第7版药理学_第三十一章 作用于呼吸系统的药物

1 基本要求[TOP]

1.1 掌握临床常用的平喘药（支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药）的药理作用、临床应用和主要的不良反应。

1.2 常用的镇咳药，及其作用机制和分类；刺激性祛痰药和黏液溶解剂。

1.3 了解支气管哮喘的病理改变和发病机制。

2 重点难点[TOP]

2.1 重点

支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节发挥作用。根据药物作用方式，平喘药的分类。支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药理作用、作用机制、临床应用及主要的不良反应。

2.2 难点

支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学习为临床合理应用平喘药物打好基础。

3 讲授学时[TOP]

建议1学时

4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节

4.1 第一节平喘药[TOP]

临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。

一、气管扩张药

气管扩张药包括β2受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药。

β2受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。非选择性β受体激动药，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产

生心血管反应。这类药物主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。有注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等多种剂型可供临床选择。

茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不良反应，应用时常须进行血药浓度监测。

吸入性抗胆碱药对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫酸沙丁胺醇一起使用均可奏效，具有扩张气管的作用。这类药物比短效β2受体激动药起效慢，对β2受体激动药耐受的病人有效，对老年性哮喘尤为适用，还可用于治疗因β受体被阻断药引起的支气管痉挛。

二、抗炎平喘药

抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果，已成为平喘药中的一线药物。糖皮质激素是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用的药物。长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。

哮喘时糖皮质激素有全身用药和吸入给药两种给药方式。全身给药易引起较多的严重不良反应。吸入给药在气道内可获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。

三、过敏平喘药

本类药物包括炎症细胞膜稳定剂，如色甘酸钠，奈多罗米钠以及H1受体阻断剂如酮替芬，白三烯药阻断药半胱氨酰白三烯等；通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗炎作用。其平喘作用起效较慢，不宜用于哮喘急性发作期的治疗，临床上主要用于预防哮喘的发作。

4.2 第二节镇咳药[TOP]

咳嗽是呼吸系统疾病的一个主要症状。咳嗽是一种保护性反射，具有促进呼吸道的痰液和异物排出，保持呼吸道清洁与通畅的作用。在应用镇咳药前，应明确病因，针对病因进行治疗。对于剧烈无痰的咳嗽，例如上呼吸道病毒感染所致的慢性咳嗽或者经对因治疗后咳嗽未见减轻者，为了减轻病人的痛苦，防止原发疾病的发展，避免剧烈咳嗽引起的并发症，应该采用镇咳药物进行治疗。若咳嗽伴有咳痰困难，则应使用祛痰药，慎用镇咳药，否则积痰

排不出，易继发感染，并且阻塞呼吸道，引起窒息。

目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：①中枢性镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用；②外周性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周两种作用。

4.3 第三节祛痰药[TOP]

祛痰药包括刺激性祛痰药和黏液溶解剂。前者口服后刺激胃粘膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液使易于排出；后者使痰液中黏液分解或黏度下降，使易于排出。