2019最新整理高尿酸血症及痛风合理用药数据库

苯溴马隆
Benzbromarone
片 剂： 片 40mg; 剂； 50mg 微粒 。微粒 型片 型片： 40mg 。
本品为苯并呋喃衍生物，具 有抑制肾近小管对尿酸的重 吸收作用，从而促进尿酸排 泄，降低血中尿酸浓度。本 品不干扰嘌呤核苷酸代谢， 使用与长期治疗高尿酸血症 及痛风病。
来氟米特
Leflunomide
片剂
适用于类 风湿性关 节炎、痛 风等，有 改善病情 作用。
由于来氟米特半衰期较长，建议 间隔24小时给药。为了迅速达到 稳态血药浓度，参照国外临床试 验资料并结合I期临床试验结 果，建议开始治疗的最初3天给 予负荷剂量一日50mg，之后给予 维持剂量一日20mg。在使用本品 治疗期间可继续使用非甾体抗炎 药或低剂量皮质类固醇激素
秋水仙碱
Colchicine
片剂： 0.5mg 片剂/ ;1mg 注射 。注射 剂 剂： 2ml(wk.baidu.com mg)。
秋水仙碱通过以下机制发挥 抗痛风作用：①和中性粒细 胞微观蛋白的亚单位结合而 改变细胞膜功能，包括抑制 中性白细胞的趋化、黏附和 吞噬作用；②抑制磷脂酶 A2，减少单核细胞和中性白 细胞释放前列腺素和白三 烯；③抑制局部细胞产生白 介素-6等，从而达到控制关 节局部的疼痛、肿胀及炎症 反应。秋水仙碱不影响尿酸 盐的生成、溶解及排泄，因 而无降血尿酸的作用。急性 痛风性关节炎于口服后12~24 小时起效，90%的患者在服药 24~48小时疼痛消失。
1.临床试验发现来氟米特可引起一过 性的ALT升高和白细胞下降，服药初期 阶段应定期检查ALT和白细胞，并根据 情况调整剂量或中断治疗。2.孕妇、 哺乳期妇女禁用。严重肝脏损害和明 确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患 者和免疫缺陷、未控制的感染、活动 性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发 育不良的患者慎用。3.服药期间不应 使用免疫活疫苗。4.年龄小于18岁的 患者，不建议使用。
1.13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性 炭，血浆中M1浓度很快减少。2.来氟米特和其 他肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也 应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取 药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可 能增加不良反应。3.在体外一系列临床研究 中，M1可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度 升高13%~50%，临床意义不清。4.M1可使血浆游 离甲苯磺丁脲浓度升高13%~50%，临床意义不清 。5.来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰 浓度较单独使用来氟米特升高（约40%），由于 随着利福平的使用，M1浓度可能继续升高，因 此当两药合用时，应慎用。
主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升 高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治 疗1339例类风湿性关节炎患者中，发生率≥3%的不 良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹 泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃 疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕 、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发 、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。
1.可增强镇静催眠药、镇痛药、麻痹药的作 用，导致过度镇静。2.可增强肾上腺素、麻黄 碱的拟肾上腺素作用。3.可降低抗高血压药物 的降压疗效。4.可降低抗凝血药的抗凝效果。 5.噻嗪类利尿药能提高尿酸的血浆浓度，可影 响秋水仙碱的抗痛风疗效。
1.本品属妊娠C类（口服）或D类（非 胃肠途径给药），孕妇禁用。2.骨髓 造血功能不全、老年患者及伴有心、 肝、肾或胃肠道疾患的患者慎用。3. 超量出现腹泻等症状时，可给予阿片 类药止泻，中毒量时需洗胃及血液透 析或腹膜透析，并给予防止休克、辅 助呼吸以及其他对症治疗。
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药物名称 英文名称 制剂 规格 药理作用 药动学 适应症状 用法用量 1.急性痛风性关节炎：一日口服 0.5~1mg。关节炎发作时，口服 首次剂量1mg，以后一次0.5mg， 1~2小时1次，至剧痛缓解为止， 或出现恶心、腹痛、腹泻等胃肠 道症状时停用。极量：24小时内 总量不得超过3~4mg。缓解症状 所需极量一般为3~4mg，接近中 毒剂量。症状一般可在6~12小时 减轻，24~48小时控制。以后可 给维持量0.5mg，一日1~3次。疗 程10~14天。有肾功能不全者则 应减量为一次0.5mg，一日1~2 次，24小时以内不超过3mg为宜 。因有肾功能不全者秋水仙碱排 泄非常慢，故宜用较小剂量。每 一个疗程间隔不少于3天，以免 发生蓄积作用。2.防治转移性痛 风发作：开始降尿酸治疗时，为 防止转移性关节炎发作使用秋水 仙碱。可与降尿酸药物同时服用 一个月左右。预防痛风发作：一 次0.5mg，一日2次。3.鉴别急性 痛风与其他关节炎：口服秋水仙 碱48小时内即达到最大效果，效 果较可靠及特异，而对其他的一 般疼痛、炎症及慢性痛风等均无 效，因此有鉴别诊断价值。 不良反应 相互作用 注意事项
口服易吸收，Tmax约 0.5~2小时，血浆t½ 为35~90分钟，血浆 蛋白结合率为 10%~34%。在肝内代 谢，从胆汁和肾脏 （10%~20%）排出， 肝病患者从肾脏排泄 增加。停药后药物排 泄可持续10日。
急性痛风 性关节 炎；防治 转移性痛 风发作； 鉴别急性 痛风与其 他关节炎 。
秋水仙碱的毒副反应较大，安全范围较窄，很难区分 正常的不良反应和毒性作用。1.胃肠道反应：治疗剂 量下可引起厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等 胃肠道症状，剂量大时可引起出血性肠炎。长期应用 后可产生伴有肠道酶活性降低的脂肪痢和吸收不良综 合征。偶可引起麻痹性肠梗阻。2.骨髓抑制：在治疗 剂量下可引起骨髓抑制，出现白细胞及血小板减少。 较大剂量时可引起巨幼细胞贫血及再生障碍性贫血。 少数患者可致血小板减少性紫癜。3.肝、肾损害：少 数患者用药后可引起肝功能改变、血尿、少尿等。偶 可发生脂肪性肾病变。4.中毒症状：开始先出现严重 的胃肠道症状，继之出现霍乱样多血性腹泻，引起严 重的水、电解质丢失，离子平衡障碍，代谢性酸中 毒，高热，肝、肾损害，心率加快，呼吸困难，以致 昏迷和休克。此外，尚有短暂糖尿病和高脂血症。在 中毒后期可出现急性肺水肿，上行性麻痹、多发性神 经炎、中毒性脑膜炎、精神异常等，死亡率较高。
磺吡酮
Sulfinpyrazone 片剂
0.1g
竞争性抑制尿酸盐在近曲小 管主动吸收，从而增加尿酸 从尿中排泄，降低血中尿酸 浓度。
口服吸收迅速且完 全，Tmax为1小时， 药物绝大部分与血浆 蛋白结合，半衰期为 3~5小时。24小时内 给药量的25%~50%以 原形从尿中排泄。
1.阿司匹林等可抑制尿酸排泄，降低本品的排 尿酸作用。用于治疗痛风时，两药不宜合用。 减缓或预 且本品可通过抑制环氧化酶，激发阿司匹林诱 防痛风结 口服：一次0.1~0.2g，一日2 发哮喘患者的支气管痉挛。2.与吲哚美辛合用 10%~15%患者服后有胃肠道反应，还可出现贫血、过 节的形成 次，以后可递增至一日 可增强吲哚美辛作用。3.噻嗪类利尿药能提高 敏反应、白细胞及血小板减少、肾毒性。此外，尚可 和关节的 0.4~0.8g，初服2~3周后应加服 尿酸的血浆浓度，对抗本品的抗痛风效果。4. 有乏力、虚弱、发热、咽喉疼痛、胃肠出血等。 痛风病变 碳酸氢钠并大量饮水。 与糖皮质激素合用使本品的作用增强。5.与丙 。 磺舒合用可增加本品治疗慢性痛风的疗效。6. 可增加青霉素、氯唑西林、萘夫西林等青霉素 抗生素以及头孢氨苄、头孢拉定等头孢菌素类
别嘌醇
Allopurinol
片剂
开始一次0.05g，一日2~3次，逐 渐增量至一日0.2~0.4g，分2~3 次服；严重痛风一日可用至0.6g 。小儿一日8mg/kg。维持量：成 人一次0.1~0.2g，一日2~3次。
不良反应一般较少。少数患者可有头晕、头痛、嗜睡 、关节痛、胃肠道反应、肝功能异常、白细胞减少、 间质性肾炎、脉管炎、末梢神经炎、皮疹、荨麻疹、 瘙痒、脱发、皮肤及齿龈出血、口腔溃疡、低热等。 偶可引起寒战、高热、腺体肿大，眼及皮肤感染、中 毒性肝炎、肝细胞坏死、肾衰竭、黑色尿、大泡性或 剥脱性皮炎等严重反应。
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药物名称 英文名称 制剂 规格 药理作用 药动学 适应症状 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项 口服吸收迅速，在胃 肠黏膜与肝中迅速转 变为活性代谢产物 A771726（M1），口 服后6~12小时内血药 浓度达峰值，口服生 物利用度约80%，吸 本品为具有抗增殖活性的异 收不受高脂肪饮食影 恶唑类免疫抑制剂，主要是 响。单次口服50mg或 抑制二氢乳清脱氢酶的活 100mg后24小时，血 性，从而影响活化淋巴细胞 浆M1浓度分别为4或 10mg 的嘧啶合成。体内外实验表 8.5μ g/ml。M1主要 明本品具有抗炎作用。来氟 分布于肝、肾和皮肤 米特的体内活性主要通过其 组织，脑组织分布较 活性代谢产物A771726（M1） 少。M1血浆浓度较 而产生。 低，血浆蛋白结合率 大于99%，稳态分布 容积为0.13L/kg。M1 在体内进一步代谢， 并从肾脏与肝汁排 泄，其半衰期约10天 。
血液病、溃疡病和肾结石者慎用，有 严重肝肾功能不全者忌用。
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药物名称 英文名称 制剂 规格 药理作用 药动学 别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤 醇均能抑制黄嘌呤氧化酶， 阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢 为尿酸，从而减少了尿酸的 生成。使血和尿中的尿酸含 量降低到溶解度以下水平， 防止尿酸形成结晶沉积在关 0.1g 节及其他组织内，也有助于 ； 痛风患者组织内的尿酸结晶 0.2g 重新溶解。别嘌醇亦通过对 次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转 换酶的作用抑制体内新的嘌 呤的合成。本品口服后24小 时血尿酸浓度就开始下降， 在2~4周时下降最为明显。 口服后在胃肠道吸收 完全，2~6小时血药 浓度达峰值，在肝脏 内代谢为有活性的氧 嘌呤醇，两者都不能 和血浆蛋白结合。半 衰期14~28小时，与 氧嘌呤醇均由肾脏排 出。合用促尿酸排泄 药可促进氧嘌呤醇的 排泄，但肾功能不全 时排出量减少。 适应症状 临床用于 治疗慢性 痛风，尤 其对痛风 性肾病或 尿酸性肾 结石具有 良效。也 用于因白 血病、真 性红细胞 增多症、 淋巴瘤等 疾病或肿 瘤化疗或 放疗所致 的继发性 高尿酸血 症。 本品可缓 解疼痛和 红肿，消 除痛风结 石，主要 用于慢性 痛风、原 发性和继 发性高尿 酸血症。 本品被认 为是目前 治疗慢性 痛风及与 痛风相关 的高尿酸 血症较为 有效而安 全的药 物，通常 剂量为开 始一次口 服 0.25g， 一日2 次，1周 后增至一 次 0.5~1g， 一日2 次；2岁 以上儿童 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项 1.对本品过敏、严重肝肾功能不全和 明显血细胞低下者禁用。2.本品属妊 娠C类药品，孕妇、哺乳期妇女、特发 性血液病及肝肾功能不全者慎用。治 疗初期可诱发痛风，应与小剂量秋水 仙碱或吲哚美辛合用加以预防。服药 期间应大量饮水，并维持尿液呈中性 或偏碱性，以促进尿酸排出。3.本品 不能控制痛风性关节炎的急性炎症症 状，不能作为抗炎药使用，必须在痛 风性关节炎的急性炎症症状消失后 （一般在发作后两周左右）方开始应 用。4.本品必须由小剂量开始，逐渐 递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿 酸水平，以后逐渐减量，用最小有效 量维持较长时间。 1.别嘌醇可抑制华法林等香豆素类抗凝血药的 代谢，使抗凝治疗失控。在别嘌醇治疗期间须 用抗凝血药时，可选用苯茚二酮。2.与噻嗪类 利尿药不宜合用，因为：①氢氯噻嗪、苄氟噻 嗪等噻嗪类利尿药能提高尿酸的血浆浓度，对 抗别嘌醇的抗痛风效果。②别嘌醇的代谢作用 能增强乳酸的排泄，而噻嗪类利尿药合用使这 种作用增强。3.别嘌醇可与磺酰脲类药物竞争 肾小管分泌系统，合用时增强氯磺丙脲等的作 用，并延长其半衰期。4.与维生素C、氯化钙、 磷酸钾（钠）合用可增加肾脏中黄嘌呤结晶的 形成。5.与巯嘌呤（6-MP）合用时，可使后者 分解代谢减慢而增加毒性，6-MP用量应减至常 用量¼左右。