解热镇痛药及非甾类抗炎药
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
THANKS
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解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
药物化学课件：解热镇痛药和非甾体抗炎药_图文
六 、
97
98
非甾体抗炎药
吡罗昔康(piroxicam) 炎痛昔康
结构与命名
43 2
1 4H-1，4-噻嗪 2H-1，2-噻嗪
2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪 -3-甲酰胺-1,1-二氧化物
代表药物
64
非甾体抗炎药
结构和命名
1
2
1
23
2-[（2,3-二甲基苯基）氨基]-苯甲酸
2-[(2,3-dimethylphenyl)amino]benzoic acid
65
非甾体抗炎药
理化性质
1、其氯仿溶液在紫外灯下呈强烈的绿色荧 光； 2、其硫酸溶液与重铬酸钾反应显深蓝色， 随即变为棕绿色。
66
27
对乙酰氨基酚 （1893）
临床上用于发热、头痛、风湿痛 、神经痛及痛经等，其毒性低于 phenacetin。在paracetamol上市50 年后，才发现它是phenacetin和 acetanilide的体内代谢产物。它的 解热镇痛作用与aspirin相当，但 无抗炎作用。
代表药物
解热镇痛药
salicylic acid和胆碱成 盐后，加速salicylic acid的吸收，口服后血 药浓度在痛药
阿司匹林铝
aspirin的盐类衍生物 ，在胃内不分解，因 此对胃无刺激。
赖氨匹林
对胃刺激小，水溶 性好，可制成注射 剂，起效快。
14
解热镇痛药
水杨酸类解热镇痛药的代表药物
8
解热镇痛药
解热镇痛药
9
解热镇痛药
1875年Buss（巴斯）
首次将水杨酸钠作为解热
镇痛和抗风湿药物用于临
非甾体抗炎药 解热镇痛药和非甾体抗炎药 药物化学课件
• 本品用于风湿性及类风湿关 节炎，其抗炎、镇痛、解热 作用与阿司匹林、保泰松相 似，比对乙酰氨基酚好。在 患者不能耐受阿司匹林、保 泰松等时，可试用。
• 药用外消旋体
Page ▪ 10
•一、羧酸类--芳基丙酸类
布洛芬的合成
• 本品的合成是由甲苯与丙烯在钠-碳（钠-氧化铝）催化下制得 异丁基苯。异丁基苯在无水三氯化铝催化下与乙酰氯作用，生成 4-异丁基苯乙酮，再与氯乙酸乙酯进行反应，生成3-（4-异丁基 苯）-2,3环氧丁酸乙酯，经水解、脱羧、重排，制得2-（4-异丁 基苯）丙醛，再在碱性溶液中用硝酸银氧化后即得本品。
Page ▪ 5
•一、羧酸类--芳基乙酸类
•吲哚美辛 •indometacin
O CH3
N
OH
O Cl
OCH3
•本 品 含 有 酰 胺 键 ， 在 空 气 中 稳定，但遇光会逐渐分解；遇 强酸或强碱易水解。水解产物 还可进一步被氧化生成有色物 质，且随温度升高，水解变色 速度加快。
•本 品 的 稀 碱 溶 液 与 重 铬 酸 钾 试液共热后，用硫酸酸化并缓 缓加热，显紫色；如与亚硝酸 钠溶液共热，用盐酸酸化显绿 色，放置后，渐变为黄色。
美洛昔康 meloxicam
OH O
N
• 本品分子中有烯醇式 羟基结构，显弱酸性 ，易溶于碱。
N S CH3 H N S CH3 OO
• 本品为解热镇痛、非甾体 抗炎药，用于类风湿关节 炎和骨关节炎的对症治疗 。
• 本品炽灼产生的气体 可使湿润的乙酸铅试 纸显黑色。
• 本品加三氯甲烷溶解后 ，加三氯化铁试液，三 氯甲烷层显淡紫红色。
•一、羧酸类--芳基乙酸类
• 双氯芬酸钠
2022年医学专题—第六章-解热镇痛药和非甾体抗炎药
O OH
O
OH PGI2(前列环素,Prostacy clin)
OH
O 血栓素B2 (TXB2)
HO HO
OH
O OH
O 6-keto PGF1 第四页，共八十一页。
吗啡类镇痛药
解热镇痛药
作用机制: 作用于阿片受体 适应症: 中枢镇痛、
内脏绞痛
副作用: 麻醉、成瘾、 耐药、呼吸抑制
抑制PG的生物合成(héchéng) 外周钝痛
第十七页，共八十一页。
2. 稳定性: Paracetamol在空气中稳定. 水溶液的稳定性与pH值有关. ▪ pH=6时最稳定. ▪ 在酸碱性条件(tiáojiàn)下, 稳定性差,
易水解
第十八页，共八十一页。
3. 鉴别 反应: (jiànbié) Paracetamol的水溶液与三氯化铁溶 液反应→蓝紫色
Antipyrine）。Antipyrine在1884年应用于临床。以3-吡唑酮的结构出发进行结构改造，
主要是环4位上取代基的改变，找到了一些强效的解热镇痛药。仿照吗啡结构中的甲
氨基，在Antipyrine分子中引入二甲氨基，得到了氨基比林（Aminopyrine）。
第二十九页，共八十一页。
一、吡唑酮类
性致热原刺激的激活,或抑制其在外源性致热原刺激下释放内源性白细胞致热原.
第三页，共八十一页。
磷脂酶A2 细胞膜磷脂
花生四烯酸
OH O
环氧化酶
（Aspirine可抑制此酶）
OH
O
OO O
O
OH
O
PGH2 O
血栓素合成酶
前列腺素合成酶 （非甾抗炎药可抑制此酶）
OH
OH O 血栓素A2 (TXA2)
解热镇痛药和非甾体抗炎药
Diflunisal
理化性质
在空气中可逐渐变为淡黄，红棕甚至深 棕色。水溶液变化更快。
O
OH
[O]
OH
O
OH
O
+
OH
O OH
O
O OH
OH
O [O]
O OH
O 黄色
HO HO
HO O
OO
O
或 OH
O HO
O OO
O OH
蓝至黑色
理化性质
水溶液加热放冷后，与三氯化铁溶液反 应，呈紫堇色
理化性质
在室温下空气中稳定，但对光敏感 水溶液在pH2~8时较稳定。可被强酸或强
碱水解 ，水解产物被氧化成有色物质 氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反
应，呈紫色 与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置
后渐变黄色
体内代谢
O
OGlu
O
OH HOOH
OH
O N
O N
O N
O
O
O
Cl
Cl
Cl
O
OH
HO
O OH
NH Cl
氯芬那酸 Chlof enamic acid
吲哚美辛 Indometacin
O5 4
3 1 N2
OH O
O
Cl
2-甲基- 1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-
1H-吲哚-3-乙酸
1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-
methyl-1H-indol-3-acetic acid
R NH + H
ON H
H
O
R NH + H
ON H
构效关系
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛作用比Antipyrine优
但作用稍慢
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
发现-淘汰氨基比林
Ø
u
曾广泛用于临床
镇痛、解热和抗风湿效果与Aspirin和水杨酸钠相似
Ø Antipyrine和Aminophenazone都可引起白细胞
减少及粒细胞缺乏症等
u
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各国相继淘汰
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
过敏性杂质
Ø
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合成中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成
u
可引起过敏反应
u
含量不超过0.003%（W/W）时，则无影响
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
其它杂质
Ø
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药典规定应检查碳酸钠中不溶物
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
理化性质
Ø
1、水解及产物的变化
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
分类（结构）
Ø
水杨酸类（阿司匹林*）
Ø
苯胺类（对乙酰氨基酚*）
Ø
吡唑酮类（安乃近）
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u
发现都较早
u
临床上应用的时间较久
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
阿司匹林
Ø 结构和化学名
Ø
Aspirin
Ø
乙酰水杨酸
Ø
2-乙酰氧基苯甲酸
Ø
（2-Acetoxybenzoic acid）
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第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
发现-早期历史
Ø
在公元前十五世纪Hippocrates
Ø
描述了咀嚼柳树皮可以减轻疼痛
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解热镇痛药及非甾体药
➢
在的氨基比林分子中引入水溶性基团亚甲
基磺酸钠，得到安乃近 –镇痛作用强大，对顽
固性发热疗效好，毒性较低且起效快，但仍可
H3C CH3
引起粒细胞缺乏症。
水溶性大，可以制成
注射剂。
N
N
_
O Na+
N S
O O
O CH
3
吡唑酮类药物研究发现的过程小结：
N
N
→
安替比林
O
↓
O
N
N
氨基比林
O
N
N
安乃近
N
N
_
N
S
O
O
O
N a+
O
O
N
O
→
O
N
N
OH
羟布宗
二、稳定性
阿司匹林化学结构中含有酯键，稳定性
较差，容易水解。在干燥空气中稳定性较好，
遇湿气即缓慢水解生成水杨酸和醋酸。
阿司匹林的水解产物水杨酸，由于分子中含
有酚羟基，在空气中容易被氧化而逐渐变为淡
黄、红棕甚至深棕色的一系列醌型化合物。在
和贝诺酯的化学结构和理化性质。
二、熟悉羟布宗、吲哚美锌、双氯酚酸钠
和布洛芬的化学结构及理化性质。
三、了解吡罗昔康、别嘌醇和丙黄舒的结构
特点及主要理化性质。
解热镇痛药和非甾体抗炎药概况
解热镇痛药以解热、镇痛作用为主，大多有抗炎作用
非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛作用。
它们都通过抑制环氧合酶或脂氧化酶以阻断前列腺素
第四章解热镇痛药及非甾体药
优选第四章解热镇痛药及非甾
体药
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
致痛病理
在组织损伤、局部发炎或过敏时，释放组
氨、5-羟色胺、缓激肽、前列腺素等致痛物 质——前列腺素能增强这些物质的致痛作用。 解热镇痛药选择性抑制了中枢花生四烯酸 环氧酶的活性，阻断了前列腺素的合成，从而 达到解热镇痛的目的。
O O O
O
O O
还有一些杂质：原料水杨酸中可能带入脱羧产物
苯酚和水杨酸苯酯，在反应过程中可能生成不溶于 碳酸钠的乙酸苯酯、乙酰水杨酸苯酯：
OH O + O O O OH + O O O O O O O O O O
作用
百年来的临床应用，证明为有效的解热镇痛药
现仍广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、
O O OH O O O F O O O O O H N O O ． H3N NH3 O O
构效关系：
水杨酸阴离子是活行的必要结构，如酸
性降低，抗炎活性减少
羧基与羟基的位臵若从邻位移到间位或 对位，可使活性消失
HO O O O CH3
乙酰苯胺类
NHCOCH3
对乙酰氨基酚 Paracetamol
应用：主要用于解热及不能耐受阿斯匹林的疼痛患
者。对阿司匹林过敏者，可用扑热息痛
扑热息痛的合成方法：
NO2 HNO3 H2SO4 OH OH Fe,HCl
NH2 CH3COOH
NHCOCH3
OH
OH
拼合衍生药物 贝诺酯（扑炎痛）Benorilate
解热镇痛药和非甾体抗炎药课件
留意药物的过敏反应，如有过敏史或 疑似过敏症状，应及时停药并就医。
注意药物之间的相互作用，避免与其 他药物同时使用导致不良反应或药物 间相互影响。
特殊人群用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女在使用解热镇 痛药与非甾体抗炎药时应特别谨 慎，遵医嘱用药，避免对胎儿或
婴儿造成不良影响。
老年人和儿童在使用解热镇痛药 与非甾体抗炎药时应根据年龄和 体重调整剂量，注意观察不良反
良反应的发生。
04
解热镇痛药与非甾体抗炎药的比药主要通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热和镇 痛作用，而非甾体抗炎药则通过抑制外周前列腺素的合成发 挥抗炎、解热和镇痛作用。
药物作用靶点
解热镇痛药主要作用于下丘脑体温调节中枢，而非甾体抗炎 药则作用于炎症部位，抑制炎症反应。
药物疗效比较
解热效果
解热镇痛药和非甾体抗炎药在解热方 面都有较好的效果，但非甾体抗炎药 的解热作用更强，起效更快。
镇痛效果
非甾体抗炎药的镇痛效果优于解热镇 痛药，尤其在慢性疼痛和炎症性疼痛 的治疗方面。
药物副作用比较
胃肠道反应
非甾体抗炎药可能导致胃肠道不 适、溃疡和出血等副作用，而解 热镇痛药相对较少引起胃肠道反
密切监测。
06
解热镇痛药与非甾体抗炎药的用 药安全
遵循医嘱用药
严格按照医生或药师的建议使 用药物，不要自行增减剂量或 改变用药方式。
在用药期间，如有疑问或不适 ，应及时咨询医生或药师。
遵循用药时间，确保药物在体 内保持有效浓度，以达到最佳 治疗效果。
注意观察不良反应
在用药过程中，注意观察身体反应， 如出现不适或异常症状，应及时停药 并咨询医生。
应。
肝肾损伤
长期大量使用非甾体抗炎药可能对 肝肾造成一定损伤，而解热镇痛药 对肝肾的影响较小。
解热镇痛非甾体类抗炎药PPT
常人无影响 • 消除疼痛：钝痛（牙痛、头痛、
神经痛、关节痛等慢性疼痛） • 多数兼具抗炎作用 • 分类： • 水杨酸类，（酰化）苯胺类，吡
唑酮类
3
（一）水杨酸类
阿司匹林的发现
酸性强，胃 肠道刺激！
柳树皮减 轻疼痛-发 现水杨酸
Buss首次用 水杨酸钠作 为解热镇痛 和抗风湿药
04 掌握典型药物：羟布宗、舒林酸、 布洛芬、萘普生、吡罗昔康
05 了解非甾体抗炎药的作用 机制
44
Thanks!
45
活性与酸性密切相关
用吡咯、异恶唑替换吡
唑环有活性，环戊烷、
环戊烯环活性消失
丙基、丙烯基有抗炎活性， γ-羟基正丁基无活性， γ-酮基正丁基活性增加
对位引入羟基活性增加
19
（二）芳基烷酸类
NSAIDs中数量最多、发展最快的一类药物。
20
吲哚美辛结构改造
• 电子等排原理， 将吲哚环上的N-换成-CH-
➢ 不含羧酸抗炎药 ➢ 基本结构：1, 2-苯并噻嗪 ➢ 无羧基，但有酸性（pKa = 4-6） ➢ 胃肠道刺激反应小 ➢ 半衰期长，多为长效抗炎药
30
代表性药物
电子等排策略
吡罗昔康 第一个上市的昔康类药物 口服吸收快，显效迅速持久 长期服用副作用小，耐受性好
31
1,2苯并噻嗪类构效关系
优势 ➢ 目前是全球处方量第一的抗炎镇痛类品牌药物
39
典型药物——罗非昔布和伐地昔布
1999年墨西哥上市 几乎无COX-1抑制作用 严重的副作用：心脏病、心肌梗死、脑卒中 撤市，理赔达48.5亿
2001年美国上市 对COX-2抑制作用是COX-1的28000
教学课件：第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药详解
解热镇痛药是一类非处方药，常用于治疗头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等常见 疼痛和发热。这些药物通过抑制前列腺素或其他炎症介质的合成，发挥解热和 镇痛作用。
解热镇痛药的分类
总结词
解热镇痛药主要分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和其他类 。
详细描述
水杨酸类包括阿司匹林、美洛昔康等，苯胺类包括对乙酰氨 基酚（扑热息痛）、非那西丁等，吡唑酮类包括氨基比林、 安乃近等。其他类包括布洛芬、吲哚美辛等非甾体抗炎药。
06
案例分析
解热镇痛药的典型案例分析
解热镇痛药的典型案例：阿司匹林
阿司匹林的临床应用：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、 牙痛、关节痛等，也可用于感冒、流感等退热。
阿司匹林的药理作用：抑制前列腺素合成，发挥解热、 镇痛、抗炎作用。
阿司匹林的不良反应：胃肠道不适、过敏反应、出血等。
非甾体抗炎药的典型案例分析
本章将详细介绍解热镇痛药和非甾体抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反 应等方面的知识。
课程目标
掌握解热镇痛药和非 甾体抗炎药的分类和 作用机制。
了解解热镇痛药和非 甾体抗炎药的最新研 究进展。
熟悉解热镇痛药和非 甾体抗炎药的临床应 用和不良反应。
02
解热镇痛药概述
解热镇痛药的定义
总结词
解热镇痛药是一类具有解热和镇痛作用的药物，主要用于缓解轻至中度的疼痛 和发热。
用
解热镇痛药的合理应用
解热镇痛药主要用于缓解轻至中 度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛 等，以及发热引起的疼痛和不适。
在使用解热镇痛药时，应根据患 者的具体病情和医生的建议选择 合适的药物，避免长期使用或过
量使用。
解热镇痛药不宜与其他药物同时 使用，特别是抗凝药物、抗血小 板药物等，以免增加出血风险。
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理论课教案
教 学 内 容
第五章 解热镇痛药及非甾类抗炎药
解热镇痛药能使发热病人的体温恢复正常，又具有中等程度的镇痛作用，其中大部分药物还兼有消炎、抗风湿，甚至抗痛风的作用。
非甾体抗炎药大多具有解热镇痛作用，其中部分药物还兼有抗痛风的作用，故将抗痛风药并入本章加以介绍。
第一节 解热镇痛药
本类药物按化学结构可分为：
水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类：安乃近
阿司匹林
（一）结构
OCOCH 3
COOH
（二）制备
℃ 70℃
80H 2SO 4
+
+
CH 3COOH
COOH
OCOCH 3
(CH 3CO)2O
OH
COOH
（三）性质及应用 1．羧基显酸性
溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，但同时分解。
1．酯键易水解失效
阿司匹林能在中性水溶液中自动水解，除了酚酯较易水解，还由于邻位羧基负离子的邻助作用所致。
羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，能引起分子内催化作用，使水解加速，
这一过程称为邻助作用。
O
COOH
C
CH 3
O
O COO
O CH 3
O C C O
O CH 3
O C O
C CH 3
COOH
O 32OH COO
应用：可通过嗅其是否有醋酸味，初步判断其是否变质。
应用：临床上通常使用其固体制剂如片剂等，且制剂中常加入某些有机酸（枸橼酸或酒石酸）作稳定剂，防止其水解、氧化变质。
应用：鉴别，如其水溶液遇三氯化铁试液不显色，放置或加热后，遇三氯化铁试液显紫堇色。
应用：鉴别，如其溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，加热，放冷后酸化，析出白色水杨酸沉淀，并产生醋酸的特殊臭气。
利用酯键水解反应，可供鉴别和测定其制剂含量。
COOH
OCOCH 3
+
+
Na 2CO 3
CH 3COONa
CO 2
+
COONa
COONa OH
+H 2SO 4OH
COOH
+Na 2SO 4
OH
2
2
CH 3COONa
H 2SO 4
CH 3COOH NaHSO 4
+
+
（三）用途
为解热、消炎镇痛药。
还可抑制血小板聚集，防止血栓病。
本品常与非那西丁及咖啡因制成复方阿司匹林片，俗称APC 片。
为减轻阿司匹林对胃粘膜的刺激，应饭后服用。
（四）贮存
应密封，在干燥处保存。
对乙酰氨基酚
（一）结构
NHCOCH 3
HO
(二)制备
本品制备方法较多，最常采用的是对硝基苯酚钠路线。
以对硝基苯酚钠为原料，先用盐酸酸化，生成对硝基苯酚，再经铁粉还原，生成对氨基苯酚，最后用醋酐酰化即得。
另也可以对硝基氯苯为原料，先水解制得对硝基苯酚。
NO 2
ONa
OH NH 2
NHCOCH 3
NO 2
OH
OH
HCl
Fe
（三）性质及应用 1．酰胺键性质
但水溶液稳定，在酸性或碱性溶液中可水解。
应用：鉴别，如即与稀盐酸共热，水解后放冷，与亚硝酸钠试液作用生成重氮盐，再加碱性β-苯酚，生成猩红色的偶氮化合物，供鉴别之用。
NHCOCH 3
OH
H 2O
NH 2
CH 3COOH
+
OH
+
»ò+-
2．酚羟基性质
应用：鉴别，如遇三氯化铁试液显蓝紫色。
（四）用途
为解热镇痛药，无抗炎抗风湿作用。
可单独使用，如制成对乙酰氨基酚片剂、胶囊剂、栓剂（小儿退热栓）等。
也可与其它药物配伍，效果更佳，是常用感冒药中的复方成分之一。
因毒性较阿司匹林低，尤其适合儿童应用。
（五）贮存
应密封保存。
贝诺酯
（一）结构
NHCOCH 3
COO
OCOCH 3
（二）性质及应用 酯键和酰胺键性质
应用：鉴别，如将其与氢氧化钠溶液共热煮沸，可水解生成水杨酸钠，放冷，过滤，滤液用盐酸酸化，生成水杨酸，加三氯化铁试液显紫堇色；
应用：鉴别，如将其与稀盐酸共热煮沸，可水解生成对氨基苯酚，放冷，过滤，滤液显芳香第一胺类的鉴别反应。
（三）用途
为解热、消炎镇痛药。
治疗剂量范围大，使用安全、方便，特别适用于儿童及老年患者服用。
（四）贮存
应遮光，密封保存。
第二节 非甾类抗炎药
常用的非甾类抗炎药按化学结构可分为：
吲哚乙酸类： 吲哚美辛 芳基烷酸类： 布洛芬、萘普生 苯并噻嗪类： 吡罗昔康 邻氨基苯甲酸类： 双氯芬酸钠
吲哚美辛
（一）结构
N
Cl
CO
CH 3
CH 2COOH CH 3
O
（二）性质及应用
水解产物性质：本品分子结构中具有酰胺键，可被强碱或强酸水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸，后者可脱羧生成5-甲氧基-2,3-二甲基吲哚。
水解产物及其脱羧物都可进一步氧化生成有色物质（变成棕色或经蓝色再变为棕色）。
随着温度升高，水解变色更快。
N Cl
CO
CH 3
CH 2COOH
CH 3
O
CH 2COOH
N CH 3
H
CH 3
3CH 3O
+
Cl COOH
有色物
H
OH
或+
-
（三）用途
为消炎镇痛药。
因不良反应较多，仅用于不宜用阿司匹林治疗的风湿性关节炎、类风湿性关节炎、脊椎炎和骨关节炎等，也可用于急性痛风、癌症所致的发热。
（四）贮存
应遮光，密封保存。
布洛芬
（一）结构
CHCOOH
CH 3
CHCH 2
H 3C H 3C
（二）性质及应用
本品分子结构中具有羧基，在氯化亚砜作用下，与乙醇反应生成酯，再在碱性溶液中与盐酸羟胺作用生成羟肟酸，后者在酸性溶液中可与三氯化铁试液作
用，生成红色至暗紫色的羟肟酸铁，可供鉴别。
FeCl 3
-
CHCOOH
CH 2CH(CH 3)2252
2NaOH
Fe
CH 2CH(CH 3)2
CH 2CH(CH 3)2
CH 2CH(CH 3)2CH 3CH 3CH 3CHCOOC 2H 5
.CHCONHOH
CH 3CHCONHO
.3
（三）用途
本品为消炎镇痛药。
常用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、支气管炎、神经炎、咽喉炎、咽炎及红斑性狼疮等。
由于老年人与青年人对此药的代谢速度几乎相等，又不易产生蓄积，故特别适合老年患者服用。
（四）贮存
应密封保存。
萘普生
（一）结构
230.26
C 14H 14O 3CH 3O
COOH
CH 3
（二）性质及应用
本品与布洛芬同属于芳基烷酸类药物，有相似的化学性质。
（三）用途
本品为消炎镇痛药。
并兼有解热作用，其作用均比阿司匹林强，副作用比阿司匹林小，特别适用于因胃肠道疾患不适用阿司匹林的患者。
常用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等。
（四）贮存
遮光，密封保存。
吡罗昔康
（一）结构
N
N S CH 3
NH O OH O
O
（二）性质及应用 1．呈酸碱两性
烯醇式羟基显酸性；同时含有吡啶环，其环中氮原子呈碱性。
2．三氯化铁反应
应用：鉴别，如遇三氯化铁试液显玫瑰红色。
（三）用途
为消炎镇痛药。
适用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性骨骼损伤及急性痛风等。
（四）贮存
应遮光，密封保存。
第三节 抗痛风药
抗痛风药按其作用特点可分为三大类： 抗痛风发作药类： 吲哚美辛 尿酸排泄剂类： 丙磺舒 尿酸合成阻断剂类： 别嘌醇
丙磺舒
（一）结构
CH 2CH 2CH 3CH 2CH 2CH 3
SO 2N
HOOC
（二）性质及应用 1．三氯化铁反应
应用：鉴别，如与三氯化铁试液反应，生成米黄色沉淀。
2．有机硫性质
应用：鉴别，如与氢氧化钠共热熔融，分解生成亚硫酸，放冷，经硝酸氧化生成硫酸盐，再用盐酸酸化后，过滤，滤液显硫酸盐的鉴别反应。
（三）用途
本品为抗痛风药。
能抑制尿酸在肾小管的再吸收，而促进尿酸排泄，减少尿酸沉积。
用于治疗与高尿酸血症有关的痛风及痛风性关节炎。
（四）贮存
应遮光，密封保存。