一,药物的转运方式
药动学
药动学考纲三、药动学1.药物的体内过程·药物跨膜转运的方式，·药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素、·血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、·常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂掌握2.药物代谢动力学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等熟练掌握一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
※药物的解离程度受体液pH 值的影响离子型非离子型4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：※pK a（解离常数）的含义：>>是指解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时，溶液的pH值。
>>每一种药物都有自己的pK a。
若为弱酸性药物，则：若为弱碱性药物，则：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『正确解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：即：解离度为107.4-8.4＝10-1＝0.1。
※四两拨千斤：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物——在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
药理学—— 药动学知识点归纳
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。
※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药理学第三章 药动学
门静脉
胆管 肠道
粪便
肝肠循环：部分由胆汁排泄到十二指肠的药物 可在肠道再次被吸收入门静脉进入血液循环
3.肺脏： 某些挥发性药物
4.其他排泄途径： 乳汁、胃液、唾液及汗液。
第二节 速率过程
一、血管外给药的药－时曲线
最低中毒浓度
达峰时间 药峰浓度
血
药
浓 度
吸 收
分
布
相
平衡相
治疗窗
最低有效浓度
消除相
单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈
短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变, 达CSS时间不变.
问题
某病人病情危急，需立即达到稳 态浓度以控制，应如何给药
加大剂量 缩短给药间隔时间 其它方法
Plasma Drug Concentration
Time
Plasma Drug Concentration
• 血眼屏障：血-房水、血-视网膜。局部用药。 • 胎盘屏障：与一般生物膜无太大区别。孕妇用
药需谨慎。
组织亲和力
• 碘主要集中在甲状腺 • 钙沉积于骨骼 • 汞、砷等重金属多分布在肝、肾 • 硫喷妥钠多分布于脂肪组织 • 四环素可与钙络合沉积于骨骼和牙齿。
(三)生物转化
部位：主要在肝脏，其它如胃肠、肺、
VVdd＝＝33L-5左L右： 主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合， 如双香豆素、保泰松。 VVdd＝＝1150L-2左0m右l: 主要分布于细胞外液和血浆，此类药物往 往不易通过细胞膜。如溴化物和碘化物等
VVdd＝＝4400－L左60右ml: 可以分布于细胞内、外液。如利福平、安替比林
VVdd＝＝110000--220000mLl: 特异性分布，可浓集于某些组织，如硫喷 妥钠、131I。
关于药物的转运途径及转运机制正确的叙述
关于药物的转运途径及转运机制正确的叙述
药物的转运途径包括被动扩散、主动转运和穿膜扩散。
转运机制包括被膜上分子的结合、转运蛋白介导的转运和膜通透性等。
被动扩散是药物从高浓度区到低浓度区的自发性转运，通过膜的孔隙、毛细管或脂质双层进行。
这种转运不需要耗费能量，但转运速度受到药物的溶解度、分子大小和脂溶性等因素的影响。
主动转运是通过细胞膜上的转运蛋白进行的主动转运过程，需要耗费细胞内能量。
这种转运机制可以逆向传输，即从低浓度区向高浓度区转运药物。
转运蛋白有不同种类，包括ABC转
运体家族、SLC转运体家族和Solute Carrier Families等。
穿膜扩散是指药物通过细胞膜分子层的非固定位置间隙进行的转运，通常发生在细胞间隙和细胞膜间隙。
这种转运方式通常需要借助药物的疏水性和脂溶性。
药物的转运途径和机制对于药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程具有重要影响。
了解药物的转运途径和机制有助于预测药物的药效和药代动力学，并为药物设计和优化提供指导。
执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案
2017年执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案（六）第六章1?药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的界定和意义：2?药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运）3. 影响吸收的生理因素4. _影响吸收的药物因素5. 影响吸收的剂型因素6. 药物分布及其影响因素,7. 药物代谢的部位与首过效应8..药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环1. 注射途径与吸收的关系2. 肺部吸收的特点3. 鼻腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素’4. 口腔黏膜的生理环境与影响药物吸 ?收的因素5. 眼部的生理环境与影响药物吸收的因素6. 药物淋巴转运的特点7. 血鸡屏障及转运机制8. 药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素★★★1. 生物膜的结构与性质_2. 影响注射给药吸收的因素3. 影响肺部药物吸收的因素4. 皮肤吸收的特点5. 影响药物经皮渗透吸收的因素6. 胎盘屏障及胎盘转运机制_7. 药物的代谢与药理作用精选习题及答案一、最佳选择题1?药物从用药部位进人血液循环的过程是A.吸收B?分布C.代谢D.排泄E.转化2.药物分布、代谢、排泄过程称为A.转运B.处置C.生物转化D.消除101药学专业知识{—)E.转化3. 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A?被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运B. 促进扩散的转运速率低于被动扩散C. 主动转运借助于载体进行，不需消耗能量D. 被动扩散会出现饱和现象E. 胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要4. 药物透过生物膜主动转运的特点之一是A. 药物由高浓度区域向低浓度区域扩散B. 需要消耗机体能量C. 黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内D. 小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E?借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散5. 关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A. 不需要载体B. 不消耗能量C. 是从高浓度区域向低浓度区域的转运D. 转运速度与膜两侧的浓度差成反比E. 无饱和现象6. 关于促进扩散的特点，说法不正确的A.需要载体B.有饱和现象C.无结构特异性D.不消耗能量E.顺浓度梯度转运7_主动转运的特点错误的是C. 有饱和性D. 与结构类似物可发生竞争E. 有部位特异性8. 有关易化扩散的特征不正确的是A. 不消耗能量B. 有饱和状态C. 由高浓度向低浓度转运D. 不需要载体进行转运E. 具有结构特异性9. 具有被动扩散的特征是A. 借助载体进行转运jB. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 消耗能量E. 有饱和状态10. 关于主动转运的错误表述是.A.必须借助载体或酶促系统B. 药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程C. 需要消耗机体@量D. 可出现饱和现象和竞争抑制现象E. 有结构特异性，但没有部位特异性11. 关于促进扩散的错误表述是A?又称中介转运或易化扩散 B?不需要细胞膜载体的帮助C. 有饱和现象D. 存在竞争抑制现象E. 转运速度大大超过被动扩散12. 影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的是A. 胃肠液的成分B. 胃排空 .A. 逆浓度 C.食物.B. 不消耗能量 D.循环系统的转运102生物药剂学第六章E.药物在胃肠道中的稳定性13. 药物口服后的主要吸收部位是A. 口腔B.胃C.小肠D.大肠E.直肠14. 口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A. 混悬剂 > 溶液剂 > 肢囊剂 > 片剂 >包衣片B. ?肢囊剂>混悬剂 >溶液剂 >片剂 >包衣片C. 片剂 > 包衣片 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂D. 溶液剂 > 混悬剂 >肢囊剂 > 片剂 >包衣片E. 包衣片 > 片剂 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂15. 食物对药物吸收的影响表述，错误的是A. 食物使固体制剂的崩解、药物的溶出变慢B. 食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，使药物吸收变慢C. 延长胃排空时间，减少药物的吸收D. 促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量E. 食物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收16. 注射于真皮和肌内之间，注射剂量通常为l~2ml的注射途径是A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮下注射E.皮内注射17. 适合于药物过敏试验的给药途径是A.静脉滴注B.肌内注射C.皮内注射D.皮下注射E.脊椎腔注射18. 不存在吸收过程的给药途径是A?静脉注射 B.肌内注射C.肺部给药D.腹腔注射E. 口服给药19. 药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A.解离度B.血浆蛋白结合C.溶解度D.给药途径E.制剂类型20. 有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是A. 鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收B. 可避开肝首过效应C. 吸收程度和速度不如静脉注射D. 鼻腔给药方便易行E. 多肽类药物适宜以鼻黏膜给药21. 有肝脏首过效应吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收22. 影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是A. 口腔黏膜B. 角质化上皮和非角质化上皮C. 唾液的冲洗作用D. pHE. 渗透压23. 易透过血脑屏障的物质是A?水溶性药物B?两性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.脂溶性药物24?下列有关影响分布的因素不正确的是103药学专业知识（一）A?体肉循环与血管透过性B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 药物的理化性质D. 药物与组织的亲和力E. 给药途径和剂型25. 有关分布容积正确的描述是A. 体内含药物的真实容积B. 有生理学意义C. 指全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数D. 给药剂量与J时间血药浓度的比值E. 是药物动力学的重要参数，用来评价体内药物分布的程度26. 当药物对某些组织有特殊亲和性时，这种药物连续应用，该组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，称为A.分布，B.代谢C.排泄D.蓄积E.转化27. 药物代谢的主要器官是A?肾脏 B.肝脏C.胆汁D.皮肤E?脑28. 药物代谢反应的类型中不正确的是A?氧化反应 B.水解反应C.结合反应D.取代反应E.还原反应29. 影响药物代谢的因素不包括A. ^给药途径B. 药物的稳定性C. 给药剂量和剂型D. 酶抑或酶促作用E. 合并用药30. 关于药物代谢的错误表述是A. 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B. 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C. 通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D. 药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率很高E. 代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄31. 体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化32. 药物排泄的主要器官是A.肾脏B.肺C.胆D.汗腺E.脾脏33. 肾小管分泌其过程是A.被动转运B.主动转运C. 促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用34. 有关影响药物分布的因素的叙述不正确的是A. 药物在体内的分布与药物和组织的亲和力有关B. 药物的疗效取决于其游离型浓度C?血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度大D. 蛋白结合可作为药物贮库E. 蛋白结合有置换现象35. 影响药物肾脏排泄的因素不包括A?药物的脂溶性B?血浆蛋白结合率________________________________ 生物药剂学 ________________;C.基因多态性D.合并用药12.注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验E.尿液pH和尿量二、配伍选择题[1-4]A. CIC. pE. AUC1. 生物半衰期2. 曲线下的面积3. 表观分布容积4. 清除率[5~6]A.静脉注射剂 C.肠溶片 E.阴道栓.5. 经肺部吸收6. 无药物吸收的过程[7~9]A.表观分布容积B.肠肝循环C?生物半衰期 D.生物利用度E.首过效应7. 药物随胆汁进人小肠后被小肠重新吸收的现象8. 服用药物后主药到达体循环的相对数量和相对速度9. 体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间[10-12]A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射E.腹腔注射10. 可克服血脑屏障，使药物向脑内分布 11?注射后药物经门静脉进人肝脏，可能影响药物的生物利用度[13-16]A.肝脏B.肾脏C.肺D.胆13. 药物排泄的主要器官是14. 吸人气雾剂的给药部位是15. 进人肠肝循环的药物的来源部位是16. 药物代谢的主要器官是[17-18]A.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D. 口腔黏膜给药E.肌内注射给药、17. 多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是18. 不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是[19-21]A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收19. 从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象20. 单位时间内胃内容物的排出量21. 药物从给药部位向循环系统转运的过程三、多项选择题1. 药物消除过程包括A?吸收B?分布C.处置D.排泄2. 药物转运过程包括A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.处置*1/2 D. VB.气雾剂 D.直肠栓105：$iy药学专业知识（一）3. 以下被动转运具备的特征为A. 不消耗能量B. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 借助载体进行转运E. 有饱和状态4. 主动扩散具有的特征是A. 借助载体进行转运B. 不消耗能量C. 有饱和状态D. 有结构和部位专属性E. 由高浓度向低浓度转运5. 某药肝脏首过效应较大，可选用适宜的剂型是A.肠溶片剂B.舌下片剂C. 口服乳剂D.透皮给药系统E.气雾剂6. 影响药物胃肠道吸收的因素有A. 药物的解离度与脂溶性B. 药物溶出速度C. 药物在胃肠道中的稳定性D. 胃肠液的成分与性质 _E.胃排空速率7. 易化扩散与主动转运不同之处A.顺浓度梯度扩散B.饱和现象C. 不需消耗能量D?化学结构特异性E. 载体转运的速率大大超过被动扩散8. 影响蛋白结合的因素包括<A. 药物的理化性质B. 给药剂量C?药物与蛋白质的亲和力D. 药物相互作用E. 生理因素9. 影响药物分布的因素包括A. 药物与组织的亲和力B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 血液循环系统D. 胃肠道的生理状况E. 微粒给药系统10. 血浆蛋白结合的特点包括A. 可逆性、饱和性和竞争性B. 蛋白结合可作为药物贮库C. 蛋白结合有置换现象D. 药物的疗效取决于其结合型药物浓度E. 毒副作用较大的药物可起到减毒和保护机体的作用11. 通过淋巴转运的物质A.脂肪B.碳水化合物C.蛋白质D.糖类E.维生素类12. 有关影响药物分布的因素，表述正确的是A. 药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力无关B. 淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应C. 可借助微粒给药系统产生靶向作用D. 药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度E. 药物与蛋白结合可作为药物贮库13. 影响药物代谢的因素包括A. 给药途径和剂型B. 给药剂量C. 代谢反应的立体选择性D. 基因多态性E. 生理因素106生物药剂学第六章参考答蚩一、最佳选择题1. A2. B3. A4. E5. D6. C7. B8. D9. C 10. E11B 12. E 13. B 14. D 15.C .16D 17. C 18. A 19. B 20. C .21A 22. C 23. D 24. E 25. C .26D 27. B 28. D 29. B 30. C .31. D 32. A 33. B 34. C 35. C 二、配伍选择题[1~4] BEDA [5?6] BA[7?9] BDC [10?12] DEC[13?16] BCDA [17?18] BA [19-21] BAE三、多项选择题1. DE2. ABD3. AC4. ACD5. BDE6. ABCDE7. ACE 8.ABCDE 9. ABCE10. ABCE 11. AC 12. BGDE13. ABCDE一、最佳选择题3.解析：本题主要考查药物跨膜转运方式。
执业药师考试药学专业知识一之生物药剂学与药代动力学(二)考点复习
转运方式 药物的转运方式考点7 药物的 考点 1.载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。
（1）主动转运（逆水行舟） 1）逆浓度梯度转运； 2）需要能量，由ATP提供； 3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象； 4）可与结构类似物质发生竞争现象； 5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运； 6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性； 7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。
（2）易化扩散（顺水行舟） 又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。
具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。
但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。
载体转运的速率大大超过被动扩散。
核苷类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。
2.被动转运（顺水游泳） （1）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。
（2）分类： ①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。
②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。
解离度小、脂溶性大的药物易吸收。
扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
大多数药物通过生物膜的方式。
3.膜动转运 （1）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。
（2）胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）、吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）和胞吐。
（3）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。
对一般药物的吸收不重要。
X型题 以下属于被动转运特征的有 A.不消耗能量 B.有结构和部位特异性 C.由高浓度向低浓度转运 D.有饱和状态 E.借助载体进行转运『正确答案』AC『答案解析』被动转运特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。
药理学药物的体内过程PPT课件
药物的排泄
肾脏排泄
大多数药物及其代谢物通过肾脏排泄， 以尿液的形式排出体外。肾脏排泄受 肾小球滤过率、肾小管重吸收和分泌 等因素影响。
其他排泄途径
部分药物及其代谢物可以通过胆汁、 汗液、肺等其他途径排泄出体外。其 他排泄途径的排泄量相对较少，但有 时在特定情况下具有重要意义。
02
药物体内过程各论
药物相互作用的临床意义
了解药物相互作用对疗效和安全性的影响，有助于指导临 床合理用药，避免或减少不良反应的发生。
THANKS
感谢观看
药物靶点研究
针对特定疾病靶点的研究 和开发，已经成为新药研 发的重要方向。
药物作用机制研究
深入了解药物的作用机制， 有助于发现更有效的药物 和治疗方案。
药物体内过程研究新技术
基因组学技术
基因组学技术为药物体内过程研究提供了更深入的视角，有助于 发现新的药物作用靶点和机制。
蛋白质组学技术
蛋白质组学技术能够更准确地反映药物在体内的实际作用，有助 于优化药物设计和筛选。
药理学药物的体内过 程ppt课件
目录
• 药物体内过程总论 • 药物体内过程各论 • 药物体内过程研究进展 • 药物体内过程与临床用药
01
药物体内过程总论
药物的跨膜转运
被动转运
药物通过被动转运方式穿过细胞膜， 不需要消耗能量。被动转运包括简单 扩散和滤过。
主动转运
药物通过主动转运方式穿过细胞膜， 需要消耗能量。主动转运包括离子泵 和载体转运。
代谢组学技术
代谢组学技术能够全面揭示药物对机体代谢的影响，有助于发现 新的药物作用靶点和机制。
药物体内过程研究新方法
动物模型
利用动物模型进行药物体 内过程研究，能够更真实 地模拟人体内的药物作用 过程。
5-2药动学
iv tt) 无吸收过程 (iv.g iA im,sc,可全部吸收
影响因素：局部血循环 药物剂型
肌内注射和皮下注射
(Intramuscular and subcutaneous injection)
被动扩散＋过滤
吸收快而全
３、呼吸道给药：肺泡吸收， 气体及挥发性药物
气雾剂—φ5 u m,肺泡吸收 喷雾剂—雾粒较大，局部
0.693 取对数后 t ½ = —— Ke
2、特点:
(1)恒比衰减 (2)时量关系:普通浓度(c)对时间描点为曲线 对数浓度(lgc)对时间描点为直线 (3) t1/2恒定 预计停药后、体内基本消除的时间 预计连续给药、达Css的时间 确定适宜给药间隔时间 (4)若需迅速达Css—首剂加倍负荷剂量 (5)多次用药、↑剂量并不能缩短达Css的时间
H+ HA A-
H+ B
BH+
HA H+
A-
B H+
BH+
离子障（ion trapping）离子型药物极性高，不易通过 C膜脂质层的现象。 而分子型药物相反：极性低，亲脂，可通过C膜
(2)药物解离度与体液pＨ和药物Pｋa关系
酸性药 ： Ka=
Ka为解离常数
[H+][A]
[HA]
pKa=pH-log
a.肾小球滤过：经肾小管再吸收后，排出剩余 药物—被动转运 b.肾小管分泌：经近曲or远曲小管分泌到肾小 管排出——主动转运(载体有限-竞争抑制) c.肾小管重吸收：经小球滤过/小管分泌→肾小 管腔→极性低、脂溶性大的药物由小管 →血浆反向扩散的过程 ①药物or代谢物性质 ②尿pＨ ③尿量 ④肾小球滤过率
(二)零级消除动力学(二级速率)： 恒量消除（zero- order elimination kinetics) 1、重要公式： -dc = KoC = Ko —— dt (∵ C 0 =1, K0零级消除速率常数） 积分：C t = C0 - K0 t
第二章 药物代谢动力学
肾脏排泄
肾小球滤过； 肾小管分泌(主动分泌通道, 竞争性抑制)；
肾小管重吸收（被动扩散，尿液pH）、
消化道排泄 肝肠循环：胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经
肝脏进入血液循环，形成的肝—胆汁—小肠间的循环。
其他途径 汗液、泪液、唾液、乳汁、呼吸道、头发和皮肤。
第三节 药物的速率过程
一、一次给药的药—时曲线下面积
内转运的药物量随时间而下降；
t1/2恒定，与剂量或血药浓度无关， t1/2=0.693/ ke
消除 5单位/h
2.5单位/h
1.25单位/h
零级动力学消除
单位时间内消除恒定量的药物（超过机体的消除能力），
即血药浓度按恒定消除速度进行消除，也称恒量消除。
过量用药时出现；
单位时间消除恒量的药物；
消除速率与药量或浓度无关，与初始浓度无关；
特点 通过毛细血管壁吸收（简单扩散、滤过）; 可避免胃肠液中酸碱及消化酶对药物的影响； 可避免首过消除现象； 给药剂量准确； 药物效应快速显著.
影响因素 药物在组织间液的溶解度； 注射部位血流量。
血管内给药
无吸收过程，可迅速起效； 静脉注射、静脉滴注； 静脉滴注适用于治疗指数小、药物容积大、不易吸收或刺激性
代第 谢二 动章 力药 学物
药物代谢动力学
研究机体对药物的处置过程，即药物在体内吸收、分布、生
物转化（代谢）及排泄的过程，以及血药浓度随时间变化而 变化的规律的科学。
第一节 药物的跨膜转运
药物分子的跨膜转运方式
被动转运(passive transport)：滤过、简单扩散 载体转运(active transport)：主动转运、易化扩散 膜动转运：胞吐、胞饮
药物的跨膜转运
• 特异性：是载体蛋白，每一种ABC转运器
只转运一种或一类底物。
2. 协同转运（cotransport）
• 是一类由Na+-K+泵或H+泵与载体蛋白协同作用，靠 间接消耗ATP完成的主动运输方式。
动物细胞中常常利用膜两侧Na+浓度梯度来驱动。 植物细胞和细菌常利用H+浓度梯度来驱动。
• 根据物质（葡萄糖、氨基酸）运输方向与离子沿 浓度梯度的转移方向，可分为： 同向转运 与 逆向转运。
物质跨细胞膜的转运异同
区别
转运方向 转运动力 结果膜两侧 物质分布 膜蛋白参与 终止条件 能量消耗 无
扩散和渗透
易化扩散
主动转动
逆浓度或电位差 消耗细胞内的能量 差距更大 生物泵/和转运体 受“泵”的控制
顺浓度差或电位差 物质本身浓度差或电位差的势能 平衡 载体或离子通道
达细胞膜两侧浓度相等或电化学势差 ＝0时停止 不消耗所通过膜 能量，能量来自 高浓度本身势能
1.泵转运
ATP驱动泵：也称ATP酶，催化ATP水解而释放能量； 是整合膜蛋白，载体蛋白。在膜的原生质表 面有ATP结合位点。根据结构和功能特性可 分为4类：
P-型离子泵， 转运Na+,K+,Ca2+等
转运 离子 P-型质子泵， V-型质子泵， F-型质子泵， 转运H+离子，
即质子 转运小分子
和ABC超家族。
Membrane
脂质双分子层
• 构成：由双嗜性脂质分子两两相对排列成 双分子层 • 脂质以磷脂类为主(总量的70%以上)、胆固 醇(一般低于30%)和少量糖脂。 • 2. 特点：液态（同层横向移动的流动性） 稳定性（可自动形成和维持，能承受较 大张力。） • 3. 功能：屏障作用和传递信息
药学专业知识(一)记忆技巧口诀
第一章药品与药品质量标准1.药物剂型的重要性①改变药物作用性质；②改变药物作用速度；③降低或消除不良反应；④产生靶向作用；⑤提高药物的稳定性；⑥影响疗效。
【巧记：变性人开变速车；为了稳定降了档；爸爸看见笑哈哈】注解：变性-改变药物作用性质，变速-改变药物作用速度，稳定-提高药物的稳定性，降-降低或消除不良反应，爸爸-产生靶向作用，笑-影响疗效2.药物的化学稳定性变化X水解①酯类（内酯）：盐酸普鲁卡因（变黄）、硫酸阿托品②酰胺类（内酰胺）：青霉素（粉针）、头抱、氯霉素、巴比妥③其他：阿糖胞苜（粉针）、VB【巧记：酯类酰胺易水解，卡托头青干爸美】注解：酯类酰胺类药物易发生水解反应，卡-盐酸普鲁卡因、托-硫酸阿托品、头一头狗、青-青霉素、干-阿糖胞苜、爸-巴比妥、美-氯霉素▲氧化①酚类（酚羟基）：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠②烯醇类：V c③其他芳胺类（磺胺喀混钠），Itt嚏酮类（氨基比林、安乃近），嚷嗪类（如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）、含碳碳双键（匕、V0）【巧记：酚类烯醇易氧化，省吧费水ACD】注解：酚类和烯醇易发生氧化反应，省-肾上腺素、吧-左旋多巴、费-吗啡、水-水杨酸钠、ACD分别是维生素A、C、D3.影响药物制剂稳定性的因素处方因素：pH（口、OH催化水解）、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂（苯巴比妥钠-丙二醇）、离子强度（无机盐）、表面活性剂（胶束屏障，吐温80-VD）.基质或赋形剂（乙酰水杨酸+滑石粉/硬脂酸）外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料注解：酸碱-pH、广义酸碱催化，梨-离子强度，三剂-溶剂、表面活性剂、基质或赋形剂；温-温度，室-湿度和水分，光就是光线，氧-空气（氧），金-金属离子（注意和离子强度区分），宝财-包装材料4.常见的对光敏感的药物硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素6、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B∣、辅酶Q10、硝苯地平等。
简述药物的转运方式分类及各自特点
简述药物的转运方式分类及各自特点药物的转运方式分类及各自特点
药物转运方式是指药物在体内从吸收到分布、代谢和排泄的过程中，通过不同的转运方式进行运输。
药物的转运方式分类主要有主动转运、被动转运和通过膜通透运输。
1. 主动转运：主动转运是指药物通过膜层中的转运蛋白质来实现的主动跨膜转运。
这种方式需要能量的参与，可分为主动进入和主动排出两种形式。
- 主动进入：药物通过特定转运蛋白质，逆浓度梯度进入细胞。
这种方式常见于肠道、肝脏、肾脏等重要器官。
- 主动排出：药物通过特定转运蛋白质，顺浓度梯度从细胞内运出。
这种方式常见于肝脏、肾脏和肠道。
2. 被动转运：被动转运是指药物依靠浓度梯度差异进行跨膜转运的方式。
这种方式不需要耗能，常见于非离子性和脂溶性药物。
- 扩散：药物通过细胞膜的脂双层直接扩散进入或离开细胞。
这种方式常见于小分子、脂溶性强的药物。
- 脂质扩散：药物结合到脂质分子，通过脂质分子的运输达到转运的目的。
3. 通过膜通透运输：某些大分子、极性药物无法直接通过膜层，需要通过膜通透运输的方式完成转运。
- 高效振荡剂运输：需要蛋白质作为介导运输的方式，例如钙调蛋白质。
- 隧道转运：通过细胞内小空泡或纤维形成的通道来实现转运。
总体而言，药物的转运方式分类丰富多样，不同的转运方式具有不同的特点和应用场景。
了解药物的转运方式对合理用药和药物研发具有重要意义。
第二章 药物体内转运 (2)
第二章 药物体内转运第一节 概述药物要产生药效或毒性，必须先经吸收（absorption）进入血液后，随血流分布(distribution)到组织中,部分药物还在肝脏等组织中发生代谢(metabolism)。
药物及其代谢物经胆汁、肾脏等途径排泄(excretion)出体外。
药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，统称药物体内过程，缩写为ADME。
对于静脉注射而言，因直接进入血液，不存在吸收过程。
药物在体内的过程可用图2-1形式描述，药物在体内过程自始至终都处于动态变化之中，药物在体内的命运是这些过程的综合结果。
图2-1. 药物在体内过程第二节 药物跨膜转运及其影响因素药物吸收、分布、代谢和排泄均涉及到跨膜转运问题。
因此了解药物跨膜转运机制及其影响因素是十分重要的。
一、生物膜生物膜主要由脂质、蛋白和多糖组成。
该脂膜呈液态骨架, 脂质形成一系列双分子层,蛋白质镶嵌在其中, 蛋白质多为物质转运的载体(transporter)、受体或酶, 担负着物质转运或信息传递任务。
此外, 在膜中还存在一些孔道, 使一些小分子化合物如水、尿素等通过。
生物膜的脂质特性, 使得一些药物可以溶于脂膜中, 借助于浓度差, 从膜的一侧向另一侧转运。
不同种属动物，甚至同一动物不同组织的生物膜组成往往是不同的，这是构成组织具有各自转运特性的物质基础。
二、药物的跨膜转运方式常见药物跨膜转运有以下几种类型：1. 被动扩散(passive processes, passive diffusion ) 大多数药物是通过这种方式转运的，即药物是借助于在生物膜中的脂溶性(lipid solubility)顺浓度差跨膜转运的。
这种转运方式有以下特点：1）顺浓度梯度转运，即药物从膜高浓度的一侧向低浓度的一侧转运，其转运速度与浓度差成正比，无需能量。
当两侧浓度相等时，达到动态平衡。
可以Fick 定律描述药物的转运速率（d Q /dt ）。
X C A P dt dQ ΔΔ⋅⋅−=// （2-1） 式中，A 为扩散膜的面积，ΔX 为膜厚度，ΔC 为膜两侧药物浓度差，P (permeability)为通透性系数。
药物代谢动力学
生物转化
图 肝微粒体药物-代谢酶系统的主要组份
*示e 和 2H+来自NADH-黄素蛋白-细胞色素b5或来自NADPH-黄素蛋白
生物转化
肝药酶的特点： （1）专一性低：不仅可对许多脂溶性高的药物发挥 酶促作用，也能对一些内源性生理物质起酶促作 用。 （2）活性有限：数种药物合用后易达饱和，会发生 竞争抑制现象。 （3）个体差异很大，除先天性遗传性的差异外，生 理因素（年龄、营养状态、应激反应等）、病理 因素（肝脏疾病等）均可影响它的活性。 （4）可以受某些药物的诱导：活性增加（肝药酶诱 导）或活性减弱（肝药酶抑制剂）。
体内药量的时-量（效）关系
时－量（效）关系曲线
时－量（效）关系曲线
图 多次静脉注射或静脉滴注后的时－量曲线
a.静脉注射；b.静脉注射（D/t1/2）；c.静脉注射（2D/t1/2）；d.静脉注射首次量2D、后D/t1/2
被动转运
简单扩散 又称为下山转运，即药物从浓度高的一侧 向浓度低的一侧扩散。 特点： ① 不消耗能量不需载体 ② 不受饱和限速与竞争性抑制的影响 ③ 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素 的影响。当细胞膜两侧药物浓度达到平衡 状态时就停止转运。
第三节 药物代谢动力学的一些基本 参数及其概念
药物代谢动力学：研究药物及其代谢产物在体内的吸收、分布、 代谢、排泄的时间过程。 房室模型： 用抽象的数学模型即房室模型来模拟机体，把机体 看作由许多房室构成的体系，将药物转运速度相似的都归为 同一房室，如：一室、二室、多室模型。 表观分布容积： 用来测定药物在体内的表观空间，是通过药 物在体内的总量（A）除以初始血药浓度（C0）计算出来的 参数（Vd）。 Vd = A（总药量）/C0（初始血药浓度） 生物利用度：服用某种药剂后，药剂中主药到达体循环的相对 量和相对速率。F 半衰期： 一般是指血浆半衰期（t1/2），指血浆药物浓度下降 一半所需的时间。
药物代谢动力学吐血整理
药物代谢动力学完整版第二章药物体内转运一、药物跨膜转运的方式及特点1.被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量2.孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织的血流速率及膜的性质有关3.特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②有选择性③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤常需要能量4.其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、胃肠道中影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型②胃肠排空作用③肠上皮的外排机制④首过效应⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？1.整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。
缺点：①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制；②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立；③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大；④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。
2.在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
3.离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
4.Caco-2细胞模型法Caco-2细胞来源于人体结肠上皮癌细胞。
优点：①作为研究体外药物吸收的快速筛选模型；②在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢；③研究药物对肠黏膜的毒性；④由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性。
缺点：①酶和转运蛋白的表达不完整；②来源、培养代数、培养时间对结果有影响；四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。
1.平衡透析法原理：利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜的特性进行测定的。
2.超过滤法原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，使游离药物快速通过滤膜进入另一隔室。
脑微血管的特性：①低水溶性物质的扩散通透性；②低导水性；③高反射系数；④高电阻性;⑤酶屏障肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。
药物转运及转运体
（一）被动转运(passive transport)
指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运
特点：①不需要载体 ②不消耗能量 ③转运时无饱和现象 ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象 ⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平
被动转运的方式：
（一）简单扩散（simple diffusion） （二）滤过 （三）易化扩散（passive diffusion）
ABCG2 C421A基因型对diflomotecan的AUC的影响
OATP1B1
OATP1B1全称有机阴离子转运多肽1B1（原名OATP-C，OATP2，基因名 SLCO1B1），特异性存在于肝脏，对多种内、外源性物质摄取进入肝脏细 胞具有重要作用 。
1. Dubin-Johnson综合征又称为慢性特发性黄疸，为遗传性结合胆红 素增高Ⅰ型
2. Dubin-Johnson综合征，由于MRP2基因突变致使结合胆红素从肝 细胞向毛细胆管的运转发生障碍，结果使结合胆红素反流入血，血 结合胆红素水平增高，病人出现黄疸。
MRP2
三、ABCG2
ABCG2，即乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein，BCRP），属于半转运 流出泵，主要在乳腺、胎盘和肝细胞胆管 侧表达。
Ø ABCB1又名P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、多药耐药蛋白1（Multidrug resistance 1，MDR1），最早在肿瘤细胞中发现，它可以导致肿瘤细胞对抗 癌药物出现多药耐药现象。
Ø ABCB1是能量（ATP）依赖性膜蛋白，可发挥外排泵作用，将细胞内外源 性的化合物包括药物逆浓度梯度转运至胞外。
是药物以载体及需要能量的跨膜运动，不依赖于膜两侧药物的浓 度差，药物可以从低浓度的一侧向高浓度的一侧跨膜转运。
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一，药物的转运方式
被动转运：药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
（1）简单扩散：脂溶扩散，药物通过溶于脂质膜而被扩散；水溶扩散：分子量小、分子直径小于膜孔的物质借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程。
影响因素：膜两侧浓度差，药物的脂溶性，药物的解离度，药物所在环境的PH。
（2）易化扩散：顺浓度差、不消耗能量、需要载体或通道介导，存在饱和和竞争性抑制现象。
主动转运：药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运，消耗能量，需要载体，转运有饱和、竞争性抑制现象。
（1）原发性主动转运：直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转运物质。
（2）继发性主动转运：不直接利用分解ATP产生的能量，而是与原发性主动转运中的转运离子相耦合，间接利用细胞内代谢产生的能量来进行转运。
包括协同转运和交换转运。
膜动转运：胞饮：通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进入细胞内。
胞吐:某些液态大分子通过胞裂外排或出胞，从胞内转运到胞外。
药物转运体
摄取性转运体：促进药物向细胞内转运，促进吸收
外排性转运体：将药物从细胞内排出，限制药物的吸收。
二，药物的吸收及给药途径
药物的吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程。
影响吸收的因素主要有：
1、药物性质：
（1）脂溶性：脂溶性药物可溶于生物膜的类脂质中而扩散，故较易被吸收；
（2）分子量：分子量大（大于100-200Da）的水溶性药物不易被吸收，分
子量小的水溶性药物易被吸收。
（3）解离度：非解离型易被吸收，解离型药物不易被吸收。
2、给药途径：吸收速度：气雾吸入>舌下给药>肌内注射>口服>直肠给药>皮肤给药。
1）口服给药：是最安全、最常用的给药途径。
影响因素：
A.药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量等）、剂型（药物粒径大小，赋型剂种类等）、等。
B.机体：(1)胃肠内PH,胃内容物的PH值为0.9—1.5，肠内容物的PH值为
4.8-8.2，胃肠PH决定胃肠道中非解离型的药量。
（2）胃排空速度及肠蠕动：胃排空速度快，有利于药物在小肠吸收。
胃排空速度慢，有利于主要在胃中吸收的弱酸性药物的吸收。
肠蠕动增加能促进固体制剂的崩解与溶解，使溶解的药物与肠粘膜接触，使药物吸收增加。
但是肠蠕动又会使一些溶解度小的药物在肠内停留时间缩短，使药物吸收减少。
（3）胃肠内食物对不同药物在胃肠道的吸收影响不同。
事物能延缓利福平、异烟肼、左旋多巴等的吸收；纤维与地高辛结合，使其吸收减慢，食物能促进呋喃妥因克拉霉素的吸收。
（4）首过效应：某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。
2）舌下给药：舌下血流丰富，吸收较快，可避免首过效应，但舌下吸收面积小，吸收有限。
3）直肠给药：吸收面积不大，但血流量丰富，药物容易吸收。
防止药物对上消化道的刺激，部分药物可避开肝脏的首过效应，提高生物利用度。
4）皮肤给药：脂溶性较大的药物易通过角质层，易吸收。
当角质层受损时，药物通透性显著增加。
5）气雾给药：在肺上皮细胞或者气管粘膜吸收，药物吸收快，避免肝肠分解。
但药物的剂量难以控制。
6）肌内注射：水溶性药物注入肌内后，迅速吸收，吸收速率取决于注射部位血流速率。
三，药物的分布：药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。
影响因素：
（一）血浆蛋白结合率：血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值。
结合型药物分子量增大，不易通过生物膜，故不能发挥药理作用。
(二)细胞膜屏障
1血脑屏障：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障；脉络丛形成的血浆与脑积液间的屏障。
能阻止许多大分子、水溶性或解离型药物进入脑组织，但脂溶性大的药物能以简单扩散的方式穿过血脑屏障。
影响药物透过血脑屏障的因素：
（1）药物的脂溶性：脂溶性大的药物容易透过血脑屏障；（2）生理因素和病理因素：高渗透压可以开放血脑屏障，作用于子中枢神经系统的药物或毒物可以影响血脑屏障的功能，脑缺血、缺氧、脑外伤等均可影响血脑屏障的功能。
（3）药物相互作用
2.胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，能阻止水溶性或解离型药物进入胎儿体内，但脂溶性较n高的药物能穿过胎盘屏障。
3．血眼屏障：血液与视网膜、血液与房水、血液与玻璃体屏障的总称。
脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易通过。
（三）体液的PH和药物的解离度
生理情况下细胞内液PH为7.0，细胞外液PH为7.4，细胞外液的弱酸性药物不易进入细胞内，因此弱酸性药物在细胞外液的浓度高于细胞内。
（四）器官血流量与膜的通透性
肝、肾、脑等高血流量器官，药物分布快且含量较多，皮肤、肌肉等低血流量器官，药物分布慢且含量少。
药物通过生物膜的速率除受体液的PH和药物的解离度影响外，还与生物膜面积大小有关。
药物跨膜转运的速率符合Fick第一定律。
-C2）*(面积*通透系数)/厚度。
通透量=（C
1
（五）药物与组织的亲和力
药物与组织的亲和力不同可导致药物在体内选择性分布。
常可导致某些组织中的药物浓度高于血浆药物浓度，如碘在甲状腺中的浓度超过其在其他组织的。