抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头抱菌素有，头抱噻吩、头抱噻啶，头抱唑啉，头抱拉定、头抱氨苄、头抱羟氨苄等。

第一代头抱菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：

1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌 B -内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头抱菌素也耐药。

2、第一代头抱菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头抱菌素(除头抱硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：

(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药

性。

(4)对于肺炎克雷白菌，头抱菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的)，但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头抱菌素耐药。

(7)第一代头抱菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单抱菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头抱菌素对放线菌常可有效。

第一代头抱菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。

头抱类抗生素第一代的代表药物有：头抱噻吩钠、头抱氨苄、头抱羟氨苄、头抱唑啉、头抱拉啶、头抱硫脒、头抱克罗、头抱噻啶；二代的代表药物有：头抱咲辛钠、头抱咲辛酯、头抱孟多、头抱克洛、头抱替安、头抱美唑、头抱西丁；三代的代表药物有：头抱噻肟钠、头抱哌酮、头抱他啶、头抱曲松、头抱唑肟、头抱甲肟、头抱匹胺、头抱替坦、头抱克肟；

床常用的抗生素包括3 -内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

3 -内酰胺类

此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头抱菌素类、新型3 -内酰胺类及3 - 内酰胺类与3 -内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类

青霉素G :临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。

双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色

葡萄球菌(MRSA无效。

阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类：对G+ 球菌的抗菌作用与青霉素G 相似，对G- 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

抗G- 杆菌类：只用于抗G- 杆菌，对G+ 球菌及假单胞菌无效。

此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素：包括头孢噻吩\ 氨苄\ 唑林\ 拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G- 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。

对3 -内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。

第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\ 克罗\ 孟多\ 替安\ 美唑\ 西丁等。对G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G- 杆菌较第一代强，但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\ 孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，

对3- 内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素：包括头孢他定\ 三嗪\ 噻肟\ 哌酮\ 地嗪\ 甲肟\ 克肟等。

对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢

他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。

头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外，对 3 - 内酰胺酶稳定，肾毒性少见。

第四代头孢菌素：包括头孢匹罗\ 吡肟\ 唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G- 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。

对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他定。

头孢吡肟对G+ 球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。对3 - 内酰胺酶更稳定。

新型3 - 内酰胺类

包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和单环 3 - 内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。

泰能（亚胺培南/ 西司他定）：抗菌谱极广，对G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色

葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种 3 - 内酰胺酶高

度稳定。

氨曲南：对多数G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G+ 球菌及厌氧菌无效，对3 - 内酰胺酶稳定。

3- 内酰胺酶抑制剂

3- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的3- 内酰胺酶行自杀性结合，从而保护3- 内酰胺不被3- 内酰胺酶所水解，继续发挥抗菌作用。

临床上常用的3 - 内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，它们与3 - 内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大。

常用的品种有安灭菌（阿莫西林加克拉维酸）、特美汀（替卡西林加克拉维酸）、优立新（氨苄青霉素加舒巴坦）、舒普深（头孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。