巴比妥类镇静催眠药

4、利尿：可加速药物通过肾脏排泄，但 不同的巴比妥类排泄量差异很大，长效 巴比妥类增加最明显，而中、短效巴比 妥类排泄量增加不明显。呋塞米（速 尿）40~80mg静注，病人尿量应保持在 300~400ml/h。 5、碱化尿液：可使长效巴比妥类排泄速 率加快3~5倍，中、短效巴比妥类主要经 肝脏代谢，碱化血液对排泄影响不大。
药物中毒及解救
临床表现 2、巴比妥类通过影响呼吸力和呼吸运 1、急性巴比妥类中毒患者，中枢神经系 3、大剂量巴比妥类可使心肌收缩力 统高度抑制，病人感觉迟缓，言语不清， 动节律使呼吸变浅、变慢，大剂量巴比 减弱，心排出量下降，且降低外周血 定向力障碍至深度昏迷，并出现周期性 妥类可降低延髓呼吸中枢对二氧化碳分 管肌弹性，增加血管通透性和静脉淤 脑电图异常，瞳孔扩大，角膜、咽及腱 压（PCO2）和pH变化的敏感性，使呼吸 血，减少回心血量，进一步降低心排 反射消失。 抑制；呼吸衰竭是急性中毒的主要死亡 出量，导致低血压和心电图异常。 原因。
1、洗胃：一般用1∶4000的高锰酸钾液， 亦可选用等渗盐溶液。用催吐剂可除 去胃内残存的药物，但昏迷者效果差。 2、活性炭吸附与导泻：活性炭与巴比妥 的结合量为1：0.35，一般取50~100g 制成25%的混悬液，于洗胃后使用。 3、盐导泻：可除去肠道内未吸收的巴比 妥类，但不宜用镁盐，因部分吸收致 血镁升高可加重中枢抑制、心律失常 和肾衰，以硫酸钠为宜。
巴比妥类 （barbiturates）
均为巴比妥酸的系列衍生物。根据作用 维持时间的长短，可分为四类
长效类：苯巴比妥 中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥
短效类：司可巴比妥
超短效：硫喷妥钠
结构
巴比妥类（barbiturates）巴比妥类药物 为环状酰脲类镇静催眠药，是巴比妥酸的 衍生物，其基本结构通式为：
由于5位取代基R1和R2不同，形成不同 巴比妥类药物，具有不同的理化性质。临 床上常用的本类药物多为巴比妥酸的5,5二取代衍生物，少数1,5,5-三取代或C2位 为硫取代的硫代巴比妥酸的5，5-二取代衍 生物。中国药典收载的本类药物有苯巴比 妥及其钠盐、异戊巴比妥及其钠盐、司可 巴比妥钠和注射用硫喷妥钠，而BP（2000） 还收载了戊巴比妥。常见本类药物及其机 构见下表。
本类药物具有弱酸性，在碱性条件（PH ＞10）下容易发生水解而失效，此外 还有可与重金属离子发生颜色沉淀反 应、香草醛反应（Vanillin反应）
【药理作用与临床应用】
机制：激动GABAA受体，增加Cl-内流 的时间，在无GABAA受体时也能直接增 加Cl-内流。药理作用：随着剂量的增 加，中枢抑制作用由弱变强，依次为镇 静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉、呼 吸麻痹直至死亡。长期使用则会导致成 瘾性。巴比妥类药物目前在临床上已很 大程度上被苯二氮䓬类药物所替代，后 者过量服用后产生的副作用远小于者。
4、中毒量巴比妥类可直接抑制体温调节 中枢，多数患者体温明显下降，平均可 降至34~35℃。 5、巴比妥类抑制胃肠蠕动，肠鸣音减弱 或消失。应注意急性中毒的恢复期，随 着肠蠕动的恢复而肠内残余药物吸收， 加重中毒症状
6、用监测巴比妥类血液浓度来确定中 毒，通常短效巴比妥类治疗血清浓度低 于2mg/100ml，超过3mg/100ml时中毒长 效巴比妥类治疗浓度可达 5mg/100ml， 超过8mg/100ml为中毒。
药品
R 1
R 2
巴比妥 苯巴比妥 司可巴比妥钠 戊巴比妥 异戊巴比妥 硫喷妥钠盐
C2 H5 C2 H5 CH2CH=CH2 C2 H5 C2 H5 C2 H5
C2 H5 C6 H5 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱH（CH3）（CH2）2CH3 CH（CH3）（CH2）2CH3 CH2CH2CH（CH3） CH（CH3）（CH2）CH3
临床应用： 镇静催眠：该类药物易产生耐受性和依赖 性，并有肝药酶诱导作用，可加速其它药 物的代谢，影响药效。不作为常规使用。
苯二氮䓬类 安全范围 耐受性 依赖性、戒断症状 停药后“反跳”现 象 肝药酶诱导作用 不良反应 大 不易产生 轻 轻 无 少 巴比妥类 窄 易产生 严重 易产生 有 多见
抗惊厥：戊巴比妥钠 抗癫痫：苯巴比妥 麻醉：硫喷妥钠 治疗高胆红素和胆内胆汁淤积性黄疸：苯 巴比妥，增强葡萄糖醛酸结合血中的胆红 素的能力——防治新生儿黄疸。