精神分裂症药物治疗
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选择性阻断受体,对黑质纹状体系统的、 受体几无亲和力。无锥体外系反应和内分泌 方面的副作用。
——受体拮抗剂,协调—和系统的相互作 用和平衡。
利培酮(维思通) 年合成,年试用于临床,年通过批准。
阻断受体和受体,调节平衡。 改善精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状; 用于精神分裂症急慢性病人及其他精神病的阳性、 阴性症状。改善阳性症状方面疗效与氟哌啶醇相当。 小剂量镇静、锥体外系反应、抗胆碱等副作用轻; 主要不良反应有静坐不能、迟发性运动障碍、激越、 失眠以及泌乳、闭经等。
能改善认知功能 较低剂量下不产生,长期使用少有 催乳素水平升高不明显或一过性
临床常用药物
常用药物
氯丙嗪:
年巴黎精神科医生 和 试用于躁狂症和精神 分裂症的治疗,取得很好疗效。现代精神药理学 的开始。已在临床使用近年,至今国内许多地方 仍作为首选药。
镇静作用强, 对阳性症状有效;对阴性症状不显 著,甚至加重抑郁。
奥氮平()
由氯氮平改造而来,药理作用与氯氮平 类似(阻断、、胆碱受体),疗效相似。对 精神分裂症阳性或阴性症状均有较好的疗效。 没有粒细胞减少的副作用。 半衰期长(),故可一日一次给药,治疗依从 性较好。
主要副作用为头晕、嗜睡、便秘、体重 增加等。食欲增强和体重增加常见,易发生 在治疗早期,是影响治疗的主要原因之一。
处理:控制饮食,增加活动,更换药物。
、代谢综合征
()人群患病率:或(上海) ()包括:糖代谢异常(血糖升高);血脂异常;血
压升高;腹型肥胖 ()换用药物
规范治疗阶段
急性期治疗:至少周(急性期治疗效果对于精分症 患者预后改善非常重要)
巩固期治疗:至少个月(强调原药原剂量) 维持期治疗:首发者不少于年(强调对 于大多数病
、体位性低血压
机制:药物对α肾上腺素能受体作用有关。见于起始 药量大、加量过快。
药物:多见于氯丙嗪、硫利达嗪、氯氮平,利培 酮、奥氮平、奎硫平亦有报导。
处理:告诫患者,起始量小、缓慢加量。发生时 须平卧、头低位,监测血压,必要时静脉滴注葡萄 糖,减量或换药。
、流涎
机制:药物激动毒蕈碱能受体有关。
喹硫平(奎地平,)
➢阻断受体和受体。(受体、α受体) ➢阳性、阴性症状、抑郁、认知缺陷等。 ➢有效剂量范围较宽,具有一定的量效关系。 ➢几乎不引起锥体外系反应及迟发性运动障碍, 不引起泌乳素升高,因此治疗依从性较好。 ➢主要副作用是嗜睡、体位性低血压等。 ➢对心境障碍也有一定疗效,具有稳定心境的作 用。
效价分类的意义
有助于描述药物副作用与剂量的关系 临床可以根据此特点选择药物
高、低效价类药物的临床应用比较
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
药物临床作用 低效价(高剂量)类 高效价(低剂量)类
──────────────────────────
抗精神病作用
百度文库较强
强
镇静作用
强
较弱
对心血管的副作用
药物:氯氮平最多见,约患者出现。
最近发现氯氮平不增加唾液量而是
减少了吞咽。
处理:侧卧位,利于口涎流出,防止吸入气
管,必要时减量或换药。
、锥体外系不良反应
(包括表现和)
机制:药物阻断多巴胺受体。
药物:氟哌啶醇(发生率)、氟奋乃静、
奋乃静第一代药物。第二代药物利培酮
剂量相关 ,余药风险较低。
较强
较弱
对肝脏的副作用
较强
较弱
致的作用
较弱
较强
有效量
较大
较小
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
怎样理解效价
效价是产生同量效应所需剂量的大小,而不 是判断相同剂量所产生效应的强弱
抗精神病药的效价是相对于氟哌啶醇而言, 是指达到受体相同阻滞程度所需剂量大小
典型抗精神病药——受体阻断作用
抗精神病药的药理作用分类
非典型抗精神病药物 又称非传统抗精神病药物 其主要药理作用 多受体阻断作用(),代表药氯氮平 受体阻断作用(),代表药利培酮 治疗剂量不产生或很少产生锥体外系症状和催乳素水
平升高
非典型抗精神病药的特点
在传统药物受体阻滞作用基础上增加了受 体阻滞作用
与传统药物相比,有较高效能、对阴性症 状有效
幻觉妄想状态
不合作患者
注
非典
射
型抗
典
精神
型
病药
抗
物注
精
射苯
神
二氮
病
卓类
药
药物
物
如果有效,口服 相应药物继续 治疗
合作患者
口服非典型 或典型抗精 神病药物
有效继续
无效
换另一种非典型或典 型药物;如果仍无效, 换用第三种非典型药 物;可谨慎用氯氮平 或电抽搐
无效
有效继续
维持治疗
典型或非 典型抗精 神病药合 并增效剂
阿立哌唑()
喹啉酮衍生物,第三代非典型抗精神病药物。 与 、、和受体有很高的亲和力 ()是受体的部分激动剂。在活体功能亢进的模型中 显示出较强的阻滞作用,从而改善精神分裂症的阳性 症状;而在活体功能低下的模型中显示出较强的激动 作用,从而改善精神分裂症的阴性症状; ()是 受体的部分激动剂和 受体的拮抗剂。改善焦虑、 抑郁、认知缺损等症状。 有效剂量范围~日。与高泌乳素的发生率低,但有增 加糖尿病的风险。
机制:与药物阻断毒蕈碱受体有关
表现有周缘和中枢抗胆碱能样症状。
药物:氯丙嗪、硫利达嗪、氯氮平、奥氮
平多见
处理:减药或停药、对症处理
、体重改变
机制:可能与药物的强和1受体亲和性
有关。患者多有食欲亢进。肥胖可能导
致糖脂代谢障碍,诱发型糖尿病。
药物:氯氮平>奥氮平>奎硫平,第一代药物亦
可致体重增加,氟哌啶醇不明显。
有关
受体
是非典型抗精神病药和抗抑郁药的作用位点 阴性症状与功能亢进可能有关 阻滞可以减少 致幻剂与有高度选择性结合 阻滞可以增高兴奋性,改善抑郁及焦虑
抗精神病药的药理作用分类
典型抗精神病药物 又称传统抗精神病药物,或称多巴胺受体阻滞剂 其主要药理作用为阻断中枢多巴胺受体 治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高 代表药为吩噻嗪类和丁酰苯类药物等
典型抗精神病药又称多巴胺受 体阻滞剂
主要阻滞 、、 和 受体
多巴胺通路
多巴胺通路与典型抗精神病药
黑质纹状体通路—— 中脑边缘通路——抗精神病作用 中脑皮质通路——复杂的作用(阴性症状) 结节漏斗通路——催乳素分泌
典型抗精神病药作用机制
典型抗精神病药的主要药理作用为阻断多巴胺受体: 对中脑皮层和中脑边缘系统多巴胺通路的受体阻断效应:对阳性症状具
兴奋,激越
注射典型抗精 神病药物
有效, 继续
口服非典型抗精神病药 物注射苯二氮卓类药物
同幻觉妄想状态合作患者
无效
氯氮平;或合并 情感稳定剂如丙 酸钠
有效继续
无效
无效
以兴奋激越为主要临床相的患者治疗程序图
案例()
某女,岁,具有内向、孤独、缺乏自主性、依赖性强、敏感多 疑、胆小怕羞的性格特点。某日当她经过邻居家门口时,恰好邻 居吐了一口唾沫,她就认为是冲着她的,心里总不舒坦,闷闷不 乐,时不时发呆。没过多久,就出现了一连几小时地呆呆站立或 坐着,不言不语,不饮不食,表情呆滞、冷漠,叫她不应,推亦 不动,象木头桩子似的,对周围事物毫无反应。但是,在安静环 境下,向患者小声耳语时,又偶尔可以回答。被家人送入医院治 疗。
主要用于型,对急性患者效果好,慢性患者较 差。对型无效甚至加重病情。
不良反应明显.锥体外系反应的发生率高。长期 应用可引起迟发性运动障碍。内分泌改变。受体
奋乃静: 抗精神病作用强.( 受体阻断作用强.) 镇静,控制精神运动兴奋作用弱于氯丙嗪 对心血管、肝脏、造血系统副作用比氯丙 嗪轻 对慢性患者疗效比较好适用于老年、伴有 躯体疾病的患者 锥体外系症状为主(静坐不能) 甲硫哒嗪 抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪;镇静比氯丙 嗪轻 兼有调整情绪,控制焦虑,抑郁的作用 锥体外系症状较轻。
. .. . ..
抗精分药物分类
.按化学结构分类 .按效价分类 .按作用机制分类
抗精神病药:化学结构分类
吩噻嗪类 氯丙嗪、甲硫达嗪、奋乃静
硫杂蒽类 泰尔登等
丁酰苯类 氟哌啶醇、五氟利多等
苯甲酰胺类 舒必利等
二苯二氮卓类 氯氮平等
其他
利培酮等
化学结构分类的意义
新药开发 同一基本结构的衍生物 活性化学基团的组合 临床应用 如某个抗精神病药在足够疗程下效果不佳,则可以
大家好
1
精神分裂症的药物治疗
恩华药业市场部 胡烜红
主要内容
4.治疗流程
阳性症状:异常的精神活动 幻觉、妄想、思维破裂、逻辑障碍、怪异行为、
愚蠢行为 阴性症状:正常精神活动减退或缺失 思维贫乏、情感平淡、意志缺乏
抗精神病作用机制
.阻断中脑边缘和中脑皮层系统多巴胺受体: 世纪年代,提出精神分裂症患者中枢的多巴胺功能亢进的假说。
典型或非 典型抗精 神病药合 并使用
氯氮平
无效, 治疗
以幻觉妄想为主要临床相的患者治疗程序图
案例()
某男,岁,高三学生。因急起失眠,言行紊乱两天入院。一天 的晚上做昨业时,突然说很怕,有一伙人要害他家。一见到人就 问,父亲是否已被害死等问题。并且不愿意呆在家里,病人表现 恐惧不安,兴奋躁动,表情迷茫,行为冲动,用脚踢打闻讯赶来 看他的家人,被强行送入医院治疗。
.阻断受体: 早在年沃利()等就提出精神分裂症可能与羟色胺代谢障碍有 关的假说
精神疾病药物治疗的发展过程
’ ’ ’ ’ ’ ’ ’ ’’
(电 抽搐)
氯丙嗪
氟哌啶醇 奋乃静
氟奋乃静 舒必利
甲硫哒嗪 洛沙平
第一代(典型) 抗精神病药物
氯氮平
利培酮 奥氮平 奎硫平 齐拉西酮 舍吲哚
阿立哌唑
第二代(非典型) 抗精神病药物
处理:给予抗胆碱能药物。减量。
、催乳素水平升高
机制:药物拮抗下丘脑——垂体结节漏斗区
受体有关。可能影响月经、性功能、骨
质疏松、乳汁分泌。
药物:第一代药物、第二代药物的利培酮、奥氮
平剂量相关性升高催乳素。
处理:减药、停药、受体激动剂,和激素处
理,中药调经,必要时换药。
、抗胆碱作用引发的症状
齐哌西酮( )
➢受体阻滞剂 ➢在老年人及轻中度肝肾损害者体内动学参数与正常 人无明显差异,不必作较大的剂量调整。 ➢副作用轻,在治疗过程较少引起体位性低血压、镇 静、认知功能损害、体重增加等不良反应。(对受体、 对受体和受体的拮抗作用较弱)
抗精神病药物的不良反应
常见不良反应
、过度镇静
机制:与药物阻断组胺等受体作用有关 药物:多见于氯丙嗪、硫利达嗪、氯氮平 处理:①睡前服用 ②严重者减药或换药 ③告诫勿开车、操纵机器、高空作业
人来说需要终生服药)
案例()
李某,男,岁,一年前因生意失败,回北京借居在父母家。入 院半年前的一个深夜,患者发现对面楼里有灯光照到自己的房间。 此后渐渐发现街坊邻里常常“话里有话”,内容多涉及患者的隐 私,开始怀疑自己的房间被人录音、摄像。入院前三个月,患者 听到脑子里有一个自称“国家安全部少校”的人同自己讲话,声 称他已成为“全国一号嫌犯”,正在对他实施全面监控。后又出 现一个自称是“老书记”的女声为患者辩解,说患者是一个好同 志。“少校”与书记在许多方面都发表针锋相对的意见,令患者 不胜其烦。入院前半个月,患者多次走访各个政府部门,要求 “澄清事实”、“洗脱罪名”,并计划给世界各大报刊写信,申 诉自己“受人迫害”的经过。
氟哌啶醇: 精神病、儿童多动症抽动秽语征
抗幻觉、妄想、兴奋作用强,用于 慢性患者治疗及控制急性兴奋燥动 疗效好。 锥体外系副作用严重 心血管,肝脏副作用较轻 舒必利:
用于精神分裂症的紧张性症状、抑 郁发作
抗精神病作用强,对阴性症状、抑
氯氮平:
苯二氮卓类衍生物。世纪年代末开发成功 。年曾经因报道发生致死性粒细胞缺乏症和 粒细胞减少症而撤出市场。但因其对阴性症 状的改善效果以及几乎无锥体外系症状而引 起重视,被视为第一个非经典抗精神分裂症 药物。目前在很多地方已作为首选药物。
通过换用不同化学结构的药物来寻求疗效
抗精神病药:按效价的分类
低效价类:临床应用的剂量高,镇静作用强(舒 必利例外), 对心血管和肝脏的毒性较强,而锥体 外系反应较弱。如氯丙嗪、甲硫达嗪、泰尔登、 氯氮平和舒必利等
高效价类:临床应用的剂量低,镇静作用弱,对 心血管和肝脏的毒性较小,而锥体外系反应较强。 如氟哌啶醇、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静等
有疗效,但会出现继发认知缺陷和阴性症状。 对黑质纹状体多巴胺通路的受体阻断效应:迟发性运动障碍( , )和锥
体外系副作用( ,)。 对结节-漏斗通路的抑制,出现催乳素水平升高。 受体占有与抗精神病作用的相关性:为有效阈值,>时,↑。
精神分裂症的假说
年提出:致幻剂等是受体激动剂,导致幻觉 年修正为:功能亢进与精神分裂症的阴性及缺损症状
——受体拮抗剂,协调—和系统的相互作 用和平衡。
利培酮(维思通) 年合成,年试用于临床,年通过批准。
阻断受体和受体,调节平衡。 改善精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状; 用于精神分裂症急慢性病人及其他精神病的阳性、 阴性症状。改善阳性症状方面疗效与氟哌啶醇相当。 小剂量镇静、锥体外系反应、抗胆碱等副作用轻; 主要不良反应有静坐不能、迟发性运动障碍、激越、 失眠以及泌乳、闭经等。
能改善认知功能 较低剂量下不产生,长期使用少有 催乳素水平升高不明显或一过性
临床常用药物
常用药物
氯丙嗪:
年巴黎精神科医生 和 试用于躁狂症和精神 分裂症的治疗,取得很好疗效。现代精神药理学 的开始。已在临床使用近年,至今国内许多地方 仍作为首选药。
镇静作用强, 对阳性症状有效;对阴性症状不显 著,甚至加重抑郁。
奥氮平()
由氯氮平改造而来,药理作用与氯氮平 类似(阻断、、胆碱受体),疗效相似。对 精神分裂症阳性或阴性症状均有较好的疗效。 没有粒细胞减少的副作用。 半衰期长(),故可一日一次给药,治疗依从 性较好。
主要副作用为头晕、嗜睡、便秘、体重 增加等。食欲增强和体重增加常见,易发生 在治疗早期,是影响治疗的主要原因之一。
处理:控制饮食,增加活动,更换药物。
、代谢综合征
()人群患病率:或(上海) ()包括:糖代谢异常(血糖升高);血脂异常;血
压升高;腹型肥胖 ()换用药物
规范治疗阶段
急性期治疗:至少周(急性期治疗效果对于精分症 患者预后改善非常重要)
巩固期治疗:至少个月(强调原药原剂量) 维持期治疗:首发者不少于年(强调对 于大多数病
、体位性低血压
机制:药物对α肾上腺素能受体作用有关。见于起始 药量大、加量过快。
药物:多见于氯丙嗪、硫利达嗪、氯氮平,利培 酮、奥氮平、奎硫平亦有报导。
处理:告诫患者,起始量小、缓慢加量。发生时 须平卧、头低位,监测血压,必要时静脉滴注葡萄 糖,减量或换药。
、流涎
机制:药物激动毒蕈碱能受体有关。
喹硫平(奎地平,)
➢阻断受体和受体。(受体、α受体) ➢阳性、阴性症状、抑郁、认知缺陷等。 ➢有效剂量范围较宽,具有一定的量效关系。 ➢几乎不引起锥体外系反应及迟发性运动障碍, 不引起泌乳素升高,因此治疗依从性较好。 ➢主要副作用是嗜睡、体位性低血压等。 ➢对心境障碍也有一定疗效,具有稳定心境的作 用。
效价分类的意义
有助于描述药物副作用与剂量的关系 临床可以根据此特点选择药物
高、低效价类药物的临床应用比较
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
药物临床作用 低效价(高剂量)类 高效价(低剂量)类
──────────────────────────
抗精神病作用
百度文库较强
强
镇静作用
强
较弱
对心血管的副作用
药物:氯氮平最多见,约患者出现。
最近发现氯氮平不增加唾液量而是
减少了吞咽。
处理:侧卧位,利于口涎流出,防止吸入气
管,必要时减量或换药。
、锥体外系不良反应
(包括表现和)
机制:药物阻断多巴胺受体。
药物:氟哌啶醇(发生率)、氟奋乃静、
奋乃静第一代药物。第二代药物利培酮
剂量相关 ,余药风险较低。
较强
较弱
对肝脏的副作用
较强
较弱
致的作用
较弱
较强
有效量
较大
较小
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
怎样理解效价
效价是产生同量效应所需剂量的大小,而不 是判断相同剂量所产生效应的强弱
抗精神病药的效价是相对于氟哌啶醇而言, 是指达到受体相同阻滞程度所需剂量大小
典型抗精神病药——受体阻断作用
抗精神病药的药理作用分类
非典型抗精神病药物 又称非传统抗精神病药物 其主要药理作用 多受体阻断作用(),代表药氯氮平 受体阻断作用(),代表药利培酮 治疗剂量不产生或很少产生锥体外系症状和催乳素水
平升高
非典型抗精神病药的特点
在传统药物受体阻滞作用基础上增加了受 体阻滞作用
与传统药物相比,有较高效能、对阴性症 状有效
幻觉妄想状态
不合作患者
注
非典
射
型抗
典
精神
型
病药
抗
物注
精
射苯
神
二氮
病
卓类
药
药物
物
如果有效,口服 相应药物继续 治疗
合作患者
口服非典型 或典型抗精 神病药物
有效继续
无效
换另一种非典型或典 型药物;如果仍无效, 换用第三种非典型药 物;可谨慎用氯氮平 或电抽搐
无效
有效继续
维持治疗
典型或非 典型抗精 神病药合 并增效剂
阿立哌唑()
喹啉酮衍生物,第三代非典型抗精神病药物。 与 、、和受体有很高的亲和力 ()是受体的部分激动剂。在活体功能亢进的模型中 显示出较强的阻滞作用,从而改善精神分裂症的阳性 症状;而在活体功能低下的模型中显示出较强的激动 作用,从而改善精神分裂症的阴性症状; ()是 受体的部分激动剂和 受体的拮抗剂。改善焦虑、 抑郁、认知缺损等症状。 有效剂量范围~日。与高泌乳素的发生率低,但有增 加糖尿病的风险。
机制:与药物阻断毒蕈碱受体有关
表现有周缘和中枢抗胆碱能样症状。
药物:氯丙嗪、硫利达嗪、氯氮平、奥氮
平多见
处理:减药或停药、对症处理
、体重改变
机制:可能与药物的强和1受体亲和性
有关。患者多有食欲亢进。肥胖可能导
致糖脂代谢障碍,诱发型糖尿病。
药物:氯氮平>奥氮平>奎硫平,第一代药物亦
可致体重增加,氟哌啶醇不明显。
有关
受体
是非典型抗精神病药和抗抑郁药的作用位点 阴性症状与功能亢进可能有关 阻滞可以减少 致幻剂与有高度选择性结合 阻滞可以增高兴奋性,改善抑郁及焦虑
抗精神病药的药理作用分类
典型抗精神病药物 又称传统抗精神病药物,或称多巴胺受体阻滞剂 其主要药理作用为阻断中枢多巴胺受体 治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高 代表药为吩噻嗪类和丁酰苯类药物等
典型抗精神病药又称多巴胺受 体阻滞剂
主要阻滞 、、 和 受体
多巴胺通路
多巴胺通路与典型抗精神病药
黑质纹状体通路—— 中脑边缘通路——抗精神病作用 中脑皮质通路——复杂的作用(阴性症状) 结节漏斗通路——催乳素分泌
典型抗精神病药作用机制
典型抗精神病药的主要药理作用为阻断多巴胺受体: 对中脑皮层和中脑边缘系统多巴胺通路的受体阻断效应:对阳性症状具
兴奋,激越
注射典型抗精 神病药物
有效, 继续
口服非典型抗精神病药 物注射苯二氮卓类药物
同幻觉妄想状态合作患者
无效
氯氮平;或合并 情感稳定剂如丙 酸钠
有效继续
无效
无效
以兴奋激越为主要临床相的患者治疗程序图
案例()
某女,岁,具有内向、孤独、缺乏自主性、依赖性强、敏感多 疑、胆小怕羞的性格特点。某日当她经过邻居家门口时,恰好邻 居吐了一口唾沫,她就认为是冲着她的,心里总不舒坦,闷闷不 乐,时不时发呆。没过多久,就出现了一连几小时地呆呆站立或 坐着,不言不语,不饮不食,表情呆滞、冷漠,叫她不应,推亦 不动,象木头桩子似的,对周围事物毫无反应。但是,在安静环 境下,向患者小声耳语时,又偶尔可以回答。被家人送入医院治 疗。
主要用于型,对急性患者效果好,慢性患者较 差。对型无效甚至加重病情。
不良反应明显.锥体外系反应的发生率高。长期 应用可引起迟发性运动障碍。内分泌改变。受体
奋乃静: 抗精神病作用强.( 受体阻断作用强.) 镇静,控制精神运动兴奋作用弱于氯丙嗪 对心血管、肝脏、造血系统副作用比氯丙 嗪轻 对慢性患者疗效比较好适用于老年、伴有 躯体疾病的患者 锥体外系症状为主(静坐不能) 甲硫哒嗪 抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪;镇静比氯丙 嗪轻 兼有调整情绪,控制焦虑,抑郁的作用 锥体外系症状较轻。
. .. . ..
抗精分药物分类
.按化学结构分类 .按效价分类 .按作用机制分类
抗精神病药:化学结构分类
吩噻嗪类 氯丙嗪、甲硫达嗪、奋乃静
硫杂蒽类 泰尔登等
丁酰苯类 氟哌啶醇、五氟利多等
苯甲酰胺类 舒必利等
二苯二氮卓类 氯氮平等
其他
利培酮等
化学结构分类的意义
新药开发 同一基本结构的衍生物 活性化学基团的组合 临床应用 如某个抗精神病药在足够疗程下效果不佳,则可以
大家好
1
精神分裂症的药物治疗
恩华药业市场部 胡烜红
主要内容
4.治疗流程
阳性症状:异常的精神活动 幻觉、妄想、思维破裂、逻辑障碍、怪异行为、
愚蠢行为 阴性症状:正常精神活动减退或缺失 思维贫乏、情感平淡、意志缺乏
抗精神病作用机制
.阻断中脑边缘和中脑皮层系统多巴胺受体: 世纪年代,提出精神分裂症患者中枢的多巴胺功能亢进的假说。
典型或非 典型抗精 神病药合 并使用
氯氮平
无效, 治疗
以幻觉妄想为主要临床相的患者治疗程序图
案例()
某男,岁,高三学生。因急起失眠,言行紊乱两天入院。一天 的晚上做昨业时,突然说很怕,有一伙人要害他家。一见到人就 问,父亲是否已被害死等问题。并且不愿意呆在家里,病人表现 恐惧不安,兴奋躁动,表情迷茫,行为冲动,用脚踢打闻讯赶来 看他的家人,被强行送入医院治疗。
.阻断受体: 早在年沃利()等就提出精神分裂症可能与羟色胺代谢障碍有 关的假说
精神疾病药物治疗的发展过程
’ ’ ’ ’ ’ ’ ’ ’’
(电 抽搐)
氯丙嗪
氟哌啶醇 奋乃静
氟奋乃静 舒必利
甲硫哒嗪 洛沙平
第一代(典型) 抗精神病药物
氯氮平
利培酮 奥氮平 奎硫平 齐拉西酮 舍吲哚
阿立哌唑
第二代(非典型) 抗精神病药物
处理:给予抗胆碱能药物。减量。
、催乳素水平升高
机制:药物拮抗下丘脑——垂体结节漏斗区
受体有关。可能影响月经、性功能、骨
质疏松、乳汁分泌。
药物:第一代药物、第二代药物的利培酮、奥氮
平剂量相关性升高催乳素。
处理:减药、停药、受体激动剂,和激素处
理,中药调经,必要时换药。
、抗胆碱作用引发的症状
齐哌西酮( )
➢受体阻滞剂 ➢在老年人及轻中度肝肾损害者体内动学参数与正常 人无明显差异,不必作较大的剂量调整。 ➢副作用轻,在治疗过程较少引起体位性低血压、镇 静、认知功能损害、体重增加等不良反应。(对受体、 对受体和受体的拮抗作用较弱)
抗精神病药物的不良反应
常见不良反应
、过度镇静
机制:与药物阻断组胺等受体作用有关 药物:多见于氯丙嗪、硫利达嗪、氯氮平 处理:①睡前服用 ②严重者减药或换药 ③告诫勿开车、操纵机器、高空作业
人来说需要终生服药)
案例()
李某,男,岁,一年前因生意失败,回北京借居在父母家。入 院半年前的一个深夜,患者发现对面楼里有灯光照到自己的房间。 此后渐渐发现街坊邻里常常“话里有话”,内容多涉及患者的隐 私,开始怀疑自己的房间被人录音、摄像。入院前三个月,患者 听到脑子里有一个自称“国家安全部少校”的人同自己讲话,声 称他已成为“全国一号嫌犯”,正在对他实施全面监控。后又出 现一个自称是“老书记”的女声为患者辩解,说患者是一个好同 志。“少校”与书记在许多方面都发表针锋相对的意见,令患者 不胜其烦。入院前半个月,患者多次走访各个政府部门,要求 “澄清事实”、“洗脱罪名”,并计划给世界各大报刊写信,申 诉自己“受人迫害”的经过。
氟哌啶醇: 精神病、儿童多动症抽动秽语征
抗幻觉、妄想、兴奋作用强,用于 慢性患者治疗及控制急性兴奋燥动 疗效好。 锥体外系副作用严重 心血管,肝脏副作用较轻 舒必利:
用于精神分裂症的紧张性症状、抑 郁发作
抗精神病作用强,对阴性症状、抑
氯氮平:
苯二氮卓类衍生物。世纪年代末开发成功 。年曾经因报道发生致死性粒细胞缺乏症和 粒细胞减少症而撤出市场。但因其对阴性症 状的改善效果以及几乎无锥体外系症状而引 起重视,被视为第一个非经典抗精神分裂症 药物。目前在很多地方已作为首选药物。
通过换用不同化学结构的药物来寻求疗效
抗精神病药:按效价的分类
低效价类:临床应用的剂量高,镇静作用强(舒 必利例外), 对心血管和肝脏的毒性较强,而锥体 外系反应较弱。如氯丙嗪、甲硫达嗪、泰尔登、 氯氮平和舒必利等
高效价类:临床应用的剂量低,镇静作用弱,对 心血管和肝脏的毒性较小,而锥体外系反应较强。 如氟哌啶醇、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静等
有疗效,但会出现继发认知缺陷和阴性症状。 对黑质纹状体多巴胺通路的受体阻断效应:迟发性运动障碍( , )和锥
体外系副作用( ,)。 对结节-漏斗通路的抑制,出现催乳素水平升高。 受体占有与抗精神病作用的相关性:为有效阈值,>时,↑。
精神分裂症的假说
年提出:致幻剂等是受体激动剂,导致幻觉 年修正为:功能亢进与精神分裂症的阴性及缺损症状