奥美沙坦终极版
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美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢，对P450酶没有影响，因此不会出 现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用； 奥美沙坦酯与螺内酯合用会导致毒性相加
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奥美沙坦
教师：邱晓燕 学员：范加龙
药物简介
• 属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，最新一代ARB药物；
• 由日本Sankyo（三共公司）和美国ForestLaboratories 开发； • 突出特点：半衰期长，能够一天内有效控制血压 • 与其他ARB类相比：具有剂量小、起效快、降压作用更强 而持久，不良反应少等明显优点
缬沙坦
奥美沙坦酯 替米沙坦 厄贝沙坦
坎地沙坦 依普沙坦
用法用量及注意事项
• • • 最大剂量40mg，增加剂量未显示更加降压效果，当日剂量相同时，，每日俩次给药与 每日1次给药相比没有显示出优越性； 无论进食与否都可以食用；对老年人。中度到明显的肝肾功能损害（肌酐清除率 <40ml/分钟）的患者服用本品，无需调整剂量； 妊娠妇女禁用；
药物代谢动力学
• 奥美沙坦酯口服后在小肠壁完全去酯化转化成活性代谢产 物奥美沙坦，而勿须经细胞色素CYP450酶代谢； • 血中半衰期可长达13小时，在血浆谷浓度水平时仍是AT1 受体50%被抑制浓度的5~6倍；
• 从尿中排泄，其他部分经肠道排泄，呈现较平衡的双径路 排泄
临床常用ARB类药物
氯沙坦
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 — 作用机制
血管紧张素原
肾素
ACEI 胰蛋白酶，组织蛋 白酶 血管紧张素Ⅰ ACE 血管紧张Ⅱ
缓激 肽
ARB AT1
无活性 的激肽
BP
AT2
血管扩张 胞细分化 抑制细胞生长
血管收缩 醛固酮分泌 儿茶酚胺释放
药物结构式
通过羧基和羟基2根侧链实现与AT1受体紧密结合
氯沙坦
缬沙坦
奥美沙坦的分子药理学特点
• 奥美沙坦分子结构的-COOH和-OH双活性基团，使奥美 沙坦分子与AT1受体能紧密结合 • 奥美沙坦对AT1受体具有负向激动作用，能同时阻断压力 依赖和血管紧张素Ⅱ依赖的AT1受体激动作用
什么是负向激动？
奥美沙坦由于同时具有羧基和羟基，因此在与 AT1受体结合时，发生AT1受体的空间构型以顺 时针转位，即负向激动作用，使AT1受体处于失 活状态.
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奥美沙坦
教师：邱晓燕 学员：范加龙
药物简介
• 属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，最新一代ARB药物；
• 由日本Sankyo（三共公司）和美国ForestLaboratories 开发； • 突出特点：半衰期长，能够一天内有效控制血压 • 与其他ARB类相比：具有剂量小、起效快、降压作用更强 而持久，不良反应少等明显优点
缬沙坦
奥美沙坦酯 替米沙坦 厄贝沙坦
坎地沙坦 依普沙坦
用法用量及注意事项
• • • 最大剂量40mg，增加剂量未显示更加降压效果，当日剂量相同时，，每日俩次给药与 每日1次给药相比没有显示出优越性； 无论进食与否都可以食用；对老年人。中度到明显的肝肾功能损害（肌酐清除率 <40ml/分钟）的患者服用本品，无需调整剂量； 妊娠妇女禁用；
药物代谢动力学
• 奥美沙坦酯口服后在小肠壁完全去酯化转化成活性代谢产 物奥美沙坦，而勿须经细胞色素CYP450酶代谢； • 血中半衰期可长达13小时，在血浆谷浓度水平时仍是AT1 受体50%被抑制浓度的5~6倍；
• 从尿中排泄，其他部分经肠道排泄，呈现较平衡的双径路 排泄
临床常用ARB类药物
氯沙坦
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 — 作用机制
血管紧张素原
肾素
ACEI 胰蛋白酶，组织蛋 白酶 血管紧张素Ⅰ ACE 血管紧张Ⅱ
缓激 肽
ARB AT1
无活性 的激肽
BP
AT2
血管扩张 胞细分化 抑制细胞生长
血管收缩 醛固酮分泌 儿茶酚胺释放
药物结构式
通过羧基和羟基2根侧链实现与AT1受体紧密结合
氯沙坦
缬沙坦
奥美沙坦的分子药理学特点
• 奥美沙坦分子结构的-COOH和-OH双活性基团，使奥美 沙坦分子与AT1受体能紧密结合 • 奥美沙坦对AT1受体具有负向激动作用，能同时阻断压力 依赖和血管紧张素Ⅱ依赖的AT1受体激动作用
什么是负向激动？
奥美沙坦由于同时具有羧基和羟基，因此在与 AT1受体结合时，发生AT1受体的空间构型以顺 时针转位，即负向激动作用，使AT1受体处于失 活状态.