MK-2866 (GTx-024)选择性雄激素受体调节剂(SARM)CAS号841205-47-8生物活性数据

动物 A的Km系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），
得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献 Recent advances in the development of selective androgen receptor modulators. Zhang X, et al. Expert Opin Ther Pat. 2009 Sep;19(9):1239-58. PMID: 19505196.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
大鼠
兔
豚鼠
仓鼠
狗
重量 (kg)
0.02
0.15
1.8
0.4
0.08
10
体表面积 (m2)
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20
动物 B的Km系数 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit. Mohler ML, et al. J Med Chem. 2009 Jun 25;52(12):3597-617. PMID: 19432422.
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Ostarine 目录号M1973
化学数据
分子量 分子ห้องสมุดไป่ตู้ CAS号 储存条件
389.33 C19H14F3N3O3 841205-47-8 3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 78 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 78 mg/mL
生物活性 MK-2866 (GTx-024)是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。Ostarine 与雄激素受体(AR)结合，具有SARMs 的最高亲和力，Ki值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞，调节AR转录活性。