18经皮吸收制剂
经皮吸收制剂

• 3.皮肤附属器
• 皮肤附属器包括汗腺、毛囊、皮脂腺。毛 孔、汗腺和皮脂腺从皮肤表面一直到达真 皮层底部。毛孔、汗腺和皮脂腺总面积与 皮总表面积相比小于 1%,在大多数情况下 不成为主要吸收途径,但大分子药物以及 离子型药物可能由此途径转运。
(二)药物在皮肤内的转运
• 药物透过皮肤进入体循环有两 条途径,
(三)影响药物经皮吸收的生理因素
• 1.皮肤的水合作用 • 角质细胞能够吸收一定量的水分,自身发
生膨胀和降低结构的致密程度,高程度的 水合作用最终可使细胞膜破裂。水合作用 使药物的渗透变得更容易。角质层含水量 达50%以上时,药物的渗透性可增加 5~ 10 倍,水合作用对水溶性药物的促进吸收 作用较脂溶性药物显著。
5mg 的药物就已经不容易制备成理想的 TDDS; 5)生产工艺和条件较复杂。
二、经皮吸收制剂吸收过程及影响 吸收的因素
• (一)皮肤的基本生理构造 • 结构上皮肤可简单地分为四个主要层次,
即角质层与生长表皮、真皮、皮下脂肪组 织以及皮肤附属器。角质层和生长表皮合 称表皮。
• 1.表皮
• 人体皮肤最外层角质层是由死亡的角化细胞组成, 厚度随身体不同部位而异,一般额部、腹部等部 位较薄,掌部等最厚。角质细胞膜为脂质、蛋白 质和非纤维蛋白等相互镶嵌组成的致密交联结构 而成为外来物质渗透的屏障,细胞间主要是由类 脂形成的双分子层结构。一般认为,对于脂溶性 较强的药物,角质层的屏障作用相对较小,主要 的限速因素是由角质层向生长表皮的转运过程, 而分子量较大的药物、极性或水溶性较大的药物 则较难透过,在角质层中的扩散是它们的主要限 速过程。
• 3.皮肤条件
• 角质层受损时其屏障功能也相应受破坏,湿疹、 溃疡或烧伤等创面上的渗透有数倍至数十倍的增 加。氢化可的松在正常皮肤的渗透量仅为给药量 的 1%~2%,一旦除去角质层后,渗透量增加至 78%~90%。用有机溶剂对皮肤预处理亦有类似 效果,可能是因角质层中类脂的溶解或被提取后 形成渗透通路。
第十八章经皮吸收制剂

1、下列因素中,不影响药物透皮吸收的是 。 A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.基质的pH值 D.背衬层的厚度
答案[D]
2、下列有关药物透皮吸收的叙述,错误的是 。 A.皮肤破损时,药物的吸收增加 B.当药物与组织的结合力强时,可能在皮肤内 形成药物储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物
答案[C]
卢戈液的配制 实验方法步骤P136
离子型与皮肤的相互作用较强,但连续应 用后会引起红肿、干燥或粗糙
DMSO 吸收促进机理:与皮肤相互作用和对药物增溶。 缺点:具有皮肤刺激性和恶臭
癸基甲基亚砜(DCMS ) 用量较少,对极性药物的促进能力大于非极性
药物。
常用月桂氮酮,对亲水性药物的吸收促进作用
强于亲脂性药物。
含有2~5个碳原子的短链醇能溶胀 和提取角质层中的类脂,增加药物 的溶解度,从而提高极性和非极性 药物的经皮透过,常用的有乙醇、 丁醇、丙二醇、甘油等。
该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过 皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达 到有效血药浓度,并在各组织或病变部位 起治疗或预防疾病的作用。
• 经皮吸收制剂既可以起局部治 疗作用也可以起全身治疗作用, 为一些慢性疾病和局部镇痛的 治疗及预防提供一种简单、方 便和有效的给药方式
• 常用的剂型为贴剂(patch),还 有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气 雾剂等。
挥发油 ,如薄荷油、桉叶油、松节油等 氨基酸及其衍生物 磷脂和油酸
经皮给药系统根据其类型与组成有不同 的制备方法,主要有三种类型: 1、涂膜复合工艺 2、充填热合工艺 3、骨架粘合工艺
1、下列物质中,不能作为透皮吸收促进 剂的是 。
A.乙醇 B.表面活性剂 C.山梨酸 D.二甲基亚砜(DMSO)
药剂学第十八章经皮吸收制剂介绍

影响超声波促进药物的经皮吸收的主要 因素:
1、超声波的波长;
一般用于促进药物经皮吸收的超声波
波长选择在90kHz~250kHz范围。
2、超声波的输出功率;
3、药物的理化性质。
(三)无针头注射系统
无针头注射系统分为无针头溶液注射系
统和无针粉末注射系统两种。
1、无针头溶液注射器
2、无针粉末注射器(PowderJact)
第十八章
经皮吸收制剂
第一节 概述
经皮传递系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)又称经皮治疗系统 (Transdermel therapeatic systems, TTS)系指 经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药, 药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环 达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治 疗或预防疾病的作用。 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全 身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗 及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。 常用的剂型为贴剂(patch),还有软膏剂、硬膏剂、 涂剂和气雾剂等。
第二节 经皮制剂的研究
一、影响经皮制剂吸收的因素 (一)生理因素 1、皮肤的水合作用; 2、角质层的厚度;
3、皮肤的条件;
4、皮肤的结合作用与代谢作用。
(二)剂型因素与药物性质
1、药物剂量和药物浓度
TDDS首选药物:
频繁给予的药物;③常规口服或注射给药的药效 不可靠或具严重福副作用的药物。
①一般是剂量小、作用强的药物;②半衰期短需要
1、表面活性剂
表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮
肤成分相互作用,改变皮肤透过性质。 非离子型主要增加角质层类脂流动性,刺 激性小,透过促进效果也最差,可能是由 于临界胶团浓度(CMC)较低,药物容易被 增溶在胶束中而较少释放有关。 离子型与皮肤的相互作用较强,但连续应 用后会引起红肿、干燥或粗糙化。
经皮吸收制剂课件

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n 数据处理 以累积经皮渗透量对时间作图
稳态透过速率(JS)、透过系数(P)、皮肤累计渗透 量(M)、 时滞(tL)。
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n Js就是药物累积经皮渗透量-时间曲线的 直线部分的斜率。
n 将图中曲线的直线部分延伸与时间轴相 交,得截距,即可估算滞后时间(Lag time,tL) 。
一、皮肤的生理构造
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n 皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为1、5 ~ 2、2m2, 占体重的14% ~ 16%。
n 皮肤主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织 (subcutaneous tissue)组成,还有附属器(毛囊、汗腺、皮脂腺)。
n 皮肤表面有一层脂质称表面类脂 ( skin surface lipids), 主要来源 于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。
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(二)药物理化性质 n 分配系数与溶解度 n 分子大小与形状(Mr>500难透过角质层,线性>非线性) n pKa (分子型通透性大) n 熔点(低,易透过) n 分子结构 (三)剂型因素 n 剂型 n 基质 n pH值 n 药物浓度与给药面积 n 透皮吸收促进剂
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四、促进经皮吸收的方法 (一)化学方法 1、经皮透过促进剂(增强药物经皮透过性的一类物质)
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3、接收液的选择 生理盐水、 (pH7、2-7、4)磷酸盐缓冲液 、40%
PEG400。 4、温度的控制 渗透扩散池夹层水浴的温度应使皮肤表面温度接近生 理温度32℃。
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5、体外经皮渗透实验 n 方法: n 将装配好的扩散池装置进行体外经皮渗透实验,在不
药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂

药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂发布人:圣才学习网发布日期:2010-06-12 08:12 共6人浏览[大] [中] [小]药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂☆☆☆☆考点1:经皮吸收制剂概述1.经皮吸收制剂的概念经皮吸收制剂,双称透皮给药系统(TDDS、TDS),透皮治疗系统(TTS),是指药物从特殊设计的装置释放,通过完整的皮肤吸收,进入体循环、产生全身治疗作用的控释给药剂型。
2.TTS的特点(优点)(1)可避免肝脏的首关效应和胃肠道对药物的降解,以及胃肠道给药时的副作用;(2)可以减少给药次数;(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低毒副作用;(4)使用方便,可随时给药或中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
3.TTS的缺点(1)由于皮肤的屏障作用,药物仅限于强效类;(2)大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性;(3)存在皮肤的代谢与储库作用。
4.TTS的基本组成TTS的基本组成可分为5层:背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层,它们的作用分别是:(1)背衬层。
一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为9μm,可防止药物流失和潮解。
(2)药物储库。
由药物、高分子基质材料、透皮促进剂等,既能提供释放的药物,又能供给释药的能量。
(3)控释膜。
一般是由乙烯一乙酸乙烯共聚物(EVA)和致孔剂组成的微孔膜。
(4)粘附层。
由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等。
(5)保护层。
为附加的塑料保护薄膜,临用时撕去。
5.TTS的质量要求皮肤贴片应外观整洁,冲切口光滑,无锋利的边缘,性质稳定,无刺激性,有均匀一致的应用面积。
☆☆☆考点2:TTS的类型TTS可分储库型和骨架型两大类。
储库型经皮吸收制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库,由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。
骨架型经皮吸收制剂是指药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中,由骨架材料控制药物的释放速率。
经皮吸收制剂名词解释

经皮吸收制剂名词解释经皮吸收制剂(TransdermalDrugDeliverySystem,缩写为TDDS)是一种旨在通过人类皮肤进行药物诊疗的系统,它可以有效地将药物的激活成分有效地注射到血液中,以调节人体的免疫系统,促进健康并减少毒性副作用。
典型的经皮吸收制剂包括离子替代物(如乙酰氯),此外还有化学衍生物(如氯米松)和复合物(如贝伐珠单抗)。
这些经皮吸收制剂有助于将药物活性成分转换为适应的分子大小,以便它们能够通过皮肤表面的细胞膜进入血液。
经皮吸收制剂首先注入了一层薄膜,该薄膜会吸收药物的活性成分,并转移到血液中。
薄膜的细胞膜是由水溶性的蛋白质和非水溶性的脂质组成的,它们保持了合适的药物分子大小,以便它们可以通过表面的细胞膜进入血液。
经皮吸收制剂具有许多优点,首先它具有减少毒性副作用的能力。
其原因在于药物分子更容易通过皮肤进入血液,从而实现良好的药物释放和吸收,从而减少药物在人体内的毒性副作用。
另外,经皮吸收制剂在某些病症的治疗方面也具有优势。
由于它不需要大量的胰腺分泌,可以有效地降低对肝脏的负荷,从而有效地控制疾病的发展过程。
此外,它还可以减少患者的痛苦,传统的药物会产生的刺激性副作用也会有所减轻。
此外,经皮吸收制剂有助于保持正常的药物水平。
这是因为它可以有效地将活性成分持续地释放到血液中,从而保持血液中的药物含量在一个稳定的水平。
经皮吸收制剂是现代药学研究的一个非常重要的领域,广泛应用于治疗某些疾病的药物研发中,可以有效地控制药物释放的速度,从而调节疾病的发展趋势,省去口服药物给病人带来的负担,同时更有效地减轻毒性副作用。
毫无疑问,经皮吸收制剂在未来的药物研究中会发挥更重要的作用。
“药剂学”课程简介及教学大纲

“药剂学”课程简介及教学大纲“药剂学”课程简介及教学大纲课程代码:222010081课程名称:药剂学课程类别:专业基础课总学时/学分:64学时/4学分开课学期:第六学期(春学期)适用对象:药学专业本科生先修课程:物理化学、分析化学、药物分析学、药理学等。
内容简介:一、课程性质、目的和任务药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理用药的综合性技术科学。
药剂学是药学专业主要的专业课之一。
药剂学的主要任务是研究药剂学的基本理论;药物新剂型的研究与开发;药物新辅料的研究与开发;研究和开发制剂的新技术和新机械设备;中药和生物技术药物的新制剂与新剂型的研究与开发等。
本课程要求学生掌握药物制剂的基本理论知识,药物制剂处方前设计;各种剂型的制备原理,制剂生产中的基本单元操作及药物制剂的质量控制和质量管理等基本知识、基本实验方法和技能,为从事药物制剂学理论研究、剂型设计、开发研制新药、药物制剂的生产和管理等打下坚实的基础,具备制剂设计和制备的能力以及分析和解决制剂质量问题的能力。
二、课程教学内容及要求第一篇药物剂型概论第一章绪论第一节药剂学的概念与任务1、掌握药剂学的概念。
2、掌握药剂学的相关术语(制剂、剂型)。
3、熟悉药剂学的任务。
第二节药剂学的分支学科1、熟悉药剂学的分支学科(工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学)。
2、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。
第三节药物剂型与DDS1、掌握药物剂型的重要性。
2、掌握药剂剂型的分类。
3、熟悉药物的传递系统(DDS)的概念。
4、熟悉DDS的研究进展。
第四节辅料在药物制剂中的应用了解药物辅料的应用及制剂中的作用。
第五节药典与药品标准1、掌握中国药典的概况、特点及沿革。
2、熟悉药品标准;了解国外药典的概况及发展。
3、熟悉处方的概念及分类。
4、了解处方药与非处方药。
第六节 GMP、GLP与GCP1、掌握GMP、GLP与GCP的概念。
药剂学试题及答案(6)

药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指()A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤,进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是()A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求,通常符合下列条件()A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是()A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表()A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述,错误的是()A.避免肝首过效应及胃肠道的破坏B.根据治疗要求可随时中断用药C.透过皮肤吸收起全身治疗作用D.释放药物较持续平稳E.大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是()A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是()A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解,以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数,使用方便并可随时给药或中断给药,运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广,多种药物可制成该剂型,并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是()A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪,经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快,因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言,药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物,但实际上,既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环,故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是()A.如果药物在油水中皆难溶,则很难透皮吸收,油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似,低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响,如溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒E.药物的解离型越多,越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是()A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性,可大大提高角质层水合作用,促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列,从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂,增加药物的溶解度,从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物,增加皮肤的润湿性,也可改变皮肤的屏障性质,增加渗透性,通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层()A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物,又能供给释药的能量的是()A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是()A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类()A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类()A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是()A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物,药物不能透过皮肤()A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系(TTS)的叙述哪种是错误的()A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是()A、一般而言,药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行E、一般而言,油脂性基质是水蒸发的屏障,可增加皮肤的水化作用,从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为()A、乳剂型>动物油脂>植物油>烃类B、烃类>动物油脂>植物油>乳剂型C、乳剂型>植物油>动物油脂>烃类D、乳剂型>烃类>动物油脂>植物油E、动物油脂>乳剂型>植物油>烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是()A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是()A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是()A.皮肤有水合作用 B.透过皮肤吸收起局部治疗作用C.释放药物较持续平稳 D.通过皮肤吸收起全身治疗作用E.根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1~5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1.防粘层是()2.药物贮库是()3.控释膜是()4.粘胶层是()5.背衬层是()[6~9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6.能提供释放的药物,又能供给释药的能量的是()7.一般由EV A和致孔剂组成的是()8.一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成()9.一般是一层柔软的复合铝箔膜()[10~13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10.作为控释膜()11.作为粘膜层()12.作为药物贮库()13.保护膜()[14~17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14.脂质体膜材()15.液体制剂的溶剂()16.渗透促进剂()17.贴片的背衬层()三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性()A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是()A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有()A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有()A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括()A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素()A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作()A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述,正确的是()A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小,越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的,这些高分子材料应具有以下特性()A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性,最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大,以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性()A.良好的生物相容性,对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中,应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有()A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强,药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快,作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括()A.释药平稳、持续、恒定,无血浓峰谷现象B.有首过作用,吸收增加C.病人可自行用药,随时终止用药D.作用时间延长,用药次数减少,病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括()A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为()A 病人可随时用药和停药,不安全B 大多数药物透皮速率很小,起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况,TDDS可大致分为()A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是()A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是()A、是指药物从特殊设计的装置释放,通过角质层,产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性,不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的()A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类()A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中,正确的为()A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多,越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是()A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是()A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括()A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A.调节pH值 B.抑制蛋白质聚集 C.保护剂 D.乳化剂 E.增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是:1.聚山梨酯802.葡萄糖3.枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4.精氨酸5.HAS二、多项选择题【X型题】1.蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A.两性电离、等电点 B.呈色反应 C.成盐反应 D.胶体性 E.变性2.蛋白质氧化的主要部位是A.组氨酸(His)链 B.蛋氨酸(Met)链 C.胱氨酸(Cys)链D.色氨酸(卸)链 E.酩氨酸(Tyr)链3.变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A.溶解度降低 B.蛋白质的黏度增加 C.结晶性破坏D.生物学活性丧失 E.易被蛋白酶分解4.下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A.葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B.双糖的坍塌温度比单糖高C.随着浓度的增加,蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D.单糖和双糖可混合配制成保护剂E.糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5.生物技术药物主要包括A.重组基因技术、转基因技术研制的药物B.细胞或原生质体融合技术生产的药物C.固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D.通过组织和细胞培养生产的疫苗E.利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6.下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A.变性蛋白质只有空间构象的破坏B.蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C.变性是不可逆变化D.蛋白质变性本质是次级键的破坏E.蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1.引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。
经皮吸收制剂药物及应用

经皮吸收制剂药物及应用经皮吸收制剂是指通过皮肤吸收进入体内的制剂,也被称为透皮给药系统。
这种给药方式简便、无痛、无侵入性且避免了胃肠道的消化吸收,因此逐渐成为药物应用的重要途径。
经皮吸收制剂广泛应用于临床,可以有效治疗多种疾病。
应用经皮吸收制剂的药物种类繁多,常见的有贴剂、凝胶、喷雾、乳液等。
以下是一些常见的经皮吸收制剂药物及其应用:1. 镇痛药物:经皮吸收制剂中的镇痛药物广泛应用于疼痛的缓解,如酮洛伪酮胶剂、吗啡贴剂等。
这些药物通过皮肤迅速吸收,能在长时间内提供持续止痛效果,减轻患者的痛苦。
2. 皮肤疾病治疗药物:例如,用于治疗湿疹、牛皮癣、脂溢性皮炎等皮肤病的经皮吸收制剂,如顺尔宁软膏、皇玉膏等。
这些药物能直接作用于患处,减轻炎症、瘙痒等症状,促进皮肤康复。
3. 避孕药物:经皮给药的避孕药逐渐普及,与口服避孕药相比,经皮吸收制剂使用更为方便并具有较高的遵从性。
目前市面上有多种贴剂和凝胶制剂可用于避孕,能够提供长时间的避孕效果,减少不必要的意外怀孕。
4. 神经系统药物:例如经皮吸收的帕金森病药物如罗利达、阿茂西林凝胶等,能够通过经皮吸收迅速进入体内,减轻患者的运动障碍、抖动等症状,提高生活质量。
此外,还有一些经皮吸收制剂药物用于治疗癫痫、焦虑等疾病,具有良好的疗效。
5. 心血管系统药物:例如经皮吸收制剂的硝酸甘油片剂、硝酸甘油贴剂等,能有效治疗心绞痛。
这些药物通过皮肤迅速吸收后转化为活性物质,扩张冠状动脉,增加心肌血供,减轻心绞痛症状。
经皮吸收制剂的优点是给药方便,避免了肠道及胃酸的影响,能够减少胃肠不良反应。
此外,经皮吸收制剂可以进行局部治疗,减少整体毒副作用。
然而,与口服给药相比,经皮吸收制剂的给药途径局限,只适用于某些药物且药物的分子量较小,且对皮肤的透过性较好的药物。
另外,经皮吸收制剂在实际应用过程中也存在一些不足之处,如皮肤过敏、刺激等不良反应;药物透皮吸收的速度和吸收量受到皮肤屏障的限制,影响药物的疗效。
(完整版)药剂学习题及答案

药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么?2。
什么是处方药与非处方药(OTC)3。
什么是GMP 、GLP与GCP?第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如何分类?2。
液体制剂的定义和特点是什么?3.液体制剂的质量要求有哪些?4.液体制剂常用附加剂有哪些?何为潜溶剂?5.何为絮凝,加入絮凝剂的意义何在?6.乳剂和混悬剂的特点是什么?7。
用Stokes公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用?8。
乳化剂的作用如何?如何选择乳化剂?9.乳剂的稳定性及其影响因素?10。
简述增加药物溶解度的方法有哪些?11。
简述助溶和增溶的区别?12。
什么是胶束?形成胶束有何意义?13。
表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用?第三章灭菌制剂与无菌制剂1。
影响湿热灭菌的因素有哪些?2.常用的除菌过滤器有哪些?3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围?4。
洁净室的净化标准怎样?5.注射剂的定义和特点是什么?6.注射剂的质量要求有哪些?7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别?8。
热原的定义及组成是什么?9.热原的性质有哪些?各国药典检查热原的法定方法是什么?10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。
11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。
12。
制备安瓶的玻璃有几种?各适合于什么性质的药液?13。
输液按规定的灭菌条件灭菌后,为什么还会出现染菌现象?14.输液常出现澄明度问题,简述微粒产生的原因及解决的方法.第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备方法与质量要求。
2.用什么方程来描述药物的溶出速度?改善药物溶出速度的方法有哪些?3.什么是功指数?4.影响物料均匀混合的因素有哪些?如何达到均匀混合?5.片剂的概念和特点是什么?6。
片剂的可分哪几类?各自的特点?7.片剂常用的辅料有哪些?可用于粉末直接压片的辅料有哪些?8.湿法制粒的方法有哪些?各自的特点?9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法.10.片剂的包衣的目的何在?11。
执业药师考试辅导-药剂学《经皮给药制剂》最新习题与解析

第十三章经皮给药制剂一、A1、不增加药物经皮吸收性的是A、氮酮类B、二甲基亚砜C、月桂醇硫酸钠D、HPCE、PEG4002、不作经皮吸收促进剂使用的是A、表面活性剂B、月桂氮酮C、尿素D、二甲基亚砜E、三氯叔丁醇3、有关药物经皮吸收的叙述错误的为A、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物B、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物C、相对分子质量小的药物穿透能力大于相对分子质量大的同系药物D、皮肤破损可增加药物的吸收E、药物与组织的结合力强,可能在皮肤内形成药物的贮库4、对药物经皮吸收没有促进作用的是A、表面活性剂B、二甲基亚砜(DMSO)C、月桂氮酮D、乙醇E、山梨酸5、适于制备成经皮给药制剂的药物是A、每日剂量大于10mg的药物B、相对分子质量大于3000的药物C、既能油溶又能水溶的药物D、油/水分配系数小的药物E、熔点高的药物6、对经皮给药制剂的错误表述是A、皮肤有屏障作用,大多数药物透过该屏障的速度小B、释放药物持续平稳C、根据治疗要求可随时中断用药D、经过皮肤吸收起局部作用E、本身对皮肤有刺激性的药物不宜制成经皮给药制剂7、药物经皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物通过表皮在用药部位发挥作用C、药物通过毛囊和皮脂腺进入皮肤深层D、药物通过破损的皮肤,进入体内的过程E、药物通过表皮,被毛细管和淋巴管吸收进入体循环8、聚合物骨架型经皮给药制剂中有一层吸水垫,其作用是A、润湿皮肤促进吸收B、吸收过量的汗液C、减少压敏胶对皮肤的刺激D、降低对皮肤的黏附性E、防止药物的流失和潮解9、药物的经皮吸收过程为A、释放、穿透、吸收进入血液循环三个阶段B、溶解、释放、穿透、吸收进入血液循环四个阶段C、穿透、释放、吸收进入血液循环三个阶段D、穿透、溶解、释放、吸收进入血液循环四个阶段E、穿透和吸收两个阶段10、药物经皮吸收的主要途径是A、表皮途径B、皮肤附属器途径C、不完整表皮途径D、淋巴途径E、以上都对11、影响药物经皮吸收的因素不包括A、基质的pHB、药物的分子量C、皮肤因素D、经皮吸收促进剂的浓度E、背衬层的厚度12、有关TDDS的表述,不正确的是A、可避免肝脏的首过效应B、可以减少给药次数C、可以维持恒定的血药浓度D、不存在皮肤的代谢与储库作用E、使用方便,可随时中断给药13、以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是A、复合膜型B、微储库型C、黏胶分散型D、微孔骨架型E、聚合物骨架型14、药物经皮吸收的主要途径是A、透过完整表皮进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血B、通过汗腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血C、通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血D、通过皮脂腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血E、透过完整表皮进人真皮层,并在真皮蓄积发挥治疗作用15、经皮给药制剂中,微孔骨架材料应用较多的是A、疏水性聚硅氧烷B、醋酸纤维素C、乙烯-醋酸乙烯共聚物D、聚丙烯E、亲水性聚乙烯醇16、经皮给药制剂的质量检查不包括A、外观整洁B、含量均匀度C、释放度D、均匀透明E、微生物限度17、经皮给药制剂的黏合性能应符合下列哪个规律A、初始力>黏合力>内聚力>黏基力B、初始力<黏合力<内聚力<黏基力C、初始力<内聚力<黏合力<黏基力D、初始力>内聚力>黏合力>黏基力E、无要求18、在经皮给药制剂中作控释膜材料的是A、铝箔B、聚乙烯C、聚氯乙烯D、聚乙烯醇E、乙烯-醋酸乙烯共聚物二、B1、A.表皮B.真皮C.皮下脂肪D.皮肤附属器E.药物<1> 、屏障作用A、B、C、D、E、<2> 、大分子和离子型药物的转运途径A、B、C、D、E、2、A.背衬层B.药物贮库C.控释膜D.黏附层E.保护层<1> 、复合铝箔膜A、B、C、D、E、<2> 、药物和高分子基质材料A、B、C、D、E、<3> 、合成树脂A、B、C、D、E、<4> 、乙烯-醋酸乙烯共聚物和致孔剂A、B、C、D、E、3、A.乙烯-醋酸乙烯共聚物B.复合铝箔膜C.压敏胶D.塑料膜E.水凝胶<1> 、作为黏胶层A、B、C、D、E、<2> 、作为药物贮库A、B、C、D、E、<3> 、背衬层A、B、C、D、E、<4> 、保护膜A、B、C、D、E、三、X1、影响药物透皮吸收的因素有A、药物的分子量B、基质的特性与亲和力C、药物的颜色D、透皮吸收促进剂E、皮肤的渗透性2、有关经皮吸收制剂的正确表述是A、可以避免肝脏的首过效应B、可以维持恒定的血药浓度C、可以减少给药次数D、不存在皮肤的代谢与储库作用E、常称为透皮治疗系统(TDDS)3、皮肤吸收的途径有A、完整皮肤B、角质层C、汗腺D、毛囊E、皮脂腺4、TDDS制剂的优点为A、减少给药次数B、无肝首过效应C、有皮肤贮库现象D、药物种类多E、使用方便,适合于婴儿、老人和不宜口服的病人5、促进药物经皮吸收的方法有A、使用经皮吸收促进剂B、使用前体药物C、使用微球D、利用离子导入方法E、利用超声方法6、丙二醇可用作A、透皮吸收促进剂B、乳化剂C、软膏保湿剂D、胶囊增塑剂E、气雾剂的抛射剂7、甘油可用作A、固体分散体载体B、注射剂溶剂C、胶囊增塑剂D、片剂润滑剂E、透皮吸收促进剂8、下列哪些物质是渗透促进剂A、丙二醇B、二甲基亚砜C、海藻酸钠D、甘油E、硬脂酸甘油酯9、下列哪些物质可增加经皮吸收性A、氮酮类B、二甲基亚砜C、月桂醇硫酸钠D、萜类化合物E、山梨酸10、可作经皮吸收促进剂的有A、液状石蜡B、硬脂酸C、山梨酸D、表面活性剂E、月桂醇硫酸钠11、下哪些对药物经皮吸收有促进作用A、吐温B、萜类化合物C、二甲基亚砜(DMSO)D、月桂氮酮E、乙醇12、经皮给药制剂中黏胶分散型的组成部分包括A、背衬层B、药物贮库C、控释膜层D、黏胶剂层E、防护层13、影响药物经皮吸收过程的因素有A、基质的pHB、经皮吸收促进剂C、药物的低共熔点D、基质与药物的亲和力E、药物的溶解特性与油/水分配系数(K)14、影响经皮吸收过程的药物性质有A、基质的pHB、药物的熔点C、药物的油/水分配系数D、皮肤的部位E、皮肤的水合作用15、药物经皮吸收的途径有A、表皮途径B、皮肤附属器途径C、角质层途径D、真皮途径E、以上途径都对16、有关经皮吸收的叙述正确的为A、熔点高的药物穿透能力强B、药物的分子量越小,越易吸收C、药物的油/水分配系数是影响吸收的因素D、加入渗透促进剂可增加药物的吸收E、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物17、对经皮给药制剂的表述错误的是A、皮肤面积大,使得多数药物易于透皮吸收B、经皮肤敷贴方式给药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度C、无肝首过效应和胃肠道灭活,药物快速扩散进入血液循环D、释放药物持续平稳,减少用药次数,改善患者用药顺应性E、根据治疗要求可随时中断给药18、经皮吸收制剂常用的压敏胶有A、聚异丁烯B、聚乙烯醇C、聚丙烯酸酯D、聚硅氧烷E、聚乙二醇19、TDDS制剂的质量评价包括A、硬度B、融变时限C、含量均匀度D、崩解度E、释放度20、TDDS的制备方法有A、涂膜复合工艺B、充填热合工艺C、骨架黏合工艺D、超声分散工艺E、逆相蒸发工艺答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】羟丙基纤维素(HPC)是片剂中常用的黏合剂。
药剂学练习题带答案(二)

药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指()A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤,进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是()A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求,通常符合下列条件()A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是()A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表()A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述,错误的是()A.避免肝首过效应及胃肠道的破坏B.根据治疗要求可随时中断用药C.透过皮肤吸收起全身治疗作用D.释放药物较持续平稳E.大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是()A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是()A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解,以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数,使用方便并可随时给药或中断给药,运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广,多种药物可制成该剂型,并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是()A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪,经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快,因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言,药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物,但实际上,既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环,故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是()A.如果药物在油水中皆难溶,则很难透皮吸收,油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似,低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响,如溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒E.药物的解离型越多,越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是()A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性,可大大提高角质层水合作用,促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列,从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂,增加药物的溶解度,从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物,增加皮肤的润湿性,也可改变皮肤的屏障性质,增加渗透性,通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层()A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物,又能供给释药的能量的是()A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是()A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类()A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类()A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是()A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物,药物不能透过皮肤()A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系(TTS)的叙述哪种是错误的()A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是()A、一般而言,药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行E、一般而言,油脂性基质是水蒸发的屏障,可增加皮肤的水化作用,从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为()A、乳剂型>动物油脂>植物油>烃类B、烃类>动物油脂>植物油>乳剂型C、乳剂型>植物油>动物油脂>烃类D、乳剂型>烃类>动物油脂>植物油E、动物油脂>乳剂型>植物油>烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是()A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是()A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是()A.皮肤有水合作用 B.透过皮肤吸收起局部治疗作用C.释放药物较持续平稳 D.通过皮肤吸收起全身治疗作用E.根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1~5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1.防粘层是()2.药物贮库是()3.控释膜是()4.粘胶层是()5.背衬层是()[6~9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6.能提供释放的药物,又能供给释药的能量的是()7.一般由EV A和致孔剂组成的是()8.一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成()9.一般是一层柔软的复合铝箔膜()[10~13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10.作为控释膜()11.作为粘膜层()12.作为药物贮库()13.保护膜()[14~17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14.脂质体膜材()15.液体制剂的溶剂()16.渗透促进剂()17.贴片的背衬层()三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性()A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是()A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有()A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有()A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括()A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素()A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作()A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述,正确的是()A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小,越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的,这些高分子材料应具有以下特性()A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性,最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大,以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性()A.良好的生物相容性,对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中,应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有()A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强,药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快,作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括()A.释药平稳、持续、恒定,无血浓峰谷现象B.有首过作用,吸收增加C.病人可自行用药,随时终止用药D.作用时间延长,用药次数减少,病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括()A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为()A 病人可随时用药和停药,不安全B 大多数药物透皮速率很小,起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况,TDDS可大致分为()A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是()A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是()A、是指药物从特殊设计的装置释放,通过角质层,产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性,不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的()A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类()A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中,正确的为()A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多,越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是()A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是()A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括()A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A.调节pH值 B.抑制蛋白质聚集 C.保护剂 D.乳化剂 E.增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是:1.聚山梨酯802.葡萄糖3.枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4.精氨酸5.HAS二、多项选择题【X型题】1.蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A.两性电离、等电点 B.呈色反应 C.成盐反应 D.胶体性 E.变性2.蛋白质氧化的主要部位是A.组氨酸(His)链 B.蛋氨酸(Met)链 C.胱氨酸(Cys)链D.色氨酸(卸)链 E.酩氨酸(Tyr)链3.变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A.溶解度降低 B.蛋白质的黏度增加 C.结晶性破坏D.生物学活性丧失 E.易被蛋白酶分解4.下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A.葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B.双糖的坍塌温度比单糖高C.随着浓度的增加,蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D.单糖和双糖可混合配制成保护剂E.糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5.生物技术药物主要包括A.重组基因技术、转基因技术研制的药物B.细胞或原生质体融合技术生产的药物C.固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D.通过组织和细胞培养生产的疫苗E.利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6.下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A.变性蛋白质只有空间构象的破坏B.蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C.变性是不可逆变化D.蛋白质变性本质是次级键的破坏E.蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1.引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。
2024年执业药师之西药学专业一题库综合试卷B卷附答案

2024年执业药师之西药学专业一题库综合试卷B卷附答案单选题(共45题)1、为选择性的白三烯受体拮抗剂,分子中含有羧酸结构,极少通过血脑屏障的平喘药是A.氨茶碱B.沙丁胺醇C.丙酸倍氯米松D.孟鲁司特E.布地奈德【答案】 D2、对受体有很高的亲和力但内在活性不强(aA.部分激动药B.竞争性拮抗药C.非竞争性拮抗药D.反向激动药E.完全激动药【答案】 A3、某单室模型药物,生物半衰期为6h,静脉滴注达稳态血药浓度的95%需要多少时间A.12.5hB.25.9hC.36.5hD.51.8hE.5.3h【答案】 B4、欣弗,又称克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液,是一种无色的澄明液体。
在临床上多被用来治疗革兰阳性菌引起的感染病,如扁桃体炎、急性尿道炎等。
2006年8月,全国各省市级医院陆续传出有患者因注射安徽华源生物药业生产的欣弗注射液后,出现不良反应,甚至造成数人死亡。
卫生部发布紧急通知,要求召回该药厂6月后生产的所有欣弗注射液。
调查发现,该药厂在制备注射液时,为了降低成本,违规将灭菌的温度降低、时间大大缩短,就是这小小的改动造成了轰动全国的惨案,毁灭了多少幸福的家庭。
A.氯苯那敏B.左旋多巴C.扎考必利D.异丙肾上腺素E.氨己烯酸【答案】 A5、临床上使用的注射液有一部分是使用冻干粉现用现配的,冻干粉是在无菌环境中将药液冷冻干燥成注射用无菌粉末。
这种无菌粉末在临床上被广泛使用,下面是注射用辅酶A的无菌冻干制剂处方:A.高温法B.酸碱法C.吸附法D.微孔滤膜过滤法E.离子交换法【答案】 A6、(2018年真题)苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关,在低浓度(低于10μg/ml)时,消除过程属于一级过程;高浓度时,由于肝微粒代谢酶能力有限,则按零级动力学消除,此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高,易出现中毒症状。
苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。
A.随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显增大B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物,无需监测其血药浓度C.苯妥英钠的安全浓度范围较大,使用时较为安全D.制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度【答案】 A7、磺胺二甲基嘧啶的代谢能力在不同成年人中有所差异主要是因为A.G-6-PD缺陷?B.红细胞生化异常?C.乙酰化代谢异常?D.性别不同?E.年龄不同?【答案】 C8、患者男,58岁,痛风病史10年,高血压病史5年。
经皮吸收制剂

第十八章经皮吸收制剂section 1 summary一、summaryDefinition: transdermal drug delivery systems,transdermal therapeutic systems,the shorted form is TDDS,TTS:经皮肤敷贴方式用药——药物经皮肤吸收——进入全身血液循环——达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类控释制剂。
欧美国家习称贴剂( patch),我国多称为贴片。
如强生公司的邦迪牌止血贴,防水贴。
根据TDDS的这一定义,它们不包括经皮肤给药,但是仅在皮肤或皮下局部组织发挥作用的外用制剂,如常用的软膏剂、硬膏剂、酊剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂。
但是由于在TDDS和一些外用制剂的研制过程中都涉及药物经皮渗透的问题,采用某些相同或类似的研究方法和手段,故在一些场合尤其在日本医药界也将一些需要透过皮肤发生作用的外用制剂视为TDDS。
实际上,TDDS与大多数外用制剂在处方设计、生产工艺和质量控制等方面有较大的区别。
为明确起见,在本章内容中,除有特殊说明,仍将TDDS的范围界定在发生全身作用的制剂,而所述及的有关药物透皮原理及其方法学均可作外用制剂研究和开发的参考。
1. the history and characteristics of TDDS我国中医药学对经皮给药早有认识,清代吴尚先据多年医疗经验,收集了大量治疗内科疾病的膏药处方,提出了内病外治方法,并强调“外治(外贴膏药)与内治(内服药)有殊途同归之妙”。
近年来各种形式的中药外用制剂如中药巴布剂、青藤碱贴片-风湿、类风湿关节炎;风痛宁贴片;青龙贴-哮喘等内科疾病已取得一定成绩。
穴位给药是中医的一种传统的经皮给药方法。
中医认为穴位是人体经络脏腑之气聚集和出入体表的部位,穴位是脏腑气血汇集之处。
中药穴位药一方面通过药物的直接作用,当药物敷贴于相应穴位后,通过渗透作用,透过皮肤进入循环,达到脏腑经气失调的病所,发挥药物归经和功能效应。
2020药剂学全套教学大纲

2020 药剂学教学大纲供药学专业、药学专业(药物分析方向、医院药学方向、药物化学方向、临床药学方向)药物制剂专业使用)《药剂学》课程教学大纲一、课程性质、目的和任务:药剂学是药学专业课程之一,是研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制及合理用药的综合性应用技术学科。
通过本课程的学习,使学生具备药物剂型及制剂的设计、制备和生产、质量控制及合理用药的理论知识及基本技能,为学生今后从事药物制剂的研、开发、生产及合理用药奠定基础。
二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解” 的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
本课程要求学生掌握药物制剂的剂型概念,各药物剂型的特征;制剂的基本实验方法与技能。
熟悉各种剂型所需的辅料,各种剂型的基本制备方法、制备工艺及质量控制方法。
了解各个剂型制备的单元操作。
为从事药物制剂的理论研究、生产及管理等打下基础。
本课程大体分为三部分:第一部分:从一章到八章,主要内容为药物剂型概论;第二部分从九章到十五章,主要内容为药物制剂的基本理论;第三部分从十六章到十九章,主要内容为药物制剂的新技术与新剂型。
考试内容中“掌握”的内容约占70%,“熟悉、了解”的内容约占25%,有5%左右的大纲外内容。
本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药剂学》第五版(崔福德主编,北京,人民卫生出版社,2003年)。
三、课程基本内容与学时分配第一篇药物剂型概论(43学时)第一章绪论(3学时)一、课程内容掌握:1药剂学的概念2、药剂学的相关术语(制剂、剂型、制剂学和调剂学)3、药物剂型的重要性4、药剂剂型的分类5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准6、GMP、GLP与GCP的概念熟悉:1药剂学的任务2、药剂学的分支学科(工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学)3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。
经皮吸收制剂(二)_真题-无答案

经皮吸收制剂(二)(总分44,考试时间90分钟)一、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成,题干在前,选项在后。
要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案,多选、少选、错选均不得分。
1. 影响药物经皮吸收的皮肤因素包括A. 渗透促进剂B. 角质层的厚度C. 皮肤水合作用的程度D. 皮肤的温度E. 皮肤与药物的结合作用2. 经皮吸收制剂中常用的压敏胶有A. 乙烯酸类B. 聚硅氧烷类C. 聚异丁烯类D. 水凝胶类E. 聚丙烯酸酯类3. 对经皮吸收制剂的表述错误的是A. 皮肤有水合作用,使得多数药物易于透皮吸收B. 经皮肤敷贴方式给药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度C. 无肝首过效应和胃肠道灭活,药物快速扩散进人血液循环D. 释放药物持续平稳,减少用药次数,改善患者用药顺应性E. 根据治疗要求可随时中断给药4. 下列哪些物质是渗透促进剂A. 丙二醇B. 松节油C. 海藻酸钠D. 甘油E. 硬脂酸甘油酯5. 经皮吸收制剂的优点A. 可避免第一关卡效应B. 降低胃肠道的局部刺激作用C. 有皮肤的储库作用D. 使用方便E. 适用于所有类型药品6. 丙二醇可用作A. 透皮吸收促进剂B. 乳化剂C. 软膏保湿剂D. 胶囊增塑剂E. 气雾剂的抛射剂7. 经皮吸收制剂中粘胶分散型的组成部分有A. 药物贮库B. 控释膜层C. 粘胶层D. 防护层E. 背衬层8. 影响药物经皮吸收的因素有A. 基质的pHB. 经皮吸收促进剂C. 药物的低共熔点D. 基质对皮肤的水合作用E. 药物的溶解特性9. 影响经皮吸收的药物性质有A. 药物的亲脂性B. 药物的熔点C. 药物pKaD. 皮肤的部位E. 皮肤的水合作用10. 甘油可用作A. 固体分散体载体B. 注射剂溶剂C. 胶囊增塑剂D. 片剂润滑剂E. 透皮吸收促进剂11. TTS制剂的不足是A. 由于皮肤的屏障作用,药物仅限于强效类B. 使用方便C. 大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性D. 减少给药次数E. 存在皮肤的代谢与储库作用12. 可作经皮吸收促进剂的有A. 液状石蜡B. 硬脂酸C. 山梨酸D. 丙二醇E. 月桂醇硫酸钠13. 影响经皮吸收的因素A. 药物的分子量B. 药物的熔点C. 药物的晶型D. 皮肤的水和作用及皮肤的部位14. 正确叙述经皮给药系统的质量控制的是A. 皮吸收制剂的生物利用度应与口服制剂接近B. 经皮吸收制剂可不进行药物含量检查C. 需进行体外释放度测定D. 二般情况下,药物的释放速率应小于药物的透皮速率E. 应进行粘和性能的检查15. 影响透皮吸收的基质性质因素包括A. 药物的低共熔点B. 基质对皮肤的水合作用C. 基质的特性与亲和力D. 基质的pHE. 药物的熔点16. 某药物第一关卡效应较大,适宜的剂型A. 肠溶衣片B. 经皮吸收制剂C. 舌下含片D. 缓释制剂E. 直肠栓剂17. TTS制剂的质量评价有A. 崩解度B. 释放度C. 面积差异D. 重量差异E. 含量均匀度18. 影响药物经皮吸收的皮肤因素有A. 角质层的厚度B. 皮肤水合作用的程度C. 皮肤的温度D. 皮肤与药物的结合作用E. 渗透促进剂19. 对透皮吸收制剂不正确的表述是A. 无肝脏首过效应和胃肠道灭活,药物快速扩散进入血液循环B. 释放药物持续平稳,减少用药次数,改善患者用药顺应性C. 根据治疗要求可随时中断给药D. 经皮肤敷贴方式给药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度E. 皮肤有水合作用,使得多数药物易于透皮吸收20. TTS制剂的质量评价包括A. 面积差异B. 重量差异C. 含量均匀度D. 崩解度E. 释放度21. 下列哪些物质可增加透皮吸收性A. 山梨醇B. 氮酮类C. 二甲基亚砜D. 吐温E. 尿素22. 关于经皮吸收制剂的叙述中,错误的为A. 水溶性药物比脂溶性药物穿透能力强B. 药物的分子量越小,越易吸收C. 药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D. 高熔点的药物易渗透通过皮肤E. 应进行含量均匀度测定23. 下列哪些物质可增加经皮吸收性A. 氮酮类B. 二甲基亚砜C. 月桂醇硫酸钠D. 尿素E. 山梨酸24. 单剂量大于0.5g的药物不宜制备A. 注射剂B. 薄膜衣片C. 气雾剂D. 透皮给药系统E. 胶囊剂25. 经皮吸收的药物性质的影响因素有A. 药物的溶解性B. 药物的相对分子质量C. 药物的熔点D. 药物的油/水分配系数E. 基质中药物的状态26. 甘油可用做A. 透皮吸收促进剂B. 注射剂溶剂C. 亲水性骨架材料D. 片剂的润滑剂E. 霜剂中的保湿剂27. 影响经皮吸收药物性质的因素包括A. 药物的油休分配系数B. 基质中药物的状态C. 药物的溶解性D. 药物的分子量E. 药物的熔点28. TTS制剂的优点为A. 减少给药次数B. 使用方便,适合于婴儿、老人和不宜口服的病人C. 有皮肤储库现象D. 药物种类多E. 无肝首过效应29. 有关经皮吸收的叙述正确的为A. 熔点高的药物穿透能力强B. 药物的相对分子质量越小,越易吸收C. 药物的油/水分配系数是影响吸收的重要因素D. 皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E. 溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物30. 经皮吸收制剂中常用的压敏胶有A. 聚异丁烯类B. 聚丙烯酸酯类C. 乙烯酸类D. 聚硅氧烷类E. 水凝胶类31. 下列那些物质是透皮吸收促进剂A. DMSOB. 尿素C. 甘油D. 十六醇E. 海藻酸钠32. TTS制剂的优点是A. 有皮肤储库现象B. 维持恒定的血药浓度,降低毒副作用C. 无肝首过效应D. 减少给药次数E. 使用方便,适合于婴儿、老人和不宜口服的病人33. 单剂量大于0.5g的药物不宜制备A. 经皮给药系统B. 薄膜衣片C. 胶囊剂D. 注射剂E. 气雾剂34. 可作透皮吸收促进剂的有A. 山梨酸B. 丙二醇C. 硬脂酸D. 月桂醇硫酸钠E. 液体石蜡35. 对经皮吸收叙述正确的是A. 药物的分子量越小,越易吸收B. 药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素C. 皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收D. 溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物E. 熔点高的药物穿透能力强36. 以下哪些对药物经皮吸收有促进作用A. 吐温B. 薄荷油C. 二甲基亚砜(DMSO)D. 月桂氮革酮E. 乙醇37. 关于经皮给药系统的质量控制的叙述,正确的为A. 需进行体外释放度测定B. 一般情况下,药物的释放速率应小于药物的透皮速率C. 应进行粘合性能的检查D. 经皮吸收制剂的生物利用度应与口服制剂接近E. 经皮吸收制剂可不进行药物含量检查38. TTS的制备方法包括A. 逆相蒸发工艺B. 涂膜复合工艺C. 充填热合工艺D. 骨架粘合工艺E. 超声分散工艺39. 单剂量大于0.5g的药物不宜制备A. 注射剂B. 气雾剂C. 经皮给药系统D. 薄膜衣片E. 胶囊剂40. TTS的制备方法有A. 涂膜复合工艺B. 充填热合工艺C. 骨架粘合工艺D. 超声分散工艺E. 逆相蒸发工艺41. 药物经皮吸收过程包括A. 药物从基质中释放出来扩散到皮肤B. 药物透入表皮,到达真皮和皮下脂肪C. 通过血管、淋巴管进入体循环D. 通过汗腺、毛囊进入体循环E. 药物通过皮肤附属器的吸收比表皮途径慢42. 影响药物经皮吸收的因素包括有A. 药物晶型B. 基质的性质C. 经皮吸收促进剂D. 药物的性质E. 药物的低共熔点43. 肝首过作用较大的药物,适宜的剂型是A. 透皮吸收帖剂B. 口服乳剂C. 肠溶衣片D. 舌下片剂E. 直肠栓剂44. 影响药物经皮吸收的因素是A. 药物的相对分子质量B. 药物的低共熔点C. 皮肤的水合作用D. 药物晶型E. 经皮吸收促进剂。
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(二)药物在皮肤内的转移
1 、透过角质层和表皮进入真皮,扩 散进入毛细血管,进而转运至体循环, 为药物经皮吸收的主要途径。
2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属
器官吸收
药物在吸收初期首先通过皮肤附属 器官吸收,当药物通过角质层途径到达 血液循环,药物的经皮吸收达稳态水平 时,附属器官的作用可被忽略。 对于离子型药物及水溶性大分子而 言,皮肤附属器官是主要的吸收途径。
(2)皮肤分离技术
皮肤样品如不需要立即使用,可真空 密闭包装后臵-20℃保存,临用前取出, 根据研究目的分别制取全皮、表皮、角质 层等。
人体皮肤和无毛小鼠无需脱毛处理。 长毛动物的皮肤,根据不同要求可分别进 行脱毛或剃毛,但必须注意不损伤角质层, 经去毛的动物皮肤立即以生理盐水淋洗, 臵4℃生理盐水中保存备用。
3、氮酮类化合物 常用的为月桂氮卓酮(Azone),能 渗入皮肤角质层,降低细胞间脂质排列 的有序性,扩大角质层中的细胞间孔隙, 提高通过细胞间隙的水溶性药物的透过 量。
4、醇类化合物 可增加药物在角质层的溶解度。 5、其他吸收促进剂 如挥发油、氨基酸及其酯
三、促进药物经皮吸收的新技术
(一)离子导入技术
思考题
1、影响药物经皮吸收的因素有哪 些?
2、经皮吸收制剂的特点是什么, 可分为哪几种类型?
可在加工薄膜时添加一定量的可溶性 物质作为致孔剂。 (2)拉伸法
首先将高聚物熔体挤出成膜材,冷却 后重新加热至可拉伸的温度,趁热迅速向 单侧或双侧拉伸,使高聚物结构出现裂纹 样孔洞。
(二)制备工艺流程
1、涂膜复合工艺 将药物分散在高分子材料(压敏胶) 溶液中,涂布于背衬膜上,加热烘干使 溶解高分子材料的有机溶剂蒸发,可以 进行第二层或多层膜的涂布,最后覆盖 上保护膜。
①避免胃肠道及肝脏的首过作用; ②保持血药水平较长时间稳定在治 疗有效浓度范围内,平稳持久; ③延长有效作用时间,减少用药次 数; ④提高安全性,如有副作用,容易 将贴剂移去,减少了口服或注射给药的 危险性。
TDDS的局限性 ①对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的 药物不宜制成经皮给药系统; ②皮肤对药物的吸收率低、吸收速度 慢,只有作用剧烈的药物才是制备透皮给 药系统的理想候选药物; ③若控释膜破裂或损坏,使释药速率 剧烈增加,可能导致严重的后果; ④皮肤对某些药物具有代谢作用。
3、药库材料
常用的有卡波沫、HPMC 、 PVA等,各 种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库 材料。
二、经皮吸收制剂的制备
(一)膜材的加工和改性 1、膜材的加工 膜材可分别用作 TDDS 中的控释膜、 药库、防粘层和背衬层等。膜材的加工 方法常用的有涂膜法和热熔法两类。
பைடு நூலகம்
2、膜材的改性 (1)溶蚀法
二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 (一)皮肤的生理结构
皮肤的结构主要分为角质层、活性 表皮、真皮和皮下脂肪组织等四个部分, 其中角质层和活性表皮合称表皮。
皮肤中含有许多神经末梢,能感知 冷、热、痛、触、压等刺激,与外界环 境接触时起保护、感觉、调节体温、分 泌和排泄作用。
正常成人的皮肤表面积为1.5~ 2.0m2,厚度在0.5~4mm之间。 皮肤表面的pH值约为4.2~5.6, 偏酸性。到达皮肤深层逐渐变为中性, 接近于体液的pH值7.4。
第十八章
经皮吸收制剂
§18-1
概述
经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,transdermal therapeutic systems,简称TDDS,TTS) 系指经皮给药的新制剂,常用的剂型为 贴剂,还可以是软膏剂、硬膏剂、涂剂 和气雾剂等。
一、TDDS的发展和特点
2、充填热合工艺 是在定型机械中,在背衬膜与控释膜 之间定量充填药物贮库材料,热合封闭, 覆盖上涂有胶粘层的保护膜。
3、骨架粘合工艺
是在骨架材料溶液中加入药物,浇铸 冷却,切割成型,粘贴于背衬膜上,加保 护膜而成。
三、经皮吸收制剂的质量控制
TDDS 制剂的评价可分为体外和体内 评价两部分。体外评价包括含量测定、 体外释放度检查和体外经皮渗透性的测 定及粘着性能的检查等。 体内评价主要是指生物利用度的测 定和体内外相关性的研究。
1、离子导入技术的原理
离子导入技术是利用电流将离子型 药物经由电极定位导入皮肤或粘膜,进 入局部组织或血液循环的一种生物物理 方法。
2、影响离子导入有效性的因素
①药物的解离性质,药物的导电性 能越好,导入的效果越好; ②药物浓度,药物离子浓度高,导 入的药量增多; ③介质 pH 值,应尽量使药物有最大 解离; ④电流,离子型药物的透过速度与 电流强度成正比,一般使用直流电流, 密度在0.5mA· cm-2以下。
(二)压敏胶(PSA) 是指那些在轻微压力下既可实现粘 贴同时又容易剥离的一类胶粘材料,起 着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、 控释等作用。 药用 TDDS 压敏胶应有对皮肤无刺激、 不致敏、与药物相容及具有防水性能等 要求。常用的压敏胶有硅酮压敏胶、聚 异丁烯压敏胶和丙烯酸酯压敏胶。
(三)背衬材料、防粘材料和药库 材料
(二)剂型因素与药物的性质
1 、药物的剂量:剂量不宜过大,一 般不超过10~15mg。 2 、分子大小及脂溶性:分子量宜小 于600,油/水分配系数适宜。 3、pH与pKa 4 、 TDDS 中药物的浓度:与皮肤接触 的药物浓度越高,药物经皮肤吸收速率 越大。
5、熔点:熔点宜低于100℃。
二、TDDS中常用的经皮吸收促进剂
4、微贮库型 ◆将药物分散在水溶性聚合物(如 PEG ) 的水溶液中
◆将该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中, 在高切变机械力下,使之形成微小的球形 液滴
◆迅速交联疏水聚合物分子使之成为固体,
§18-2
经皮吸收制剂的研究
一、影响药物经皮吸收的因素
(一)生理因素
1、皮肤的水合作用
2、角质层的厚度
3、皮肤条件:皮肤是否受损、 皮肤的温度等。
4、皮肤的结合作用与代谢作用
药物与皮肤蛋白质或脂质等可逆性 结合。结合作用可延长药物透过的时间, 也可能在皮肤内形成药物贮库。 药物可在皮肤内酶的作用下发生氧 化、水解、结合和还原作用等,但由于 皮肤内酶含量很低,所以多数药物的皮 肤吸收不产生明显的首过效应。
经皮吸收促进剂是指能够降低药物 通过皮肤的阻力,加速药物穿透皮肤的 物质。
理想的经皮吸收促进剂应对皮肤无 损害或刺激,无药理活性,无致敏性, 理化性质稳定,与药物及材料有良好的 相容性、无反应性等。
1 、表面活性剂:如月桂醇硫酸钠、 泊洛沙姆等。可增加角质层类脂流动性。
2 、二甲基亚砜( DMSO ):使角质 层细胞内蛋白质变性;破坏角质层细胞 间脂质的有序排列等,但对皮肤有一定 的刺激性。
2、扩散液和接受液
(1)扩散液
对于难溶性药物,一般选择其饱和 水溶液作为扩散液;对于一些溶解度较 大的药物,可以酌用其一定浓度溶液, 应保证扩散液浓度大于接收液浓度(至 少10倍以上)。
( 2 )接收液:接收液应形成漏槽条 件,有适宜的pH和渗透压。最简单的接 收液是生理盐水或磷酸盐缓冲液。
3、皮肤种类和皮肤分离技术 (1)皮肤种类 人体皮肤是最理想的皮肤样品。实验 中较常用的是大鼠、裸鼠的皮肤。也可采 用新鲜蛇蜕以及一些人工膜。
(三)无针注射系统
无针液体注射系统是通过压力的作 用,经装臵中的微小细孔把药物溶液打 入到皮下或皮内,药物溶液在皮内形成 药物贮库,使贮库中的药物达到缓慢释 放和吸收的目的。
四、经皮吸收制剂的研究内容
(一)经皮吸收制剂的处方研究步骤 1 、根据药物的理化性质和药物动力 学性质进行可行性分析,确定要开发的 药物。 2 、建立药物的分析方法并进行方法 学研究。
1、背衬材料
是用于支持药库或压敏胶等的薄膜, 应对药物、胶液、溶剂、湿气和光线等 有较好的阻隔性能,同时应柔软舒适, 并有一定强度。
常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚 乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或 三层复合膜。
2、防粘材料
主要用于粘胶层的保护,常用的有 聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物的 膜材,有时也使用表面经石蜡或甲基硅 油处理过的光滑厚纸。
三、经皮吸收制剂的分类
1、膜控释型 主要由无渗透性的背衬层、药物贮 库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组 成。
2 、粘胶分散型:粘胶分散型 TDDS 的药库层及控释层均由压敏胶组成,药 物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库, 均匀涂布在不渗透背衬层上。
3、骨架扩散型 ◆药物均匀分散或溶解在疏水或亲水的 聚合物骨架中 ◆在适宜的模具中铺成固定面积大小及 一定厚度的药膜 ◆与压敏胶层、背衬层及防粘层复合
(二)超声波技术
超声波促进药物经皮吸收的作用机制 可分为两种 一种为超声波改变皮肤角质层结构, 另一种为通过皮肤的附属器产生药物的传 递透过通道。 影响超声波促进药物吸收的因素主要 有超声波的波长、输出功率以及药物的理 化性质。
(三)无针注射系统
无针注射系统可以分为无针粉末注 射系统和无针液体注射系统。 无针粉末注射系统是利用超高速无 针注射系统经皮导入固体药物的方法, 该方法是利用氦气的超高速流体通过对 固体粒子进行加速的方法,将药物粉末 透过角质层释放到表皮和真皮表面。
§18-3
经皮吸收制剂的制备
一、经皮给药系统的高分子材料
(一)膜聚合物和骨架聚合物
1、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
可用热熔法或溶剂法制备膜材。与人 体组织有良好的相容性,性质稳定,但 耐油性较差。
2 、聚氯乙烯( PVC ):透过性比较低, 加入增塑剂可提高透过性。
3、聚丙烯(PP)
4、聚乙烯(PE):有良好的防水性能, 但气密性较差。 5 、聚对苯二甲酸乙二醇酯( PET ): 耐酸碱和多种有机溶剂。
(一)经皮吸收制剂的处方研究步骤 3 、设计经皮给药系统,了解药物的经 皮透过速率,测定体外药物的透过速率与 时滞。