2019药物化学考试复习

2019药物化学复习提纲（药学1701，1702）

重要概念（名词解释）

QSAR：即定量构效关系，对药物分子的化学结构与其生物活性之间的关系进行定量分析，找出药物的化学结构与生物活性之间的量变规律，或得到构效关系的数学模型，为进一步结构优化提供理论基础。

软药（soft drug）：本身具有活性，在体内产生作用后快速代谢成无活性化合物，排出体外，具有易代谢毒性低的特点。

前药（prodrug）：指药物的潜伏化，即将有活性的药物转变成非活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用生成原药，发挥药理作用。前药可分为载体前药和生物前体前药。

硬药（hard drug）：指在体内不能被代谢，直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是不易代谢，需经过多步氧化或其它反应而失活的药物。（指有活性的药物，在体内很难代谢排出体外——这个解释也可以）

孪药（twin drug）：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。

Me-too药物：即模仿药，指利用原型药物的作用机制和构效关系成果，在原型药物的结构基础上，设计合成结构类似物，所产生的新药和原型药物相比，具有活性类似或更高的特点。经典的生物电子等排体（isostere）：指具有相同的最外层电子数和电子分布的原子或基团。生物电子等排体（bioisostere）：具有相似的物理和化学性质（如疏水性、电性和空间效应等），又能产生相似或相反生物活性的基团或分子。（注：经典的电子等排体（isostere）——具有相同的最外层电子排布的原子或基团）。

先导化合物（lead compound）：指在新药研发过程中发现的具有活性但存在某些缺陷，需要对其结构进行优化研究的化合物。

代谢拮抗原理（antimetabolic theory）：利用生物电子等排原理将代谢物结构作细微的改变，使其参与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内酶作用，抑制酶的活性，或代替代谢物形成伪生物大分子，导致细胞死亡。

NSAIDs：即非甾体消炎药，指以阿司匹林为代表的一类具有解热、镇痛和消炎作用的非甾体结构的抗炎药物。

合理药物设计（Rational Drug Design）：在新药设计中充分依据生物化学、分子生物学、酶学等生命科学的研究成果，针对这些基础学科所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位，再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，这些药物往往具有活性强，作用专一且副作用低等特点。

药动学（ pharmacokinetics ）：即药物代谢动力学，指药物在机体的影响下发生的变化及其规律。它包括药物在体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion）过程。

生物烷化剂（alkylating agent）：是最早使用的一类抗肿瘤药，在体内能形成缺电子的活泼中间体或具有活泼亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要为DNA）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基等）发生共价键结合，使其丧失活性或使DNA发生断裂。蛋白同化激素（anabolic steroid）：一般由雄性激素经结构修饰得到，能促进蛋白质合成代谢，减少蛋白质消耗，使肌肉发达，体重增加。由于蛋白同化激素仍保留一些雄激素活性，因此男性化副反应是其主要缺点。

重要药物（药物的结构、临床作用、作用机制/靶点）

第四章镇静催眠药和抗癫痫药1）地西泮2）奥沙西泮3）艾司唑仑4）唑吡

坦5）苯巴比妥6）苯妥英钠7）卡马西平

第五章精神神经疾病治疗药1）氯丙嗪2）奋乃静3）氯普噻吨4）氟哌啶醇5）氯氮平6）奥氮平7）喹硫平8）吗氯贝胺9）氟西汀10）帕罗西汀11）阿米替林12）丁螺环酮

第七章镇痛药1）吗啡2）可待因3）海洛因4）纳洛酮5）纳曲酮6）芬太尼7）哌替啶8）美沙酮9）喷他佐辛

第八章非甾体抗炎药1）对乙酰氨基酚2）阿司匹林3）吲哚美辛4）双氯芬酸钠5）布洛芬6）萘普生7）吡罗昔康8）美洛昔康

第九章拟胆碱药和抗胆碱药1）乙酰胆碱2）卡巴胆碱3）毛果芸香碱4）溴新斯的明5）碘解磷定6）阿托品7）东莨菪碱8）山莨菪碱9）苯海索10）溴苯胺太林

第十章抗变态反应药物1）组胺2）氯苯那敏3）赛庚啶4）西替利嗪5）氯雷他定

第十一章消化系统药物1）西咪替丁2）雷尼替丁3）奥美拉唑4）兰索拉唑第十二章降血糖药物1）胰岛素2）格列苯脲3）格列美脲4）瑞格列奈5）二甲双胍6）米格列醇

第十三章作用于肾上腺素能受体的药物1）多巴胺2）肾上腺素3）去甲肾上腺素4）麻黄碱5）沙丁胺醇6）克伦特罗（瘦肉精）7）哌唑嗪8）普萘洛尔第十四章抗高血压药物和利尿药1）卡托普利2）依那普利3）氯沙坦4）硝苯地平5）氨氯地平6）地尔硫卓7）维拉帕米

第十五章心脏疾病药物和血脂调节药1）地高辛2）硝酸甘油3）洛伐他汀4）氟伐他汀5）阿伐他汀6）氯贝丁酯

第十六章甾体激素药物1）雌二醇2）己烯雌酚3）氯米芬4）丙酸睾酮5）苯丙酸诺龙6）炔诺酮7）醋酸氢化可的松8）醋酸地塞米松

第十七章抗生素1）6-APA2）7-ADCA3）7-ACA4）青霉素G5）阿莫西林6）克拉维酸7）苏巴坦8）氨曲南9）头孢氨苄10）氯霉素

第十八章合成抗菌药1）百浪多息2）磺胺嘧啶3）磺胺甲恶唑4）甲氧苄啶5）诺氟沙星6）环丙沙星7）异烟肼8）乙胺丁醇9）氟康唑

第十九章抗病毒药物1）金刚烷胺2）碘苷3）阿昔洛韦4）利巴韦林5）齐多夫定6）奈韦拉平

第二十章抗肿瘤药1）氮芥2）环磷酰胺3）卡莫司汀4）顺铂5）氟尿嘧啶6）阿糖胞苷7）巯嘌呤8）紫杉醇9）多西紫杉10）伊马替尼11）达沙替尼12）埃罗替尼

1.重点药物的合成路线（旧版教程/新版教材）

酒石酸唑吡坦（第四章），苯巴比妥（第四章），苯妥英钠（第四章ppt），盐酸氯丙嗪（第五章），氯普噻吨（第五章），氯氮平（第五章），吗氯贝胺（第五章），氟西汀（第五章ppt），盐酸哌替啶（第七章），盐酸美沙酮（第七章），吲哚美辛（第八章），布洛芬（第八章），萘普生（第八章），吡罗昔康（第八章），盐酸苯海索（第九章），阿托品（第九章ppt），氯苯那敏（第十章），赛庚啶（第十章），西咪替丁（第十一章），雷尼替丁（第十一章），奥美拉唑（第十一章），硫酸沙丁胺醇（第十三章），盐酸普萘洛尔（第十三章），卡托普利（第十四章），硝苯地平（第十四章），盐酸维拉帕米（第十四章），磺胺甲恶唑（第十八章），诺氟沙星（第十八章），环丙沙星（第十八章），金刚烷胺（第十九章ppt），7-ACA（第十七章），7-ADCA（第十七章），氯霉素（第十七章），