心绞痛常见药物——注射用单硝酸异山梨酯(欣康)药物详解
浅谈抗心绞痛类药物——硝酸酯类药物
（ ）用途 ： 酸 甘 油 主要 是 通 过 代谢 途 径 产 生 有 １ 硝 效 活 性 代 谢 物 Ｎ 松 弛 血 管 平 滑 肌 ， 仅 扩 张动 脉 、 Ｏ， 不 静 脉 ， 轻 前 后 负 荷 ， 能直 接 扩 张冠 状 动 脉 ， 减 ０脏 还 改
场脚
３１ 硝酸 甘 油 ．
３１１ 用途 及 用 法 ．．
化氮 （ ｏ） Ｏ与 肌膜 上 可 溶性 鸟苷 酸环 化 酶 （Ｇ Ｎ 。Ｎ ｓ Ｃ） 的血 红 素 上 活性 位 点 的 Ｆ ２ 合 形 成 复 合 物 ， 复合 ｅ＋ 结 此 物 又反过 来激 活 可 溶性 鸟 苷 酸 环 化 酶 ， 化 三磷 酸 鸟 催
Ｎ Ｏ是 由血 管 内皮 释 放 ， Ｎ 经 Ｏ合 成 酶催 化 ， 内皮 细 使 胞 中 的 Ｌ 精 氨 酸 转化 为 胱 氨 酸所 产 生 的 。不 论 是外 一
源性 Ｎ 还 是 内 源性 Ｎ 实 质上 就 是 内皮 细 胞 源 性 Ｏ， Ｏ， 舒 张衍 生 因子 （ Ｄ Ｆ ， Ｅ Ｒ ） 具有 相 同 的生物 活 性 。
占用 药总额 的 Ｉ ．８ ６２ ％，虽 然 与上 一 年 的 比重 Ｉ ． ％ ６０ ４
磷 酸 二酯 酶 的作用 来 调节 细 胞 内 Ｃ ２Ｊ平 ，加 速 Ｃ ２ ａｙ ￣￣ ａ＋ 从 细胞 内释 放 ，抑 制 Ｃ ２ ａ 内流 ，肌浆 网再摄 取 Ｃ ＋ ａ 加 ，其 结 果 导 致 血 管 平 滑肌 细 胞 胞 浆 内 Ｃ 减 少 ， 使 血 管平 滑 肌 松 弛 。另 外 ， 酸 酯类 药 物 还 可作 用 于血 硝 小 板 ， 有 抑 制 血 小 板 聚 集 作 用 ， 机 制 是 通 过 激 活 具 其 血 小 板 的 可 溶 性 鸟苷 酸 环 化 酶 （Ｇ ， 化 ｃ ＭＰ使 ｓ Ｃ）催 Ｇ
硝酸异山梨酯注射液说明书
3
【孕妇及哺乳期妇女用药】 为小心起见，怀孕哺乳期间，如无医生的特别叮嘱，请勿使用硝酸异山梨酯。目前无足
够的怀孕哺乳期妇女使用该产品的经验。动物试验未发现对胚胎有任何毒害。 【儿童用药】
本品用于儿童的安全、有效性尚未确立。 【老年用药】
同一般患者一样，根据对药物的反应调整剂量。 【药物相互作用】
与其它降压药物合用，例如β受体阻断剂，钙拮抗剂，血管扩张剂等，和/或酒精可加强 异舒吉的降压作用。和精神抑制药及三环类抗抑郁药合用也会同样。和治疗勃起功能障碍的 西地那非合用会加强异舒吉的降压作用（见禁忌），这将导致引起致命的心血管并发症，所 以用异舒吉治疗的病人一定不能使用西地那非。
1
剂量
剂量必须根据病情需要和临床反应进行调整，并要监测血流动力学参数。
初始剂量可以从每小时 1-2mg 开始，然后根据病人个体需要进行调整，最大剂量通常不 超过每小时 8-10mg。但当病人患有心衰时，可能需要加大剂量，达到每小时 10mg，个别病 例甚至可高达每小时 50mg。
抗心绞痛药物的作用及副作用
Nitroglycerin
3. ↓左室充盈压，↑心内膜供血，改善左室顺应性 增加心内膜下血供。 4.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤 促进NO、PGI2、CGRP释放，直接保护，心梗范围 ↓，改善重构。
对 照
输 送 血 管 阻 力 血 管
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
室壁张力 心室容积
美托洛尔（倍他乐克
作用：
5mg/5ml、25/50mg/片
）
为β-受体阻滞剂
减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。 减慢房室传导，使窦性心率减少。
从而，减少心绞痛发作次数及提高运动耐 量。用于心绞痛、高血压、交感神经兴奋引起的 心律失常。
美托洛尔 （倍他乐克 5mg/5ml）
副作用:
心血管系统：心率减慢、血压下降。 中枢神经系统：乏力、嗜睡、头晕、失眠。
心室壁肌张力 ↓
( 扩张静脉 )
心脏做功↓
( 扩张动脉 )
硝酸甘油
【不良反应】
Nitroglycerin
——血管舒张所致
局 部
面、颈皮肤潮红
全 身 BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥 长期大剂量可致高铁血 红蛋白血症：呕吐发绀
头晕、搏动性头痛
颅内压↑ 眼内压↑（？）
连续用药产生耐受性，故应间歇给药。
抗心绞痛药物联合应用
硝酸酯类和β阻断药合用：协同↓氧耗，β阻断药可拮抗硝 酸甘油所致反射性心率↑、心肌收缩力↑ ；硝酸甘油可 ↓β阻断药所致心室容积和心室射血时间↑。取长补短副 作用减少。
硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用↑，硝酸酯类主要作用V， CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。 β受体阻断药和CCB合用：硝苯吡啶+心得安 协同↓氧耗，β受体阻断药可拮抗CCB反射性心率↑；而 CCB可↓β受体阻断剂收缩血管作用。
单硝酸异山梨酯片(欣康)
药品名称:通用名称：单硝酸异山梨酯片英文名称：Isosorbide Mononitrate Tablets商品名称：欣康成份:单硝酸异山梨酯适应症:冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
规格:20mg用法用量:口服。
一次0.5～1片，一日2～3次，严重病例可用2片，一日2～3次。
不良反应:用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。
还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥禁忌:急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压(收缩压<90 mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)；肥厚型梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。
注意事项:低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。
主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
FDA妊娠药物分级:动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚单硝酸异山梨酯(ISMN)是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。
儿童用药:这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。
老年用药:老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。
药物相互作用:与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。
药物过量:与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,...药理作用:单硝酸异山梨酯ISMN为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。
单硝酸异山梨酯
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单硝酸异山梨酯作用原理
单硝酸异山梨酯作用原理1. 什么是单硝酸异山梨酯说到单硝酸异山梨酯，听起来是不是有点拗口？其实，咱们可以把它简称为“单硝酸”。
它是一种药物，主要用于心脏病患者的治疗，特别是那些心绞痛的朋友们。
心绞痛听起来很吓人，但简单说就是心脏供血不足，导致胸口疼。
单硝酸就像一位勇敢的骑士，能帮助我们的心脏重新找到血液的“高速公路”。
2. 单硝酸的工作原理2.1 扩张血管首先，单硝酸的主要作用就是扩张血管。
就像夏天开空调一样，温度一降，舒服得不要不要的。
它让血管变得宽宽的，这样血液就能更顺畅地流动，不会有堵车的情况出现。
当心脏得到更多的血液时，疼痛自然也就减轻了。
你想啊，血管一放松，整个身体都跟着松了一口气，心脏的负担也减轻了。
2.2 减少心脏负担再者，单硝酸还能够减少心脏的负担。
心脏就像一台机器，要持续工作。
如果给它施加的压力太大，机器可能就会出问题。
而单硝酸的出现就好比给这台机器加了润滑油，让它转动得更加顺畅。
通过降低心脏的氧气需求，心脏就不需要那么拼命地“打工”，从而减少了心绞痛的发生。
3. 适应症和注意事项3.1 适应症使用单硝酸的患者主要是那些患有冠心病的人。
咱们可以把它想象成一个“守护神”，随时准备保护你的心脏，让你不再为心绞痛发愁。
除了心绞痛，单硝酸也能在一些情况下用于高血压的治疗，简直是个“多面手”！3.2 注意事项不过，凡事都得有个度，对吧？用单硝酸的时候也有一些注意事项。
首先，患者在使用之前，最好先咨询一下医生。
因为有些人可能对它过敏，吃了可就麻烦了。
而且，单硝酸可能会引起一些副作用，比如头痛、眩晕等，仿佛被“打了一拳”一样。
不过别担心，这些都是暂时的，大多数人用过之后都能适应。
4. 总结最后，单硝酸异山梨酯，真的是心脏病患者的好帮手。
它通过扩张血管和减轻心脏负担，让你远离痛苦的心绞痛，生活得更加轻松。
不过，使用的时候一定要谨慎，毕竟“安全第一”，有问题及时找医生，这样才能让我们的“骑士”更好地保护心脏。
单硝酸异山梨酯注射液说明书--欣康
单硝酸异山梨酯注射液说明书【药品名称】通用名：单硝酸异山梨酯注射液商品名：欣康英文名：Isosorbide Mononitrate Injection汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye【成份】1. 本品主要成份为单硝酸异山梨酯，其化学名称为：1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。
结构式为：分子式：C6H9NO6分子量：CAS No.：16051-77-72. 辅料：丙二醇、氯化钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
【规格】5ml∶20mg。
【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2mg/hr开始静滴，可根据病人的反应调整剂量，最大剂量为8~10mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。
由于个体反应不同，需个体化调整剂量。
【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。
还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
【禁忌症】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。
【注意事项】低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。
主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。
【儿童用药】这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。
【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。
硝酸异山梨酯
用法用量
口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。 舌下给药：一次5mg，缓解症状。
剂型
片剂
不良反应
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心 动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。
片剂
01
功能主治
02
用法用量
03
剂型
04
不良反应
05
禁忌
06
注意事项
01
成份
02
性状
04
儿童用药
06
药理作用
03
孕妇及哺乳 期妇女用药
05
药物相互作 用
功能主治
本品冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用， 治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。
5.欣舒气雾剂：对准口腔按2～4下，可达有效剂量1.25～2.5mg。急救预防给药，需要时即刻使用，治疗给 药，每天3～4次。
6.针剂：爱倍，静脉滴注。最适浓度：1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中，或者5支 5ml安瓿注入500ml0.9%氯化纳注射液或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml的浓度；亦可用10ml安瓿5支注 入500ml输液中，得到100μg/ml的浓度。药物剂量可根据病人的反应调整，静脉滴注开始剂量30μg/min，观察 0.5～1小时，如无不良反应可加倍，一日1次，10天为一疗程。
临床表现 1.不良反应 如头痛、头昏、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛、腹泻。 2.中毒表现 （1）神经系统表现：头痛、头晕、失眠、烦躁。 （2）心血管系统表现：心动过速、出汗、眩晕、低血压，甚至昏迷。偶见心动过缓，传导阻滞。 （3）其他：偶见血尿、呕吐呕血、痰中带血及剥脱性皮炎等。
单硝酸异山梨酯对冠心病心绞痛治疗效果
单硝酸异山梨酯对冠心病心绞痛治疗效果目的：探讨单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的临床疗效。
方法：将笔者所在医院2012年1月-2013年1月收治的98例冠心病心绞痛患者作为研究对象，随机分为两组，对照组患者应用丹参注射液治疗，试验组患者应用单硝酸异山梨酯进行治疗，比较两组患者的治疗效果、心功能指标变化。
结果：治疗后，两组患者的指标均比治疗前有所改善（P＜0.05），且试验组的改善程度显著优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）；试验组患者的总有效率为95.9%，明显高于对照组的77.6%，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论：应用单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛，能有效缓解心绞痛症状，改善心功能，其疗效确切、不良反应少，值得推广应用。
标签：冠心病；心绞痛；单硝酸异山梨酯；丹参注射液冠心病（冠状动脉性心脏病）是指冠状发生动脉粥样硬化阻塞或减小血管腔，或因冠状动脉发生如痉挛等功能性改变，而使心肌发生缺氧、缺血、坏死所造成的心脏病[1]。
其对人体健康有着严重的危害性。
当冠状动脉提供给心肌代谢的血流量不足时，就会造成心肌暂时性、急剧性缺氧缺血，引发心绞痛。
近年来，罹患冠心病的人数呈现上升趋势，冠心病心绞痛的发病率也逐年增长。
为探讨单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的临床疗效，笔者所在医院对冠心病心绞痛患者应用了单硝酸异山梨酯治疗，并取得了较好的疗效，现报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料将笔者所在医院2012年1月-2013年1月收治的98例冠心病心绞痛患者作为研究对象，其中男60例（61.2%），女38例（38.8%），年龄46～77岁，平均（57.1±4.8）岁，冠心病病程1～15年，平均（7.5±1.2）年。
根据WHO的冠心病心绞痛诊断标准，所有患者均确诊为冠心病心绞痛，其中51例为稳定性心绞痛，33例为不稳定性心绞痛，14例为变异性心绞痛。
随机将其分为试验组和对照组，每组各49例，两组患者年龄、性别、病程、疾病类型方面比较，差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。
欣康(单硝酸异山梨酯缓释片)
口服：每日清晨服片，病情严重者，可在每日清晨服片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片.整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用.资料个人收集整理，勿做商业用途
【不良反应】
用药初期可能会出现硝酸酯引起地血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失.还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速.偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥.资料个人收集整理，勿做商业用途
【药品名称】
商品名称：欣康
通用名称：单硝酸异山梨酯缓释片
英文名称：资料个人收集整理，勿做商业用途
【成份】
主要成分：本品主要成分为单硝酸异山梨酯.化学名：，；，二脱水山梨醇硝酸酯.
【适应症】
用于冠心病地长期治疗；心绞痛地预防；心肌梗死后持续心绞痛地治疗；与洋地黄和或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭.资料个人收集整理，勿做商业用途
【禁忌】
青光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用.
【注意事项】
.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用..体位性循环调节障碍时慎用..不用于心绞痛急性发作.
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
未进行该意事项：
孕妇及哺乳期妇女慎用.
老人注意事项：
【贮藏】
遮光，密闭保存.
【有效期】
个月
【批准文号】
国药准字
【说明书修订日期】
核准日期：年月日
【生产企业】
企业名称：鲁南贝特制药有限公司
生产地址：山东省临沂市银雀山路号
未进行该项实验且无可靠参考文献.
【药物相互作用】
尚不明确.
【药理作用】
单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯地主要活性代谢产物.可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用.资料个人收集整理，勿做商业用途
单硝酸异山梨酯氯化钠注射液
华仁欣舒
销售二部： 聂正超
效期：24个月 规格：100ml
主要成分：单硝酸异山梨酯 化学名：1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯
英文名：Isosorbide Mononitrate and Sodium
Chloride Injection
适用于治疗心绞痛
>25um/ml ≤ 2粒 （100 ml以上）
孕妇及哺乳期妇女用药
除非医生认为非常必要，本品不适宜用于孕
妇和哺乳期妇女。
8 7 6 5 4 3 2 1 0.5 0 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 8
5
8 7 6 5 4 3 2 1 0 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 8
5
0.5
包装更先进
1、安全
• 全密闭输注系统：无须导入空气即可使用。
2、方便
• 输液塞不用消毒可直接使用 • 减轻护士工作量
3、双管双塞
避免交叉感染危险
4、规范操作流程
• 可加压使用 • 整个过程连续使用 • 减少换袋、开塞等繁琐操作
用药更安全-标准更高
细菌内毒素
可见异物
无菌
pH值
容量
不溶性微粒
※ 不溶性微粒控制标准 ：
国家标准： >10um/ml ≤ 25粒 >25um/ml ≤ 3粒 （100 ml以上） 华仁标准： >10um/ml ≤ 20粒
无肝脏首过效应，生物利用度近100%
肝内无积蓄，对肾脏的损伤最小 作用持续时间最长，达8小时
以下患者禁用本品： —对硝基化合物或其他任何成分过敏者 —急性心肌梗塞并低充盈压 —左心功能不全并低充盈压 —休克状态 —严重低血压（收缩压低于90mmHg） —心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病） —缩窄性心包炎 —心包填塞 —严重贫血 —闭角性青光眼 —合并使用西地那非（sidenafil,商品名VIAGRA），因西地那非可明显增 强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
单硝酸异山梨酯片(欣康)的说明书
单硝酸异山梨酯片(欣康)的说明书心脑血管疾病现在已经是一种非常普遍的中老年病了，药店和医院里也有各种各样治疗心脑血管的药物，到底哪种治疗效果好呢，是广大患者都想知道的答案。
单硝酸异山梨酯片(欣康)是目前治疗心脑血管疾病效果最显著的药物，很多患者用过之后病情都有所减轻。
【药品名称】通用名称：单硝酸异山梨酯片商品名称：单硝酸异山梨酯片(欣康)英文名称：Isosorbide Mononitrate Tablets拼音全码：DanXiaoSuanYiShanLiZhiPian(XinKang)【主要成份】单硝酸异山梨酯。
【成份】化学名：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯分子式：C6H9NO6分子量：191.14【性状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
【规格型号】20mg*48s【用法用量】片剂：口服一次10-20mg，1日2~3次，严重病例可用40mg，一日2~3次。
【不良反应】常见的不良反应为头痛(＞10％的病人)，通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。
治疗初期或增加剂量时，会出现低血压和/或头晕(1％～10％)，还会伴有眩晕，瞌睡，反射性心动过速和乏力。
偶见(【禁忌】下列情况禁用本品：对单硝酸异山梨酯或其它组份过敏急性循环衰竭(休克、虚脱)心源性休克(除非有适当措施维持足够的舒张末期压力)肥厚梗阻型心肌病、缩窄型心包炎或心包填塞严重低血压(收缩压低于90mmHg)颅内压增高者严重贫血症者青光眼患者用硝酸酯类治疗期间，不可使用西地那非。
【注意事项】1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。
2.在下列情况下使用本品应十分注意，并在医生指导下使用低充盈压患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭主动脉和/或二尖瓣狭窄患者伴有颅内压增高的疾病直立性低血压。
3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。
单硝酸异山梨酯-讲课
单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯在体内的代谢 产物，是硝酸酯类药物的杰出代表。
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯
硝酸甘油：
含有三个硝基，可 以在体内迅速的释 放NO 半衰期：2～8min
单硝酸异山梨酯：
单硝酸异山梨酯含一个硝基，体内NO释放稍慢， 但静脉给药起效并不慢；
静脉给药几分钟就能够显著减轻心绞痛症状.
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯的半衰期
硝酸甘油半衰期短（2-8分钟），小剂量使用 需要持续滴注；
单硝酸异山梨酯半衰期长（4-6小时），给药 结束后药效能维持很长时间！
单硝酸异山梨酯大剂量使用会有药物蓄积，应 注意使用剂量！
应注意血容量！
价格
欣康注射液 20mg/支 17.9元
硝酸甘油
异舒吉
使用剂量及方法
5%GS(0.9%NS)250ml+单硝酸20~100mg ivgtt 2~12h
常用方法 5%GS 250ml+单硝酸40mg ivgtt 4~8h
关键事项 血压有所下降，据血压调滴速
谢谢
❖ 心肌缺血综合症：各种类型的稳定性心绞痛、 冠状动脉痉挛、无痛性心肌缺血、急性心肌梗 死；
❖ 与洋地黄和（或）利尿剂合用治疗充血性心力 衰竭；
❖ 以上是欣康注射液说明书中的适应症
单硝酸异山梨酯的适应症
❖ 降低血压：高血压急症、手术期高血性心力衰竭有着良好的疗效。
单硝酸异山梨酯
欣康注射液 鲁南制药集团
鲁南欣康系列产品
鲁南制药是国内最先成功开发单硝酸异 山梨酯原料药的厂家！
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单硝酸异山梨酯注射液
单硝酸异山梨酯注射液说明书【药品名称】通用名：单硝酸异山梨酯注射液曾用名:商品名：英文名：Isosorbide Mononitrate Injection汉语拼音： Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye本品化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。
其结构式：分子式：C 6H 9NO 6分子量：191.14【性状】本品为无色澄明液体。
【药理毒理】单硝酸异山梨酯（ISMN ）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。
ISMN 释放氧化氮（NO ），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP ）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。
静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。
动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。
冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。
总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
致癌和致突变现象动物实验未观察到。
【药代动力学】静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7 L/kg 。
ISMN 的蛋白2H结合率<5%，平均清除半衰期为4~5小时。
老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。
ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。
ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8~10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。
单硝酸异山梨酯的用法和注意事项
单硝酸异山梨酯的用法和注意事项一、国内批准适应症口服给药1.冠心病的长期治疗；2.心绞痛（包括心肌梗塞后）的长期治疗和预防；3.与洋地黄及/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；注射给药适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
二、国内常规剂量口服给药1.普通胶囊剂、分散片：口服。
一次10～20 mg，一日2次。
2.普通片剂：口服：预防心绞痛，一次5～10 mg，一日2～3次，一日总量10～30 mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。
舌下给药：一次5 mg，缓解症状。
3.丸剂：口服。
一次20 mg，一日2次，或遵医嘱。
4.喷雾剂：心绞痛发作的治疗：舌下喷雾，一次5 mg（二喷）。
预防心绞痛发作：舌下喷雾，一次5 mg（二喷），每日三次。
因为有可能发生反跳现象，停用本品时应逐步减量。
5.缓释/控释片：口服。
剂量应个体化，并根据临床反应做相应调整，服药应在清晨。
为了避免发生头痛，可以在最初2～4天起始使用30 mg，一日1次；正常剂量为60 mg，一日1次，必要时可增加至120 mg，一日1次。
药片可沿刻槽掰开，服用半片。
整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。
三、注射给药注射剂：静脉滴注。
临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。
药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7 mg。
开始给药速度为60μg/分，一般速度为60～120μg/分，一日1次，10天为一疗程。
给药相关说明1.单/硝酸异山梨酯片剂的每日剂量应在早晨服用。
2.请勿咀嚼或压碎缓释片剂，应将其与半杯液体一起吞下。
贮藏存放在20-25℃。
储存在密闭的容器中。
特殊人群用药妊娠分级：B级。
哺乳分级：L3级。
不良反应常见不良反应自主神经系统紊乱：口干、潮热全身：虚弱、背痛、胸痛、水肿、疲劳、发热、流感样症状、全身不适、僵直心血管系统：心衰、高血压、低血压、潮红中枢和外周神经系统障碍：头晕、头痛、感觉减退、偏头痛、神经炎、麻痹、感觉异常、上睑下垂、震颤、眩晕胃肠系统紊乱：腹痛、便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气、胃炎、舌炎、出血性胃溃疡、痔疮、稀便、黑便、恶心、呕吐（胃溃疡、出血性胃溃疡、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高发生率低）听力及前庭障碍：耳痛、耳鸣、鼓膜穿孔代谢和营养障碍：高尿酸血症、低钾血症肌肉骨骼系统疾病：关节痛、肩周炎、肌肉无力、肌肉骨骼疼痛、肌痛、肌炎、肌腱紊乱、斜颈血液系统：血小板、出血和凝血障碍、紫癜、血小板减少精神障碍：焦虑、注意力不集中、精神混乱、性欲减退、抑郁、阳痿、失眠、紧张、偏执、嗜睡呼吸系统疾病：支气管炎、咳嗽、痰增多、鼻塞、咽炎、肺炎、肺浸润、啰音、鼻炎、鼻窦炎生殖系统：女性：萎缩性阴道炎、乳房疼痛；耐药机制障碍：细菌感染、念珠菌病、病毒感染（发生率低）泌尿系统疾病：多尿症、肾结石、泌尿道感染皮肤及附件障碍：痤疮、毛发质地异常、出汗增多、瘙痒、皮疹、皮肤结瘤（发生率低）视力障碍：结膜炎、畏光、视力异常（发生率低）严重不良反应心血管系统：心率及节律障碍：心律失常、心律失常房性、房颤性、心动过缓、束支阻滞、搏前、心悸、心动过速、室性心动过速、心肌、内膜、心包及瓣膜疾病、心绞痛加重、心杂音、心音异常、心肌梗死、Q波异常、间歇性跛行、腿部溃疡、静脉曲张血液系统：红细胞紊乱：低色素性贫血呼吸系统疾病：呼吸困难、支气管痉挛禁忌证单硝酸异山梨酯缓释片禁止用于对其他硝酸盐或亚硝酸盐过敏或有特殊反应的患者。
单硝酸异山梨酯缓释片 原理
单硝酸异山梨酯缓释片原理
单硝酸异山梨酯缓释片是一种常用的抗心绞痛药物，其主要原理是通过松弛血管平滑肌，扩张血管，从而增加心肌供氧，缓解心绞痛症状。
单硝酸异山梨酯缓释片的主要成分是单硝酸异山梨酯，它是一种硝酸酯类药物。
该药物进入人体后，会被代谢为一氧化氮（NO），一氧化氮能够激活鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷（cGMP）的浓度增加，从而松弛血管平滑肌，导致血管扩张。
血管扩张后，心肌的供氧增加，能够缓解心绞痛症状。
此外，单硝酸异山梨酯缓释片还能够降低心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量，进一步改善心肌缺血。
需要注意的是，单硝酸异山梨酯缓释片的治疗效果可能会因个体差异而有所不同。
在使用该药物时，应严格遵循医生的建议，按照规定的剂量和用药时间使用。
同时，应注意药物的不良反应，如头痛、低血压等，如果出现不适，应及时就医。
单硝酸异山梨酯注射液
单硝酸异山梨酯注射液说明书【药品名称】通用名：单硝酸异山梨酯注射液曾用名:商品名：英文名：Isosorbide Mononitrate Injection汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye本品化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。
其结构式：分子式：C 6H 9NO 6分子量：191.14【性状】本品为无色澄明液体。
【药理毒理】单硝酸异山梨酯（ISMN ）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。
ISMN 释放氧化氮（NO ），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP ）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。
静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。
动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。
冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。
总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
致癌和致突变现象动物实验未观察到。
【药代动力学】静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7 L/kg 。
ISMN 的蛋白OOH H ONO 2HOH H结合率<5%，平均清除半衰期为4~5小时。
老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。
ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。
ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8~10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。
注射用硝酸异山梨酯用于心绞痛可以吗
注射用硝酸异山梨酯用于心绞痛可以吗
心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合征。
特点为前胸阵发性、压榨性疼痛，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，劳动或情绪激动时常发生，每次发作持续3～5分钟，可数日一次，也可一日数次，休息或用硝酸酯制剂后消失。
本病多见于男性，多数40岁以上，劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见诱因。
注射用硝酸异山梨酯主要成分为硝酸异山梨酯，为无色澄明液体。
那么，注射用硝酸异山梨酯用于心绞痛可以吗？
根据说明书介绍，注射用硝酸异山梨酯适用于急性心梗后继发左心室衰竭，各种不同病因所致左心室衰竭及严重或不稳定型心绞痛。
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注射用单硝酸异山梨酯——欣康
药品名称:
通用名称：注射用单硝酸异山梨酯
英文名称：Isosorbide Mononitrate for Injection
商品名称：欣康
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同心堂中医院：/
同心堂乳腺专科：/
成份:
单硝酸异山梨酯。
适应症:
适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
规格:
20mg。
用法用量:
静脉滴注。
临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。
药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。
开始给药速度为60μg/分，一般速度60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。
不良反应:
用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。
初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。
在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。
偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。
在个别情况下可能发生剥脱性皮炎（炎症状皮肤病）。
有人描述过持续长期使用高剂量单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。
注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。
冠心病患者可因此导致心肌缺血。
当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。
禁忌:
下列患者禁用本品：
－对硝基化合物过敏者；
－急性心肌梗塞并低充盈压；
－左心功能不全并低充盈压；
－休克状态；
－严重低血压（收缩压低于90mmHg）；
－心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）；
－缩窄性心包炎；
－心包填塞；
－合并使用西地那非（Sildenafil，商品名VIAGRA®），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用；
注意事项:
1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应
相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。
2、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。
3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护：
－主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄；
－有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人；
－伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）；
－严重肝、肾功能损害的病人；
－甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。
孕妇及哺乳期妇女用药:
虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。
儿童用药:
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药:
依照说明书，无特殊要求。
药物相互作用:
同时应用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。
同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成分和西地那非（VIAGRA®），抗高血压作用可明显加强。
本品可增强双氢麦角胺的升血压效应。
同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。
药物过量:
症状
根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：
－低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。
－严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率及脉率减低，及麻痹。
－极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。
－长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。
治疗方法
取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，必要时进行特殊护理。
如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺升高血压、维持血液循环。
禁止使用肾上腺及其相关物质。
根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：
1、维生素C：口服1g或静脉注射其钠盐。
2、亚甲基蓝：静注1%亚甲基蓝，最多不超过50ml。
3、甲苯胺蓝：最初静注严格按2～4mg/kg体重进行；如需要多次静注，应按2mg/kg体重，间隔一小时进
行静注。
4、吸氧，血液透析，输液。
药理作用:
有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。
单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。
在心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。
单硝酸异山梨酯也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。
单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。
毒理研究:
急性毒性
长期毒性/亚急性毒性
大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。
给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l），碱式磷酸盐及GPT都没有变化。
致突变/致癌性
在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。
大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。
生殖毒性
在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。
药代动力学:
经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。
单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外25%以葡萄醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出。
粪便中排出<1%，其代谢产物都无扩血管作用。
肝病患者不出现蓄积现象。
性状:
本品为白色疏松块状物。
贮藏:
密闭，凉暗处（避光并不超过20℃）保存。
包装:
西林瓶。
有效期:
暂定24个月。
执行标准:
国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05182003
批准文号:
国药准字H20052300
生产企业:
山东新时代药业有限公司
药物分类:
抗心绞痛药
同心堂中医院：/
同心堂乳腺专科：/。