化学奖
曼尼希反应
Sir Robert Robinson (Great Britain, 1886 - 1975) "for his investigations on plant products of biological importance, especially the alkaloids".
胆固醇、可的松、士的宁、利血平、叶绿素、四环素、维生素12等都是伍德 沃德的杰作。
26
• 20世纪70年代，Corey发展了手性合 成理论和方法，并系统建立了逆合成 分析方法，并荣获1990年诺贝尔化学 奖。 成功地合成50多种药剂和百 余种天然化合物
有机合成化学的宗师级人物。在有机合成发展史上被公认为 伍德沃德概念上的学术接班人。他的鼎盛时期被称为有机合 成史上的“科里时代”。
7
有机反应
8
有机化学的学科分支
• 有机化学的迅速发展产生了不少分支学科
➢ 有机合成(Organic Synthesis) ➢ 金属有机(Organometallic) ➢ 元素有机(Elemental Organic） ➢ 物理有机(Physical organic ) ➢ 天然有机(Natural Organic ) ➢ 有机催化(Organic Catalysis) ➢ 有机分析(Organic Analysis) ➢ 绿色有机（Green Organic） ➢ 有机功能材料(Organic Functional Materials)
30
地中海槽沟海葵中的一类有 毒多肽，可引起神经和心脏 中毒，并可抑制蛋白水解酶 活性。海葵能镇静、止咳、 降压、抗凝、抗菌、抗癌、 兴奋平滑肌等作用
31
H2N O
OO
OH
OH
C129H223N3O54, 分子量2680，64个手性中心，7
OH HO
O
OH
个骨架内双键，100多个官能团， 可能的异构体是271
吗啡
青霉素
23
• 20世纪50-70年代，R.B.Woodward巧妙合成了利血平，胆 甾醇，维生素B12和红霉素（18个手性中心）等许多结构复 杂的天然产物，将有机合成发展到前所未有的水平。
VB12（1977）
95步，512个立体异构体 近百人，耗时15年 R. B. Woodward的名言 “合成对象是不能变动的，既不能单凭勤恳，也不能仅凭灵机一动就 进行工作，而必须按照计划来进行。”
及问题和有机分子与生命大分子之间的相互作用研究； 4. 包括有机超分子在内的有机功能分子的设计和合成; 5. 理论有机化学；强调计算化学的辅助作用和反应机理的研究; 6. 自然界中具有独特生理活性或作用机制分子的发现、全合成及其组合
化学; 7. 与能源相关的有机化学研究：基于非化石资源的有机化学； 8. 化学信息学：充分发挥现代信息技术对有机化学发展的作用。
34
• 2001年，W. S. Knowles、R. Noyori和B. M. Sharpless因 在催化不对称合成方面的杰出成就而共享2001年诺贝尔 化学奖。
这三位化学家的成就在于找到了有机合成反应中的高效手性 催化剂和立体选择性反应的方法，可以高效方便地合成手性 分子的单一异构体，促进了化学工业和制药工业的发展。
Me
HO
OH
OH
O
HO
N
H
海葵毒素
O Me OH N H OH
Me O
HO OH
OH
OH OH
O HO
OH OH
Me
O Me
OH
OH
Me
O OH
OH HO
OH OH OH
HO OH
OH
OH OH OH
O
OH
OH
HO OH
O HO
OH
OH OH
32
• 20世纪90年代，发展了组合化学合成理论和技 术。有机合成有三个显著特点：
15
推动有机合成的三件大事:
1、尿素的合成(Wohler) 2、有机化合物结构理论的建立
包括：碳的四价和成键和苯的结构(Kekule) 3、碳价键的正四面体构型(van ‘t Hoff）
Jacobus Henricus van ‘t Hoff （1852-1911）荷兰化学家， 1901年第一位诺贝尔化学奖
12
1. 有机合成
• 有机合成：通过一系列有机反应，将易得的、廉价的原料 （单质、简单的无机物和有机物）制备成结构复杂的化合物 的过程。
Ryoji Noyori曾提出：“化 学是一门中心学科，而有 机合成又在在化学学科中 扮演着重要角色”。
• 有机化学中最重要的基础学科之一，它是创造新有机分子的 主要手段和工具，发现新反应、新试剂、新方法和新理论是 有机合成的创新所在。
有机化学基础研究新的发展战略
• 加强与材料科学、生命科学、能源科学和环境的结合； • 有机化学研究领域的协调均衡发展 • 促进有特色有原始创新的系统研究工作的开展
➢ 从事有机化学基础研究要有敏锐的思维和捕捉前沿的意识和能力，针对有挑 战性的科学问题开展持续的研究。
➢ 选题强调开展有前瞻性的基础研究，针对国家经济建设、社会发展和国防安 全的重大需求开展应用基础研究。
9
有机化学研究新的发展方向和趋势
• 国际上有机化学研究新的发展方向和趋势
1. 包括小分子的活化在内的惰性化学键的活化； 2. 原子经济性的高效率、高选择性合成方法学，特别是不对称催化反应。
强调绿色有机化学反应及过程的研究，从源头减少环境污染。 3. 化学生物学：强调化学与生命科学的结合，研究生命活动中化学过程
21
• 1902年，德国化学家韦尔施泰特（Willstatter）首次实 现了托品酮的全合成。1915年获Nobel 化学奖。
Richard Martin Willstätter (Germany, 1872 - 942) “for his researches on plant pigments, especially chlorophyll”. （叶绿素）
柯尔柏（Kolbe, A.W.H 1818-1884）
19
• 1856年，W.H.Perkin（英国化学家）合成 苯胺紫，这是第一个人工合成染料，第一 个工业有机合成，是有机合成化学史的一 个里程碑。
苯胺紫
奎宁
珀金(W.H.Perkin 1838—1907)
苯胺紫合成是一个非目标性产物：在合成奎宁（金鸡纳碱，C20H24N2O2— 1820年提取制备，1908年确定结构）时的意外产物。
16
有机合成发展史
• 早期的化学家基本上从天然来源的混合物中提取比较纯的 化合物。1806年，瑞典化学家贝采里乌斯（Jons Jakob Berzelius)提出有机化学概念。
植物物质及动物物质的化学，或在生命力 影响下所制成的物质化学。
有机化学之父，生命力学说倡导者。
17
• 1828年，德国化学家维勒（F.Wohler）用典型的无机物合 成了尿素，从一定程度上改变了当时流行的“生命力”学
➢ 科学研究中充满着偶然性，应重视实验中的偶然发现，在此基础上开展系统 的原创性研究。
➢ 重视学科交叉，关注其他科学中存在的基本有机化学问题，在学科交叉领域 做出原创性研究工作。
11
一、有机化学主要学科方向
1. 有机合成 2. 金属有机化学 3. 元素有机化学 4. 物理有机化学 5. 天然有机化学 6. 有机催化 7. 理论有机化学 8. 药物化学 9. 生物有机化学 10. 绿色有机化学 11. 有机功能材料
有机化学主要学科方向简介 及前沿进展
首都师范大学化学系有机组 孟祥福
化学是一门中心的、有用的、创造性的科学
R. Breslow 美国化学会会长 哥伦比亚大学教授
这本书用简洁、清晰的语言向公众说 明，化学对于人类文明生活的实际贡 献以及化学是如何作出这些贡献的
学习有机化学有哪些用途？
磷酸氯喹
3
• 口罩
24
红霉素的结构
25
将有机合成作为一种艺术展现在世人面前
• 合成时可以设计和选择不同的起始原料，用不同的基本合成 反应，获得同一个复杂有机分子目标物，起到异曲同工的作 用，这在现代有机合成中称为“合成艺术”。
罗伯特·伯恩斯·伍德沃德 (1917–1979) ，美国 有机化学家，现代有机合成之父，对现代有 机合成做出了相当大的贡献，尤其是在合成 和具有复杂结构的天然有机分子结构阐明方 面，获得1965年诺贝尔化学奖。
一是许多具有重要药用前景的新化合物相继被发现； 二是许多结构新颖、复杂的海洋天然产物被分离、鉴定 ，成为有机合成的新挑战 ； 三是不对称合成成为合成研究的主流。
33
• 1993年, 施雷伯(S.L,Schreiber, 哈弗大学)FK-1012的 全合成。
细胞免疫作用（FK506） 基因开关(FK-1012) 使合成化学家看到了有机合成在生命科学研究领域的 无穷创造力和迷人前景
27
Biblioteka Baidu8
• 20世纪80年代，B.Merrifield发展了 固相合成技术，获得1984年诺贝尔 奖。
美国生物化学家，最主要的贡献是发明了固 相接肽技术。他因为研究出了制造肽和蛋白 质的方法而获得了1984年的诺贝尔化学奖。 通过开发出一种能够快速大量合成肽链的自 动实验室技术，从而极大地推进了生物化学， 分子生物学，以及药理学等领域的发展。
• 有机合成化学是化学学科的核心，是改造世界、创造社会最 有利的手段。
• 有机合成化学总是处于科技前沿。
➢ 1900-2000年的100年间，合成和分离了2285万种化合物，95%以上为 有机化合物及其衍生物。
• 有机合成是表现有机化学家非凡创造力的舞台。
黄明龙
蒋明谦
袁翰青
邢其毅
毅然回国的留美博士，奔赴学科前线，编纂“邢大本”名震学海
学习有机化学有哪些用途？
熔喷层主要以聚丙烯为原材料制成的熔喷布为主，除此之外传统原料还有聚酯 （PET）、聚酰胺（PA）、聚乙烯（PE）、聚氨酯（PU）等。
4
学习有机化学有哪些用途？
• 为什么消毒要用75%的酒精，不用95%的酒精？
乙醇是化工、聚合物、制药和能源领域的重要化合物，2019年全球产量9000万t。
29
• 1989年，哈佛大学教授Kishi合成了海葵毒素，被称为是 世纪工程。它的合成被誉为有机合成的珠穆朗玛峰。
美国哈佛大学化学与化学生物学系教授，公认的世界最杰出的有机化学 家之一。在副教授进修期间师从现代有机化学“全合成之父”Robert Burns Woodward（伍德沃德），也正是Woodward看中了其过人的 化学才能，1974年将其引荐为哈佛大学教授。他1994年完成了迄今为 止手性中心最多的海洋天然产物海葵毒素，无与伦比地鼓舞了全世界的 化学家，有机合成化学家们开始产生了“没有合成不出来的分子”的言 论。
5
主要内容
一．有机化学主要学科方向 二．有机化学学科方向前沿进展
6
一、有机化学主要学科方向
• 自尿素的首次人工合成以来，有机合成化学已发展了190年之 久。
• 有机化学已经成为一个成熟且富有活 力的学科，许多相关新学科也如雨后 春笋般涌现出来。
• 有机化学与材料、生命、医药、农业、能源、环保等各个领域息息相关。
13
化学的核心是合成化学
--徐光宪（中国科学院院士，北京大学 教授，中国化学会理事长）
徐光宪，著名物理化学家，无机化学家，教育 家，中国科学院院士。获得多项学术大奖,被誉 为中国“稀土之父” 。著作有《物质结构》、 《稀土的溶剂萃取》等
有机合成化学是有机化学中最富有活力的分支学科
14
有机合成与创新精神的培养
说，开始了近代有机化学以及有机合成的历史。
AgOCN + NH4Cl
AgCl + NH4OCN
O
C
H2N
NH2
Friedrich Wöhler (1800-1882） 德国化学家
• “我应当告诉您，我制造出尿素并不求助于肾或动物，无
论是人或犬”
——F. Wöhler
18
• 1845年，德国有机化学家（H. Kolbe） 从单质元素合成乙酸，并第一次用到 “合成”这个单词，彻底终结“生命力” 学说。
20
• 尿素合成之后，19世纪最重要的全合成 是E.Fisher完成的(+)-葡萄糖合成。在该 目标化合物合成过程中，立体化学的控 制是其对合成化学最大的贡献。 E.Fisher由此获得1902年诺贝尔化学奖。
(+)- 葡萄糖
Emil Fischer，德国化 学家(1852-1919)
合成嘌呤及其衍生物多肽
14 steps, overall yield 0.75% 多步全合成的诞生。
22
• 1917年，R.Robinson合成了托品酮。 开创了系统的有机合成方法，反应 机制和化学结构关系等的研究。并 第一次开设了有机合成课程。
R.Robinson获得1947年诺贝尔化学奖
曼尼希反应
Sir Robert Robinson (Great Britain, 1886 - 1975) "for his investigations on plant products of biological importance, especially the alkaloids".
胆固醇、可的松、士的宁、利血平、叶绿素、四环素、维生素12等都是伍德 沃德的杰作。
26
• 20世纪70年代，Corey发展了手性合 成理论和方法，并系统建立了逆合成 分析方法，并荣获1990年诺贝尔化学 奖。 成功地合成50多种药剂和百 余种天然化合物
有机合成化学的宗师级人物。在有机合成发展史上被公认为 伍德沃德概念上的学术接班人。他的鼎盛时期被称为有机合 成史上的“科里时代”。
7
有机反应
8
有机化学的学科分支
• 有机化学的迅速发展产生了不少分支学科
➢ 有机合成(Organic Synthesis) ➢ 金属有机(Organometallic) ➢ 元素有机(Elemental Organic） ➢ 物理有机(Physical organic ) ➢ 天然有机(Natural Organic ) ➢ 有机催化(Organic Catalysis) ➢ 有机分析(Organic Analysis) ➢ 绿色有机（Green Organic） ➢ 有机功能材料(Organic Functional Materials)
30
地中海槽沟海葵中的一类有 毒多肽，可引起神经和心脏 中毒，并可抑制蛋白水解酶 活性。海葵能镇静、止咳、 降压、抗凝、抗菌、抗癌、 兴奋平滑肌等作用
31
H2N O
OO
OH
OH
C129H223N3O54, 分子量2680，64个手性中心，7
OH HO
O
OH
个骨架内双键，100多个官能团， 可能的异构体是271
吗啡
青霉素
23
• 20世纪50-70年代，R.B.Woodward巧妙合成了利血平，胆 甾醇，维生素B12和红霉素（18个手性中心）等许多结构复 杂的天然产物，将有机合成发展到前所未有的水平。
VB12（1977）
95步，512个立体异构体 近百人，耗时15年 R. B. Woodward的名言 “合成对象是不能变动的，既不能单凭勤恳，也不能仅凭灵机一动就 进行工作，而必须按照计划来进行。”
及问题和有机分子与生命大分子之间的相互作用研究； 4. 包括有机超分子在内的有机功能分子的设计和合成; 5. 理论有机化学；强调计算化学的辅助作用和反应机理的研究; 6. 自然界中具有独特生理活性或作用机制分子的发现、全合成及其组合
化学; 7. 与能源相关的有机化学研究：基于非化石资源的有机化学； 8. 化学信息学：充分发挥现代信息技术对有机化学发展的作用。
34
• 2001年，W. S. Knowles、R. Noyori和B. M. Sharpless因 在催化不对称合成方面的杰出成就而共享2001年诺贝尔 化学奖。
这三位化学家的成就在于找到了有机合成反应中的高效手性 催化剂和立体选择性反应的方法，可以高效方便地合成手性 分子的单一异构体，促进了化学工业和制药工业的发展。
Me
HO
OH
OH
O
HO
N
H
海葵毒素
O Me OH N H OH
Me O
HO OH
OH
OH OH
O HO
OH OH
Me
O Me
OH
OH
Me
O OH
OH HO
OH OH OH
HO OH
OH
OH OH OH
O
OH
OH
HO OH
O HO
OH
OH OH
32
• 20世纪90年代，发展了组合化学合成理论和技 术。有机合成有三个显著特点：
15
推动有机合成的三件大事:
1、尿素的合成(Wohler) 2、有机化合物结构理论的建立
包括：碳的四价和成键和苯的结构(Kekule) 3、碳价键的正四面体构型(van ‘t Hoff）
Jacobus Henricus van ‘t Hoff （1852-1911）荷兰化学家， 1901年第一位诺贝尔化学奖
12
1. 有机合成
• 有机合成：通过一系列有机反应，将易得的、廉价的原料 （单质、简单的无机物和有机物）制备成结构复杂的化合物 的过程。
Ryoji Noyori曾提出：“化 学是一门中心学科，而有 机合成又在在化学学科中 扮演着重要角色”。
• 有机化学中最重要的基础学科之一，它是创造新有机分子的 主要手段和工具，发现新反应、新试剂、新方法和新理论是 有机合成的创新所在。